Siprolet tabletkalari 250 mg №10 (blister)

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 250 mg li 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

ta’sir etuvchi modda: siprofloksatsin gidroxlorid monogidrat 291,106 mg, siprofloksatsinga ekvivalent 250 mg;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali 50,323 mg, mikrokristall sellyuloza 7,486 mg, natriy krosskarmelloza 10,000 mg, makkajo‘xori kraxmali 7,561 mg, kolloid kremniy dioksidi 5,000 mg, talk 5,000 mg, magniy stearati 3,514 mg.

Qobiq: gipromelloza (6 cps) 4,800 mg, sorbin kislotasi 0,080 mg, titan dioksidi 2,000 mg, talk 1,600 mg, makrogol-6000 1,360 mg, polisorbat-80 0,080 mg, dimetikon 0,080 mg.

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta 500 mg li tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

ta’sir etuvchi modda: siprofloksatsin gidroxlorid monogidrat 582,211 mg, siprofloksatsinga ekvivalent 500 mg;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali 27,789 mg, mikrokristall sellyuloza 5,000 mg, natriy krosskarmelloza 20,000 mg, makkajo‘xori kraxmali 9,500 mg, kolloid kremniy dioksidi 5,000 mg, talk 6,000 mg, magniy stearati 4,500 mg.

Qobiq: gipromelloza (6 cps) 5,000 mg, sorbin kislotasi 0,072 mg, titan dioksidi 1,784 mg, talk 1,784 mg, makrogol-6000 1,216 mg, polisorbat-80 0,072 mg, dimetikon 0,072 mg.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, ikki tomoni qavariq, yuzasi ikki tomoni silliq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan tabletkalar. Sinishdagi ko‘rinishi oq yoki deyarli oq massa.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Mikroblarga qarshi ftorxinolon vositasi. ATX kodi: J01MA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan mikroblarga qarshi vosita, ftorxinolon hosilasi, bakterial DNK girazasini (nuklear RNK atrofida xromosoma DNKsining superspiralizatsiya jarayoni uchun mas’ul bo‘lgan topoizomeraza II va IV, bu genetik axborotni o‘qish uchun zarur) to‘xtatadi, DNK sintezini, bakteriyalarning o‘sishi va bo‘linishini buzadi; yaqqol morfologik o‘zgarishlarni (shu jumladan hujayra devori va membranasini) va bakteriya hujayrasining tez nobud bo‘lishini keltirib chiqaradi. Tinchlik va bo‘linish davrida grammanfiy organizmlarga bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi (chunki u nafaqat DNK girazasiga ta’sir qiladi, balki hujayra devorining lizisini ham keltirib chiqaradi), grammusbat mikroorganizmlarga faqat bo‘linish davrida ta’sir ko‘rsatadi. Makroorganizm hujayralari uchun kam zaharliligi ularda DNK-girazaning yo‘qligi bilan tushuntiriladi. Siprofloksatsinni qabul qilish fonida DNK-giraza ingibitorlari guruhiga kirmaydigan boshqa antibiotiklarga nisbatan parallel ravishda chidamlilik hosil bo‘lmaydi, bu esa uni aminoglikozidlar, penitsillinlar, sefalosporinlar, tetratsiklinlar va boshqa ko‘plab antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga nisbatan yuqori samarali qiladi. Siprofloksatsinga gram-manfiy aerob bakteriyalar: enterobakteriyalar (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), boshqa gram-manfiy bakteriyalar (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacter keçiruni, Neisseriaspp.), ba’zi hujayra ichi qo‘zg‘atuvchilari Legionellapneumophila, Brucellaspp., Chlamydiatrachomatis, Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii, Corynebacteriumdiphtheriae; gramm-musbat aerob bakteriyalar: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. Metitsillinga chidamli stafilokokklarning aksariyati siprofloksatsinga ham chidamli. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (hujayra ichida joylashgan) sezuvchanligi o‘rtacha (ularni bostirish uchun yuqori konsentratsiya talab qilinadi).Doriga chidamli: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Rezistentlik juda sekin rivojlanadi, chunki, bir tomondan, siprofloksatsin ta’siridan keyin persistirlovchi mikroorganizmlar deyarli qolmaydi, boshqa tomondan, bakterial hujayralarda uni faolsizlantiruvchi fermentlar mavjud emas.

Farmakokinetika

Og‘iz orqali qabul qilinganda oshqozon-ichak traktidan (OIT), asosan 12 barmoqli ichak va och ichakda tez va yetarlicha to‘liq so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilishni sekinlashtiradi, lekin maksimal konsentratsiya (Cmax) va biosinguvchanlikni o‘zgartirmaydi. Biologik o‘zlashtirilishi 50-85%, taqsimlanish hajmi 2-3,5 l/kg, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20-40%. Peroral qabul qilinganda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TCmax) 60-90 daqiqa, Cmax qabul qilingan doza miqdoriga chiziqli bog‘liq va 250, 500, 750 va 1000 mg dozalarda mos ravishda 1,2; 2,4; 4,3 va 5,4 mkg/ml. Ichga 250, 500 va 750 mg qabul qilingandan 12 soat o‘tgach, preparatning plazmadagi konsentratsiyasi 0,1; 0,2 va 0,4 mkg/ml, mos ravishda.Tana to‘qimalarida yaxshi taqsimlanadi (yog‘larga boy to‘qima, masalan, nerv to‘qimasi bundan mustasno). To‘qimalardagi konsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda 2-12 marta yuqori. Terapevtik konsentratsiyaga so‘lak, bodomsimon bezlar, jigar, o‘t pufagi, o‘t, ichak, qorin bo‘shlig‘i va kichik chanoq a’zolari, bachadon, urug‘ suyuqligi, prostata to‘qimasi, endometriy, fallopiy naylari va tuxumdonlar, buyraklar va siydik chiqarish a’zolari, o‘pka to‘qimasi, bronxial sekret, suyak to‘qimasi, mushaklar, sinovial suyuqlik va bo‘g‘im tog‘aylari, peritoneal suyuqlik, terida erishiladi. Orqa miya suyuqligiga oz miqdorda o‘tadi, bu yerda miya pardalarining yallig‘lanishi bo‘lmaganda qon zardobidagi konsentratsiyasi 6-10% ni, yallig‘lanish mavjud bo‘lganda esa 14-37% ni tashkil qiladi. Siprofloksatsin ko‘z suyuqligiga, bronxial sekretga, plevraga, qorin pardasiga, limfaga, yo‘ldosh orqali ham yaxshi o‘tadi. Siprofloksatsinning qon neytrofillaridagi konsentratsiyasi qon zardobiga nisbatan 2-7 baravar yuqori.Jigarda (15-30%) kam faol metabolitlar (okso-, dietil-, sulfo-, formilsiprofloksatsin) hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi.Yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 3-5 soat, surunkali buyrak yetishmovchiligida (SBE) 12 soatgacha. Asosan buyraklar orqali kanalchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi orqali o‘zgarmagan holda (40-50%) va metabolitlar shaklida (15%), qolgan qismi ichak orqali chiqariladi. Ozgina miqdori ko‘krak suti bilan chiqariladi. Buyrak klirensi 3-5 ml/daqiqa/kg; umumiy klirensi 8-10 ml/daqiqa/kg.SBEda (kreatinin klirensi (KK) 20 ml/daqiqadan yuqori) buyraklar orqali chiqariladigan preparat foizi pasayadi.

Ozgina miqdori ko‘krak suti bilan chiqariladi. Buyrak klirensi 3-5 ml/daqiqa/kg; umumiy klirens 8-10 ml/daqiqa/kg.SBEda (kreatinin klirensi (KK) 20 ml/daqiqadan yuqori) buyraklar orqali chiqariladigan preparat foizi kamayadi, ammo preparat metabolizmining kompensator ortishi va ichak orqali chiqarilishi natijasida organizmda kumulyatsiya sodir bo‘lmaydi.

Ko‘rsatmalar

Siprofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari.Kattalar:

pastki nafas yo‘llari infeksiyalari: o‘tkir va surunkali (zo‘rayish bosqichida) bronxit, pnevmoniya, bronxoektatik kasallik, mukovissidozning yuqumli asoratlari;

LOR a’zolari infeksiyalari: o‘tkir sinusit;

buyrak va siydik yo‘llari infeksiyalari: sistit, piyelonefrit;

jinsiy a’zolar infeksiyalari, shu jumladan adneksit, so‘zak, prostatit;

qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari (oshqozon-ichak trakti, o‘t yo‘llari bakterial infeksiyalari);

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari: infeksiyalangan yaralar, yaralar, kuyishlar, abssesslar, flegmona;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari: osteomiyelit, septik artrit;

sepsis va peritonit;

immunodepressiv dori vositalari bilan davolashda yoki neytropeniya bilan og‘rigan bemorlarda yuzaga keladigan immunitet tanqisligi fonida infeksiyalar;

kuydirgi kasalligining o‘pka shaklini oldini olish va davolash.

Bolalar va o‘smirlar (5 yoshdan 17 yoshgacha):

o‘pka mukovissidozi bilan og‘rigan bolalarda Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqargan asoratlarni davolash;

kuydirgi kasalligining o‘pka shaklini (Bacillus anthracis bilan zararlanish) oldini olish va davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkalarni ovqatdan qat’i nazar, chaynamay, oz miqdordagi suyuqlik bilan ichish kerak. Agar preparat och qoringa qo‘llanilsa, faol modda tezroq so‘riladi. Bunday holda, tabletkalarni sut mahsulotlari yoki kalsiy bilan boyitilgan ichimliklar (masalan, sut, yogurt, tarkibida kalsiy miqdori yuqori bo‘lgan sharbatlar) bilan ichmaslik kerak. Oddiy ovqat tarkibidagi kalsiy siprofloksatsinning so‘rilishiga ta’sir qilmaydi.

Tavsiya etilgan dozalash tartibi:

Kattalar

Nafas yo‘llari infeksiyalari (infeksiyaning og‘irligi va bemorning holatiga qarab): kuniga 2 marta 500 mg dan 750 mg gacha kuniga 2 marta; siydik-tanosil tizimi infeksiyalari: o‘tkir, asoratsiz: kuniga 2 marta 250 mg dan kuniga 2 marta 500 mg gacha; ayollarda sistit (menopauzagacha): kuniga 1 marta 500 mg; asoratlangan: kuniga 2 marta 500 mg dan kuniga 2 marta 750 mg gacha; jinsiy a’zolar infeksiyalari (so‘zakdan tashqari): kuniga 2 marta 500 mg dan kuniga 2 marta 750 mg gacha; so‘zak: kuniga 1 marta bir marta 500 mg; Diareya: 500 mg sutkasiga 2 marta; boshqa infeksiyalar ("Qo‘llashga ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang): 500 mg sutkasiga 2 marta; o‘ta og‘ir, hayot uchun xavfli (ayniqsa Pseudomonaspp., Staphylococcusspp., Streptococcusspp. mavjud bo‘lganda), shu jumladan streptokokkli pnevmoniya, suyak va bo‘g‘im infeksiyalari, septitsemiya, peritonit: 750 mg sutkasiga 2 marta.

Keksa yoshdagi bemorlarda dozalash tartibi (65 yoshdan keyin): keksa yoshdagi bemorlarga kasallikning og‘irligi va kreatinin klirensi ko‘rsatkichiga qarab siprofloksatsinning pastroq dozalarini buyurish lozim.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun dozalash tartibi: kreatinin klirensi 30 dan 60 ml/min/1,73 m2 gacha yoki uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 1,4 dan 1,9 mg/100 ml gacha bo‘lganda siprofloksatsinning kunlik maksimal dozasi 1000 mg; kreatinin klirensi 30 ml/min/1,73 m2 dan past yoki uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 2 mg/100 ml yoki undan yuqori bo‘lganda siprofloksatsinning kunlik maksimal dozasi 500 mg; gemodializdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar: kreatinin klirensi 30 dan 60 ml/min/1,73 m2 gacha yoki uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 1,4 dan 1,9 mg/100 ml gacha bo‘lganda siprofloksatsinning kunlik maksimal dozasi 1000 mg; kreatinin klirensi 30 ml/min/1,73 m2 va undan kam yoki uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 2 mg/100 ml yoki undan yuqori bo‘lganda siprofloksatsinning kunlik maksimal dozasi 500 mg. Gemodializ o‘tkaziladigan kunlarda siprofloksatsin muolajadan keyin qabul qilinadi.

Uzluksiz peritoneal dializda bo‘lgan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan ambulator bemorlar: kunlik maksimal siprofloksatsin 500 mg.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar: dozani tuzatish talab etilmaydi. Davolashning davomiyligi kasallikning og‘irligiga, klinik va bakteriologik nazoratga bog‘liq. Isitma yoki boshqa klinik belgilar yo‘qolganidan keyin davolanishni muntazam ravishda kamida 3 kun davom ettirish muhimdir. Davolashning o‘rtacha davomiyligi: 1 kun ̶ o‘tkir asoratlanmagan so‘zak va sistitda; 7 kungacha ̶ buyrak, siydik yo‘llari infeksiyalarida, intraabdominal infeksiyalarda; immuniteti zaiflashgan bemorlarda neytropeniyaning butun davri; 2 oydan ko‘p emas ̶ osteomiyelitda; 7 kundan 14 kungacha ̶ boshqa infeksiyalarda. Streptococcusspp. keltirib chiqargan infeksiyalarda kechki asoratlar xavfi tufayli davolash kamida 10 kun davom etishi kerak; Chlamydiaspp. keltirib chiqargan infeksiyalarda ham davolash kamida 10 kun davom etishi kerak. Kuydirgining o‘pka shaklining oldini olish va davolash uchun 500 mg dan sutkada 2 marta 60 kun davomida. Preparatni qabul qilishni taxmin qilingan yoki tasdiqlangan infeksiyadan so‘ng darhol boshlash kerak.

Bolalar va o‘smirlar

Boshqa ko‘rsatmalar bo‘lmaganda, quyidagi dozalash tartibiga rioya qilish lozim:

O‘pka mukovissidozi bilan kasallangan 5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqargan asoratlarni davolashda 20 mg/kg dan sutkada 2 marta (maksimal doza 1500 mg). Davolash davomiyligi 10-14 kun. Kuydirgining o‘pka shaklida (profilaktikasi va davosi) 15 mg/kg dan sutkada 2 mahal. Maksimal bir martalik doza 500 mg, kunlik 1000 mg. Siprofloksatsinni qabul qilishning umumiy davomiyligi 60 kun.Buyrak faoliyati buzilgan bolalarBuyrak faoliyati buzilgan bolalar uchun dozani sozlash sxemasi haqida hech qanday ma’lumot yo‘q.

Nojo‘ya ta’siri

Yuzaga kelish chastotasiga qarab nojo‘ya ta’sirlarning quyidagi guruhlari ajratiladi: tez-tez (>1% va <10%), tez-tez (>0,1 va <1%), kam (>0,01 va <0,1%), juda kam (<0,01%).

Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, charchoq; kamdan-kam hollarda uyqusizlik, titroq; juda kamdan-kam hollarda xavotir, "dahshatli" tushlar, periferik paralgeziya (og‘riq sezgisining anomaliyasi), yuqori terlash, intrakranial bosimning oshishi, shu jumladan xavfsiz intrakranial gipertenziya, ongning chalkashligi, depressiya (bu o‘z joniga qasd qilish harakatlari/fikrlari, shuningdek, o‘z joniga qasd qilishga urinish yoki muvaffaqiyatli o‘z joniga qasd qilish kabi o‘z-o‘ziga zarar yetkazuvchi xatti-harakatlarga olib kelishi mumkin), gallyutsinatsiyalar, shuningdek, psixotik reaksiyalarning boshqa ko‘rinishlari (bu o‘z joniga qasd qilish harakatlari/fikrlari, shuningdek, o‘z joniga qasd qilishga urinish yoki muvaffaqiyatli o‘z joniga qasd qilish kabi o‘z-o‘ziga zarar yetkazuvchi xatti-harakatlarga olib kelishi mumkin), migren, hushdan ketish, miya arteriyalari trombozi, hayajon, dezoriyentatsiya, paresteziyalar va dizesteziyalar, gipesteziyalar,

Sezgi a’zolari tomonidan: kam hollarda ta’m bilishning buzilishi; kamdan-kam hollarda ko‘rishning buzilishi, quloqlarda shovqin, eshitish qobiliyatining yo‘qolishi; juda kam hollarda hid bilishning buzilishi, ranglarni idrok etishning buzilishi, eshitish qobiliyatining buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda taxikardiya, yurak ritmining boshqa buzilishlari, qon bosimining pasayishi, QT intervalining uzayishi, qorincha aritmiyalari (shu jumladan, "piruet" turi).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kam hollarda ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og‘rig‘i, meteorizm, ishtaha va iste’mol qilinadigan ovqat miqdorining pasayishi; kamdan-kam hollarda xolestatik sariqlik (ayniqsa, jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda), pankreatit; juda kam hollarda gepatit, gepatonekroz.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda eozinofiliya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, anemiya; juda kam hollarda leykotsitoz, trombotsitoz, gemolitik anemiya, neytropeniya, agranulotsitoz, pansitopeniya, suyak ko‘migi qon yaratilishining susayishi, zardob kasalligi.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda gematuriya, kristalluriya (avvalo ishqoriy siydik va past diurezda), dizuriya, poliuriya, siydik tutilishi, albuminuriya; juda kam hollarda glomerulonefrit, uretral qon ketishlar, buyraklarning azot ajratish funksiyasining pasayishi, interstitsial nefrit, buyrak yetishmovchiligi.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda ̶ nafas olishning buzilishi (jumladan, bronxospazm). Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda teri qichishishi, eshakemi, qon ketishi bilan kechuvchi pufakchalar va qobiq hosil qiluvchi kichik tugunchalar paydo bo‘lishi, dori isitmasi, terida nuqtali qon quyilishlar (petexiyalar); kamdan-kam hollarda yuz yoki hiqildoq shishi, nafas qisishi, eozinofiliya, yorug‘likka yuqori sezuvchanlik; juda kam hollarda vaskulit, tugunli eritema, multifom ekssudativ eritema (shu jumladan, Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), anafilaktik reaksiyalar, anafilaktik shok.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan: ko‘pincha "jigar" transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, giperbilirubinemiya; kamdan-kam hollarda protrombin miqdorining o‘zgarishi (shu jumladan gipoprotrombinemiya), giperglikemiya yoki gipoglikemiya, amilaza faolligining oshishi; chastotasi noma’lum bo‘lgan giperkreatininemiya.

Boshqalar: ko‘pincha yuzga qon "oqishi"; kamdan-kam hollarda artralgiya, artrit, tendovaginit; juda kam hollarda paylarning yorilishi (asosan axill paylari), asteniya, mialgiya, mushaklar tonusining oshishi, mushaklar kuchsizligi, miasteniya belgilarining kuchayishi, superinfeksiyalar (kandidoz, psevdomembranoz kolit); chastotasi noma’lum - o‘tkir tarqalgan pustulez ekzantema, xalqaro normallashgan nisbatning oshishi (K vitamini antagonistlarini qabul qiluvchi bemorlarda).

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, es-hushning chalkashishi, ruhiy qo‘zg‘alish.Davolash: spetsifik antidot noma’lum. Bemorning ahvolini diqqat bilan kuzatib borish, oshqozonni yuvish va boshqa shoshilinch yordam choralarini ko‘rish, yetarli miqdorda suyuqlik kelishini ta’minlash lozim. Kristalluriya rivojlanishining oldini olish maqsadida buyrak faoliyatini, jumladan, pH va siydik kislotaliligini monitoring qilish tavsiya etiladi. Gemo- yoki peritoneal dializ yordamida preparatning juda oz (10% dan kam) miqdori chiqarilishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Siprofloksatsinga va xinolonlar guruhining boshqa preparatlariga hamda yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik, bolalik davri (18 yoshgacha skelet shakllanishi jarayoni tugagunga qadar, 5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan o‘pka mukovissidozi bilan og‘rigan bolalarda Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqargan asoratlarni davolashdan tashqari; kuydirgi o‘pka shaklining oldini olish va davolash), tizanidin bilan bir vaqtda qabul qilish (qon bosimining yaqqol pasayishi, uyquchanlik xavfi), homiladorlik, emizish davri.

Ehtiyotkorlik bilan

Bosh miya qon tomirlarining yaqqol aterosklerozi, miya qon aylanishining buzilishi, ruhiy kasalliklar, epilepsiya, yaqqol buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, keksa yosh, QT intervalining uzayishi yoki "piruet" tipidagi aritmiya rivojlanish xavfining oshishi (masalan, QT intervalining tug‘ma uzayish sindromi), yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya), elektrolitlar muvozanatining buzilishi (masalan, gipokaliyemiya, gipomagniyemiya), QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash (shu jumladan IA va III sinf antiaritmiklari, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar), CYP450 1A2 izofermentlari ingibitorlari (shu jumladan teofillin, metilksantin, kofein, duloksetin, klozapin, ropinirol, olanzapin) bilan bir vaqtda qo‘llash, anamnezida ilgari xinolonlar bilan davolanganda paylarning shikastlanishiga ko‘rsatmalar bo‘lgan bemorlar, miasteniya gravis, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Og‘ir infeksiyalar, stafilokokk infeksiyalari va grammusbat va anaerob bakteriyalar tufayli kelib chiqqan infeksiyalar

Og‘ir infeksiyalar, stafilokokkli infeksiyalar va anaerob bakteriyalar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolashda siprofloksatsinni tegishli antibakterial vositalar bilan birgalikda qo‘llash lozim. Streptococcus pneumoniae keltirib chiqaradigan infeksiyalar Siprofloksatsinni Streptococcus pneumoniae keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolash uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki qo‘zg‘atuvchiga nisbatan samaradorligi cheklangan.

Jinsiy yo‘llar infeksiyalari

Ftorxinolonlarga chidamli Neisseria gonorrhoeae shtammlari keltirib chiqargan deb taxmin qilinayotgan genital infeksiyalarda siprofloksatsinga chidamlilik to‘g‘risidagi mahalliy ma’lumotlarni hisobga olish va qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligini laboratoriya testlari bilan tasdiqlash lozim.

Yurakdagi buzilishlar

Siprofloksatsin QT intervalining uzayishiga ta’sir ko‘rsatadi. Ayollarda erkaklarga nisbatan QT oralig‘ining o‘rtacha davomiyligi katta ekanligini hisobga olgan holda, ular QT intervalining uzayishiga olib keladigan dorilarga nisbatan sezgirroqdirlar.Keksa bemorlarda ham bunday dorilarning ta’siriga yuqori sezuvchanlik qayd etiladi. Siprofloksatsinni QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar (masalan, IA va III sinf antiaritmik preparatlari, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar) bilan yoki QT intervalini uzaytirish yoki "piruet" tipidagi aritmiya rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda (masalan, QT intervalining tug‘ma uzayishi sindromi), yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya), tuzatilmagan elektrolitlar disbalansi (masalan, gipokaliyemiya, gipomagniyemiya) bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Bolalarda qo‘llanilishi

Siprofloksatsin shu sinfdagi boshqa preparatlar kabi hayvonlarda yirik bo‘g‘imlar artropatiyasini keltirib chiqaradi. Ko‘pchiligi o‘pka mukovissidozi bilan og‘rigan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda siprofloksatsinni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha bugungi kunda mavjud ma’lumotlar tahlil qilinganda, tog‘ay yoki bo‘g‘imlarning shikastlanishi va preparatni qabul qilish o‘rtasida bog‘liqlik aniqlanmadi. Bolalarda siprofloksatsinni Pseudomonas aeruginosa bilan bog‘liq o‘pka mukovissidozi (5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalarda) asoratlarini davolashdan tashqari boshqa kasalliklarni davolash uchun va kuydirgi o‘pka shaklini davolash va oldini olish uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi.

O‘ta sezuvchanlik

Kamdan-kam hollarda birinchi marta qo‘llangandan keyin anafilaktik reaksiyalar, hatto anafilaktik shok paydo bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda siprofloksatsinni qo‘llashni darhol to‘xtatish va tegishli davolashni o‘tkazish lozim.

Oshqozon-ichak yo‘li

Davolash paytida yoki undan keyin og‘ir va uzoq davom etadigan diareya paydo bo‘lganda, preparatni zudlik bilan bekor qilishni va tegishli davolashni talab qiladigan psevdomembranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak.

Gepatobiliar tizim

Siprofloksatsinni qo‘llashda jigar nekrozi va hayotga xavf soluvchi jigar yetishmovchiligi holatlari qayd etilgan. Anoreksiya, sariqlik, siydikning qorayishi, qichishish, qorin og‘rig‘i kabi jigar kasalliklari belgilari mavjud bo‘lganda, siprofloksatsinni qo‘llashni to‘xtatish kerak. Siprofloksatsin qabul qiluvchi va jigar kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda "jigar" transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligining vaqtincha oshishi yoki xolestatik sariqlik kuzatilishi mumkin.

Tayanch-harakat apparati

Og‘ir miasteniya gravis bilan og‘rigan bemorlarda siprofloksatsinni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki simptomlar kuchayishi mumkin. Tendinitning dastlabki belgilarida (og‘riqli shish, bo‘g‘im sohasidagi yallig‘lanish) siprofloksatsin bilan davolashni to‘xtatish va jismoniy zo‘riqishlarni istisno qilish kerak. Siprofloksatsinni qo‘llashda tendinit va paylarning yorilishi (asosan Axill payi), ba’zan ikki tomonlama, terapiya boshlanganidan keyingi dastlabki 48 soat ichida kuzatilishi mumkin, yallig‘lanish va payning yorilishi siprofloksatsin bilan davolash to‘xtatilgandan bir necha oy o‘tgach ham yuzaga kelishi mumkin. Bir vaqtning o‘zida glyukokortikosteroidlar bilan davolanayotgan keksa bemorlarda va pay kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda tendinopatiya xavfi yuqori bo‘ladi. Siprofloksatsinni anamnezida xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq pay kasalliklariga ko‘rsatmalari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Asab tizimi

Siprofloksatsin, boshqa ftorxinolonlar kabi, tutqanoqni qo‘zg‘atishi va tutqanoqqa tayyorlik chegarasini pasaytirishi mumkin. Epilepsiya bilan og‘rigan va MNT kasalliklarini boshdan kechirgan bemorlarga (tutqanoq tayyorgarligi chegarasining pasayishi, anamnezida tutqanoq xurujlari, miya qon aylanishining buzilishi, bosh miyaning organik shikastlanishi yoki insult) MNT tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi tufayli siprofloksatsinni faqat foyda/xavf nisbatini baholaganidan so‘ng qo‘llash lozim. Siprofloksatsinni qo‘llashda epileptik holatning rivojlanish holatlari qayd etilgan. Talvasa paydo bo‘lganda preparatni qo‘llashni to‘xtatish kerak. Psixik reaksiyalar ftorxinolonlar, shu jumladan siprofloksatsin birinchi marta qo‘llangandan keyin ham paydo bo‘lishi mumkin.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

QT oralig‘ini uzaytiradigan dori vositalari QT oralig‘ini uzaytiradigan dori vositalarini (masalan, IA va III sinf antiaritmik dori vositalari, uch halqali antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar) qabul qilayotgan bemorlarda boshqa ftorxinolonlar kabi siprofloksatsinni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak.Xelat birikmalarining hosil bo‘lishiSiprofloksatsinning tabletka shakllari va kation saqlovchi dori vositalari, kalsiy, magniy, alyuminiy, temir; sukralfat, antatsidlar, polimer fosfat birikmalari (sevelamer, lantan karbonat) va magniy, alyuminiy yoki kalsiy saqlovchi katta bufer sig‘imli dori vositalarini (masalan, didanozin tabletkalari) bir vaqtning o‘zida qabul qilish siprofloksatsinning so‘rilishini kamaytiradi. Bunday hollarda siprofloksatsinni ushbu preparatlarni qabul qilishdan 1-2 soat oldin yoki 4 soat o‘tgach qabul qilish kerak.Ushbu cheklov N2-gistamin retseptorlari blokatorlari sinfiga mansub dori vositalariga taalluqli emas.Oziq-ovqat va sut mahsulotlarini qabul qilishSiprofloksatsinni sut mahsulotlari yoki minerallar bilan boyitilgan ichimliklar (sut, yogurt, kalsiy bilan boyitilgan apelsin sharbati) bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak, chunki bunda siprofloksatsinning so‘rilishi kamayishi mumkin. Biroq, boshqa oziq-ovqat mahsulotlari tarkibidagi kalsiy siprofloksatsinning so‘rilishiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Omeprazol

Siprofloksatsin va omeprazol birgalikda qo‘llanilganda plazmadagi Smax ning biroz pasayishi va "konsentratsiya - vaqt" (AUC) farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydonning kamayishi kuzatilishi mumkin.

Teofillin

Siprofloksatsin va teofillin saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida teofillin konsentratsiyasining nomaqbul darajada oshishiga va shunga mos ravishda teofillin keltirib chiqaradigan nojo‘ya ta’sirlarning yuzaga kelishiga sabab bo‘lishi mumkin; juda kam hollarda bu nojo‘ya ta’sirlar bemor hayotiga xavf tug‘dirishi mumkin. Agar bu ikki preparatni bir vaqtda qo‘llash zarur bo‘lsa, qon plazmasidagi teofillin konsentratsiyasini doimiy nazorat qilish va zarur bo‘lsa, teofillin dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.Ksantinning boshqa hosilalariSiprofloksatsin va kofein yoki pentoksifillinni (oksentifillin) bir vaqtda qo‘llash qon zardobida ksantin hosilalari konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.Yallig‘lanishga qarshi nosteroid dorilarXinolonlarning juda yuqori dozalari va ba’zi nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (atsetilsalitsil kislotasi bundan mustasno) kombinatsiyasi talvasalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Siklosporin

Siprofloksatsin va siklosporin saqlovchi preparatlar bir vaqtda qo‘llanganda, qon plazmasida kreatinin konsentratsiyasining qisqa muddatli o‘tkinchi oshishi kuzatildi. Peroral gipoglikemik vositalar Siprofloksatsin va peroral gipoglikemik vositalar, asosan sulfanilmochevina preparatlari (masalan, glibenklamid, glimepirid) bir vaqtda qo‘llanganda, gipoglikemiyaning rivojlanishi peroral gipoglikemik vositalar ta’sirining kuchayishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Probenesid

Probenetsid siprofloksatsinning buyraklar orqali chiqarilish tezligini sekinlashtiradi. Siprofloksatsin va probenesid saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qo‘llash qon zardobida siprofloksatsin konsentratsiyasining oshishiga olib keladi.

Fenitoin

Siprofloksatsin va fenitoin bir vaqtda qo‘llanilganda qon plazmasida fenitoin miqdorining o‘zgarishi (ko‘payishi yoki kamayishi) kuzatildi. Ikkala preparatni qabul qilayotgan bemorlarda fenitoin terapiyasini nazorat qilish, shu jumladan qon plazmasidagi fenitoin miqdorini aniqlash tavsiya etiladi.

Metotreksat

Metotreksat va siprofloksatsin bir vaqtda qo‘llanganda metotreksatning buyrak-kanalcha transporti sekinlashishi mumkin, bu esa qon plazmasida metotreksat konsentratsiyasining oshishi bilan kechishi mumkin. Bunda metotreksatning nojo‘ya ta’sirlari rivojlanish ehtimoli ortishi mumkin. Shu sababli, bir vaqtning o‘zida metotreksat va siprofloksatsin bilan davolanayotgan bemorlar ustidan sinchkovlik bilan kuzatuv o‘rnatilishi kerak.

Tizanidin

Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokida o‘tkazilgan klinik tadqiqot natijasida siprofloksatsin va tarkibida tizanidin bo‘lgan preparatlarni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda qon plazmasida tizanidin konsentratsiyasining oshishi aniqlandi: Smax 7 baravar (4 martadan 21 martagacha), AUC 10 baravar (6 martadan 24 martagacha) oshdi. Qon zardobida tizanidin konsentratsiyasining oshishi bilan gipotenziv va sedativ nojo‘ya ta’sirlar bog‘liq. Shunday qilib, siprofloksatsin va tarkibida tizanidin bo‘lgan preparatlarni bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Duloksetin

Klinik tadqiqotlar davomida Duloksetin va CYP450 1A2 izofermentining kuchli ingibitorlarini (masalan, fluvoksamin) bir vaqtning o‘zida qo‘llash Duloksetinning AUC va Cmax ko‘rsatkichlarining oshishiga olib kelishi mumkinligi ko‘rsatildi. Siprofloksatsin bilan mumkin bo‘lgan o‘zaro ta’sir to‘g‘risida klinik ma’lumotlar yo‘qligiga qaramay, siprofloksatsin va duloksetin bir vaqtda qo‘llanilganda bunday o‘zaro ta’sir ehtimolini oldindan ko‘rish mumkin.

Ropinirol

Ropinirol va CYP450 1A2 izofermentining o‘rtacha ingibitori bo‘lgan siprofloksatsinni bir vaqtning o‘zida qo‘llash Smax va AUCni mos ravishda 60 va 84% ga oshishiga olib keladi. Ropinirolni siprofloksatsin bilan birga qo‘llash paytida va kombinatsiyalangan terapiya tugagandan so‘ng qisqa vaqt ichida uning salbiy ta’sirlarini nazorat qilish lozim.

Lidokain

Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotda lidokain va CYP450 1A2 izofermentining mo‘tadil ingibitori bo‘lgan siprofloksatsinni o‘z ichiga olgan dori vositalarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash, lidokainni vena ichiga yuborilganda uning klirensini 22% ga kamaytirishi aniqlandi. Lidokainning yaxshi o‘zlashtirilishiga qaramay, siprofloksatsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, o‘zaro ta’sir tufayli nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi mumkin.

Klozapin

Klozapin va siprofloksatsinni bir vaqtning o‘zida 250 mg dozada 7 kun davomida qo‘llanilganda, klozapin va N-desmetilklosapinning qon zardobidagi konsentratsiyasi mos ravishda 29% va 31% ga oshganligi kuzatildi. Bemorning ahvolini nazorat qilish va zarur bo‘lsa, klozapinni siprofloksatsin bilan birga qo‘llash paytida va kombinatsiyalangan terapiya tugagandan so‘ng qisqa vaqt ichida uning dozalash tartibini tuzatish lozim.

Sildenafil

Sog‘lom ko‘ngillilarda bir vaqtning o‘zida siprofloksatsin 500 mg va sildenafil 50 mg dozada qo‘llanilganda, sildenafilning Smax va AUC ko‘rsatkichlarining 2 baravarga oshishi qayd etildi. Shu sababli, ushbu kombinatsiyani faqat foyda/xavf nisbati baholangandan so‘ng qo‘llash mumkin.

K vitamini antagonistlari

Siprofloksatsin va K vitamini antagonistlarini (masalan, varfarin, atsenokumarol, fenprokumon, fluindon) birgalikda qo‘llash ularning antikoagulyant ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Ushbu ta’sirning kattaligi hamroh infeksiyalar, bemorning yoshi va umumiy ahvoliga qarab o‘zgarishi mumkin, shuning uchun siprofloksatsinning xalqaro normallashtirilgan nisbatni (XNN) oshirishga ta’sirini baholash qiyin. Siprofloksatsin va K vitamini antagonistlarini birgalikda qo‘llash paytida, shuningdek, kombinatsiyalangan terapiya tugagandan so‘ng qisqa vaqt ichida MNO ni yetarlicha tez-tez nazorat qilish lozim.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 250 mg va 500 mg. PVX/alyuminiy blisterda 10 tadan tabletka. Karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 1 yoki 2 ta blister.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Saqlash muddati

3 yil. Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., Hindiston.