Siprofloksatsin (Siprofloksatsini) Ultra Laboratoris bilan qoplangan planshetlar 500 mg №10 (1 blister)

ҳар бир қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: ципрофлоксацин гидрохлорид моногидрати (ципрофлоксацинга қайта ҳисоблаганда) 585,0 (500,0);

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, микрокристаллик целлюлоза, повидон (pvp k-30), натрий метилпарабен, натрий пропилпарабен, магний стеарати, кремний диоксид (аэросил), натрий крахмал гликолят, тозаланган тальк.

қобиқ таркиби: Tabcoat-TC.

Узунчоқ, икки томони қабариқ, бир томони чизиқчали, деярли оқ рангли пленка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антибактерил синтетик восита (фторхинолон гуруҳи). АТХ коди: J01MA02.

Фармакодинамикаси

Фторхинолонлар гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши препарат. Бактерицид таъсир қилади. Препарат бактерияларнинг ферменти ДНК-гиразани ингибирлайди, бунинг оқибатида ДНК репликацияси ҳамда бактерияларнинг оқсил ҳужайралари синтези бузилади. Ципрофлоксацин ҳам кўпаяётган организмларга, ҳам тинч турган организмларга таъсир қилади.

Ципрофлоксацинга қуйидаги грамманфий аэроб бактериялар сезгир: энтеробактериялар (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.),

бошқа грамманфий бактериялар (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylo bacterjejuni, Neisseria spp.); баъзи ҳужайра ичи касаллик қўзғатувчилари: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

Ципрофлоксацинга шунингдек граммусбат аэроб бактериялар сезгир: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). метициллинга чидамли стафилококкларнинг кўпчилиги ципрофлоксацинга ҳам чидамли. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis бактерияларнинг сезгирлиги ўртача. Coryne bacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides лар препаратга резистент. Препаратнинг Treponema pallidum га нисбатан таъсири етарлича ўрганилмаган.

Ципрофлоксацин оғиз орқали қабул қилинганида меъда-ичак йўлидан тез сўрилади. Препаратнинг биокираолишлиги 50-85% ташкил қилади. Кўнгилли соғлом кишилар 0,25, 0,5, 0,75 ва 1 г дозада препаратни перорал (овқатдан олдин) қабул қилганларидан кейин қон зардобидаги максимал концентрациясига 1-1,5 соатдан сўнг эришилган, ҳамда тегишлича 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл ни ташкил қилган. Оғиз орқали қабул қилинган ципрофлоксацин организм тўқималари ва суюқликларида тақсимланади. Препаратнинг юқори концентрациялари сафро, ўпка, буйрак, жигар, ўт пуфаги, бачадон, уруғлик суюқлигида, простата тўқималарида, бодомча безларида, эндометрий, фаллопий найлари ва тухумдонларда кузатилади. Ушбу тўқималардаги препаратнинг концентрацияси зардобдагига нисбатан юқори. Ципрофлоксацин, шунингдек, суяклар, кўз суюқлиги, бронхиал секрет, сўлак, тери, мушаклар, плевра, қорин пардаси, лимфага яхши ўтади. Ципрофлоксациннинг қон нейтрофилларида тўпланадиган концентрацияси зардобдагига нисбатан 2-7 баробар юқори. Организмда тақсимланиш ҳажми 2-3,5 л/кг ни ташкил қилади. Орқа мия суюқлигига препарат кўп бўлмаган миқдорда ўтиб, у ердаги концентрацияси зардобдаги концентрациясининг 6-10% ни ташкил қилади. Ципрофлоксациннинг плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси 30% ни ташқил қилади. Буйраклар функцияси ўзгармаган беморларда ярим чиқарилиш даври одатда 3-5 соатни ташкил қилади. Буйраклар функцияси бузилган ҳолда ярим чиқарилиш даври узаяди. Ципрофлоксацин организмдан асосан буйраклар орқали чиқарилади. Сийдик билан 50-70 % чиқарилади. Экскрементлар билан 15 дан 30% гача чиқарилади. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга (креатинин клиренси 20мл/мин/1,73м²дан паст) препаратнинг суткалик дозасини ярмисини буюриш лозим.

Ципрофлоксацинга сезгир микроорганизмлар чақирган

• нафас йўллари;
• қулоқ, томоқ, бурун;
• буйрак ва сийдик чиқариш йўллари;
• жинсий аъзолар;
• овқат ҳазм қилиш тизими (шу жумладан оғиз, тиш, жағ);
• ўт пуфаги ва сафро чиқариш йўллари;
• тери қопламалари, шиллиқ парда ва юмшоқ тўқималар;
• таянч-ҳаракат аппарати инфекция ва яллиғланиш касалликларида қўлланади.

Ципрофлоксацинни сепсис ва перитонитни даволаш учун, шунингдек иммунитети пасайган беморларда инфекцияларни олдини олиш ва даволаш учун (иммунодепрессантлар билан даволанганда) қўллаш тавсия қилинади.

Ципрофлоксацин дозаси касалликнинг оғирлик даражасига, инфекция турига, организмнинг ҳолатига, беморнинг ёши, вазни ва буйраклар функциясига қараб буюрилади.
Одатда қуйидаги дозалар тавсия қилинади:

• буйрак ва сийдик ажратиш йўлларининг асоратланмаган касалликларида - 0,25 г дан, асоратланган ҳолларда эса - 0,5 г дан суткасига 2 марта;
• ўртача оғирликдаги нафас йўлларининг пастки бўлим касалликларида - 0,25 г дан, оғирроқ ҳолларда эса - 0,5 г дан суткасига 2 марта;
• сўзакни даволаш учун Ципрофлоксацинни бир марта 0,250-0,5 г дозада қабул қилиш тавсия қилинади;
• гинекологик касалликлар, юқори ҳарорат билан оғир кечувчи энтерит ва колитларни, простатит, остеомиелитларни даволашда 0,5 г дан суткасига 2 марта (оддий диареяни даволашда 0,25 г дозани суткасига 2 марта қўллаш мумкин);
• бошқа инфекциялар (қ. «Қўлланилиши») - 0,5 г дан кунига 2 марта;
• алоҳида оғир, ҳаёт учун хавфли ҳолларда, шу жумладан стрептококк чақирган пневмония, суяк ва бўғимлар инфекциялари, септицемия, перитонитда - 0,75 г дан кунига 2 марта қабул қилиш буюрилади.

Препаратни оч қоринга, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилиш лозим. Яққол буйрак функцияси бузилиши бўлган беморларга препаратнинг суткалик дозасини ярмисини буюриш лозим.

Даволаниш давомийлиги касалликнинг оғирлик даражасига боғлиқ, лекин касаллик симптомлари йўқолганидан кейин камида яна икки кун даволашни давом этиши керак. Одатда даволаш давомийлиги 7-10 кунни ташкил қилади.

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар учун тавсия қилинадиган препарат дозалари жадвали:

Креатинин клиренси, мл/мин - Дозаси:

>50 - Одатий дозалаш режими;

30-50 - 0,25-0,5 г дан 12 соатда 1 марта;

5-29 - 0,25-0,5 г дан 18 соатда 1марта;

Гемо- ёки перитонеал диализдаги беморлар - Диализдан кейин 0,25-0,5 г дан 24 соатда 1марта.

Овқат ҳазм қилиш тизими ва жигар томонидан: кўнгил айнаши, қусиш, овқат ҳазм қилишни бузилиши, диарея, қорин соҳасида оғриқ, метеоризм, иштаҳани йўқолиши, холестатик сариқлик, гепатит.

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, мигрень, толиқиш, қувватсизлик, уйқусизлик, ҳаяжон, тремор, периферик невралгия, парестезия, кўп терлаш, ҳаракатлар координацияси бузилиши, тиришишлар, безовталик ҳолати, депрессия (тушкунлик), галлюцинациялар, тунги босинқираш (ушбу реакциялар препаратни бекор қилинишини талаб қилади).

Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, ҳушдан кетиш, гипертензия, стенокардия, миокард инфаркт, церебрал тромбозлар.

Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, лейкоцитопения, лейкоцитоз, анемия, гемолитик анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз.

Сийдик ажратиш тизими томонидан: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, кристаллурия, альбуминурия, уретрал қон кетишлар, транзитор буйрак етишмовчилиги ривожланишигача бўлган функцияни бузилиши.

Сезиш аъзолари томонидан: таъм ва ҳидни сезишни бузилиши, кўришни бузилиши (диплопия, хроматопсия), қулоқларда шовқин, вақтинча гаранглик (айниқса баланд товушларга).

Аллергик ҳамда иммунопатологик реакциялар: қичиш, эшакем, қизариш, тери тошмалари, медикаментоз безгак, кам ҳолларда - Квинке шиши, бронхоспазм, артралгия, жуда кам ҳолларда – анафилактик шок, петехиялар, геморрагик пуфакчалар, миалгиялар, васкулит, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми.

Ҳомиладорлик.

Эмизиш даври.

Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлик ёши.

Ципрофлоксацин ёки фтохинолонлар гуруҳидаги бошқа препаратларга юқори сезувчанлик.

Псевдомембраноз колитда қўллаш мумкин эмас.

Ципрофлоксацин диданозин билан бир вақтда қўлланганида, ципрофлоксациннинг диданозин таркибидаги алюминий ва магний тузлари билан комплекс ҳосил қилиши оқибатида ципрофлоксацинни сўрилиши пасаяди.

Ципрофлоксацин теофиллин билан бир вақтда қўлланиши цитохром Р450 боғланиш участкаларида рақобатли ингибирланиши ҳисобига теофиллиннинг қон плазмасидаги концентрацияси ошишига, бу эса теофиллиннинг ярим чиқарилиши даври узайишига ҳамда теофиллин билан боғлиқ токсик таъсир ривожланиш хавфи ошишига олиб келиши мумкин.

Антацидларни, шунингдек алюминий, рух, темир ёки магний ионларини сақловчи препаратлар билан бир вақтда қабул қилиш ципрофлоксацин сўрилишини пасайишини чақириши мумкин, шунинг учун ушбу препаратларни буюришда оралиқ вақт камида 4 соатни ташкил этиши керак.

Ципрофлоксацин антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланганида протромбин вақти узаяди.

Ципрофлоксацин циклоспорин билан бир вақтда қўлланганида циклоспориннинг нефротоксик таъсири кучаяди.

Эпилепсияси бор, анамнезида тиришиш қайд этилган беморларга, қон томир касалликлари ҳамда мияни органик шикастланишлари бор беморларга марказий нерв тизими томонидан ножўя таъсирлари ривожланиши хавфи муносабати билан ципрофлоксацинни фақат ҳаётий кўрсатмаларга асосан буюриш лозим.

Ципрофлоксацин билан даволаш вақтида ёки даволашдан кейин оғир давомли диарея пайдо бўлган тақдирда, препарат дарҳол бекор қилинишини ва тегишли даволаш буюрилишни талаб қилувчи псевдомембраноз колит ташхисини чиқариб ташлаш лозим.

Пайларда оғриқ пайдо бўлганида ёки тендовагинитни дастлабки аломатлари юзага келганда даволашни тўхтатиш керак, чунки фторхинолонлар билан даволаш вақтида айрим пайларни яллиғланиш, ҳаттоки узилиш ҳолатлари таърифланган.

Ципрофлоксацин билан даволаш даврида меъёрий диурезга риоя қилиш, яъни етарли миқдордаги суюқлик истеъмол қилиш лозим.

Ципрофлоксацин билан даволаш даврида тикка қуёш нурларидан қочиш керак.

Автотранспорт ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири:

Ципрофлоксацинни қабул қилаётган ҳайдовчи, фаолияти диққатни юқори жамлашни ва яхши ҳаракат координациясини талаб қилувчи пациентлар (айниқса бир вақтнинг ўзида алкоголни истеъмол қилганда) препаратни эҳтиёткорлик билан қўллашлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Махсус антидоти номаълум. Бемор ҳолатини диққат билан кузатиш лозим, меъдани ювиш, одатий тез ёрдам чораларини кўриш, организмга етарли даражада суюқлик келишини таъминлаш зарур. Гемо- ёки перитонеал диализ ёрдамида препаратнинг аҳамиятсиз (10% дан кам) миқдоригина чиқарилиши мумкин.

Плёнка қобиқ билан қопланган 500 мг дан таблеткалар, контур уяли ўрамда 10 та дан №10 (1x10), №20 (2х10) ёки №30 (3х10) қўллаш йўриқномаси билан бирга.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

ULTRA LABORATOIRES PVT LTD, Ҳиндистон

34 Фернс Резиденции, К.Нараянпура кўч. ,Хеннур бош йўли, Бангалор, Ҳиндистон

Қадоқланган:

Дори воситаларини сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

С.Қ.Исломбеков номидаги «O`ZKIMYOFARM» АЖ,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Тарас Шевченко кўч., 23 уй, тел: 256-60-59.