Silurozin kapsulalari D / vnut. taxminan 4 mg № 60 (6 blister х 10 kapsula)

Tarkib

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

faol modda: silodozin - 4 mg;

yordamchi moddalar: laktoza gidrati, prejelatinlangan kraxmal, natriy stearilfumarat, natriy laurilsulfat, cho‘ktirilgan kalsiy karbonat.

Tavsif

Oq noshaffof jism va qalpoqchadan iborat qattiq jelatinli kapsula. Tarkibi - oq yoki och sarg‘ish-oq granula yoki kukun.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Prostata bezi xavfsiz giperplaziyasini davolash uchun vosita. ATX kodi: G04CA04.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Alfa 1a-adrenoretseptorlarning yuqori selektiv raqobatchi antagonisti bo‘lgan silodozin prostata bezining silliq mushaklarida, qovuq bo‘ynida va siydik chiqarish kanalining prostata qismida joylashgan postsinaptik alfa 1a-adrenoretseptorlarni bloklaydi.

Prostata bezi, qovuq bo‘yni va siydik chiqarish kanalining prostata qismi silliq mushaklari tonusini pasaytirib, siydik oqimini yaxshilaydi.

Bir vaqtning o‘zida prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi bilan bog‘liq obstruksiya va ta’sirlanish belgilari kamayadi. Siydik pufagida joylashgan alfa 1a-adrenoretseptorlarga ta’sir qiluvchi vosita, uning tomirlarning silliq mushaklarida joylashgan alfa-16-adrenoretseptorlar bilan o‘zaro ta’sir qilish qobiliyatidan 162 baravar yuqori. Yuqori selektivligi tufayli dastlab normal arterial bosimi bo‘lgan bemorlarda arterial bosimning (AB) klinik jihatdan sezilarli pasayishini keltirib chiqarmaydi.

Farmakokinetika

Silodozin ichilganda yaxshi so‘riladi. Mutlaq biosinguvchanligi 32% ni tashkil etadi. Oziq-ovqat maksimal konsentratsiyani (Ctah) taxminan 30% ga pasaytiradi, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqtini (a) taxminan oshiradi, bu esa "konsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i (AUC) ostidagi maydonga minimal ta’sir ko‘rsatadi. Sinax 87 ± 51 mg/ml, 2,5 soat, siydikdagi o‘rtacha konsentratsiyasi 433 286 ngkch/ml. Silodozinning taqsimlanish hajmi 0,81 l/kg bo‘lib, plazma oqsillari bilan 96,6% bog‘lanadi. Silodozin karbamoilglyukuronidning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 91% ni tashkil etadi.

Silodozin glyukuronlash (UGT287 ishtirokida), alkogoldegidrogenaza va aldegiddegidrogenaza ishtirokida, oksidlanish yo‘llari, asosan SÜRZA4 ishtirokida metabolizmga uchraydi. Plazmadagi asosiy faol metabolit kardamonglyukuronid (K.MD-3213G) silodozinning o‘ziga nisbatan 4 baravar yuqori plazma konsentratsiyasiga erishadi, Silodozin sitoxrom R450 izofermentlarini induksiyalash yoki ingibirlash potensialiga ega emas.

33,5% silodozin buyraklar orqali, 54,9% ichaklar orqali chiqariladi. Silodozinning klirensi taxminan 23,1 l/soatni tashkil etadi. Silodozin asosan metabolitlar ko‘rinishida va juda kam miqdorda o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Silodozin va karbamoilglyukuronidning ta’sir vaqti mos ravishda 11 soat va 18 soatni tashkil etadi.

Bemorlarning turli guruhlarida farmakokinetika

Keksa bemorlar: silodozin va metabolitlarning farmakokinetikasi yoshga sezilarli darajada bog‘liq emas edi. Silodozin klirensi 75 yoshdan katta bemorlarda o‘zgarmadi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar: jigar faoliyati o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 7-9 ball) silodozin farmakokinetikasi sezilarli darajada o‘zgarmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda silodozinning farmakokinetikasi o‘rganilmagan.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar: o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun dozani hech qanday kamaytirish talab qilinmadi.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga silodozin buyurish tavsiya etilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tavsiya etilgan doza ikki tabletkadan bir marta, ovqatlanish bilan bir vaqtda, yaxshisi sutkaning bir xil vaqtida qabul qilinadi. Kapsulani butunligicha yutish, yaxshisi bir stakan suv bilan ichish kerak.

O‘rtacha buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi >30 - <50 ml/daqiqa) bo‘lgan bemorlarni davolash uchun birinchi hafta davomida kuniga bir tabletkadan boshlang‘ich dozani qabul qilish tavsiya etiladi, keyin yaxshi individual qabul qilish bilan dozani kuniga ikki tabletkagacha oshirish mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalar chastotasi ko‘rsatilgan holda quyida keltirilgan: juda tez-tez: >10, tez-tez: >1/100 dan <1/10 gacha, kamdan-kam: >1/1000 dan <1/100 gacha, kamdan-kam: 1/10000 dan <1/1000 gacha, chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar chastotani aniqlash imkonini bermaydi).

Asab tizimi tomonidan:

Ko‘pincha: bosh aylanishi.

Chastotasi noma’lum: sinkope.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

Ko‘pincha: ortostatik gipotenziya.

Nafas olish tizimi tomonidan:

Ko‘pincha: burun bitishi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan:

Ko‘pincha: diareya.

Kamdan-kam: ko‘ngil aynishi, og‘iz qurishi.

Reproduktiv tizim tomonidan:

Juda tez-tez: retrograd eyakulyatsiya, aneyakulyatsiya.

Kamdan-kam hollarda: libidoning pasayishi, erektil disfunksiya, intraoperatsion sindrom.

Chastotasi noma’lum: Katarakta jarrohligi paytida intraoperatsion "bo‘shashgan" rangdor parda sindromi.

Qarshi ko‘rsatmalar

faol moddaga yoki yordamchi komponentlarning istalganiga yuqori sezuvchanlik yoki ularni ko‘tara olmaslik;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam);

og‘ir jigar yetishmovchiligi (klinik ma’lumotlar yetarli emas).

Ehtiyotkorlik bilan

Yengil va o‘rtacha buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 30 dan 50 ml/daqiqagacha).

Silodozin faqat erkaklar uchun mo‘ljallangan.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ABning yaqqol pasayishi, kompensator taxikardiya.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir yoki osmotik surgi qabul qilish, aylanib yuruvchi qon hajmini (AQH) oshirishga qaratilgan simptomatik terapiya, tomirlarni toraytiruvchi dori vositalari. Buyrak faoliyatini nazorat qilish. Dializ preparatning plazma oqsillari bilan kuchli bog‘lanishi tufayli kam samara beradi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Boshqa alfa-adrenoblokatorlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, silodozin bilan davolashda AB pasayishi, ortostatik gipotenziya kuzatilishi mumkin.

Ortostatik gipotenziyaning dastlabki belgilarida (bosh aylanishi, holsizlik) bemor o‘tirishi yoki yotishi va ortostatik gipotenziya belgilari yo‘qolguncha shu holatda qolishi kerak.

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi va prostata bezining o‘smalari o‘xshash alomatlarga ega bo‘lganligi va birgalikda rivojlanishi mumkinligi sababli, prostata bezining xavfsiz giperplaziyasiga shubha qilingan bemorlarda preparatni buyurishdan oldin prostata bezining o‘smalarini istisno qilish uchun tekshiruvdan o‘tish zarur.

Silurozin preparati bilan davolash urug‘ suyuqligi miqdorining kamayishiga olib keladi, bu esa erkaklar fertilligiga ta’sir qilishi mumkin. Bu ta’sir Silurozin preparatini qabul qilish to‘xtatilgandan keyin yo‘qoladi.

Alfa-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan yoki qabul qilayotgan bemorlarda katarakta operatsiyasi paytida "bo‘sh" rangdor parda sindromi yuzaga kelishi mumkin, bu esa operatsiya paytida asoratlarga olib kelishi mumkin. Bunday operatsiyadan 1-2 hafta oldin alfa-adrenoblokatorlar bilan davolashni to‘xtatish zarur.

Katarakta tufayli operatsiya tayinlangan bemorlarga Silurozin preparati bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Ayol bemorlarda qo‘llanilmaydi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Transport vositalari va uskunalarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq, bemorlarni ortostatik gipotenziya bilan bog‘liq alomatlarning mumkin bo‘lgan ko‘rinishlari (masalan, bosh aylanishi) haqida xabardor qilish, shuningdek, Silurozin preparatini bemorning individual ko‘tara olishi aniqlanmaguncha transport vositalarini boshqarishdan tiyilish kerakligi haqida ogohlantirish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Ta’sirni kuchaytirishi mumkinligi sababli boshqa alfa-adrenoblokatorlar bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

SÜRZA4 izofermenti ingibitorlarini (ketokonazol, klaritromitsin, itrakonazol, ritonavir) birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki plazmadagi silodozin konsentratsiyasini oshiradi. Fosfodiesteraza-5 ingibitorlari (sildenafil, tadalafil) birgalikda qo‘llanganda bosh aylanishi rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Gipotenziv preparatlar: beta-adrenoblokatorlar, kalsiy antagonistlari, renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga ta’sir etuvchi preparatlar, diuretiklar birgalikda qo‘llanganda ortostatik gipotenziyani kuchaytiradi.

Chiqarish shakli

Blisterda 10 ta kapsula. 6 ta folga blister, karton qadoqda tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga joylashtirilgan.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Yorug‘lik va namlikdan himoya qiling. ° Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash lozim.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llamaslik kerak.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Vivozon Pharmaceutical Co.,Ltd"

34-40 Jeyakgongdan 2-gil, Hyangnam-eup, Hwaneong-si, Gyeonggi-do, 18622, Koreya.