Strofantin-G in'ektsiya uchun eritma 0,25 mg / ml, 1 ml № 10 (ampulalar)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: g-strophanthin;

1 ml eritma 0,25 mg uabain (strofantin G) saqlaydi.

Yordamchi moddalar: limon kislotasi monogidrat, natriy gidroksid inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: rangsiz tiniq suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruh

Kardiotonik vositalar. Yurak glikozidlari. ATX kodi: C01AC01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Strofantin strophanthus gratus dan ajratib olingan yurak glikozidi bo‘lib, u asosiy "qutbli" yurak glikozidlaridan biridir. Preparat kardiotonik ta’sir ko‘rsatadi, miokardning qisqarish kuchi va tezligini oshiradi (ijobiy inotrop ta’sir), yurak qisqarish chastotasini pasaytiradi (salbiy xronotrop ta’sir), AV-o‘tkazuvchanlikni kamaytiradi (salbiy dromotrop ta’sir). Yurak yetishmovchiligida yurakning zarb va daqiqalik hajmini oshiradi, qorinchalarning bo‘shashini yaxshilaydi, bu esa qon aylanishining yaxshilanishiga olib keladi.

Strofantinning ta’sir mexanizmi miokard hujayralari membranasidagi natriy/kaliy-ATF-azani qisman susaytirishdan iborat bo‘lib, buning natijasida kaliyning kardiotsitlarga qaytishi hamda ulardan natriyning chiqishi kamayadi. Yurakning o‘tkazuvchi tizimi orqali impulslar o‘tishini kechiktirish hisobiga vagotrop ta’sir (bradikardiya) yuzaga kelishini rag‘batlantiradi. Strofantin qo‘llanganda EKGdagi o‘zgarishlar QT intervalining uzayishi, ST intervalining izochiziqdan pastga tushishi, PP intervalining kattalashishi, PQ intervalining kattalashishi, T-tishcha tekislanishi va invertirlanishi mumkin.

Farmakokinetika

Yuborilgandan keyin yuborilgan preparat miqdorining taxminan 40% i qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 0,5-2 soat oralig‘ida bo‘ladi. Biotransformatsiyaga deyarli uchramaydi. 70-90% o‘zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, qolgani ichak orqali o‘t bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T1⁄2) o‘rtacha 23 soatni tashkil etadi, ta’siri 2-3 sutka davom etadi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning T1⁄2 miqdori ortadi.

Ko‘rsatmalar

O‘tkir yurak yetishmovchiligi, surunkali yurak yetishmovchiligining IIb, III bosqichi (NYHA tasnifi bo‘yicha III-IV bosqich), supraventrikulyar taxikardiya, titroq aritmiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Glikozid intoksikatsiyasi, konstriktiv perikardit, o‘tkir miokard infarkti, qorincha taxikardiyasi, yaqqol ifodalangan bradikardiya, II va III darajali AV blokada, sinus tugunining zaiflik sindromi, giperkalsiyemiya, gipokaliyemiya, izolyatsiyalangan mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, perikardit, o‘tkir miokardit, endokardit, yaqqol ifodalangan kardioskleroz, karotid sinus sindromi, ko‘krak aortasi anevrizmasi, Volf-Parkinson-Uayt sindromi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Simpatomimetiklar, metilksantinlar, rezerpin, tritsiklik antidepressantlar, fosfodiesteraza blokatorlari (masalan, teofillin) - strofantin bilan bir vaqtda qo‘llanganda yurak ritmi buzilishlari rivojlanish xavfi ortadi.

Metildopa, klonidin, spironolakton, verapamil, xinidin, amiodaron, kaptopril, kalsiy antagonistlari, eritromitsin, tetratsiklin - bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda qon plazmasida strofantin konsentratsiyasi oshadi.

Diuretiklar (ko‘proq tiazidlar va karboangidraza ingibitorlari), glyukokortikoidlar, katexolaminlar, insulin, kalsiy preparatlari - strofantin bilan bir vaqtda qo‘llanganda glikozid intoksikatsiyasi rivojlanish xavfini oshiradi.

Glyukokortikoidlar va diuretiklar - strofantin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda gipokaliyemiya va gipomagniyemiya rivojlanish xavfi ortadi.

AAF blokatorlari, angiotenzin retseptorlari blokatorlari - strofantin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda gipokaliyemiya va gipomagniyemiya rivojlanish xavfi kamayadi.

Β-adrenoblokatorlar va Ia sinf antiaritmik dori vositalari, verapamil, magniy sulfat - strofantin bilan bir vaqtda qo‘llanganda AV-o‘tkazuvchanlik yanada yaqqol pasayadi.

Qo‘llash xususiyatlari

Preparat kichik terapevtik kenglikka ega, shuning uchun individual dozani diqqat bilan tanlash kerak.

Preparatni yuborish vaqtida va undan keyin 1 soat davomida EKG nazoratini olib borish kerak. Tez-tez guruhli yoki politop qorincha ekstrasistoliyasi yuzaga kelganda, yuborishni to‘xtatish va keyingi dozani 2 baravar kamaytirish kerak.

Buyrak yetishmovchiligida glikozid intoksikatsiyasining oldini olish uchun preparat dozasini birmuncha kamaytirish kerak. Gipokaliyemiya, gipomagniyemiya, giperkalsiyemiyada preparatning nisbiy dozasini oshirib yuborish ehtimoli ortadi.

Yurak bo‘shliqlarining yaqqol dilatatsiyasi, o‘pka yuragi, keksa yoshdagi bemorlar uchun alkalozda dozani oshirib yuborishning oldini olish uchun preparat dozasini tuzatish zarur.

AV o‘tkazuvchanlikning I darajali buzilishida preparatni yuborish albatta EKG nazorati bilan birga olib borilishi kerak.

Agar bemorga ilgari yurak glikozidlarining boshqa preparatlari buyurilgan bo‘lsa, strofantinni qo‘llashdan oldin tanaffus qilish kerak, chunki uning ta’siri organizmda to‘planib qolgan angishvonagul glikozidlari ta’siriga qo‘shilishi mumkin. Tanaffus davomiyligi - 5 kun, ammo kuchli kumulyativ ta’sirga ega dorilar (digitoksin) qo‘llanilgan bo‘lsa, tanaffus 10-14 kungacha uzaytirilishi kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga, shuningdek, keksa va qari yoshdagi bemorlarga preparatni birmuncha kamaytirilgan dozalarda, ya’ni 0,125-0,15-0,2 mg dan boshlab, keyinchalik esa sutkasiga 0,25 mg dan oshirmasdan (urgent holatlar bundan mustasno) yuborish tavsiya etiladi.

Preparatni tireotoksikoz va bo‘lmacha ekstrasistoliyasi bilan og‘rigan bemorlarga alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Tez yuborilganda bradiaritmiya, qorincha taxikardiyasi, AV-blokada, yurak to‘xtashi rivojlanishi mumkin. Bu ta’sirning oldini olish uchun dozani 2-3 marta yuborishga taqsimlash yoki dozalardan birini mushak orasiga yuborish kerak.

Ushbu dori vositasi 1 mmol (23 mg) / dozada natriydan kam, ya’ni deyarli natriydan xoli.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Preparat homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Davolanish davrida avtotransportni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashdan tiyilish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat kattalarga vena ichiga 0,9% li 10-20 ml natriy xlorid eritmasida eritilgan 1-2 ml dozada qo‘llaniladi. 5-6 daqiqa davomida sekin yuboriladi. Sutkasiga 1 yoki 2 marta yuborish buyuriladi. Imkoniyat bo‘lsa, preparatni tomir ichiga tomchilab yuborgan ma’qul, buning uchun 1 ml preparat 100 ml 5% li glyukoza yoki 0,9% li natriy xlorid eritmasida eritiladi. Tomchilab yuborish toksik ko‘rinishlar ehtimolini kamaytiradi. Yuborilgandan 1 soat o‘tgach, EKG nazoratini amalga oshirish zarur. Tez-tez, guruhli yoki politop qorincha ekstrasistoliyasi paydo bo‘lganda preparatni yuborishni to‘xtatish va keyingi dozani 2 baravar kamaytirish kerak. Buyrakning funksional yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga va keksa yoshdagi bemorlarga preparatni pasaytirilgan dozalarda, 0,125 mg dan boshlab, keyinchalik esa sutkasiga 0,25 mg dan oshirmasdan (urgent holatlar bundan mustasno) yuborish tavsiya etiladi.

Zarur bo‘lganda bir martalik dozani oshirish mumkin, buning uchun 0,5-2 soat oralig‘ida qo‘shimcha ravishda 0,1-0,15 mg (0,2-0,3 ml) yuboriladi, bunda maksimal bir martalik doza 0,25 mg dan, sutkalik doza esa 1 mg (4 ml) dan oshmasligi kerak.

Bolalar. Preparatni bolalarda qo‘llash tajribasi yo‘q, shuning uchun uni bemorlarning ushbu yosh toifasiga buyurish mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Preparat dozasini oshirib yuborishning (glikozid intoksikatsiyasi) klinik ko‘rinishi turli xil klinik belgilar bilan namoyon bo‘lishi mumkin:

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: blokada va yurak aritmiyalari, shu jumladan bradikardiya, qorincha paroksizmal taxikardiyasi, qorincha ekstrasistoliyasi, bigeminiya, politopik qorincha taxikardiyasi, sinoatrial blokada, qorinchalar fibrillyatsiyasi, og‘ir hollarda qorinchalar titrashi va yurak to‘xtashi rivojlanishi mumkin;

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, ichak devorlarining nekrozi;

Markaziy asab tizimi va sezgi a’zolari tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziyalar, nevrit, radikulit, atrofdagi narsalarning yashil va sariq rangga bo‘yalishi, ko‘z oldida "pashsha"larning miltillashi, ko‘rish o‘tkirligining pasayishi, skotomalar, makro va mikropsiya; juda kam hollarda es-hushning chalkashishi, sinkopal holatlar, maniakal-depressiv sindrom bo‘lishi mumkin.

Davolash: Preparatni qo‘llashni to‘xtatish, kaliy va magniy preparatlarini buyurish, unitiolni parenteral yuborish. Keyingi davolash - simptomatik, ektopik aritmiyalarda antiaritmik dori vositalari (lidokain, difenin, amiodaron) buyuriladi.

Salbiy ta’sirlar

Nojo‘ya reaksiyalarning rivojlanishi asosan preparatning dozasini oshirib yuborish, vena ichiga juda tez yuborish yoki bemorning yurak glikozidlariga bo‘lgan yuqori individual sezuvchanligi bilan bog‘liq. Quyidagi klinik belgilar bilan namoyon bo‘ladi:

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, ongning chalkashishi, tez charchash, uyquchanlik, uyquning buzilishi, ruhiy buzilishlar (depressiya, gallyutsinatsiyalar, delirioz psixoz)

Ko‘rish a’zolari tomonidan: ko‘rishning buzilishi;

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan: ishtahaning pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, og‘ir holatlarda - Brij infarkti;

Endokrin tizim tomonidan: erkaklarda ginekomastiya (kamdan kam hollarda);

Qon tizimi tomonidan: trombotsitopenik purpura, petexiyalar, burundan qon ketishi

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak ritmining buzilishi (bradikardiya, qorincha taxikardiyasi) va o‘tkazuvchanlik (blokada)

Immun tizimi tomonidan: anafilaktik reaksiyalar, eshakemi

Boshqa Allergik reaksiyalar, yuborilgan joydagi o‘zgarishlar.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Nomuvofiqlik

Preparat natriy gidrokarbonat, aminazin kabi eritmalar bilan bir shprisda yoki tomizgichda yuborilganda mos kelmaydi. Bunday kombinatsiyalar strofantinning farmakologik faolligini kamaytiradi.

Qadoq

Qadoqdagi No 10 ampulalarda 1 ml dan; No 10 No 5×2 blisterlarda pachkada.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"GNSLS" tajriba zavodi" mas’uliyati cheklangan jamiyati.

"Salomatlik" farmatsevtika kompaniyasi" mas’uliyati cheklangan jamiyati.

Manzil

Ukraina, Xarkov viloyati, Xarkov shahri, Vorobyov ko‘chasi, 8-uy.

("GNSLS" tajriba zavodi" mas’uliyati cheklangan jamiyati)

Ukraina, 61013, Xarkov viloyati, Xarkov shahri, Shevchenko ko‘chasi, 22-uy

("Salomatlik" farmatsevtika kompaniyasi" mas’uliyati cheklangan jamiyati)