Siprofloksatsin Remedi guruhi 500 mg № 10 tabletkalar (blister)

Бир таблеткада сақланади:

таъсир этувчи модда: ципрофлоксацин (ципрофлоксацин гидрохлорид шаклида) - 250 ёки 500 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза, маккажўхори крахмали, аэросил, тальк, натрий крахмал гликоляти, магний стерати.

Қобиқнинг таркиби: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленкликол (макрогол), титан диоксиди.

Оқ рангли, қобиқ билан қопланган, иккиёқлама қавариқ юзали таблеткалар.

Антибактериал синтетик воситалар (фторхинолонлар гуруҳи). АТХ коди: J01MA02.

Кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши восита, фторхинолон ҳосиласи, бактериал ДНК-гиразани ингибирлайди, ДНК синтезини, бактерияларни ўсиши ва бўлинишини бузади; кучли морфологик ўзгаришларни ва бактериал хужайранинг тез ўлимини чақиради.

Грамманфий микроорганизмларга тинч ва бўлиниш даврида, граммусбат микроорганизмларга - фақат бўлиниш даврида бактерицид таъсир қилади.

Микроорганизм хужайралари учун кам заҳарлилиги уларда ДНК-гиразини йўқлиги билан тушуинтирилади. Ципрофлоксацинни қабул қилиш фонида гираза ингибиторлари гуруҳига мансуб бўлмаган бошқа антибиотикларга чидамлиликни паралелл ҳосил бўлиши юз бермайди, бу уни масалан, аминогликозидлар, пенициллинлар, цефалоспоринлар, тетрациклинлар ва кўпчилик бошқа антибиотикларга чидамли бўлган бактерияларга нисбатан юқори фаол қилади.

Ципрофлоксацинга грамманфий аэроб бактериялар: энтеробактериялар (Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella pp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), бошқа грамманфий бактериялар (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Nesseria spp.); айрим ҳужайра ички қўзғатувчилар: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae сезгир. Граммусбат аэроб бактериялар - Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Метициллинга чидамли бўлган кўпчилик стафилококклар, ципрофлоксацинга ҳам чидамли. Streptococcus pneumoniae, Entercoccus faecalis Mycobacterium avium (хужайра ичида жойлашган) бактерияларнинг сезгирлиги ўртача (уларни бостириш учун юқори концентрациялар талаб қилинади).

Препаратга резистент: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asterodes чидамли. Treponema pallidum га нисбатан фаол эмас.

Резистентлик жуда секин ривожланади, чунки, бир томондан, ципрофлоксациннинг таъсиридан кейин микроорганизмлар деярли қолмайди, бошқа томондан эса - бактериал хужайраларда уни фаолсизлантирувчи ферментлар йўқ.

Фармакокинетикаси

Перорал қабул қилинганида меъда-ичак йўлларидан (асосан ўникки бармоқ ва оч ичакда) тез ва етарли даражада тўлиқ сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилишини секинлаштиради, лекин максимал концентрацияси (Cmax) ва биокираолишлигини ўзгартирмайди. Биокираолишлиги - 50-85%, тақсимланиш ҳажми (Vd) - 2-3,5 л/кг, плазма оқсиллари билан боғланиши - 20-40%ни ташкил қилади. Перорал қабул қилинганида максимал концентрацияга эришиш вақти (ТСmax) - 60-90 минут, Cmax қабул қилинган дозага чизиқли боғлиқ ва 250, 500, 750 ва 1000 мг дозаларда - мувофиқ равишда - 1, 2, 2,4, 4,3 ва 5,4 мкг/мл ни ташкил қилади. Препаратни 250, 500 ёки 750 мг дозада ичга қабул қилинганидан кейин 12 соат ўтгач препаратнинг плазмадаги концентрацияси мувофиқ равишда 0,1; 0,2; ва 0,4мкг/мл гача пасаяди.

Организмнинг тўқималарида (ёғларга бой тўқималар, масалан нерв тўқимасидан ташқари) яхши тақсимланади. Тўқималардаги миқдори плазмадагидан 2-12 марта юқори. Сўлакда, бодомсимон безларда, жигарда, ўт пуфагида, ўт-сафрода, ичакда, қорин бўшлиғи ва кичик чаноқ аъзоларида, бачадонда, уруғ суюқлигида, простата безининг тўқимасида, эндометрийда, фаллопий найларида ва тухумдонларда, буйрак ва сийдик чиқариш йўлларида, ўпка тўқимасида, бронхиал секретда, суяк тўқимасида, мушакларда синовиал суюқликда ва бўғим тоғайларида, перитонеал суюқликда, терида терапевтик концентрацияларига эришилади. Орқа мия суюқлигига кўп бўлмаган миқдорда ўтади, унинг у ердаги концентрацияси мия пардалари яллиғланмаганда қон зардобидаги концентрациясининг 6-10% ни ташкил қилади, мия пардалари яллиғланганда эса - 14-37% ни ташкил қилади, Ципрофлоксацин шунингдек, кўз суюқлигига, плеврага, қорин пардасига, лимфага, йўлдош орқали ҳам яхши ўтади. Ципрофлоксациннинг қон нейтрофиллардаги концентрацияси зардобдагига қараганда 2-7 марта юқори.

Жигарда кам фаолликка эга метаболитлар (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин) ни ҳосил бўлиши билан (15-30%) метаболизмга учрайди.

Ярим чиқарилиш даври - перорал юборилганда тахминан 4 соатни ташкил қилади. Асосан буйраклар орқали калавалар фильтрацияси ва найчалар экскрецияси йўли билан ўзгармаган ҳолда (40-50%) ва метаболитлар кўринишида (15%), қолган қисми - МИЙ орқали чиқарилади. Кўп бўлмаган миқдори кўкрак сути билан чиқарилади.

Буйрак клиренси - минутига 3-5мл/кг ни; умумий клиренси - минутига 8-10 мл/кг ни ташкил қилади.

Сурункали буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) минутига 20 мл дан юқори) буйрак орқали чиқариладиган препаратнинг фоизи камаяди, лекин препаратнинг метаболизмини ва меъда-ичак йўллари орқали чиқарилишини компенсатор ошиши туфайли организмда тўпланиши юз бермайди. Оғир буйрак етишмовчилиги (КК 20мл/мин/1,75кв. м дан кам) бўлган беморларга суткалик дозанинг ярмини буюриш лозим.

Сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• нафас йўлларининг инфекциялари - ўткир ва сурункали (зўрайиш босқичидаги) бронхит, пневмония, бронхоэктатик касаллик, муковисцидоз;
• ЛОР аъзоларининг инфекциялари - ўрта отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит;
• буйрак ва сийдик-чиқариш йўлларининг инфекциялари - цистит, пиелонефрит, кичик чаноқ аъзолари ва жинсий аъзолари инфекциялари - простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубуляр абсцесс, гонорея, юмшоқ, шанкр, хламидоз, қорин бўшлиғи инфекциялари - перитонит, қорин ички абсцесслар, меъда-ичак йўллари, ўт-сафро йўлларининг бактериал инфекциялари - перитонит, қорин ички абсцесслар, сальмонеллез, қорин тифи, кампиллобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, вабо;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари - инфекцияланган яралар, жароҳатлар, куйишлар, абсцесслар, флегмона;
• суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари - остеомиелит, септик артрит;
• иммунтанқислик фонидаги инфекциялар (иммунодепрессив дори воситалари билан даволанганда ёки нейтропенияли беморларда пайдо бўладиган); куйдиргининг ўпка шаклини даволаш ва олдини олиш.

Педиатрияда қўлланиши: ўпка муковисцидози бўлган 5 ёшдан 17 ёшгача бўлган болаларда Pseudomonas aeruginosa чақирган асоратларни даволаш, куйдиргини ўпка шаклини (Bacillus anthracis билан инфекцияланган) олдини олиш ва даволаш.

Ичга, 250 мг дан суткада 2-3 марта, инфекциянинг оғир кечишида 500-750мг дан суткада 2 марта (ҳар 12 соатда) буюрилади. Препаратни оч қоринга, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилиш керак. Ципрофлоксациннинг дозаси касалликнинг оғирлиги, инфекциянинг тури, организмнинг ҳолати, пациентнинг ёши, вазни ва буйракларини фаолиятига боғлиқ. Одатда тавсия этиладиган дозалар:

• буйрак ва сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари - 250мг дан, асоратланган инфекцияларда эса - 500 мг дан суткада 2 марта буюрилади;
• қуйи нафас йўлларининг асоратланмаган инфекциялари - 250 мг дан, оғирроқ ҳолларда эса 500 - 750 мг дан суткада 2 марта буюрилади.
• гонореяни, аёлларда циститни (менопаузагача) даволаш учун ципрофлоксацинни 250-500 мг дозада бир марта қабул қилиш тавсия қилинади
• гинекологик касалликлар, юқори тана ҳарорати билан ва оғир кечувчи энтеритлар ва колитлар, простатитлар - 50 мг дан суткада 2 марта (банал диареяни даволаш учун 250 мг дозада суткада 2 марта ишлатиш мумкин) буюрилади;
• суяклар ва бўғимлар, тери қопламалари ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари - 500 мг дан суткада 2 марта, оғир кечишида 750мг дан суткада 2 марта буюрилади;
• буйраклар фаолиятининг яққол бузилишлари бўлган пациентларга препаратнинг ярим дозасини буюриш керак.

Даволаш давомийлиги касалликнинг оғирлигига боғлиқ, лекин даволаш доимо касалликнинг симптомлари йўқолгандан кейин камида яна икки кун давом этиши керак.

Одатда даволаш давомийлиги 7-10 кунни ташкил қилади.

Кекса пациентларда доза 30%га пасайтирилади.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, диарея, қусиш, қоринда оғриқ, метеоризм, иштаҳани пасайиши, холестатик сариқлик (айниқса жигар касалликларини ўтказган пациентларда), гепатит, гепатонекроз.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, кучли толиқиш, хавотирлик, тремор, уйқусизлик, “даҳшатли” туш кўришлар, периферик паралгезия, (оғриқни ҳис қилишни аномалияси), кучли терлаш, калла суяги ички босимини ошиши, онгни чалкашиши, депрессия, галлюцинациялар, шунингдек психотик реакцияларнинг бошқа кўринишлари (камдан-кам ҳолларда пациент ўз-ўзига зарар келтириши мумкин бўлган авж олувчи ҳолатлар), мигрень, ҳушдан кетиш, церебрал артерияларнинг тромбози.

Сезги аъзолари томонидан: таъм ва ҳид билишни бузилиши, кўришни бузилиши, (диплопия, ранг ажратишни ўзгариши), қулоқларни шанғиллаши, эшитишни пасайиши.

Юрак-томир тизими томонидан: тахикардия, юрак ритмини бузилиши, артериал босимни пасайиши, юз терисига қонни “қуйилишлари”.

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитик анемия.

Лаборатория кўрсаткичлари: гипопротромбинемия, “жигар” трансаминазалари ва ишқорий фосфатаза фаоллигини ошиши, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: гематурия, кристаллургия (энг аввало ишқорий сийдикда ва паст диурезда), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, сийдикни тутилиши, альбуминурия, уретрал қон кетишлар, гематурия, буйракнинг азотни чиқариш фаолиятини пасайиши, интерстициал нефрит.

Таянч-ҳаракат тизими томонидан: артралгия, артрит, тендовагинит, пайларни узилиши, миалгия.

Аллергик реакциялар: терини қичишиши, эшакеми, қон кетишлари билан бирга кечувчи қавариқларни ҳосил бўлиши, ва қора қўтирларни ҳосил қилувчи майда тугунларни пайдо бўлиши, дори иситмаси, терида нуқтали қон қуйилишлар (петехиялар), юз ёки ҳиқилдоқни шиши, ҳансираш, эозинофилия, васкулит, тугунли эритема, кўпшаклли экссудатив эритема, Стивенс-Джонсон синдроми (хавфли экссудатив эритема), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми).

Бошқалар: ёруғликка юқори сезувчанлик, астения, суперинфекция (кандидоз, сохтамембраноз колит).

Ўта юқори сезувчанлик, тизанидин билан бир вақтда қўллаш (артериал босимни яққол пасайиш хавфи, уйқучанлик), сохтамембраноз колит, 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар (ўпка муковисцидози бўлган 5 дан 17 ёшгача бўлган болалардаги Pseudomonas aeruginosa чақирган асоратларни даволаш ва куйдиргининг ўпка шаклини олдини олиш ва даволаш заруратидан ташқари) ёши, ҳомиладорлик, лактация даври, глюкоза - 6 - фосфатдегидрогеназа танқислигида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик чоралари

Бош мия томирларининг яққол атеросклерози, мия қон айланишини бузилишлари, руҳий касалликлар, тутқаноқ синдроми, тутқаноқ, яққол буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, кексалик ёши.

Кристаллургия ривожланишидан сақланиш учун тавсия қилинган суткалик дозани оширилишига йўл қўймаслик, шунингдек суюқликни етарли миқдорда истеъмол қилиш ва сийдикни кислотали муҳитини тутиб туриш лозим.

Даволаш вақтида юқори диққат ва руҳий ва харакат реакцияларининг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғилланишдан сақланиш лозим.

Тутқаноғи, анамнезида тиришиш хуружлари, томир касалликлари ва миянинг органик шикастланишлари, беморларга МНТ томонидан ножўя реакцияларини ривожланиши хавфи сабабли, ципрофлоксацинни фақат “ҳаётий” кўрсатмаларга мувофиқ буюриш лозим.

Даволаш вақтида ёки ундан кейин оғир ва узоқ муддатли диарея пайдо бўлганида сохтамембраноз колит ташхисини истисно қилиш керак, чунки у препаратни дарҳол бекор қилишни ва мувофиқ даволашни талаб қилади.

Бўғимларда оғриқ ёки тендовагинитнинг биринчи белгилари пайдо бўлганида, даволашни тўхтатиш лозим (фторхинолонлар билан даволаниш вақтида пайларни яллиғланиши ва хатто узилишининг алоҳида холлари таърифланган).

Даволаш даврида қуёш нурларидан ва сунъий ультрабинафша нурланишидан сақланиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Гепатоцитларда микросомал оксидланиш жараёнларининг фаоллигини пасайиши оқибатида, теофилин (ва бошқа ксантинларнинг, масалан кофеин), перорал гипогликемик дори воситалар, билвосита антикоагулянтларнинг концентрациясини оширади ва Т1/2 ни узайтиради, протромбин индексини пасайишига ёрдам беради. Ностероид яллиғланишга қарши воситалари (НЯҚВ) (ацетилсалицил кислотасидан ташқари) тиришишларни ривожланиш хавфини оширади.

Бошқа микробларга қарши дори воситалари (бета-лактам антибиотиклари, аминогликозидлар, клиндамицин, метронидазол) билан бирга одатда синергизм кузатилади; азлоциллин ва цефтазидим билан мажмуавий Pseudomonas spp. чақирган инфекцияларда; мезлоциллин, азлоциллин ва бошқа бета-лактам антибиотиклари билан стрептококкли инфекцияларда; изоксазолпенициллинлар ва ванкомицин билан - стафилококкли инфекцияларида; метронидазол ва клиндамицин билан - анаэроб инфекцияларда муваффақият билан қўлланиши мумкин.

Циклоспориннинг нефротоксик таъсирини кучайтиради, зардобдаги креатининни ошиши аниқланади, бундай пациентларда бу кўрсаткични хафтада 2 марта назорат қилиш керак.

Бир вақтда қўлланганида билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради.

Темир сақловчи препаратлар, сукральфат ва магний, кальций ва алюминий сақловчи антацид воситалар билан бирга перорал қабул қилиш, ципрофлоксацинни сўрилишини пасайишига олиб келади, шунинг учун уни юқорида кўрсатилган дори воситаларини қабул қилишдан 1-2 соат олдин ёки 4 соатдан кейин буюриш лозим.

НЯҚВ (ацетилсалицил кислотасидан ташқари) тиришишни ривожланиши хавфини оширади.

Диданозин ципрофлоксациннинг, у билан диданозинда сақланувчи алюминий ва магнийли тузлар билан мажмуаларни ҳосил қилиши оқибатида, сўрилишни камайтиради.

Метоклопрамид препаратни сўрилишини тезлаштиради, бу унинг Cmax га эришиш вақтини камайишига олиб келади.

Урикозурик дори воситаларини бирга буюриш ципрофлоксациннинг чиқарилишини (50% гача) секинлашишига ва плазмадаги концентрациясини ошишига олиб келади.

Тизанидиннинг Cmax ни 7 марта (4 дан 21 мартагача) ва AUC ни 10 мартагача (6 дан 24 мартагача) оширади, артериал босимни яққол пасайиш хавфини ва уйқучанликни оширади.

Симптомлари: специфик симптомлари йўқ. Бир нечта ҳолатларда буйрак паренхимасига қайтувчи токсик таъсири аниқланган. Буйраклар фаолиятини кузатиш тавсия қилинади.

Даволаш: специфик антидоти номаълум. Беморнинг холатини синчиклаб назорат қилиш, меъдани ювиш ва бошқа шошилинч ёрдам чораларини ўтказиш, суюқликни етарли миқдорда тушишини таъминлаш лозим. Гемо- ёки перитонеал диализ ёрдамида препаратнинг жуда оз (10% дан кам) миқдоригина чиқарилиши мумкин.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар, 250 мг ва 500 мг блистерларда.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

5 йил.

Рецепт бўйича.

Protech Biosystems Pvt. Ltd, Хиндистон.

«REMEDY GROUP» МЧЖ Ўзбекистон-Буюк Британия ҚK

Ўзбекистон Республикаси, 100069, Тошкент ш., Олмазор тумани, Янги Олмазор кўчаси, 51. Тел./факс(99871) 248-02-05.