Siprofloksatsin-Nika 500 mg № 10 tabletkalar (blister)

таъсир этувчи модда: ципрофлоксацин гидрохлориди - 250 мг, 500 мг.

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмал, коллидон CL (кросповидон), сут қанди (лактоза), микрокристаллик целлюлоза, магний стеарати, тальк.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи). АТХ коди:J01MA02.

Кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши восита, хинолон ҳосиласи, бактериал ДНК-гиразани сусайтиради, ДНК синтезини, бактерияларни ўсиши ва бўлинишини бузади; бактериал хужайрада яққол морфологик ўзгаришларни ва тез ўлимини чақиради.

Грамманфий организмларга тинч ва бўлиниш даврида, граммусбат микроорганизмларга - фақат бўлиниш даврида бактерицид таъсир кўрсатади.

Макроорганизм хужайраларига паст токсиклиги уларда ДНК-гиразани йўқлиги билан тушунтирилади. Ципрофлоксацинни қабул қилиш фонида гираза ингибиторлари гуруҳига мансуб бошқа антибиотикларга параллел чидамликни пайдо бўлиши кузатилмайди, бу уни масалан аминогликозидлар, пенициллинлар, цефалоспоринлар, тетрациклинлар ва кўпгина бошқа антибиотикларга чидамли бактерияларга нисбатан юқори самарали ҳисобланади.

Ципрофлоксацинга грамманфий аэроб бактериялар сезувчан: - энтеробактериялар (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), бошқа грамманфий бактериялар (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), баъзи хужайра ичи қўзғатувчилари - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;

граммусбат аэроб бактериялар: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

in vitro Bacillus anthracis нисбатан фаол.

Метициллинга чидамли кўпгина стафилококклар ципрофлоксацинга ҳам чидамли. Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (хужайра ичида жойлашган) нинг сезувчанлиги - ўртача (уларни бостириш учун юқори концентрациялар талаб этилади).

Препаратга чидамли: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidum га нисбатан самарасиз.

Резистентлик жуда секин ривожланади, чунки бир томондан ципрофлоксациннинг таъсиридан кейин персистирловчи микроорганизмлар қолмайди, бошқа томондан эса - уни фаолсизлантирувчи фермент бактериял хужайраларда мавжуд эмас.

Фармакокинетикаси

Перорал қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан (МИЙ) (асосан ўн икки бармоқ ва ингичка ичакда) тез ва тўлиқ сўрилади. Овқатланиш сўрилишини секинлаштиради, лекин максимал концентрацияси (Сmax) ва биокираолишини ўзгартирмайди. Биокираолиши - 50-85 %, тақсимланиш хажми - 2-3,5 л/кг, плазма оқсиллари билан боғланиши - 20-40%. Перорал қабул қилишда максимал концентрациясига эришиш вақти (ТСmax) -60-90 минут, Сmax қабул қилинган дозага тўғри чизиқли боғлиқ ва 250, 500, 750 ва 1000 мг дозаларда мувофиқ 1,2, 2,4, 4,3 ва 5,4 мкг/мл ни ташкил этади. Ичга 250, 500 ва 750 мг қабул қилгандан 12 соатдан кейин препаратнинг плазмадаги концентрацияси мувофиқ 0,1, 0,2 ва 0,4 мкг/мл гача камаяди.

Ципрофлоксацин организм тўқималарида яхши тақсимланади (ёғларга бой, масалан нерв тўқимасидан ташқари). Тўқималардаги концентрацияси плазмадагидан 2-12 марта юқори. Терапевтик концентрацияларга сўлак, бодомча безлари, жигар, ўт қопи, сафро, ичак, қорин бўшлиғи ва кичик чаноқ аъзолари (эндометрий, фаллопий найлари ва тухумдонлар, бачадон), уруғ суюқлиги, простата тўқимаси, буйрак ва сийдик чиқариш аъзолари, ўпка тўқимаси, бронхиал секрет, суяк тўқимаси, мушак, синовиал суюқлик ва бўғим пайлари, перитонеал суюқлик, терида эришилади. Орқа мия суюқлигига (ОМС) га кам миқдорда киради, мия пардаларини яллиғланиши йўқлигида унинг концентрацияси зардобдагидан 6-10%, яллиғланганда -14-37% ни ташкил қилади. Ципрофлоксацин шунингдек кўз суюқлиги, бронхиал секрет, плевра, қорин парда, лимфага яхши киради, йўлдош орқали яхши киради. Ципрофлоксациннинг қон нейтрофилларидаги концентрацияси қон зардобига нисбатан 2-7 марта юқори.

рН кўрсаткичи 6 дан кам бўлганида фаоллиги бироз камаяди.

Кам фаолликка эга бўлган метаболитларини (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин) ҳосил қилиб жигарда метаболизмга учрайди (15-30%).

Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) - тахминан 4 соат, сурункали буйрак етишмовчилигида (СБЕ) - 12 соатгача. Ўзгармаган шаклда (40-50%) ва метаболитлари шаклида (15%) каналчалар фильтрацияси ва каналчалар секрецияси йўли билан буйрак орқали, қолган қисми меъда-ичак йўллари орқали чиқарилади. Кам миқдори она сути билан чиқарилади.

Буйрак клиренси - минутига 3-5 мл/кг; умумий клиренси - минутига 8-10 мл/кг. Сурункали буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) минутига 20 мл дан юқори) буйрак орқали чиқариладиган препаратнинг фоизи камаяди, аммо препаратнинг метаболизми ва меъда-ичак йўллари орқали чиқарилишини компенсатор ошиши ҳисобига организмда тўпланиши кузатилмайди. Оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 20 мл/1,73 кв.м.) бўлган беморларга суткалик дозанинг ярмини буюриш керак.

• буйраклар ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (ўткир ва сурункали пиелонефрит, обструктив литиаз, цистит, сийдик йўлларининг асоратли ёки қайталанувчи инфекциялари, простатит, эпидидимит);
• нафас йўлларининг инфекциялари (пневмония, бронхопневмония, плеврит, ўпка абсцесси, инфекцияланган бронхоэктазлар, сурункали бронхитни зўрайиши);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (инфекцияланган яралар, жароҳат инфекциялари, абсцесслар, целлюлитлар, инфекцияланган куйишлар);
• меъда-ичак йўлларининг инфекциялари (холангит, холецистит, ўт қопи эмпиемаси, қорин тифи, бактериал диарея ва бошқалар);
• қорин бўшлиғи инфекциялари (перитонит, қорин бўшлиғидаги абсцесси);
• ЛОР аъзолари инфекциялари (ёндош бўшлиқларни яллиғланиши);
• кўз инфекциялари;
• таянч-ҳаракат аппарати инфекциялари;
• жинсий аъзолар инфекциялари;
• кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари
• иммунитети сусайган (иммунодепрессантлар билан даволаганда) беморлардаги инфекцияларни олдини олиш ва даволашда қўлланади.

250 мг дан суткада 2-3 марта, оғир инфекцияларда - 500-750 мг суткада 2 марта (ҳар 12 соатда) ичга буюрилади. Таблеткаларни оч қоринга ёки овқатдан сўнг бутунлигича етарли миқдордаги суюқлик билан ютиш лозим. Ципрофлоксациннинг дозаси касалликнинг оғирлик даражаси, инфекциянинг тури, пациент организмининг ҳолати, ёши, тана вазни ва буйрак фаолиятига боғлиқ.

Одатда тавсия этиладиган дозалари:

• буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари - 250 мг дан, асоратланган ҳолларда эса - 500 мг дан суткада 2 марта;
• қуйи нафас йўлларининг асоратланмаган инфекциялари - 250 мг дан, оғирроқ ҳолларда эса 500-750 мг дан суткада 2 марта;
• гонорея, аёлларда циститни даволашда ципрофлоксацинни 250-500 мг дозада бир марта қабул қилиш тавсия этилади;
• гинекологик касалликлар, энтеритлар ва оғир кечиши ва юқори ҳарорат билан кечувчи колитлар, простатит - 500 мг дан суткада 2 марта (оддий диареяни даволаш учун 250 мг дозада суткада 2 марта қўллаш мумкин);
• суяк ва бўғим, тери қопламалари ва юмшоқ тўқима инфекцияларида - 500 мг дан суткада 2 марта, оғир даражали кечишида 750 мг дан суткада 2 марта буюрилади.

Буйрак фаолиятини яққол бузилишлари бўлган пациентларга препаратнинг дозасини ярмини буюриш керак.

Даволашнинг давомийлиги касалликнинг оғирлик даражасига боғлиқ, аммо касалликнинг симптомлари йўқолганидан кейин даволаш камида яна икки кун давом этиши керак. Одатда даволаш давомийлиги 7-10 кунни ташкил этади.

Кекса беморларда доза 30% га камайтирилади.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, диарея, қусиш, қорин соҳасида оғриқ, метеоризм, иштаҳани пасайиши, холестатик сариқлик (айниқса жигар касалликларини ўтказган пациентларда), гепатит, гепатонекроз.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриши, юқори толиқиш, хавотирлик, тремор, уйқусизлик, қўзғалиш, “даҳшатли”туш кўришлар, периферик паралгезия (оғриқни ҳис қилишни аномалияси), кўп терлаш, бош мия ички босимини ошиши, онгни чалкашиши, депрессия, галлюцинациялар, шунингдек психотик реакцияларнинг бошқа кўринишлари (баъзида пациент ўзига шикаст етказиши мумкин ҳолатларгача), мигрень, ҳушдан кетиш, церебрал артериялар тромбози.

Сезги аъзолари томонидан: таъм ва ҳид сезишни бузилиши, кўришни бузилиши (диплопия, ранг ажратишни ўзгариши), қулоқларда шовқин, эшитишни пасайиши.

Юрак-томир тизими томонидан: тахикардия, юрак ритмини бузилиши, артериал босимни пасайиши, юз терисига қон “оқиб келишлари”.

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитик анемия.

Лаборатор кўрсаткичлар: гипопротромбинемия, “жигар” трансаминазалари ва ишқорий фосфотаза фаоллигини ошиши, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: гематурия, кристаллурия (энг аввало сийдикни ишқорийлиги ва диурезни камлигида), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, сийдикни тутилиши, альбуминурия, уретрал қон кетишлар, буйракнинг азот ажратувчи фаолиятини пасайиши, интерстициал нефрит.

Таянч-ҳаракат тизими томонидан: артралгия, артрит, тендовагинит, пайларни узилиши, миалгия.

Аллергик реакциялар: тери қичишиши, эшакеми, қон кетиш билан кечувчи пуфакларни пайдо бўлиши ва қорақўтир ҳосил қилувчи майда тугунларни пайдо бўлиши, дорилар таъсиридаги иситма, теридаги нуқтали қон қуйилишлар (петехиялар), юз ва ҳиқилдоқни шиши, ҳансираш, эозинофилия, васкулит, тугунли эритема, кўп шаклли экссудатив эритема, Стивенс-Джонсон синдроми (хавфли экссудатив эритема), Лайелла синдроми (токсик эпидермал некролиз).

Бошқалар: ёруғликни юқори сезувчанлик, астения, суперинфекциялар (кандидоз, сохтамембраноз колит).

Ўта юқори сезувчанлик, тизанидин билан бир вақтда қабул қилиш (артериал босимни яққол пасайиши, уйқучанлик хавфи), сохтамембраноз колит, болалар (18 ёшгача - скелетни ривожланиши жараёни тугагунигача, 5 дан 17 ёшгача бўлган муковисцидози бўлган болаларда Pseudomonas aeruginosa чақирган асоратларни даволашдан ташқари; куйдиргининг ўпка шаклини олдини олиш ва даволаш), ҳомиладорлик, лактация даври, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик чоралари

Бош мия томирларининг яққол атеросклерози, бош мия қон айланишини бузилиши, руҳий касалликлар, тутқаноқ синдроми, тутқаноқ, яққол буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, кексаларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Ципрофлоксацин гепатоцитларда микросомал оксидланиш жараёнлари фаоллигини пасайтириши сабабли теофиллин (ва бошқа ксантинларни, масалан кофеин), перорал гипогликемик дори воситалари, бил восита таъсир қилувчи антикоагулянт воситаларининг Т1/2 узайтиради, протромбин индексини пасайишига ёрдам беради.

Микробларга қарши бошқа дори воситалари (бета-лактам антибиотиклари, аминогликозидлар, клиндамицин, метронидазол) билан бирга одатда синергизм кузатилади; Pseudomonas spp. чақирган инфекцияларда азлоциллин ва цефтазидим билан; стрептококк инфекцияларида - мезлоциллин, азлоциллин ва бошқа бета-лактам антибиотиклари билан; стафилококк инфекцияларида - изоксазолилпенициллинлар ва ванкомицин билан; анаэроб инфекцияларда - метронидазол ва клиндамицин билан мажмуада муваффақиятли қўлланилиши мумкин.

Циклоспориннинг нефротоксигини кучайтиради, зардобда креатинин миқдорини ошиши кузатилади, бундай пациентларда ушбу кўрсаткични хафтада 2 марта назорат қилиш керак.

Бир вақтда қўлланганда билвосита таъсир қилувчи антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради.

Темир сақловчи дори воситалари, сукральфат ва магний, кальций ва алюминий ионларини сақловчи антацид дори воситалари билан бирга перорал қабул ципрофлоксацинни сўрилишини камайишига олиб келади, шунинг учун юқорида кўрсатилган дори воситаларидан 1-2 соат олдин ёки 4 соатдан кейин қабул қилиш керак.

Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (ацетилсалицил кислотасидан ташқари) тиришишлар пайдо бўлиши хавфини оширади.

Диданозин таркибидаги алюминий ва магний ионлари билан мажмуалар ҳосил қилиши сабабли диданозин ципрофлоксациннинг сўрилишини камайтиради.

Метоклопрамид сўрилишини тезлаштиради, бу унинг Сmax га эришиш ватини камайишига олиб келади.

Урикозурик дори воситаларини бирга қўллаш чиқарилишини (50% гача) секинлашишига ва ципрофлоксациннинг плазмадаги концентрациясини ошишига олиб келади.

Тизаниднинг Сmax 7 марта (4 дан 21 мартагача) ва AUC 10 марта (6 дан 24 мартагача) оширади, бу артериал босимни яққол пасайиши ва уйқучанлик хавфни оширади.

Кристаллурия ривожланишидан сақланиш учун тавсия этилган суткалик дозани ошириш тавсия этилмайди, шунингдек етарли миқдорда суюқлик истеъмол қилиш ва сийдикни ишқорий муҳитда тутиб туриш зарур.

Даволаш даврида диққатни юқори жамлаш ва руҳий ва ҳаракат реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.

Тутқаноғи бўлган, анамнезида тиришиш ҳуружлари, бош миянинг томир касалликлари ва органик шикастланишлари бўлган беморларда марказий нерв тизими (МНТ) томонидан ножўя реакциялар ривожланиши хавфи сабабли ципрофлоксацинни фақат “хаётий” кўрсатмалар бўйича буюриш керак.

Даволаш вақтида ёки даволашдан кейин оғир даражали ва давомли диарея пайдо бўлганида препаратни дарҳол бекор қилиш ва мувофиқ даволашни буюришни талаб қилувчи сохта мембраноз колит ташҳисини инкор қилиш керак.

Пайларда оғриқни ёки тендовагинитнинг биринчи белгилари пайдо бўлишида даволашни тўхтатиш керак (фторхинолонлар билан даволаш вақтида пайларни яллиғланиши ва ҳатто ёрилишини алоҳида ҳоллари таърифланган).

Даволаш даврида бевосита қуёш нурлари ва сунъий УБ-нурланишдан сақланиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.

Симптомлари: специфик симптомлари йўқ. Бир неча ҳолларда буйрак паренхимасига қайтувчан токсик таъсири аниқланган. Буйрак фаолиятини кузатиш тавсия этилади.

Даволаш: специфик антидоти номаълум. Меъда ювиш ва бошқа шошилинч чоралар, пациентнинг ҳолатини синчковлик билан назорат қилиш, етарли миқдорда суюқлик тушишини таъминлаш амалга оширилади. Гемо- ёки перитонеал диализ ёрдамида препаратнинг фақат оз миқдори (10% камроқ) чиқарилиши мумкин.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар, 0,25 г ва 0,5 г дан

10 қобиқ билан қопланган таблеткадан ПВХ/алюмин фольгали контур уяли ўрамда.

1 ёки 2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Рецепт бўйича.

5 йил.

«NIKA PHARM» ШХЖ,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Мараимов кўчаси, 48.