Svetoks og'iz orqali yuborish uchun tomchilar 10 mg / ml, 20 ml (flakon)

Tarkib

1 ml (20 tomchi) tarkibida:

faol modda: setirizin digidroxlorid 10 mg;

yordamchi moddalar: glitserol 85%, propilen glikol, natriy saxarinat, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, natriy atsetat trigidrat, muz sirka kislotasi, tozalangan suv.

Dori shakli

Ichish uchun tomchilar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Svetoks preparatining ta’sir etuvchi moddasi bo‘lgan setirizin gidroksizin metaboliti bo‘lib, periferik H1-gistamin retseptorlarining kuchli va selektiv antagonisti hisoblanadi. In vitro sharoitida retseptorlar bilan bog‘lanish bo‘yicha o‘tkazilgan tajribalarda preparatning N1 dan farq qiluvchi retseptorlarga o‘lchangan yaqinligi aniqlanmadi. Tabiiy sharoitda sichqonlarda o‘tkazilgan tajribalar shuni ko‘rsatdiki, setirizinni tizimli qo‘llash miyaning H1-retseptorlariga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Anti-H1-gistamin ta’siridan tashqari, setirizin allergiyaga qarshi ta’sir ko‘rsatadi: 10 mg dozada kuniga bir yoki ikki marta, atopiya bilan og‘rigan odamlarning terisi va konyunktivasida antigenlar bilan aloqadan keyin yallig‘lanish hujayralari, ayniqsa eozinofillarning to‘planishini kechki bosqichda ingibirlaydi. 30 mg/sut dozada bronxial astma allergenining ingalyatsiyasi bilan chaqirilgan bronxial konstriksiyaning kechki bosqichida bronxoalveolyar tizimga eozinofillar oqimini to‘xtatadi. Setirizin surunkali eshakem bilan og‘rigan bemorlarga kallikreinni teri ichiga yuborish bilan chaqirilgan yallig‘lanish reaksiyasining oxirgi fazasini tormozlaydi. Shuningdek, allergik yallig‘lanish ko‘rsatkichlari bo‘lgan ICAM-1 va VCAM-1 kabi kuchli adgeziya molekulalari darajasini pasaytiradi.

10 mg preparat bir marta qo‘llangandan so‘ng ta’sirning boshlanishi 50% hollarda 20 daqiqa ichida va 95% hollarda bir soat ichida sodir bo‘ladi. Bu faollik bir marta qo‘llangandan keyin kamida 24 soat davomida saqlanadi. Setirizin bilan davolashda yallig‘lanish jarayoni qayta yuborilgandan so‘ng to‘xtaydi, teri 3 kun ichida gistaminga nisbatan o‘zining normal reaktivligini tiklaydi.

Farmakokinetika

Plazmada muvozanatli maksimal konsentratsiyasi taxminan 300 ng/ml ni tashkil etadi va 1,0±0,5 soatdan so‘ng erishiladi. Keyinchalik 10 kun davomida 10 mg sutkalik doza qabul qilinganda setirizin kumulyatsiyasi kuzatilmaydi.

Farmakokinetik parametrlar (Smax va AUS) va taqsimlanishi unimodal xarakterga ega.

Setirizinning so‘rilish darajasi ovqat qabul qilish bilan kamaymaydi, ammo so‘rilish tezligi pasayadi. Biomavjudlik darajasi setirizinni ichish uchun tomchi, kapsula yoki tabletka shaklida qo‘llashda o‘xshashdir.

Tasdiqlangan taqsimlanish hajmi 0,50 l/kg ni tashkil etadi. Setirizinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 93±0,3%. Setirizin varfarinning oqsillar bilan bog‘lanishiga ta’sir qilmaydi. Setirizin kuchli tizimli oldi metabolizmiga uchramaydi. Dozaning taxminan uchdan ikki qismi o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.

Oxirgi yarim chiqarilish davri taxminan 10 soatni tashkil etadi.

Setirizin 5 dan 60 mg gacha bo‘lgan oraliqda chiziqli kinetika namoyon qiladi.

Keksa yoshdagi bemorlar

Bir martalik 10 mg dozani ichga qabul qilgandan so‘ng, keksa bemorlarda yarim chiqarilish davri yoshlarga nisbatan taxminan 50% ga oshdi va klirens 40% ga kamaydi. Keksa odamlarda setirizin so‘rilishining pasayishi buyrak funksiyasining pasayishi bilan bog‘liq ekanligi aniqlandi.

6-12 yoshdagi bolalar

Setirizinning yarim chiqarilish davri 6 soat atrofida.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Yengil buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi [KK]> 40 ml/min) preparatning farmakokinetikasi sog‘lom odamlarning farmakokinetikasiga o‘xshash. O‘rtacha buyrak yetishmovchiligida sog‘lom odamlarga nisbatan yarim chiqarilish davri 3 baravarga oshadi va klirens 70% ga kamayadi.

Gemodializda bo‘lgan bemorlar (KK <7 ml/min), 10 mg setirizinni bir marta qabul qilganda, sog‘lom odamlarga nisbatan yarim chiqarilish davrining 3 baravar oshishi va klirensning 70% ga kamayishi kuzatildi. Setirizin gemodializ yordamida yomon chiqariladi. Buyrak funksiyasining o‘rtacha yoki og‘ir buzilishida dozani tuzatish zarur.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Jigarning surunkali kasalliklari (gepatotsellyulyar, xolestatik va biliar sirroz) bilan og‘rigan bemorlar 10 yoki 20 mg setirizinni bir martalik doza sifatida qo‘llaganda, sog‘lom odamlarga nisbatan yarim chiqarilish davrining 50% ga oshishi, shuningdek, klirensning 40% ga kamayishi kuzatildi.

Dozani o‘zgartirish faqat jigar va buyrak faoliyati bir vaqtda buzilgan bemorlarda zarur.

Ko‘rsatmalar

2 yosh va undan kattalar uchun:

mavsumiy va yil davomida davom etadigan allergik rinitning burun va ko‘z belgilarini yengillashtirish;

eshakem belgilarini yengillashtirish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichish uchun. Tomchilarni qo‘llashdan oldin ozgina suv bilan suyultirish kerak.

2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar: 2,5 mg dan kuniga 2 mahal (5 tomchi).

6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar: 5 mg dan kuniga 2 mahal (10 tomchi).

O‘smirlar 12 yosh va undan kattalar, kattalar: 10 mg dan kuniga bir marta (20 tomchi). Agar bu simptomlarni qoniqarli nazorat qilishga olib kelsa, 10 tomchi boshlang‘ich doza taklif qilinishi mumkin.

Keksa odamlar:

Keksa bemorlarda buyrak faoliyati me’yorda bo‘lsa, dozani kamaytirish kerakligini ko‘rsatadigan ma’lumotlar yo‘q.

Buyrak yetishmovchiligi bilan og‘rigan pediatrik bemorlar uchun doza bemorning buyrak klirensi va tana vaznini hisobga olgan holda individual ravishda tanlanishi kerak.

Jigar yetishmovchiligi

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Doza kreatinin klirensiga qarab kamaytiriladi (yuqoridagi dozani tuzatish jadvaliga qarang).

Nojo‘ya ta’sirlari

uyquchanlik;

charchoq, holsizlik;

bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i

qorin og‘rig‘i, og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi, ich ketishi;

faringit, rinit.

Marketingdan keyingi tajriba

Kamdan-kam (≥ 1/1000 dan <1/100 gacha):

hayajonlanish;

paresteziya;

ich ketishi;

qichishish, toshma;

holsizlik, darmonsizlik.

Kamdan-kam hollarda (≥ 1/10 000 dan ˂ 1/1000 gacha):

yuqori sezuvchanlik, eshakemi, shish;

tajovuzkorlik, ongning chalkashligi, tushkunlik, gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik, talvasalar;

taxikardiya;

jigar faoliyatining buzilishi (transaminazalar, ishqoriy fosfataza, gamma-GT va bilirubinning ko‘payishi);

tana vaznining ortishi

Juda kamdan-kam hollarda (˂ 1/10 000):

trombotsitopeniya;

anafilaktik shok, angionevrotik shish;

tik, ta’m bilishning buzilishi, hushdan ketish, titroq;

ko‘rishning yomonlashuvi, akkomodatsiyaning buzilishi (xira tasvir), okulyarizatsiya;

diskineziya, distoniya;

dizuriya, enurez.

Chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida aniqlash imkonsiz):

ishtahaning kuchayishi;

o‘z joniga qasd qilish fikrlari, amneziya, xotiraning buzilishi, bosh aylanishi;

siydik tutilishi

Qarshi ko‘rsatmalar

gidroksizin, piperazinning boshqa hosilalari yoki preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik;

2 yoshgacha bo‘lgan bolalarga (preparatning xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma’lumotlar cheklanganligi sababli);

og‘ir buyrak yetishmovchiligi va kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam bo‘lgan bemorlar;

homiladorlik va laktatsiya davri.

Dozani oshirib yuborish

Setirizin dozasini oshirib yuborishdan keyin kuzatiladigan alomatlar asosan MAT bilan yoki antixolinergik ta’sirga o‘xshash ta’sirlar bilan bog‘liq.

Tavsiya etilgan kunlik dozadan kamida 5 barobar ortiq dozani qabul qilgandan keyin aniqlangan nojo‘ya holatlar: ongning chalkashishi, ich ketishi, bosh aylanishi, charchoq, bosh og‘rig‘i, lohaslik, ko‘z qorachiqlarining kengayishi, qichishish, bezovtalik, sedativ ta’sir, uyquchanlik, stupor, taxikardiya, tremor va siydik tutilishi.

Davolash

Ma’lum antidotlar yo‘q. Simptomatik yoki qo‘llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi. Me’dani yuvish nojo‘ya alomatlar paydo bo‘lishi bilan darhol amalga oshirilishi kerak.

Gemodializ setirizinni chiqarishda kam samara beradi.

Maxsus shartlar

Terapevtik dozalarda alkogol bilan klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’siri aniqlanmadi (qondagi alkogol darajasida 0,5 g/l). Shunga qaramay, alkogol preparat bilan bir vaqtda qabul qilinsa, ehtiyot choralarini ko‘rish tavsiya etiladi. Yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda preparatni alkogol yoki boshqa markaziy asab tizimi depressantlari bilan bir vaqtda qo‘llash hushyorlikning qo‘shimcha pasayishi va ish unumdorligining yomonlashishiga olib kelishi mumkin.

Siydik tutilishiga moyillik omillari bo‘lgan bemorlarga (masalan, orqa miya muammolari, prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi) alohida e’tibor qaratish tavsiya etiladi, chunki setirizin siydik tutilishi xavfini oshirishi mumkin.

Epilepsiya bilan og‘rigan va tutqanoq rivojlanish xavfi bo‘lgan bemorlarga e’tiborni kuchaytirish tavsiya etiladi.

Teri allergiyasi testlari antigistaminlar bilan bostiriladi, ularning yuvilishi 3 kun ichida sodir bo‘ladi, ularni bajarishdan oldin bunga e’tibor berish tavsiya etiladi.

Tarkibiga kiruvchi yordamchi moddalar: metilparagidroksibenzoat va propilparagidroksibenzoat - allergik reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin (kechroq namoyon bo‘lishi mumkin).

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Homiladorlik davrida setirizinni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha adekvat va qat’iy nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, shuning uchun uni homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Setirizin ko‘krak sutiga qon plazmasidagi konsentratsiyasining 25-90% miqdorida, yuborilgandan keyin namuna olish vaqtiga qarab ajraladi. Shuning uchun davolash davrida emizishni to‘xtatish kerak.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishi yoki uskunalar bilan ishlashi kerak bo‘lgan bemorlar tavsiya etilgan dozalardan oshmasliklari va dori vositasiga bo‘lgan reaksiyani hisobga olishlari lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Setirizin va psevdoefedrin, antipirin, simetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin glipizid, diazepam, teofillinning (400 mg sutkasiga bir marta) o‘zaro ta’sirini farmakokinetik o‘rganish klinik ahamiyatga ega farmakodinamik o‘zaro ta’sirlarning dalillarini aniqlamadi.

Setirizinni makrolidlar (masalan, azitromitsin, eritromitsin) yoki ketokonazol bilan bir vaqtda buyurish EKGda klinik ahamiyatga ega o‘zgarishlarga olib kelmadi.

Ritonavirning bir necha dozalari (kuniga ikki marta 600 mg) va setirizin (kuniga 10 mg) tekshirilganda, setirizinning ta’sir darajasi taxminan 40% ga oshganligi va ritonavirning joylashuvi setirizinni birga qabul qilishga qo‘shimcha ravishda biroz (-11%) o‘zgarganligi aniqlandi. Setirizin geparinning antikoagulyant ta’sirini susaytiradi.

Azilastin, alprazolam, buprenorfin, galoperidol, gidroksizin, diazepam, droperidol, zolpidem, flurazepam, kvetiapin, flufenazin, klozapin, trifluoperazin, tioridazin, fenobarbital, fentanil, temazepam, risperidon, propofol, remifentanil, prometazin, perfenazin, kodein, lorazepam,olanzapin, oksazepam, midazolam, xlorpromazin, xlordiazepoksid, etazolam - depressiyani (o‘zaro) kuchaytiradi va psixomotor reaksiyalar tezligini pasaytiradi.

Metogeksital, ketamin, izofluran, enfluran, narkozdan keyingi davrda - depressiyani (o‘zaro) kuchaytiradi va psixomotor reaksiyalar tezligini pasaytiradi. Etanol depressiyani (o‘zaro) kuchaytiradi va psixomotor reaksiyalar tezligini pasaytiradi; davolanish vaqtida spirtli ichimliklardan voz kechish tavsiya etiladi.

Setirizinning so‘rilish darajasi ovqat bilan kamaymaydi, ammo so‘rilish tezligi 1 soatga pasayadi.

Teri allergiyasi testlari antigistaminlar bilan bostiriladi, ularning yuvilishi 3 kundan keyin amalga oshiriladi, ularni bajarishdan oldin bunga e’tibor qaratish tavsiya etiladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Flakonni birinchi marta ochgandan so‘ng, preparatni 21 oy davomida ishlatish kerak.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Chiqarish shakli

Ichish uchun tomchilar 10 mg/ml, 20 ml N1 (flakonlar).

Ta’til shartlari

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

Spey Medical Ltd., Buyuk Britaniya, ishlab chiqarilgan: ABC FARMACEUTICI S.p.A.