Тазопераз порошок д/ин. 1000 мг + 125 мг (флакон)

Активные вещества: цефоперазон натрия эквивалентного цефоперазону - 1000 мг, тазобактам натрия эквивалентного тазобактаму - 125 мг.

Порошок белого или почти белого цвета.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибиотик (группа цефалоспоринов). Код АТХ: J01DD62.

Фармакодинамика

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий.

Цефоперазон активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В): грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Kledsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp.,

К цефоперазону высоко чувствительны большинство штаммов Pseudomonas aeruginosa, уступая по активности в отношении этого возбудителя только цефтазидиму.

К цефоперазону чувствительны также другие неферментирующие грамотрицательные бактерии (в т.ч. Acinetobacter spp.).

Цефоперазон активен в отношении штаммов образующих и необразующих бета-лактамазу - Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisserria meningitides.

Цефоперазон активен в отношении спорообразующих (Clostridium spp) и неспорообразующих анаэробов грамположительных и грамотрицательных - Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubaсterium, Lactobacillus, Fusobacterium и некоторых видов Bacteroides spp.

К цефоперазону менее чувствительны Corynebacterium spp. и большинство штаммов Enterococcus faecalis.

Тазобактам - пенициллинат сульфон, структурно похож на сульбактам. Являясь ингибитором бета-лактамазы, проявляет синергизм со многими препаратами, разрушающимися под действием данного фермента, такими как пенициллины и цефалоспорины. Тазобактам ингибирует все бета-лактамазы, которые может ингибировать клавулановая кислота и, кроме того, он обладает определенной активностью в отношении индуцированных ферментов бактерий Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens и Pseudomonas aeruginosa. Тазобактам является слабым ферментным индуктором, по сравнению с другими бета-лактамазами.

Фармакокинетика

Цефоперазон не всасывается при приеме внутрь. После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 1 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 90%.

Хорошо распределяется в жидких средах и тканях организма. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической, перитониальной, синовиальной жидкостях, в желчи и стенках желчного пузыря, мокроте, легких, небных миндалинах, миокарде, почках, мочеточниках, простатите, яичках, матке, фаллопиевых трубах, а также в спинномозговой жидкости и тканях мозга.

Метаболизируется менее 1% дозы.

Т1/2 цефоперазона составляет в среднем 2 ч, независимо от способа введения.

Выводится преимущественно с желчью (70-80%), а также с мочой (20-30%). Через 3 ч после в/в введения в дозе 2 г Сmax в желчи составляет 6000 мкг/мл, в моче 2200 мкг/мл.

Препарат выводится преимущественно в неизменном виде.

Поскольку цефоперазон в основном, выводится с желчью, больным с почечной недостаточностью, за исключением тяжелой степени, препарат можно назначать без коррекции схем терапии.

Тазобактам метаболизируется до единственного метаболита, который не обладает фармакологической и антибактериальной активностью. Тазобактам выводится через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Тазобактам и его метаболит выводятся в основном путем почечной экскреции, 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде, а остальные как единственный метаболит. Тазобактам также секретируется в желчь. Тазобактам примерно на 30% связывается с белками плазмы. Связывание с белками метаболитов тазобактама незначительно. Тазобактам широко распространяется в тканях и жидкостях организма, включая слизистую оболочку кишечника, желчного пузыря, легкие, женские репродуктивные органы (матка, яичники и маточные трубы), межклеточную жидкость и желчь.

Для снижения развития устойчивых к препарату бактерий и поддержки эффективности цефоперазона и тазобактама, препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Тазопераз показан при следующих состояниях:

• инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, и ЛОР-органов (в том числе, острый и хронический бронхит, пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый бактериальный отит среднего уха);
• инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей;
• инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит и др.);
• инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов, челюстно-лицевой области;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости (перитонит, холецистит, панкреатит и др.);
• неосложненная гонорея, в том числе вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу;
• сепсис и бактериальная септицемия;
• бактериальный менингит и эндокардит;
• мягкий шанкр и сифилис;
• Болезнь Лайма (спирохетоз);
• сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
• инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений: введение препарата до операции может уменьшить риск послеоперационных инфекций. Пациенты, у которых проводится операция (например, вагинальная абдоминальная гистерэктомия, холецистэктомия при хроническом калькулезном холецистите у пациентов группы риска, острый холецистит, который не требует введения антимикробных препаратов, обструктивная желтуха или закупорка желчного протока камнями др.), является потенциально опасной в отношении возникновения инфекции. А также пациенты, у которых операционное поле может представлять серьезный риск (например, во время аортокоронарного шунтирования) тоже является потенциально опасным в отношении возникновения инфекции.

Тазопераз предназначен для парентерального применения.

Препарат предпочтительно вводятся внутривенно, но может также вводиться путем глубокой внутримышечной инъекции.

Обычная взрослая доза Тазопераза составляет от 2 до 4 г в сутки, кратность введения 2 раза в сутки каждые 12 часов (в пересчете на цефоперазон).

1. Для приготовления раствора для в/в струйного введения необходимо 1 флакон Тазопераза растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций.
2. При внутривенном струйном введении максимальная разовая доза для взрослых составляет 2 г, продолжительность введения - не менее 3-5 мин.
3. Для приготовления растворов для в/м введения в качестве растворителя можно применять стерильную воду для инъекций.
4. Для растворения 1 флакона препарата добавляют 5 мл растворителя. Полученный раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Комбинация цефоперазона и тазобактама обычно хорошо переносится.

При применении препарата возможно развитие следующих побочных реакций:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, судороги (при почечной недостаточности), нарушение слуха;

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, метеоризм, анорексия, спазмы и боль в животе, нарушение вкуса, стоматит, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз ротовой полости, глоссит, псевдомембранозный колит, дисбактериоз;

Со стороны печени: транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, ЛДГ или билирубина, дисфункции печени, холестаз;

Со стороны системы крови: снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозонофилия, нейтропения, лейкопения, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X);

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, вагинит, уролитиаз, нефролитиаз, зуд в промежности, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови;

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, кожные высыпания, зуд, аллергический пневмонит, аллергический дерматит, крапивница, экзантема, отек Квинке, редко - лекарственная лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, анафилактический шок, бронхоспазм. Как и при использовании других препаратов, в отдельных случаях могут наблюдаться побочные реакции со стороны кожи, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;

Местные реакции: боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после внутривенного введения.

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам и ингибиторам бета-лактамаз (в том числе, пенициллинам, карбапенемам);
• беременность (I триместр), кормление грудью;
• дети до 12 лет;
• почечная недостаточность тяжелой степени.

С осторожностью: гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных средств, беременность, кормление грудью.

При применении препарата в рекомендуемых дозах симптомов передозировки не наблюдалось.

Назначение препарата при отсутствии подтверждения о бактериальной инфекции, а также для профилактических целей нежелательно, так как в данном случае увеличивается риск развития бактерий, устойчивых препарату.

При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме. В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови, следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза.

До начала лечения препаратом следует уточнить, были ли у пациента аллергические реакции на цефалоспорины, пенициллины и другие препараты. Данный препарат следует назначать с осторожностью пенициллин чувствительным пациентам. При проявлении серьезных реакций повышенной чувствительности следует вводить эпинефрин подкожно и принять другие соответствующие меры лечения.

Диарея, вызванная Clostridium difficile, наблюдается практически у всех пациентов, применяющих антибактериальные препараты, включая Тазопераз, и может быть от слабой степени тяжести до тяжелой степени.

Гемолитическая анемия может наблюдаться у пациентов, применяющих цефалоспорины, включая комбинацию цефоперазон/тазобактам. Тяжелые случаи гемолитической анемии наблюдались как при лечении взрослых, так и детей. Если у пациента развилась анемия после введения Тазопераза (диагноз анемии, связанной с цефалоспоринами, следует оценить и при определении этиологии), следует прекратить применение препарата.

При введении препарата даже в рекомендуемых дозах наблюдалось временное повышение уровня азота мочевины и плазменного креатинина. Увеличение протромбинового времени наблюдалось у некоторых пациентов.

Пациенты с нарушением синтеза витамина К или низкими запасами витамина К (например, с хроническим заболеванием печени или нарушением пищеварения) должны постоянно проверять протромбиновое время во время лечения комбинации цефоперазон/ тазобактама. Если протромбиновое время увеличивается во время лечения или до лечения данный показатель был выше, то необходимо ввести витамин К (10 мг ежедневно).

Длительное использование Тазопераза может привести к росту устойчивых микроорганизмов. Поэтому необходим постоянный контроль пациентов. При развитии суперинфекции следует принять соответствующие терапевтические меры. Препарат назначается с осторожностью пациентам с заболеваниями ЖКТ, особенно с колитами.

Как и при использовании других цефалоспоринов, нельзя исключать развитие анафилактического шока.

При сочетании почечной и печеночной недостаточности и у больных, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени и почек). Пациентам с недостаточностью функции печени не требуется корректировка доз препарата; однако пациентам со значительными нарушениями функции печени и почек дозировка Тазопераза не должна превышать 2,250 г в день, при этом контроль концентрации препарата в плазме не требуется.

Беременность и период лактации

Нет адекватных и контролируемых исследований с использованием препарата у беременных женщин, поэтому его следует использовать во время беременности, только когда четко указано.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Дети

Детская безопасность и эффективность Тазопераза у детей младше 12 лет не была установлена.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Не определено.

При одновременном применении с НПВС и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.

Диуретики и аминогликозиды потенцируют нефротоксический эффект цефоперазона и тазобактама.

Препарат фармацевтический несовместим с аминогликозидами, флуконазолом, лабеталолом, ванкомицином, пентамидином, кальцийсодержащими растворами.

По 1,125 мг препарата помещают во флаконы стеклянные, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми. Каждый флакон помещается в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Alice Medicare Pvt. Ltd.»

Bhagwanpur, Roorkee Dist. Haridwar, Uttarakhand, Индия.