Siklon DX plyonka bilan qoplangan planshetlar 50 mg / 30 mg №4 (1 blister)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: sildenafil 50/100 mg, dapoksetin 30/60 mg;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, laktoza, povidon (PVP-K-30), izopropil spirti, tozalangan talk, magniy stearati, natriy krosskarmelloza, kolloid suvsiz kremniy, indigo karmin suvli bo‘yog‘i, tozalangan suv.

Tavsif

Rombsimon, ko‘k rangli, yupqa parda bilan qoplangan, ikki tomoni silliq tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Potensiyani korreksiyalash uchun vosita. ATX kodi: G04BE03.

Farmakologik xususiyatlari

Sildenafil g‘ovak tanada sGMF parchalanishi uchun mas’ul bo‘lgan sGMF-spetsifik 5-tur fosfodiesteraza (FDE5) ning kuchli va selektiv ingibitori hisoblanadi. Sildenafil kavernoz tanaga to‘g‘ridan-to‘g‘ri bo‘shashtiruvchi ta’sir ko‘rsatmaydi, lekin azot oksidining bu to‘qimaga bo‘shashtiruvchi ta’sirini faol kuchaytiradi. Jinsiy qo‘zg‘alish paytida sildenafil ta’sirida NO ning mahalliy ajralishi FDE5 ning bostirilishiga va kavernoz tanada sGMF darajasining oshishiga olib keladi, natijada silliq mushaklarning bo‘shashishi va kavernoz tanada qon oqimining kuchayishi sodir bo‘ladi. Sildenafil rangni (ko‘k/yashil) farqlashning yengil va o‘tkinchi buzilishiga olib kelishi mumkin. Rangli ko‘rishning buzilishining taxminiy mexanizmi to‘r pardada yorug‘lik uzatilish jarayonida ishtirok etuvchi FDE6 ning susayishi hisoblanadi. In vitro tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, sildenafilning FDE6 ga ta’siri uning FDE5 ga nisbatan faolligidan 10 baravar past. In vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatadiki, sildenafilning FDE5 ga nisbatan faolligi fosfodiesterazaning boshqa izoformalariga (FDE 1, 2, 3, 4 va 6) nisbatan faolligidan 10-10000 marta yuqori. Xususan, sildenafilning FDE5 ga nisbatan faolligi uning yurak qisqarishida ishtirok etuvchi FDE3 - sAMF-spetsifik fosfodiesterazaga nisbatan faolligidan 4000 marta yuqori. Dapoksetin serotoninni qayta ushlab qolishni bloklaydi, bu klinik jihatdan isbotlanganidek, 18 yoshdan oshgan erkaklarda erta eyakulyatsiya (PE) muammosiga qarshi samarali kurashish imkonini beradi. Turli yosh guruhlaridagi barcha erkaklarning taxminan 27-34 foizi PE bilan bog‘liq muammolarga duch keladi. Aksariyat erkaklar o‘ylagandan ko‘ra ertaroq eyakulyatsiya qilishadi. Dapoksetin preparati jinsiy aloqani 200-400 foizga uzaytirishi klinik jihatdan isbotlangan. SSRIs (Serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari - SERI) kimyoviy serotoninni yutadigan bosh miya retseptorlarini to‘sib qo‘yish orqali ta’sir ko‘rsatadi. Tadqiqotlar serotonin neyromediatori kayfiyatga ta’sir qilishini isbotladi. SIOZS serotonin reabsorbsiyasi jarayonini bloklab, kayfiyat, xulq-atvor va dunyoqarashni yaxshilash imkonini beradi. Ammo ko‘pchilik uchun bu ham tashvishlanishga sabab bo‘ladi. SIOTS selektiv bo‘lib, boshqa neyromediatorlarga ta’sir ko‘rsatmasdan, faqat serotonga ta’sir qiladi.

Farmakokinetika

Sildenafil ichilganidan keyin tez so‘riladi. Mutlaq biosinguvchanligi o‘rtacha 40% (25-63%) ni tashkil etadi. 100 mg dozada bir marta ichilgandan so‘ng, Cmax 18 ng/ml ni tashkil etadi va och qoringa 30-120 daqiqa davomida qabul qilinganda erishiladi. Sildenafil yog‘li ovqat bilan birga qabul qilinganda so‘rilish tezligi pasayadi; Tmax 60 daqiqaga ortadi, Cmax esa o‘rtacha 29% ga kamayadi. Sildenafilning Vd muvozanat holatida o‘rtacha 105 l ni tashkil etadi. Sildenafil va uning asosiy aylanib yuruvchi N-desmetil metaboliti plazma oqsillari bilan taxminan 96% bog‘lanadi. Oqsillar bilan bog‘lanishi sildenafilning umumiy konsentratsiyasiga bog‘liq emas. Dozaning 0,0002% dan kamrog‘i (o‘rtacha 188 ng) sildenafil qabul qilingandan keyin 90 daqiqa o‘tgach spermada aniqlandi. Sildenafil asosan jigarning mikrosomal izofermentlari CYP3A4 (asosiy yo‘l) va CYP2C9 ta’sirida metabolizmga uchraydi. Sildenafilning N-demetillanishi natijasida hosil bo‘lgan asosiy aylanma metabolit keyingi metabolizmga uchraydi. FDEga ta’sirining selektivligi bo‘yicha metabolit sildenafil bilan taqqoslanadi va uning FDE5 ga nisbatan in vitro faolligi sildenafil faolligining taxminan 50% ini tashkil etadi. Metabolitning plazmadagi konsentratsiyasi sildenafilning taxminan 40% ini tashkil qiladi. N-desmetilmetabolit keyingi metabolizmga uchraydi; uning terminal T1/2 taxminan 4 soatga teng. Sildenafilning organizmdan umumiy klirensi 41 l/soatga, terminal fazadagi T1/2 esa 3-5 soatga teng. Ichga qabul qilingandan so‘ng, sildenafil metabolitlar ko‘rinishida asosan najas bilan (taxminan dozaning 80%) va kamroq darajada siydik bilan (taxminan dozaning 13%) chiqariladi. Keksa yoshdagi (65 yosh va undan katta) bemorlarda sildenafil klirensi pasaygan, erkin faol moddaning plazmadagi konsentratsiyasi esa yosh (18-45 yosh) bemorlardagi konsentratsiyasidan taxminan 40% yuqori. Yengil (KK 50-80 ml/min) va o‘rtacha (KK 30-49 ml/min) darajali buyrak yetishmovchiligida sildenafilning farmakokinetik ko‘rsatkichlari bir marta (50 mg) ichga qabul qilingandan so‘ng o‘zgarmaydi. Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida (KK≤30 ml/min) sildenafil klirensi pasayadi, bu xuddi shu yoshdagi bemorlarda buyrak funksiyasi me’yorida bo‘lgan ko‘rsatkichlarga nisbatan AUC (100%) va Cmax (88%) ning taxminan ikki baravar oshishiga olib keladi. Jigar sirrozi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha A va V sinf) bilan og‘rigan bemorlarda sildenafil klirensi pasayadi, bu xuddi shu yosh guruhidagi bemorlarda jigar funksiyasi normal bo‘lgandagi xuddi shunday ko‘rsatkichlarga nisbatan AUC (84%) va Cmax (47%) oshishiga olib keladi. Dapoksetin gidroxlorid o‘ziga xos farmakokinetik profilga ega. Boshqa SSQBVlar kamida ikki haftadan keyin eng yuqori samaradorlikka erishadi, Dapoksetin gidroxlorid esa qabul qilingandan keyin bir soatdan kamroq vaqt o‘tgach, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga erishadi va bir-ikki soat ichida organizmdan to‘liq chiqib ketadi. Keyingi 24 soatda (preparat iste’mol qilingandan keyin) uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi maksimal ko‘rsatkichning 5 foizidan kam bo‘ladi. Preparat tez hazm bo‘ladi va organizmdan chiqariladi, bu esa uni har kuni qabul qilish imkonini beradi. Dapoksetin 2-3 soat ichida metabolizmga uchraydi, uning qon plazmasidagi miqdori maksimal konsentratsiyaning taxminan 50 foiziga kamayadi. Shunday qilib, optimal samaraga preparatni qabul qilgandan 30 daqiqa o‘tgach erishiladi.

Ko‘rsatmalar

Siklon DX muvaffaqiyatli jinsiy aloqa uchun yetarli bo‘lgan jinsiy olat ereksiyasiga erisha olmaydigan yoki uni ushlab tura olmaydigan, erektil disfunksiyasi bo‘lgan katta yoshli erkaklarga ko‘rsatiladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Siklon DX ichishga qo‘llaniladi. Ushbu preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan oldindan maslahatlashish lozim. Rejalashtirilgan jinsiy faollikdan taxminan 1 soat oldin ichiladi. Bir martalik dozasi 50 mg sildenafilni tashkil etadi. Samaradorlik va chidamlilikni hisobga olgan holda doza 100 mg gacha oshirilishi yoki 25 mg gacha kamaytirilishi mumkin. Maksimal bir martalik doza 100 mg ni tashkil etadi. Qo‘llashning maksimal chastotasi - kuniga 1 marta. 65 yoshdan oshgan va buyrak yoki jigar funksiyasining yondosh buzilishlari bo‘lgan keksa bemorlar uchun doza 25 mg ni tashkil etadi.

Bolalarda qo‘llanilishi

Preparat 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Sildenafil:

MNT tomonidan: bosh og‘rig‘i, toshishlar, bosh aylanishi, uyqusizlik kuzatilishi mumkin.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya, asteniya, ich ketishi, qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi kuzatilishi mumkin.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, mushaklar tonusining oshishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: burun bitishi, faringit, rinit, sinusit, nafas yo‘llari infeksiyalari, nafas olishning buzilishi.

Ko‘rish a’zosi tomonidan: ko‘rishning o‘zgarishi (yengil va o‘tkinchi; asosan obyektlar rangining o‘zgarishi, shuningdek, yorug‘likni kuchli qabul qilish va ko‘rish aniqligining buzilishi), konyunktivit.

Boshqalar: grippga o‘xshash sindrom, yuqumli kasalliklarning rivojlanishi, vazodilatatsiya belgilari, beldagi og‘riqlar, toshmalar, siydik yo‘llari infeksiyalari, prostata bezi faoliyatining buzilishi; ayrim hollarda - priapizm kuzatilishi mumkin.

Dapoksetin:

Kam dozada (60 mg) qabul qilgan erkaklarning 8,7 foizida va katta dozada dapoksetin qabul qilgan erkaklarning 20 foizida ko‘ngil aynishi kuzatildi.

Simptomlar - nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi mumkin. Davolash - simptomatik. Maxsus antidot yo‘q.

Qarshi ko‘rsatmalar

Sildenafil sitrat faol moddaga yoki har qanday to‘ldiruvchiga nisbatan yuqori sezuvchanlikka ega. Azot oksidi / siklik guanozinmonofosfat (sGMF) yo‘liga ma’lum ta’siriga ko‘ra, sildenafil nitratlarning gipotenziv ta’sirini kuchaytiradi, shuning uchun uni azot oksidi donorlari (masalan, amilnitrit) yoki har qanday shakldagi nitratlar bilan birgalikda qo‘llash mumkin emas. Erektil disfunksiyani davolash uchun vositalar, shu jumladan sildenafil, jinsiy faollik maqsadga muvofiq bo‘lmagan odamlarda (masalan, beqaror stenokardiya yoki og‘ir yurak yetishmovchiligi kabi og‘ir yurak-qon tomir kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda) qo‘llanilmasligi kerak. Bu epizod FDE-5 ingibitorining oldingi ta’siri bilan bog‘liq yoki bog‘liq emasligidan qat’i nazar, ko‘ruv nervining oldingi noarterial ishemik nevropatiyasi (NAION) tufayli bir ko‘zida ko‘rish qobiliyatini yo‘qotgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi. Sildenafilning xavfsizligi bemorlarning quyidagi kichik guruhlarida o‘rganilmagan va shuning uchun uni qo‘llash mumkin emas: og‘ir jigar yetishmovchiligi, arterial gipotenziya (arterial bosim <90/50 mm sim.ust.), so‘nggi insult yoki miokard infarkti tarixi va pigmentli retinit kabi to‘r pardaning ma’lum irsiy degenerativ buzilishlari (bu bemorlarning kamchiligida fosfodiesteraza to‘r pardaning genetik buzilishlari mavjud). Dapoksetin gidroxlorid faol moddaga yoki to‘ldiruvchilarning istalganiga nisbatan yuqori sezuvchanlik. Yurakning sezilarli patologik kasalliklari, masalan:

yurak yetishmovchiligi (NYHA II-IV sinf);

o‘tkazuvchanlik tizimining anomaliyalari, masalan, AV-blokada yoki sinus tugunining zaiflik sindromi;

sezilarli darajadagi yurak ishemik kasalligi;

sezilarli klapan nuqsoni;

anamnezida hushdan ketish holatlarining mavjudligi.

Anamnezida maniya yoki og‘ir depressiya mavjudligi. Monoaminoksidaza ingibitorlari (MAO) bilan bir vaqtning o‘zida davolanish yoki preparatni IMAO bilan qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng 14 kun davomida. Xuddi shuningdek, IMAO davosi dapoksetin qabul qilish to‘xtatilganidan keyin 7 kun davomida amalga oshirilmasligi kerak. Tioridazin bilan yo‘ldosh davolash yoki tioridazin bilan davolash to‘xtatilgan paytdan boshlab 14 kun ichida. Xuddi shuningdek, tioridazin bilan davolash dapoksetin qabul qilish to‘xtatilganidan keyin 7 kun davomida amalga oshirilmasligi kerak. Serotoninni qayta qamrab olish ingibitorlari [serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari (SRI), serotonin-noradrenalinni qayta qamrab olish ingibitorlari (SNRIs), uch siklli antidepressantlar (TSA) yoki serotoninergik ta’sirga ega boshqa dorilar / o‘simlik mahsulotlari [masalan, L-triptofan, triptanlar, tramadol, linezolid, litiy, teshik dalachoy) ] bilan qo‘shimcha davolanish yoki ushbu dorilar / o‘simlik mahsulotlari bilan preparatni qabul qilish to‘xtatilgandan keyin 14 kun ichida. Xuddi shunday, ushbu dori/o‘simlik mahsulotlarini qabul qilish dapoksetin qabul qilish to‘xtatilgandan keyin 7 kun davomida amalga oshirilmasligi kerak. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, sakvinavir, telitromitsin, nefazadon, nelfinavir, atazanavir va boshqalar kabi kuchli CYP3A4 ingibitorlari bilan qo‘shimcha davolash. O‘rta va og‘ir jigar yetishmovchiligi.

Maxsus shartlar

Sildenafil

Sildenafilni qabul qilishni boshlashdan oldin yurak-qon tomir tizimini tekshirish lozim.

Jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (masalan, angulyatsiya, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi) bo‘lgan bemorlarda va priapizm rivojlanishiga moyillik tug‘diradigan kasalliklar (o‘roqsimon hujayrali anemiya, ko‘p sonli miyeloma yoki leykemiya kabi) mavjud odamlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Jinsiy faollik istalmagan bemorlarda qo‘llash mumkin emas.

Qon ketishga moyilligi bo‘lgan bemorlarda, me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligining qo‘zg‘alish bosqichida, irsiy pigmentli retinitda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi. Eksperimental tadqiqotlarda sildenafilning kanserogenligi to‘g‘risida dalillar topilmadi. Mutagenlikni o‘rganish bo‘yicha bakterial va in vivo testlar manfiy bo‘lib chiqdi. Sildenafil 18 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilmaydi.

Dapoksetin

Preparat istalmagan homiladorlikdan yoki OIV (odam immunitet tanqisligi virusi) kabi tanosil kasalliklarining yuqishidan himoya qilmaydi. Jinsiy faollik yurakka yuklamani oshiradi, bu esa yurak-qon tomir kasalliklari mavjud bo‘lganda xavfli bo‘lishi mumkin. Jinsiy faollik paytida ko‘krakda og‘riq paydo bo‘lsa, shifokorga murojaat qiling. To‘satdan ko‘rish qobiliyati pasayganda yoki yo‘qolganda, shoshilinch tibbiy yordam olish uchun shifokorga murojaat qiling. Spirtli ichimliklarni iste’mol qilish preparatning mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlarini kuchaytirishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida

Preparat ayollarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Siklon DX tarkibida sildenafil va dapoksetin bo‘lganligi sababli, uning har bir komponenti uchun xos bo‘lgan o‘zaro ta’sirlarga kirishishi mumkin.

Sildenafil. CYP3A4 ingibitorlari (eritromitsin, simetidin) bir vaqtda qo‘llanganda sildenafil klirensi pasayadi, qon plazmasida sildenafil konsentratsiyasi oshadi.

Indinavir, sakvinavir, ritonavir bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida Cmax va sildenafil AUC oshadi, bu indinavir, sakvinavir, ritonavir ta’sirida CYP3A4 izofermentining ingibirlanishi bilan bog‘liq. Ketokonazol yoki itrakonazol kabi CYP3A4 izofermentining kuchliroq ingibitorlari qon plazmasidagi sildenafil miqdorini oshirishi kutilishi mumkin.

Nitratlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda nitratlarning gipotenziv ta’siri kuchayadi. Simvastatin qabul qilayotgan bemorda sildenafil dozasini bir marta qabul qilgandan so‘ng rabdomioliz simptomlarining rivojlanish holati tasvirlangan. Dapoksetinni ushbu dorilarning hech biri bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas. Bundan tashqari, dapoksetin qabul qilishni boshlashdan kamida 14 kun oldin yuqorida sanab o‘tilgan dorilarning istalganini qabul qilishni to‘xtatish zarur. Dapoksetin qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng, yuqorida sanab o‘tilgan dorilarning istalganini qabul qilishni kamida 7 kundan keyin qayta boshlash mumkin. Infeksiyalarni davolash uchun ishlatiladigan ba’zi dorilar, shu jumladan telitromitsin. Agar yuqorida sanab o‘tilgan dorilardan birini qabul qilayotgan bo‘lsangiz, Dapoksetinni qabul qilmang. Dapoksetinning boshqa dori vositalari bilan muvofiqligi bo‘yicha shifokor bilan maslahatlashing.

Saqlash shartlari

Namlikdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.