Siprofloksatsin (Ciprofloxacinum) infuzion uchun sintez eritmasi 2 mg/ml, 100 ml (flakon)

Tarkib

1 ml uchun:

Ta’sir etuvchi modda: siprofloksatsin gidroxlorid monogidrat 2,33 mg (siprofloksatsinga qayta hisoblaganda - 2,0 mg).

Yordamchi moddalar: natriy xlorid - 9,0 mg, dinatriy edetat digidrat (etilendiamintetrasirka kislotasining dinatriyli tuzi, trilon B) - 0,10 mg, sut kislotasi (100% modda hisobida) - 0,64 mg, inyeksiya uchun suv - 1 ml gacha.

Osmolyarlikning nazariy qiymati 338 mOsm/l.

Tavsif

Tiniq, biroz sarg‘ish yoki biroz yashil rangli suyuqlik.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma 2 mg/ml.

Farmakoterapevtik guruh

Mikroblarga qarshi vosita - ftorxinolon. Siprofloksatsin. ATX kodi: J01MA02.

Ta’sir mexanizmi

Siprofloksatsin in vitro sharoitida keng doiradagi grammanfiy va grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan faollikka ega. Siprofloksatsinning bakteritsid ta’siri bakterial DNKning replikatsiyasi, transkripsiyasi, reparatsiyasi va rekombinatsiyasi uchun zarur bo‘lgan II turdagi bakterial topoizomerazalarni (topoizomeraza II (DNK giraza) va topoizomeraza IV) ingibirlash orqali amalga oshiriladi.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Siprofloksatsin — ftorxinolonlar guruhiga mansub, ta’sir doirasi keng bo‘lgan sintetik antibakterial preparatdir.

Rezistentlik mexanizmlari

Siprofloksatsinga in vitro chidamlilik ko‘pincha bakterial topoizomerazalar va DNK girazalarining nuqtali mutatsiyalari bilan bog‘liq bo‘lib, sekin, ko‘p bosqichli mutatsiyalar orqali rivojlanadi.

Yakka mutatsiyalar klinik chidamlilikning rivojlanishiga emas, balki sezuvchanlikning pasayishiga olib kelishi mumkin, ammo ko‘p sonli mutatsiyalar asosan siprofloksatsinga klinik chidamlilik va xinolon qatori preparatlariga o‘zaro chidamlilikning rivojlanishiga olib keladi.

Siprofloksatsinga chidamlilik, boshqa ko‘plab antibiotiklar kabi, bakteriyalar hujayra devorining o‘tkazuvchanligi pasayishi (bu ko‘pincha Pseudomonas aeruginosa holatida sodir bo‘ladi) va/yoki mikrob hujayrasidan chiqarilishning faollashuvi (efflyuks) natijasida shakllanishi mumkin. Plazmidalarda joylashgan Qnr kodlovchi geni tufayli rezistentlik rivojlanishi haqida xabar berilgan. Penitsillinlar, sfalosporinlar, aminoglikozidlar, makrolidlar va tetratsiklinlarning inaktivatsiyasiga olib keladigan chidamlilik mexanizmlari, ehtimol, siprofloksatsinning antibakterial faolligini buzmaydi. Bu preparatlarga chidamli mikroorganizmlar siprofloksatsinga sezgir bo‘lishi mumkin.

Minimal bakteritsid konsentratsiya (MBK) odatda minimal ingibirlovchi konsentratsiya (MIK) dan 2 martadan ko‘p oshmaydi.

In vitro sezuvchanlikni tekshirish

Antibiotiklarga sezuvchanlikni aniqlash bo‘yicha Yevropa qo‘mitasi (EUCAST) tomonidan tasdiqlangan siprofloksatsinga sezuvchanlikni tekshirishning takrorlanuvchi mezonlari quyidagi jadvalda keltirilgan.

Siprofloksatsin uchun klinik sharoitlarda MIKning chegaraviy qiymatlari (mg/ml) (Antibiotiklarga sezuvchanlikni aniqlash bo‘yicha Yevropa qo‘mitasi)

Mikroorganizm Sezgir Chidamli

Enterohacteriaceae ≤0,5 > 1

Pseudomonas spp. ≤0,5 > 1

Acinetobacter spp. ≤1 > 1

Staphylococcus spp.1 ≤1 > 1

Streptococcus pneumoniae2 <0,125 >2

Haemophilus influenzae va Moraxella catarrhalis3 ≤0,5 >0,5

Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0,06

Neisseria meningitides ≤0,03 >0,06

Mikroorganizm turlari bilan bog‘liq bo‘lmagan chegaraviy qiymatlar4 ≤0,5 > 1

1Staphylococcus spp.: siprofloksatsin va ofloksatsin uchun chegaraviy qiymatlar yuqori dozali terapiya bilan bog‘liq.

2Streptococcus pneumoniae: S. pneumoniae ning yovvoyi turi siprofloksatsin va ofloksatsinga sezgir hisoblanmaydi va shu sababli oraliq sezgirlikka ega mikroorganizmlar toifasiga kiradi.

3 Sezgir/o‘rtacha sezgir bo‘sag‘aviy nisbatdan yuqori bo‘lgan MIK qiymatli shtammlar juda kam uchraydi va hozirgacha ular haqida xabar berilmagan. Bunday koloniyalar aniqlanganda identifikatsiya va mikroblarga qarshi sezuvchanlik testlari takrorlanishi va natijalar referens laboratoriyada koloniyalar tahlilida tasdiqlanishi kerak. Hozirda qo‘llanilayotgan chidamlilik chegarasidan yuqori bo‘lgan MIK qiymatlari tasdiqlangan shtammlar uchun klinik javob dalillari olinmaguncha, ular chidamli deb hisoblanishi kerak. Haemophilus spp./Moraxella spp.: ftorxinolonlarga nisbatan past sezuvchanlikka ega Haemophilus influenzae shtammlarini aniqlash mumkin (siprofloksatsin uchun MIK - 0,125-0,5 mg/l). N. influenzae keltirib chiqaradigan nafas yo‘llari infeksiyalarida past chidamlilikning klinik ahamiyati to‘g‘risida dalillar yo‘q.

Mikroorganizm turlari bilan bog‘liq bo‘lmagan chegaraviy qiymatlar asosan farmakokinetika/farmakodinamika ma’lumotlari asosida aniqlandi va o‘ziga xos turlar uchun MIK taqsimotiga bog‘liq emas. Ular faqat turga xos sezgirlik chegarasi aniqlanmagan turlar uchun qo‘llaniladi, sezgirlik testini o‘tkazish tavsiya etilmaydigan turlar uchun emas. Muayyan shtammlar uchun orttirilgan chidamlilikning tarqalishi geografik hududga qarab va vaqt o‘tishi bilan farq qilishi mumkin. Shu munosabat bilan, ayniqsa jiddiy infeksiyalarni davolashda, rezistentlik haqida mahalliy ma’lumotlarga ega bo‘lish maqsadga muvofiqdir.

Klinik va laboratoriya standartlari institutining 5 mkg siprofloksatsinni o‘z ichiga olgan disklardan foydalangan holda MIK (mg/l) chegara qiymatlari va diffuzion testlash (soha diametri [mm]) ma’lumotlari quyidagi jadvalda keltirilgan.

Disklar yordamida MIK (mg/l) va diffuzion testlashning (mm) chegaraviy qiymatlari (Klinik va laboratoriya standartlari instituti)

Mikroorganizm Sezgir Oraliq chidamli

Enlerobacteriaceae < 11 21 >41

>212 16-202 <152

Pseudomonas aeruginosa va Enterobacteriaceae oilasiga mansub bo‘lmagan boshqa bakteriyalar < l1 21 >41

>212 16-202 <152

Staphylococcus spp. < l1 21 >41

>212 16-202 <152

Enterococcus spp. < l1 21 >41

>212 16-202 <152

Haemophilus spp. < l3 -

>214 -

Neisseria gonorrhoeae < 0,065 0,12-0,55 >l5

>4l5 28-405 <275

Neisseria meningitides < 0,036 0,066 > 0,126

> 357 33-347 <327

Bacillus anthracis

Yersinia pestis

< 0,251 -

Francisella tularensis < 0,53 -

1 Ushbu takrorlanadigan standart faqat Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa shtammlari, Enterobacteriaceae oilasiga mansub bo‘lmagan boshqa bakteriyalar, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. va Bacillus anthracis uchun 16-20 soat davomida (35±2) °S haroratda havo kirishi bilan inkubatsiya qilinadigan Myuller-Xinton kationli tuzatilgan bulonidan (MXATB) foydalangan holda bulon bilan suyultirishlardan foydalangan holda testlarga qo‘llaniladi; Acinetobacter spp uchun 20-24 soat, Y. pestis uchun 24 soat (yetarli darajada o‘smaganda yana 24 soat davomida inkubatsiya qilinadi).

2 Ushbu takrorlanadigan standart faqat Myuller-Xinton agari qo‘llanilgan disklar yordamida o‘tkaziladigan diffuzion sinovlarga taalluqli bo‘lib, ular (35±2) °S haroratda 16-18 soat davomida havo kirishi bilan inkubatsiya qilinadi.

3 Ushbu qayta tiklanadigan standart faqat Haemophilus spp uchun bulonli test muhitini qo‘llagan holda Haemophilus influenzae va Haemophilus parainfluenzae bilan sezuvchanlikni aniqlash uchun disklardan foydalangan holda diffuzion testlar uchun qo‘llaniladi. (35±2) °C haroratda 20-24 soat davomida havo kirishi bilan inkubatsiya qilinadi.

4 Ushbu qayta tiklanadigan standart faqat NTM test muhitini qo‘llagan holda disklardan foydalangan holda o‘tkaziladigan diffuzion testlarga taalluqli bo‘lib, u 5% CO2 da (35±2) °S haroratda 16-18 soat davomida inkubatsiya qilinadi.

5 Ushbu qayta tiklanadigan standart faqat sezgirlik testlariga (zonalar uchun disklar va MIK uchun agar eritmasidan foydalangan holda diffuzion testlar) gonokokk agari va 1% belgilangan o‘sish qo‘shimchasini (36±1) °S (37 °S dan oshmaydigan) haroratda 5% CO2 da 20-24 soat davomida qo‘llash bilan qo‘llaniladi.

6 Ushbu takrorlanadigan standart faqat 5% SO2 da (35±2) °S haroratda 20-24 soat davomida inkubatsiya qilinadigan 5% qo‘y qoni qo‘shilgan Myuller-Xinton kationli tuzatilgan bulonidan (SAMNV) foydalangan holda bulon bilan suyultirishdan foydalangan holda o‘tkaziladigan testlarga qo‘llaniladi.

7 Ushbu qayta tiklanadigan standart faqat kationli tuzatilgan Myuller-Xinton bulonidan (KMXB) foydalanib, ma’lum bir 2% o‘sish qo‘shimchasini qo‘shib, 48 soat davomida (35±2) °C haroratda havo kirishi bilan inkubatsiya qilinadigan testlarga qo‘llaniladi.

Siprofloksatsinga in vitro sezuvchanlik

Muayyan shtammlar uchun orttirilgan chidamlilikning tarqalishi geografik hududga qarab va vaqt o‘tishi bilan farq qilishi mumkin. Shu sababli, shtammning sezuvchanligini tekshirishda, ayniqsa og‘ir infeksiyalarni davolashda, rezistentlik haqida mahalliy ma’lumotlarga ega bo‘lish maqsadga muvofiqdir. Agar rezistentlikning mahalliy tarqalishi preparatdan foydalanishning foydasi, hech bo‘lmaganda bir necha turdagi infeksiyalarga nisbatan shubhali bo‘lsa, mutaxassis bilan maslahatlashish zarur.

In vitro sharoitida siprofloksatsinning quyidagi sezgir mikroorganizm shtammlariga nisbatan faolligi ko‘rsatilgan:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitides, Citrohacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenza, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis.

Anaerob mikroorganizmlar: Mobiluncus spp.

Boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabillis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serrcitia marcescens, Streptococcus pneumonia, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Siprofloksatsinga Staphylococcus aureus (metitsillinga chidamli), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, anaerob mikroorganizmlar (Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes dan tashqari) tabiiy chidamlilikka ega deb hisoblanadi.

Farmakokinetika

So‘rish

Vena ichiga (v/i) yuborilgandan so‘ng, siprofloksatsinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Smax) infuziya oxirida erishiladi. Vena ichiga yuborilganda siprofloksatsinning farmakokinetikasi 400 mg gacha bo‘lgan dozalar oralig‘ida chiziqli bo‘ldi.

Preparat kuniga 2 yoki 3 marta v/i yuborilganda siprofloksatsin va uning metabolitlari kumulyatsiyasi kuzatilmadi.

Taqsimlash

Siprofloksatsinning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 20-30% ni tashkil etadi. Ta’sir etuvchi modda qon plazmasida asosan ionlashmagan shaklda bo‘ladi.

Siprofloksatsin to‘qimalarda va organizm suyuqliklarida erkin taqsimlanadi. Organizmda taqsimlanish hajmi 2-3 l/kg ni tashkil etadi. To‘qimalarda siprofloksatsinning konsentratsiyasi qon zardobidagi konsentratsiyadan ancha yuqori bo‘ladi.

Metabolizm

Siprofloksatsin jigarda biotransformatsiyalanadi. Qonda siprofloksatsinning to‘rtta metaboliti kichik konsentratsiyalarda aniqlanishi mumkin: dietilsiprofloksatsin (Ml), sulfosiprofloksatsin (M2), oksotsiprofloksatsin (M3), formilsiprofloksatsin (M4), ulardan uchtasi (Ml-M3) nalidiks kislotasining antibakterial faolligi bilan taqqoslanadigan in vitro antibakterial faollikni namoyon qiladi. Kamroq miqdorda mavjud bo‘lgan M4 metabolitining in vitro antibakterial faolligi norfloksatsinning faolligiga ko‘proq mos keladi.

Chiqarish

Siprofloksatsin organizmdan asosan buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi; oz miqdorda - oshqozon-ichak trakti orqali. Buyrak klirensi 0,18-0,3 l/soat/kg, umumiy klirensi 0,48-0,60 l/soat/kg ni tashkil etadi. Yuborilgan dozaning taxminan 1% qismi o‘t orqali chiqariladi. O‘tda siprofloksatsin yuqori konsentratsiyada bo‘ladi. Buyrak funksiyasi o‘zgarmagan bemorlarda yarim chiqarilish davri odatda 3-5 soatni tashkil etadi. Buyrak funksiyasi buzilganda yarim chiqarilish davri uzayadi.

Bolalar

Bolalarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda Smax va "konsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) qiymatlari yoshga bog‘liq bo‘lmagan. Preparatni ko‘p marotaba qo‘llashda (10 mg/kg dozada kuniga 3 marta) Smax va AUC qiymatlarining sezilarli oshishi kuzatilmadi. Og‘ir sepsis bilan kasallangan 1 yoshgacha bo‘lgan 10 nafar bolada Smax qiymati 10 mg/kg dozada 1 soatlik infuziyadan so‘ng 6,1 mg/l (diapazon 4,6 dan 8,3 mg/l gacha), 1 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarda esa 7,2 mg/l (diapazon 4,7 dan 11,8 mg/l gacha) ni tashkil etdi. Tegishli yosh guruhlarida AUC qiymati 17,4 (diapazon 11,8 dan 32,0 mg*soat/l gacha) va 16,5 mg*soat/l (diapazon 11,0 dan 23,8 mg*soat/l gacha) ni tashkil etdi. Bu qiymatlar preparatning terapevtik dozalarini qo‘llashda katta yoshli bemorlar uchun xabar qilingan diapazonga mos keladi. Turli infeksiyalarga chalingan bolalarda farmakokinetik tahlil asosida yarim chiqarilishning taxminiy o‘rtacha davri taxminan 4-5 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Siprofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan asoratlanmagan va asoratlangan infeksiyalar.

Katta yoshdagi bemorlar uchun:

nafas yo‘llari infeksiyalari. Siprofloksatsinni Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. va stafilokokklar qo‘zg‘atgan pnevmoniyalarda buyurish tavsiya etiladi;

o‘rta quloq infeksiyalari (o‘rta otit), ayniqsa bu infeksiyalar grammanfiy mikroorganizmlar, jumladan Pseudomonas aeruginosa yoki stafilokokklar tomonidan qo‘zg‘atilgan bo‘lsa;

ko‘z infeksiyalari;

buyrak infeksiyalari va/yoki siydik yo‘llarining asoratlangan infeksiyalari;

jinsiy a’zolar infeksiyalari, shu jumladan adneksit, so‘zak, prostatit;

qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari (oshqozon-ichak trakti, o‘t yo‘llari bakterial infeksiyalari, peritonit);

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

sepsis;

infeksiyalar yoki immuniteti pasaygan bemorlarda infeksiyalarning oldini olish (immunodepressantlar qabul qilayotgan bemorlar yoki neytropeniya bilan og‘rigan bemorlar);

immuniteti pasaygan bemorlarda ichakni tanlab zararsizlantirish;

kuydirgi o‘pka shaklining oldini olish va davolash (Bacillus anthgasis infeksiyasini yuqtirish);

Neisseria meningitidis keltirib chiqaradigan invaziv infeksiyalarning oldini olish).

Quyidagi yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarini davolash uchun siprofloksatsin faqat boshqa mikroblarga qarshi dori vositalariga muqobil sifatida qo‘llanilishi mumkin:

o‘tkir sinusit;

siydik yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalari.

Antibakterial vositalarni qo‘llash qoidalari to‘g‘risidagi amaldagi rasmiy qo‘llanmalarni e’tiborga olish zarur.

Bolalar

5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan o‘pka mukovissidozi bilan og‘rigan bolalarda Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqargan asoratlarni davolash;

kuydirgi kasalligining o‘pka shaklini (Bacillus anthracis bilan zararlanish) oldini olish va davolash.

Bolalarda siprofloksatsinni qo‘llash faqat bo‘g‘imlar va bo‘g‘im atrofi to‘qimalariga mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’siri tufayli foyda/xavf nisbati baholangandan so‘ng boshlanishi kerak.

Qarshi ko‘rsatmalar

siprofloksatsinga yoki ftorxinolonlar guruhiga kiruvchi boshqa preparatlarga, shuningdek preparat tarkibiga kiruvchi yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;

qon plazmasida tizanidin konsentratsiyasining oshishi bilan bog‘liq klinik ahamiyatga ega nojo‘ya ta’sirlar (gipotenziya, uyquchanlik) tufayli siprofloksatsin va tizanidinni bir vaqtning o‘zida qo‘llash ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang);

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarni qaytarish (skelet shakllanish jarayoni tugagunga qadar, o‘pka mukovissidozi bilan og‘rigan bolalarda Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqargan asoratlarni davolash, kuydirgi o‘pka shaklining oldini olish va davolash bundan mustasno);

homiladorlik;

emizish davri

Ehtiyotkorlik bilan

Bosh miya tomirlarining yaqqol aterosklerozi, miya qon aylanishining buzilishi, QT intervalining uzayishi yoki "piruet" tipidagi aritmiya rivojlanishining yuqori xavfi (masalan, QT intervalining tug‘ma uzayish sindromi, yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya), elektrolitlar muvozanatining buzilishi (masalan, gipokaliyemiya, gipomagniyemiya), glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi; QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini (shu jumladan, IA va III sinf antiaritmik dori vositalari, uch siklli antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar) bir vaqtda qo‘llash, CYP450 1A2 izofermentlari ingibitorlari, shu jumladan, teofillin, metilksantin, kofein, duloksetin, klozapin, ropinirol, olanzapin, agomelatin bilan bir vaqtda qo‘llash ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang); anamnezida xinolonlarni qo‘llash bilan bog‘liq paylarning shikastlanishiga ko‘rsatma bo‘lgan bemorlarga, ruhiy kasalliklar (depressiya, psixoz)

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar

Boshqa ko‘rsatmalar bo‘lmaganda, quyidagi dozalash tartibiga rioya qilish lozim:

1-jadval. Preparatning tavsiya etilgan kunlik dozasi Siprofloksatsin kattalar uchun infuziya uchun eritma

Ko‘rsatmalar Kattalar uchun bir martalik doza, kuniga necha marta yuborilishini hisobga olgan holda, mg (v/i yuborish)

Nafas yo‘llari infeksiyalari (infeksiyaning og‘irligi va bemorning holatiga qarab) kuniga 2 marta 400 mg dan kuniga 3 marta 400 mg gacha

Siydik-tanosil tizimi infeksiyalari:

o‘tkir, asoratsiz kuniga 2 marta 200 mg dan kuniga 2 marta 400 mg gacha

asoratlangan kuniga 2 marta 400 mg dan kuniga 3 marta 400 mg gacha

adneksit, prostatit, orxit, epididimit kuniga 2 marta 400 mg dan kuniga 3 marta 400 mg gacha

Ich ketishi 400 mg dan kuniga 2 mahal

Boshqa infeksiyalar ("Qo‘llash uchun ko‘rsatmalar"ga qarang) 400 mg dan kuniga 2 marta

O‘ta og‘ir, hayot uchun xavfli, ayniqsa Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. yoki Streptococcus spp. mavjud bo‘lganda, shu jumladan/Streptococcus spp. keltirib chiqargan pnevmoniya;

o‘pka mukovissidozida qaytalanuvchi infeksiyalar;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

septitsemiya;

peritonit;

400 mg dan kuniga 3 marta

Kuydirgining o‘pka shakli (davolash va oldini olish) 400 mg dan kuniga 3 mahal (kattalar)

Bolalar va o‘smirlar

2-jadval. Preparatning tavsiya etilgan kunlik dozasi Siprofloksatsin bolalar va o‘smirlarga infuziya uchun eritma

Ko‘rsatmalar Bolalar va o‘smirlar uchun bir martalik doza, kuniga yuborish sonini hisobga olgan holda, mg (v/i yuborish)

Mukovissidozdagi infeksiyalar (5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun) tana vazniga 10 mg/kg kuniga 3 marta (maksimal doza - 400 mg)

Kuydirgining o‘pka shakli 10 mg/kg tana vazniga kuniga 3 marta (maksimal doza - 400 mg)

Bemorlarning alohida guruhlarida qo‘llash

Keksa yoshdagi (65 yoshdan oshgan) bemorlarda dozalash tartibi

Keksa yoshdagi bemorlarga kasallikning og‘irligi va kreatinin klirensiga qarab Siprofloksatsin preparatining pastroq dozalari tayinlanishi kerak (jigar va/yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlar haqidagi ma’lumotga ham qarang).

Kattalar va bolalar uchun kuydirgi kasalligining o‘pka shaklida dozalash tartibi (davolash va profilaktika)

Davolashni taxmin qilingan yoki tasdiqlangan infeksiyadan keyin boshlash kerak. 1 va 2.

Sibir yarasining o‘pka shaklida Siprofloksatsin preparati bilan davolashning umumiy davomiyligi 60 kunni tashkil etadi.

Kattalarda buyrak yoki jigar faoliyati buzilishida dozalash tartibi

Buyrak faoliyati buzilgan (surunkali buyrak yetishmovchiligi) bemorlarda dozalash tartibi

kreatinin klirensi 30 dan 60 ml/min/1,73 m2 gacha (o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi) bo‘lganda yoki qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 1,4 dan 1,9 mg/100 ml gacha bo‘lganda, Siprofloksatsin preparatining eng yuqori sutkalik dozasi 800 mg ni tashkil etishi kerak;

kreatinin klirensi 30 ml/min/1,73 m2 dan past bo‘lganda (og‘ir buyrak yetishmovchiligi) yoki qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 2 mg/100 ml dan yuqori bo‘lganda, Siprofloksatsin preparatining maksimal sutkalik dozasi 400 mg ni tashkil etishi kerak.

Gemodializda bo‘lgan bemorlarda buyrak faoliyati buzilishida dozalash tartibi

kreatinin klirensi 30 dan 60 ml/min/1,73 m2 gacha yoki uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 1,4 dan 1,9 mg/100 ml gacha bo‘lganda, Siprofloksatsin preparatining maksimal dozasi kuniga 800 mg ni tashkil etishi kerak;

kreatinin klirensi 30 ml/min/1,73 m2 va undan kam bo‘lganda (og‘ir buyrak yetishmovchiligi) yoki uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 2 mg/100 ml va undan yuqori bo‘lganda Siprofloksatsin preparatining maksimal dozasi muolaja amalga oshirilgandan keyin dializ kunlarida kuniga 400 mg ni tashkil etishi kerak.

Uzoq muddatli ambulator peritoneal dializda buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozalash tartibi

Siprofloksatsin preparati dializga qo‘shiladi (peritoneal): Siprofloksatsin preparatining 50 mg miqdori 1 l dializatga sutkada 4 marta har 6 soatda yuboriladi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozalash tartibi

Dozani tuzatish talab etilmaydi.

Bolalarda buyrak yoki jigar faoliyati buzilishlarida dozalash tartibi

Buyrak va jigar faoliyati buzilgan bolalarda dozalash tartibi o‘rganilmagan.

Qo‘llash usuli

Siprofloksatsin eritmasi vena ichiga 60 daqiqadan kam bo‘lmagan infuziya ko‘rinishida yuboriladi. Infuzion eritmani yirik venaga asta-sekin yuborish kerak, bu infuziya joyida asoratlar rivojlanishining oldini oladi. Infuzion eritmani alohida yoki boshqa mos keladigan infuzion eritmalar bilan birga yuborish mumkin.

Boshqa eritmalar bilan moslik

Siprofloksatsinning infuzion eritmasi 0,9% li natriy xlorid eritmasi, Ringer eritmasi, Ringer laktat eritmasi, 5 va 10% li dekstroza eritmasi, 10% li fruktoza eritmasi hamda 5% li dekstroza eritmasi bilan 0,225 yoki 0,45% li natriy xlorid eritmasi bilan mos keladi.

Siprofloksatsin eritmasini mos keladigan infuzion eritmalar bilan aralashtirgandan so‘ng olingan eritmani preparatning yorug‘lik ta’siriga sezgirligi va eritmaning sterilligini saqlash maqsadida iloji boricha tezroq ishlatish kerak. Agar boshqa infuzion eritma/preparat bilan mosligi tasdiqlanmagan bo‘lsa, siprofloksatsinning infuzion eritmasini alohida yuborish lozim. Cho‘kmaning tushishi, eritmaning loyqalanishi yoki rangining o‘zgarishi nomuvofiqlikning ko‘zga ko‘rinadigan belgilari hisoblanadi. Infuzion eritmaning pH qiymati 3,9-4,5 bo‘lganda fizik yoki kimyoviy jihatdan beqaror bo‘lgan barcha eritmalar/dorilar (masalan, penitsillinlar, geparin eritmalari) va ayniqsa pH qiymatini ishqoriy tomonga o‘zgartiradigan eritmalar bilan nomuvofiqlik kuzatiladi. Siprofloksatsinning infuzion eritmasi yorug‘likka sezgir, shuning uchun flakonni faqat ishlatishdan oldin qutisidan olish kerak. Siprofloksatsinning infuzion eritmasi past haroratda saqlanganda cho‘kma hosil bo‘lishi mumkin, u xona haroratida eriydi. Shuning uchun infuzion eritmani sovutgichda saqlash va muzlatish tavsiya etilmaydi.

Faqat toza tiniq eritmadan foydalanish kerak.

Davolash davomiyligi

Davolashning davomiyligi kasallikning og‘irligiga, klinik kechishiga va tuzalishiga bog‘liq. Isitma yoki boshqa klinik belgilar yo‘qolganidan keyin davolanishni kamida 3 kun davom ettirish muhimdir. Davolashning o‘rtacha davomiyligi:

Kattalar:

Asoratlanmagan o‘tkir so‘zakda 1 kun;

buyrak, siydik yo‘llari, qorin bo‘shlig‘i a’zolari infeksiyalarida 7 kungacha;

immunitet zaiflashgan bemorlarda neytropeniyaning butun davri;

osteomiyelitda ko‘pi bilan 2 oy;

boshqa infeksiyalarda 7 kundan 14 kungacha.

Streptococcus spp. keltirib chiqargan infeksiyalarda kechki asoratlar xavfi tufayli davolash 10 kundan kam davom etmasligi kerak.

Chlamydia spp. qo‘zg‘atgan infeksiyalarda ham davolash kamida 10 kun davom ettirilishi kerak.

Bolalar va o‘smirlar:

Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqargan o‘pka mukovissidozi asoratlarini davolash uchun (5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda) davolash davomiyligi 10-14 kunni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Quyida keltirilgan nojo‘ya reaksiyalar rivojlanish chastotasi bo‘yicha quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez (>10%), tez-tez (>1% va <10%), tez-tez emas (>0,1% va <1%), kamdan-kam (>0,01% va <0,1%), juda kam (<0,01%), chastotasi noma’lum.

Faqat ro‘yxatdan keyingi kuzatuvlar davomida qayd etilgan, chastotasi baholanmagan nojo‘ya reaksiyalar "chastotasi noma’lum" deb belgilangan.

Yuqumli va parazitar kasalliklar: kam hollarda - zamburug‘li superinfeksiyalar; kamdan kam hollarda - psevdomembranoz kolit (juda kam hollarda o‘lim bilan yakunlanishi mumkin).

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - eozinofiliya; kamdan kam hollarda - leykopeniya, anemiya, neytropeniya, leykotsitoz, trombotsitopeniya, trombotsitemiya; juda kam hollarda - gemolitik anemiya, agranulotsitoz, pansitopeniya (hayot uchun xavfli), suyak ko‘migi depressiyasi (hayot uchun xavfli).

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - allergik reaksiyalar, allergik shish/angionevrotik shish; juda kam hollarda - anafilaktik reaksiyalar, anafilaktik shok (hayot uchun xavfli), zardob kasalligi.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish sohasidagi buzilishlar:

Ruhiy buzilishlar: kamdan-kam hollarda - psixomotor giperaktivlik/agitatsiya; kamdan-kam hollarda - ong chalkashligi va dezoriyentatsiya, xavotir, tushlarning buzilishi (tungi qo‘rqinchli tushlar), depressiya (bu o‘z joniga qasd qilish harakatlari/o‘ylari, shuningdek, o‘z joniga qasd qilishga urinish yoki muvaffaqiyatli o‘z joniga qasd qilish kabi o‘z-o‘ziga zarar yetkazuvchi xatti-harakatlarga olib kelishi mumkin), gallyutsinatsiyalar; juda kam hollarda - psixotik reaksiyalar (bu o‘z joniga qasd qilish harakatlari/o‘ylari, shuningdek, o‘z joniga qasd qilishga urinish yoki muvaffaqiyatli o‘z joniga qasd qilish kabi o‘z-o‘ziga zarar yetkazuvchi xatti-harakatlarga olib kelishi mumkin); chastotasi noma’lum - diqqatning buzilishi, asabiylik, xotiraning buzilishi, deliriy.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquning buzilishi, ta’m bilishning buzilishi; kam hollarda - paresteziyalar va dizesteziyalar, gipesteziyalar, tremor, tutqanoqlar (shu jumladan epilepsiya xurujlari), vertigo; juda kam hollarda - migren, harakat koordinatsiyasining buzilishi, hid bilishning buzilishi, giperesteziya, intrakranial gipertenziya (xavfsiz); chastotasi noma’lum - periferik neyropatiya va polineyropatiya.

Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - ko‘rishning buzilishi; juda kam hollarda - ranglarni idrok etishning buzilishi.

Eshitish a’zosi tomonidan buzilishlar va labirint buzilishlar: kamdan kam hollarda - quloqlarda shovqin, eshitish qobiliyatining yo‘qolishi; juda kam hollarda - eshitish qobiliyatining buzilishi.

Yurak tomonidan buzilishlar: kamdan kam - taxikardiya; chastotasi noma’lum - QT intervalining uzayishi, qorincha aritmiyalari (shu jumladan "piruet" turi (ko‘pincha QT intervalining uzayishiga moyilligi bo‘lgan bemorlarda)).

Tomirlar tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - vazodilatatsiya, arterial bosimning pasayishi, yuzga qon "oqishi" hissi; juda kam hollarda - vaskulit.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar: kamdan-kam hollarda - nafas olishning buzilishi (shu jumladan bronxospazm).

Oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - ko‘ngil aynishi, diareya; kam hollarda - qusish, qorinda og‘riq, dispepsiya, meteorizm; juda kam hollarda - pankreatit.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, bilirubin konsentratsiyasining oshishi; kamdan-kam hollarda - jigar funksiyasining buzilishi, sariqlik, gepatit (yuqumli bo‘lmagan); juda kamdan-kam hollarda - jigar to‘qimalarining nekrozi (juda kam hollarda hayot uchun xavfli jigar yetishmovchiligigacha rivojlanadi).

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - toshma, qichishish, eshakemi; kamdan-kam hollarda - fotosensibilizatsiya, pufakchalar hosil bo‘lishi; juda kamdan-kam hollarda - petexiyalar, kichik shakldagi ko‘p shaklli eritema, tugunli eritema, Stivens-Jonson sindromi (xavfli ekssudativ eritema), shu jumladan hayotga potentsial xavf tug‘diruvchi, Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz), shu jumladan hayotga potentsial xavf tug‘diruvchi; chastotasi noma’lum - o‘tkir umumiy pustulali ekzantema.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - artralgiya, skelet-mushak og‘rig‘i (jumladan, oyoq-qo‘llardagi og‘riq, beldagi og‘riq, ko‘krakdagi og‘riq); kamdan-kam hollarda - mialgiya, artrit, mushaklar tonusining oshishi, mushak tutqanoqlari; juda kam hollarda - mushaklar kuchsizligi, tendinit, paylarning yorilishi (asosan axill paylari), miasteniya belgilarining kuchayishi.

Buyraklar va siydik yo‘llari tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - buyrak faoliyatining buzilishi; kamdan kam hollarda - buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, kristalluriya, tubulointerstitsial nefrit.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar: ko‘pincha - yuborish joyidagi reaksiyalar; kamdan-kam hollarda - nospetsifik etiologiyali og‘riq sindromi, umumiy holsizlik, isitma; kamdan-kam hollarda - shishlar, terlash (gipergidroz); juda kam hollarda - yurishning buzilishi.

Laborator va instrumental ma’lumotlar: kam hollarda - qonda ishqoriy fosfataza faolligining oshishi; kam hollarda - protrombin miqdorining o‘zgarishi, amilaza faolligining oshishi; chastotasi noma’lum - MNOning oshishi (K vitamini antagonistlarini qabul qilayotgan bemorlarda).

Vena ichiga yuborilganda va siprofloksatsin bilan bosqichli davolash qo‘llanilganda (preparatni vena ichiga yuborib, keyinchalik ichishga qabul qilinganda) quyidagi nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish chastotasi preparatni ichishga qabul qilishga qaraganda yuqori bo‘ladi:

ko‘pincha - qusish, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, toshmalar;

kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya, trombotsitemiya, ong chalkashligi va dezoriyentatsiya, gallyutsinatsiyalar, paresteziya va dizesteziyalar, talvasalar, bosh aylanishi, ko‘rish qobiliyatining buzilishi, eshitish qobiliyatining yo‘qolishi, taxikardiya, qon tomirlarining kengayishi, qon bosimining pasayishi, jigar faoliyatining qaytar buzilishlari, sariqlik, buyrak yetishmovchiligi, shishlar;

kamdan-kam hollarda - pansitopeniya, ko‘mik depressiyasi, anafilaktik shok, psixotik reaksiyalar, migren, hid bilishning buzilishi, eshitishning buzilishi, vaskulit, pankreatit, jigar to‘qimalarining nekrozi, petexiyalar, paylarning yorilishi.

Bolalar.

Bolalarda ko‘pincha artropatiyalar rivojlanishi haqida xabar berilgan.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Maxsus belgilari yo‘q.

Davolash: spetsifik antidot noma’lum. Bemorning ahvolini diqqat bilan kuzatib borish, yetarli miqdorda suyuqlik tushishini ta’minlash, siydikda kislotali reaksiya hosil qilish kerak. Gemo- yoki peritoneal dializ yordamida preparatning juda oz (10% dan kam) miqdori chiqarilishi mumkin. Kristalluriya rivojlanishining oldini olish maqsadida buyrak faoliyatini, jumladan, pH va siydik kislotaliligini monitoring qilish tavsiya etiladi.

O‘zaro aloqa

QT intervalini uzaytiradigan dorilar

QT intervalini uzaytiradigan dori vositalarini (masalan, IA va III sinf antiaritmik preparatlari, uch siklli antidepressantlar, makrolidlar va antipsixotik preparatlar) qabul qilayotgan bemorlarda boshqa ftorxinolonlar kabi siprofloksatsinni bir vaqtda qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Teofillin

Siprofloksatsin va teofillin saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida teofillin konsentratsiyasining nomaqbul darajada oshishiga va shunga mos ravishda teofillin keltirib chiqaradigan nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin; juda kam hollarda bu nojo‘ya ta’sirlar bemor hayotiga xavf tug‘dirishi mumkin. Agar ushbu ikki preparatni bir vaqtda qo‘llash muqarrar bo‘lsa, u holda qon plazmasidagi teofillin konsentratsiyasini doimiy nazorat qilish va zarur bo‘lsa, teofillin dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Boshqa ksantin hosilalari

Siprofloksatsin va kofein yoki pentoksifillinni (okspentifillin) bir vaqtda qo‘llash qon zardobida ksantin hosilalari konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.

Fenitoin

Siprofloksatsin va fenitoin bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida fenitoin miqdorining o‘zgarishi (oshishi yoki kamayishi) kuzatildi. Fenitoin konsentratsiyasining kamayishi bilan bog‘liq talvasalar paydo bo‘lishining oldini olish, shuningdek, siprofloksatsinni qabul qilishni to‘xtatishda fenitoin dozasini oshirib yuborish bilan bog‘liq noxush hodisalarning oldini olish uchun ikkala preparatni qabul qilayotgan bemorlarda fenitoin terapiyasini nazorat qilish, shu jumladan ikkala preparatni bir vaqtning o‘zida qo‘llashning butun davri davomida va kombinatsiyalangan terapiya tugaganidan keyin qisqa vaqt ichida qon plazmasidagi fenitoin miqdorini aniqlash tavsiya etiladi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar

Xinolonlarning (DNK-giraza ingibitorlari) juda yuqori dozalari va ba’zi nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (atsetilsalitsil kislotasi bundan mustasno) kombinatsiyasi talvasalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Siklosporin

Siprofloksatsin va siklosporin saqlovchi preparatlar bir vaqtda qo‘llanganda, qon plazmasida kreatinin konsentratsiyasining qisqa muddatli o‘tkinchi oshishi kuzatildi. Bunday hollarda haftada ikki marta qondagi kreatinin konsentratsiyasini aniqlash zarur.

Og‘iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar

Siprofloksatsin va peroral gipoglikemik vositalar, asosan sulfonilmochevina preparatlari (masalan, glibenklamid, glimepirid) bir vaqtda qo‘llanganda, gipoglikemiyaning rivojlanishi peroral gipoglikemik vositalar ta’sirining kuchayishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Probenesid

Probenetsid siprofloksatsinning buyraklar orqali chiqarilish tezligini sekinlashtiradi. Siprofloksin va probenesid saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qo‘llash qon zardobida siprofloksatsin konsentratsiyasining oshishiga olib keladi.

Metotreksat

Metotreksat va siprofloksatsinni bir vaqtda qo‘llashda metotreksatning buyrak-kanalcha transporti sekinlashishi mumkin, bu esa qon plazmasida metotreksat konsentratsiyasining oshishi bilan kechishi mumkin. Bunda metotreksatning nojo‘ya ta’sirlari rivojlanish ehtimoli ortishi mumkin. Shu sababli, bir vaqtning o‘zida metotreksat va siprofloksatsin bilan davolanayotgan bemorlar ustidan sinchkovlik bilan kuzatuv o‘rnatilishi kerak.

Tizanidin

Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokida o‘tkazilgan klinik tadqiqot natijasida siprofloksatsin va tarkibida tizanidin bo‘lgan preparatlarni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda tizanidinning qon plazmasidagi konsentratsiyasining oshishi aniqlandi: maksimal konsentratsiyaning (Smax) 7 baravar (4 dan 21 baravargacha) oshishi, "konsentratsiya-vaqt" farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) ko‘rsatkichining 10 baravar (6 dan 24 baravargacha) oshishi aniqlandi. Qon zardobida tizanidin konsentratsiyasining oshishi bilan gipotenziv (qon bosimining pasayishi) va sedativ (uyquchanlik, lanjlik) nojo‘ya ta’sirlar bog‘liq. Shunday qilib, siprofloksatsin va tarkibida tizanidin bo‘lgan preparatlarni bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Duloksetin

Klinik tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, duloksetin va CYP450 1A2 izofermentining kuchli ingibitorlarini (masalan, fluvoksamin) bir vaqtning o‘zida qo‘llash duloksetinning AUC va Cmax ko‘rsatkichlarining oshishiga olib kelishi mumkin. Siprofloksatsin bilan mumkin bo‘lgan o‘zaro ta’sir to‘g‘risida klinik ma’lumotlar yo‘qligiga qaramay, siprofloksatsin va duloksetin bir vaqtda qo‘llanilganda bunday o‘zaro ta’sir ehtimolini oldindan ko‘rish mumkin.

Ropinirol

Ropinirol va CYP450 1A2 izofermentining mo‘tadil ingibitori bo‘lgan siprofloksatsinni bir vaqtning o‘zida qo‘llash Smax va AUCni mos ravishda 60 va 84% ga oshishiga olib keladi. Ropinirolni siprofloksatsin bilan birga qo‘llash vaqtida va kombinatsiyalangan terapiya tugagandan so‘ng qisqa vaqt davomida uning nojo‘ya ta’sirlarini nazorat qilish lozim.

Lidokain

Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotda lidokain va CYP450 1A2 izofermentining mo‘tadil ingibitori bo‘lgan siprofloksatsinni o‘z ichiga olgan dori vositalarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash, lidokainni vena ichiga yuborilganda uning klirensini 22% ga kamaytirishi aniqlandi. Lidokainning yaxshi o‘zlashtirilishiga qaramay, siprofloksatsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, o‘zaro ta’sir tufayli nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi mumkin.

Klozapin

Klozapin va siprofloksatsinni bir vaqtning o‘zida 250 mg dozada 7 kun davomida qo‘llanilganda, klozapin va N-desmetilklosapinning qon zardobidagi konsentratsiyasi mos ravishda 29% va 31% ga oshganligi kuzatildi. Bemorning ahvolini nazorat qilish va zarur bo‘lsa, klozapinni siprofloksatsin bilan birga qo‘llash paytida va kombinatsiyalangan terapiya tugagandan so‘ng qisqa vaqt ichida uning dozalash tartibini tuzatish lozim.

Sildenafil

Sog‘lom ko‘ngillilarda bir vaqtning o‘zida siprofloksatsin 500 mg va sildenafil 50 mg dozada qo‘llanilganda, sildenafilning Smax va PPK 2 baravar oshishi qayd etildi. Shu sababli, ushbu kombinatsiyani faqat foyda/xavf nisbati baholangandan so‘ng qo‘llash mumkin.

K vitamini antagonistlari

Siprofloksatsin va K vitamini antagonistlarini (masalan, varfarin, atsenokumarol, fenprokumon, fluindon) birgalikda qo‘llash ularning antikoagulyant ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Ushbu ta’sirning kattaligi hamroh infeksiyalar, bemorning yoshi va umumiy ahvoliga qarab o‘zgarishi mumkin, shuning uchun siprofloksatsinning MNO (xalqaro normallashtirilgan nisbat) oshishiga ta’sirini baholash qiyin. Siprofloksatsin va K vitamini antagonistlarini birgalikda qo‘llash paytida, shuningdek, kombinatsiyalangan terapiya tugagandan so‘ng qisqa vaqt ichida MNO ni yetarlicha tez-tez nazorat qilish lozim.

Agomelatin

Klinik tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, fluvoksamin CYP450 1A2 izofermentining kuchli ingibitori sifatida agomelatin metabolizmini sezilarli darajada ingibirlaydi, bu esa agomelatin ta’sirining 60 baravar oshishiga olib keladi. CYP450 1A2 izofermentining mo‘tadil ingibitori bo‘lgan siprofloksatsin bilan mumkin bo‘lgan o‘zaro ta’siri haqida klinik ma’lumotlar yo‘qligiga qaramay, agomelatin va siprofloksatsinni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda shunga o‘xshash ta’sirlarni kutish mumkin.

Zolpidem

Siprofloksatsin va zolpidemni birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki bu qon plazmasida zolpidem konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Og‘ir infeksiyalar, stafilokokk infeksiyalari va grammusbat va anaerob bakteriyalar keltirib chiqaradigan infeksiyalar

Og‘ir infeksiyalar, stafilokokkli infeksiyalar va anaerob bakteriyalar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolashda siprofloksatsinni tegishli antibakterial vositalar bilan birgalikda qo‘llash lozim.

Streptococcus pneumoniae keltirib chiqaradigan infeksiyalar

Siprofloksatsinni Streptococcus pneumoniae keltirib chiqargan infeksiyalarni davolashda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki uning qo‘zg‘atuvchiga nisbatan samaradorligi cheklangan.

Jinsiy yo‘llar infeksiyalari

Fgorxinolonlarga chidamli Neisseria gonorrhoeae shtammlari keltirib chiqargan deb taxmin qilinayotgan genital infeksiyalarda siprofloksatsinga mahalliy chidamlilik to‘g‘risidagi ma’lumotlarni hisobga olish va qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligini laboratoriya testlari bilan tasdiqlash lozim.

Yurakdagi buzilishlar

Siprofloksatsin QT intervalining uzayishiga ta’sir ko‘rsatadi. Ayollarga erkaklarga nisbatan QT intervalining o‘rtacha davomiyligi kattaligi xosligini hisobga olsak, ular QT intervalining uzayishiga sabab bo‘luvchi preparatlarga nisbatan sezgirroq bo‘ladilar. Keksa bemorlarda ham QT intervalining uzayishiga sabab bo‘luvchi dorilar ta’siriga yuqori sezuvchanlik qayd etiladi. Siprofloksatsinni QT intervalini uzaytiruvchi dorilar (masalan, IA va III sinf antiaritmik dorilar, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar va antipsixotik dorilar) bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang) yoki QT intervalini uzaytirish yoki "piruet" tipidagi aritmiya rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda (masalan, tug‘ma QT intervalini uzaytirish sindromi, gipokaliyemiya yoki gipomagniyemiya kabi korrelyatsiyalanmagan elektrolitlar disbalansi, shuningdek, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya kabi yurak kasalliklari bilan).

Bolalarda qo‘llanilishi

Aniqlanishicha, siprofloksatsin ushbu sinfga kiruvchi boshqa preparatlar kabi hayvonlarda yirik bo‘g‘imlar artropatiyasini keltirib chiqaradi. Ko‘pchiligi o‘pka mukovissidozi bilan og‘rigan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda siprofloksatsinni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha bugungi kunda mavjud bo‘lgan ma’lumotlar tahlil qilinganda, tog‘ay yoki bo‘g‘imlarning shikastlanishi va preparatni qabul qilish o‘rtasida bog‘liqlik aniqlanmadi. Bolalarda siprofloksatsinni Pseudomonas aeruginosa bilan bog‘liq o‘pka mukovissidozi (5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalarda) asoratlaridan tashqari boshqa kasalliklarni davolash uchun va kuydirgi o‘pka shaklini davolash va oldini olish uchun (Bacillus anthracis bilan gumon qilingan yoki isbotlangan infeksiyadan keyin) qo‘llash tavsiya etilmaydi.

O‘ta sezuvchanlik

Ba’zan siprofloksatsinning birinchi dozasini qabul qilgandan so‘ng preparatga nisbatan yuqori sezuvchanlik, shu jumladan allergik reaksiyalar rivojlanishi mumkin, bu haqda darhol davolovchi shifokorga xabar berish lozim ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang). Kamdan-kam hollarda birinchi marta qo‘llangandan keyin anafilaktik reaksiyalar, hatto anafilaktik shok paydo bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish va tegishli davolashni o‘tkazish lozim.

Oshqozon-ichak yo‘li

Siprofloksatsin bilan davolash paytida yoki undan keyin og‘ir va uzoq muddatli diareya paydo bo‘lganda, preparatni zudlik bilan bekor qilishni va tegishli davolashni (vankomitsin ichishga 250 mg dozada kuniga 4 marta) buyurishni talab qiladigan psevdomembranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak. Bu holatda ichak peristaltikasini susaytiruvchi preparatlarni qo‘llash mumkin emas.

Gepatobiliar tizim

Siprofloksatsinni qo‘llashda jigar nekrozi va hayot uchun xavfli jigar yetishmovchiligi holatlari qayd etilgan. Anoreksiya, sariqlik, qora siydik, qichishish, qorin og‘rig‘i kabi jigar kasalligining quyidagi belgilari mavjud bo‘lsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Siprofloksatsin qabul qilayotgan va jigar kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda "jigar" transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligining vaqtincha oshishi yoki xolestatik sariqlik kuzatilishi mumkin ("Nojo‘ya ta’sir" bo‘limiga qarang).

Tayanch-harakat apparati

Og‘ir miasteniya bilan og‘rigan bemorlar siprofoloksatsinni ehtiyotkorlik bilan qo‘llashlari kerak, chunki simptomlar kuchayishi mumkin.

Siprofloksatsinni qo‘llashda tendinit va paylarning (asosan Axill payi) yorilishi holatlari kuzatilishi mumkin, ba’zan bilateral tarzda, terapiya boshlanganidan keyingi dastlabki 48 soat ichida. Payning yallig‘lanishi va yorilishi siprofloksatsin bilan davolash to‘xtatilgandan bir necha oy o‘tgach ham yuzaga kelishi mumkin. Bir vaqtning o‘zida kortikosteroidlar bilan davolanayotgan keksa va pay kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda tendinopatiya xavfi yuqori bo‘ladi.

Tendinitning birinchi belgilarida (bo‘g‘im sohasida og‘riqli shish, yallig‘lanish) preparatni qo‘llashni to‘xtatish, jismoniy zo‘riqishlarni istisno qilish kerak, chunki payning yorilish xavfi mavjud, shuningdek, shifokor bilan maslahatlashish lozim. Siprofloksatsinni anamnezida xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq pay kasalliklariga ko‘rsatmalari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Asab tizimi

Siprofloksatsin, boshqa ftorxinolonlar kabi, tutqanoqlarni qo‘zg‘atishi va tutqanoqqa tayyorlik chegarasini pasaytirishi mumkin. Epilepsiya bilan og‘rigan va markaziy asab tizimi kasalliklarini boshdan kechirgan bemorlarga (masalan, tutqanoq tayyorgarligi chegarasining pasayishi, anamnezda tutqanoq xurujlari, miya qon aylanishining buzilishi, bosh miyaning organik shikastlanishi yoki insult) markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi tufayli, siprofloksatsinni faqat kutilayotgan klinik ta’sir preparatning nojo‘ya ta’siri rivojlanishi mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina qo‘llash lozim.

Siprofloksatsinni qo‘llashda epileptik holatning rivojlanish holatlari haqida xabar berilgan ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang). Talvasa paydo bo‘lganda preparatni qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Psixik reaksiyalar ftorxinolonlar, shu jumladan siprofloksatsin birinchi marta qo‘llangandan keyin ham paydo bo‘lishi mumkin. Kamdan-kam hollarda depressiya yoki psixotik reaksiyalar o‘z joniga qasd qilish haqidagi fikrlar va o‘z joniga qasd qilishga urinishlar, shu jumladan yashirin urinishlargacha rivojlanishi mumkin ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang). Markaziy asab tizimi tomonidan har qanday nojo‘ya ta’sirlar, jumladan, psixikaning buzilishi rivojlangan taqdirda, Siprofloksatsin preparatini zudlik bilan bekor qilish va tegishli terapiyani boshlash lozim. Bunday hollarda, iloji bo‘lsa, ftorxinolonlardan boshqa antibiotik bilan davolashga o‘tish tavsiya etiladi.

Ftorxinolonlarni, shu jumladan siprofloksatsinni qo‘llovchi bemorlarda sensor va sensomotor polineyropatiya, gipsesteziya, dizesteziya yoki holsizlik holatlari qayd etilgan.

Og‘riq, achishish, sanchish, uvishish, holsizlik kabi alomatlar paydo bo‘lganda, bemorlar preparatni qo‘llashni davom ettirishdan oldin shifokorni xabardor qilishlari kerak.

Disglikemiya

Boshqa ftorxinolonlar kabi, siprofloksatsinni qo‘llashda qondagi glyukoza konsentratsiyasining o‘zgarishi, shu jumladan gipo- va giperglikemiya kuzatilishi mumkin. Siprofloksatsin bilan davolash fonida disglikemiya ko‘pincha peroral gipoglikemik preparatlar (masalan, sulfonilmochevina preparatlari) yoki insulin bilan yondosh terapiya olayotgan keksa yoshdagi bemorlarda va qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda paydo bo‘lishi mumkin. Bunday bemorlarda siprofloksatsin qo‘llanganda gipoglikemiya, hatto gipoglikemik koma rivojlanish xavfi ortadi. Bemorlarga gipoglikemiya belgilari (ongning chalkashishi, bosh aylanishi, "bo‘ri" ishtahasi, bosh og‘rig‘i, asabiylashish, yurak urishini his qilish yoki pulsning tezlashishi, teri rangining oqarishi, terlash, qaltirash, holsizlik) haqida ma’lumot berish zarur. Agar bemorda gipoglikemiya rivojlansa, darhol siprofloksatsin bilan davolashni to‘xtatish va tegishli terapiyani boshlash lozim. Bunday hollarda, iloji bo‘lsa, ftorxinolonlardan boshqa antibiotik bilan davolashga o‘tish tavsiya etiladi. Keksa yoshdagi bemorlarda siprofloksatsin bilan davolash o‘tkazilganda, qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda qondagi glyukoza konsentratsiyasini sinchiklab nazorat qilish tavsiya etiladi.

Teri qoplamalari

Siprofloksatsin qabul qilinganda fotosensibilizatsiya reaksiyasi yuzaga kelishi mumkin, shuning uchun bemorlar to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nuri va ultrabinafsha nurlar ta’siridan saqlanishlari lozim. Agar fotosensibilizatsiya alomatlari kuzatilsa (masalan, teri qoplamining o‘zgarishi quyoshdan kuyishni eslatsa), davolanishni to‘xtatish lozim ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Sitoxrom R450

Ma’lumki, siprofloksatsin CYP450 1A2 izofermentlarining o‘rtacha ingibitori hisoblanadi. Siprofloksatsin va ushbu fermentlar bilan metabolizmga uchraydigan teofillin, metilksantin, kofein, duloksetin, ropinirol, klozapin,olanzapin, agomslatin kabi preparatlarni bir vaqtda qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki ularning metabolizmini siprofloksatsin ingibirlashi natijasida qon plazmasida ushbu preparatlar konsentratsiyasining oshishi o‘ziga xos noxush reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Mahalliy reaksiyalar

Siprofloksatsin preparati vena ichiga yuborilganda, preparat yuborilgan joyda mahalliy yallig‘lanish reaksiyasi (shish, og‘riq) yuzaga kelishi mumkin. Infuziya vaqti 30 daqiqa yoki undan kam bo‘lsa, bu reaksiya ko‘proq uchraydi. Reaksiya infuziya tugagandan so‘ng tezda o‘tib ketadi va agar uning kechishi murakkablashmasa, preparatni keyingi yuborish uchun qarshi ko‘rsatma hisoblanmaydi.

Kristalluriya rivojlanishining oldini olish uchun tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirish mumkin emas, shuningdek, yetarli miqdorda suyuqlik iste’mol qilish va siydikning kislotali reaksiyasini saqlab turish zarur.

Siprofloksatsin va barbitur kislotasi hosilalari guruhidan umumiy anesteziya uchun preparatlarni bir vaqtning o‘zida vena ichiga yuborishda yurak qisqarishlari chastotasi, arterial bosim, elektrokardiogrammani doimiy nazorat qilish zarur.

In vitro sharoitida siprofloksatsin Mycobacterium tuberculosis bakteriologik tekshiruviga to‘sqinlik qilib, uning o‘sishini to‘xtatishi mumkin, bu esa siprofloksatsin qabul qilayotgan bemorlarda ushbu qo‘zg‘atuvchini tashxislashda soxta salbiy natijalarga olib kelishi mumkin.

Natriy xlorid miqdori

Natriy iste’moli cheklangan bemorlarni davolashda (yurak yetishmovchiligi, buyrak yetishmovchiligi, nefrotik sindrom) siprofloksatsin eritmasidagi natriy xlorid miqdorini hisobga olish lozim.

Homiladorlik va laktatsiya

Siprofloksatsin homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilmaydi. Homilador ayollarda siprofloksatsinni qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan.

Biroq, hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar natijalariga asoslanib, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarning bo‘g‘im tog‘aylariga salbiy ta’sir ko‘rsatish ehtimolini to‘liq istisno qilib bo‘lmaydi, shu sababli siprofloksatsinni homilador ayollarga buyurmaslik kerak.

Tadqiqotlar davomida hayvonlarda teratogen ta’sir (malformatsiyalar) aniqlanmadi.

Siprofloksatsin ko‘krak sutiga ajraladi. Chaqaloqlarning bo‘g‘im tog‘aylariga zarar yetkazish xavfi borligi sababli, siprofloksatsinni emizikli ayollarga buyurmaslik kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ftorxinolonlar, shu jumladan siprofloksatsin, markaziy asab tizimiga ta’siri tufayli bemorlarning avtomobil boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish qobiliyatini buzishi mumkin.

Qadoq

100 ml dan 100 ml sig‘imli zarg‘aldoq yoki rangsiz shisha flakonlarga, rezina tiqinlar bilan germetik berkitilgan, alyuminiy qalpoqchalar yoki plastmassa qopqoqli alyuminiy qalpoqchalar bilan siqilgan.

Qo‘llash yo‘riqnomasi yozilgan 1 flakon karton qutiga solinadi.

Qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatmalar soni teng bo‘lgan 35 ta flakon statsionarlar uchun mo‘ljallangan gofrirlangan karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

SINTEZ OAJ Rossiya.

Ishlab chiqaruvchi

SINTEZ OAJ Rossiya.