Tazoperazlar

Tarkib

Faol moddalar: sefoperazonga ekvivalent bo‘lgan sefoperazon natriy - 1000 mg, tazobaktamga ekvivalent bo‘lgan tazobaktam natriy - 125 mg.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (sefalosporinlar guruhi). ATX kodi: J01DD62.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

III avlod keng ta’sir doirasiga ega yarim sintetik sefalosporinli antibiotik. Ko‘pchilik grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarni o‘z ichiga olgan keng doiradagi mikroblarga qarshi ta’sirga ega. Ta’sir mexanizmi bakteriyalar hujayra devori sintezini ingibirlash bilan bog‘liq.

Sefoperazon grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk); grammmanfiy mikroorganizmlarga nisbatan: Escherichia coli, Kledsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp.,

Pseudomonas aeruginosa shtammlarining aksariyati sefoperazonga juda sezgir bo‘lib, ushbu qo‘zg‘atuvchiga nisbatan faolligi bo‘yicha faqat seftazidimdan keyin turadi.

Sefoperazonga boshqa fermentatsiyalanmaydigan grammanfiy bakteriyalar (shu jumladan, Acinetobacter spp.) ham sezgir.

Sefoperazon beta-laktamaza hosil qiluvchi va hosil qilmaydigan shtammlarga nisbatan faol - Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisserria meningitides.

Sefoperazon spora hosil qiluvchi (Clostridium spp) va spora hosil qilmaydigan gram-musbat va gram-manfiy anaeroblarga - Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Lactobacillus, Fusobacterium va Bacteroides spp ning ba’zi turlariga nisbatan faol.

Corynebacterium spp. va ko‘pchilik Enterococcus faecalis shtammlari sefoperazonga kamroq sezgir.

Tazobaktam - penitsillinat sulfon, tuzilishi bo‘yicha sulbaktamga o‘xshaydi. Beta-laktamaza ingibitori bo‘lib, ushbu ferment ta’sirida parchalanadigan ko‘plab preparatlar, masalan, penitsillinlar va sefalosporinlar bilan sinergizm ko‘rsatadi. Tazobaktam klavulan kislotasi ingibirlashi mumkin bo‘lgan barcha beta-laktamazalarni ingibirlaydi va bundan tashqari, u Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens va Pseudomonas aeruginosa bakteriyalarining indutsirlangan fermentlariga nisbatan ma’lum faollikka ega. Tazobaktam boshqa beta-laktamazalarga nisbatan kuchsiz ferment induktori hisoblanadi.

Farmakokinetika

Sefoperazon ichilganda so‘rilmaydi. V/i yuborilgandan so‘ng qon plazmasida Cmax 1 soatdan keyin erishiladi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 90% ni tashkil etadi.

Suyuq muhitlarda va organizm to‘qimalarida yaxshi tarqaladi. Terapevtik konsentratsiyalarda assit, peritonial, sinovial suyuqliklarda, o‘t va o‘t pufagi devorlarida, balg‘amda, o‘pkada, tanglay bodomcha bezlarida, miokardda, buyraklarda, siydik yo‘llarida, prostatitda, moyaklarda, bachadonda, fallopiy naylarida, shuningdek, orqa miya suyuqligida va miya to‘qimalarida aniqlanadi.

Dozaning 1% dan kamrog‘i metabolizmga uchraydi.

Sefoperazonning T1/2 miqdori, yuborish usulidan qat’i nazar, o‘rtacha 2 soatni tashkil etadi.

Asosan o‘t (70-80%), shuningdek, siydik (20-30%) bilan chiqariladi. 2 g dozada v/i yuborilgandan 3 soat o‘tgach, o‘tda Smax 6000 mkg/ml, siydikda 2200 mkg/ml ni tashkil etadi.

Preparat asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Sefoperazon asosan o‘t orqali chiqarilishi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga, og‘ir darajadan tashqari, preparatni davolash sxemalarini o‘zgartirmasdan buyurish mumkin.

Tazobaktam farmakologik va antibakterial faollikka ega bo‘lmagan yagona metabolitgacha metabolizmga uchraydi. Tazobaktam buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi. Tazobaktam va uning metaboliti asosan buyrak ekskretsiyasi orqali chiqariladi, yuborilgan dozaning 80% o‘zgarmagan holda, qolganlari esa yagona metabolit sifatida chiqariladi. Tazobaktam ham o‘tga ajraladi. Tazobaktam taxminan 30% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Tazobaktam metabolitlarining oqsillar bilan bog‘lanishi ahamiyatsiz. Tazobaktam organizm to‘qimalari va suyuqliklarida, jumladan, ichak shilliq qavati, o‘t pufagi, o‘pka, ayollarning reproduktiv a’zolari (bachadon, tuxumdonlar va bachadon naylari), hujayralararo suyuqlik va o‘t suyuqligida keng tarqalgan.

Ko‘rsatmalar

Preparatga chidamli bakteriyalar rivojlanishini kamaytirish va sefoperazon hamda tazobaktamning samaradorligini saqlab qolish uchun preparatni faqat sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalarni davolashda qo‘llash lozim.

Tasoperaz quyidagi holatlarda ko‘rsatiladi:

teri va yumshoq to‘qimalarning yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari;

siydik-tanosil a’zolarining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari (pielit, o‘tkir va surunkali piyelonefrit, sistit, prostatit, epididimit va boshqalar);

suyaklar va bo‘g‘imlar, yuz-jag‘ sohasining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari;

qorin bo‘shlig‘i a’zolarining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari (peritonit, xoletsistit, pankreatit va boshqalar);

asoratlanmagan so‘zak, shu jumladan penitsillinaza ajratuvchi mikroorganizmlar keltirib chiqargan so‘zak;

sepsis va bakterial septitsemiya;

bakterial meningit va endokardit;

yumshoq shankr va zaxm;

Laym kasalligi (spiroxetoz);

salmonellyoz va salmonella tashuvchanlik;

immuniteti zaiflashgan bemorlarda infeksiyalar;

operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish.

Operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish: preparatni operatsiyadan oldin yuborish operatsiyadan keyingi infeksiyalar xavfini kamaytirishi mumkin. Jarrohlik amaliyoti o‘tkazilayotgan bemorlar (masalan, vaginal abdominal gisterektomiya, xavf guruhidagi bemorlarda surunkali kalkulyoz xoletsistitda xoletsistektomiya, antimikrob preparatlarni kiritishni talab qilmaydigan o‘tkir xoletsistit, obstruktiv sariqlik yoki o‘t yo‘lining toshlar bilan tiqilib qolishi va boshqalar) infeksiya paydo bo‘lishi uchun potensial xavfli hisoblanadi. Shuningdek, operatsiya maydoni jiddiy xavf tug‘dirishi mumkin bo‘lgan bemorlar (masalan, aorta-koronar shuntlash paytida) ham infeksiya paydo bo‘lishi uchun potensial xavfli hisoblanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tazoperaz parenteral qo‘llash uchun mo‘ljallangan.

Preparat asosan vena ichiga yuboriladi, lekin chuqur mushak ichiga inyeksiya qilish orqali ham yuborilishi mumkin.

Tazoperazning kattalar uchun odatdagi dozasi kuniga 2 dan 4 g gacha, kuniga 2 marta har 12 soatda (sefoperazonga qayta hisoblaganda) yuboriladi.

Eritmalarni tayyorlash qoidalari

Vena ichiga yuborish uchun eritmani tayyorlash uchun 1 flakon Tazoperazni 10 ml steril inyeksiya uchun suvda eritish kerak.

Vena ichiga oqim bilan yuborishda kattalar uchun maksimal bir martalik doza 2 g ni tashkil etadi, yuborish davomiyligi 3-5 daqiqadan kam emas.

V/i yuborish uchun eritmalarni tayyorlash uchun erituvchi sifatida inyeksiya uchun steril suvdan foydalanish mumkin.

1 flakon preparatni eritish uchun 5 ml erituvchi qo‘shiladi. Olingan eritma dumba mushagiga chuqur yuboriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Sefoperazon va tazobaktam kombinatsiyasi odatda yaxshi qabul qilinadi.

Preparat qo‘llanganda quyidagi nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishi mumkin:

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, talvasalar (buyrak yetishmovchiligida), eshitish qobiliyatining buzilishi;

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, meteorizm, anoreksiya, qorinda spazm va og‘riq, ta’m bilishning buzilishi, stomatit, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining yaralanishi, og‘iz bo‘shlig‘i kandidozi, glossit, psevdomembranoz kolit, disbakterioz;

Jigar tomonidan: transaminazalar, ishqoriy fosfataza, LDG yoki bilirubin faolligining vaqtinchalik oshishi, jigar disfunksiyasi, xolestaz;

Qon tizimi tomonidan: gemoglobin va gematokritning pasayishi, tranzitor eozinofiliya, neytropeniya, leykopeniya, aplastik va gemolitik anemiya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, gipoprotrombinemiya, protrombin vaqtining uzayishi, qon ivishining plazma omillari (II, VII, IX, X) darajasining pasayishi;

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: buyrak faoliyatining buzilishi, interstitsial nefrit, dizuriya, vaginit, urolitiaz, nefrolitiaz, oraliqdagi qichishish, qon zardobida kreatinin va/yoki mochevina azotining oshishi;

Allergik reaksiyalar: o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari, teri toshmalari, qichishish, allergik pnevmonit, allergik dermatit, eshakem, ekzantema, Kvinke shishi, kamdan-kam hollarda - dori isitmasi yoki titroq, zardob kasalligi, anafilaktik shok, bronxospazm. Boshqa preparatlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, ayrim hollarda teri tomonidan nojo‘ya ta’sirlar kuzatilishi mumkin, masalan, multiform eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi;

Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida og‘riq yoki infiltrat, vena ichiga yuborilgandan keyingi tromboflebit.

Qarshi ko‘rsatmalar

sefalosporinlar va beta-laktamaza ingibitorlariga (shu jumladan penitsillinlar, karbapenemlarga) yuqori sezuvchanlik;

homiladorlik (I trimestr), emizish;

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi.

Dozani oshirib yuborish

Preparat tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanilganda dozani oshirib yuborish alomatlari kuzatilmadi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Bakterial infeksiya tasdiqlanmaganida, shuningdek, profilaktika maqsadida preparatni buyurish maqsadga muvofiq emas, chunki bu holda preparatga chidamli bakteriyalar rivojlanish xavfi ortadi.

Arterial gipertenziya va suv-elektrolit muvozanati buzilganda plazmadagi natriy miqdorini tekshirish zarur. Uzoq muddat buyurilganda qonning sitologik tahlili o‘tkazilishi shart, disbakterioz rivojlanishi mumkinligini nazarda tutish kerak.

Preparat bilan davolashni boshlashdan oldin bemorda sefalosporinlar, penitsillinlar va boshqa preparatlarga allergik reaksiyalar bo‘lgan-bo‘lmaganligini aniqlash lozim. Ushbu preparatni penitsillinga sezgir bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Yuqori sezuvchanlikning jiddiy reaksiyalari namoyon bo‘lganda epinefrinni teri ostiga yuborish va boshqa tegishli davolash choralarini ko‘rish lozim.

Clostridium difficile qo‘zg‘atgan diareya antibakterial dorilarni, shu jumladan Tazoperazni qo‘llaydigan deyarli barcha bemorlarda kuzatiladi va yengil darajadan og‘ir darajagacha bo‘lishi mumkin.

Sefalosporinlarni, shu jumladan sefoperazon/tazobaktam kombinatsiyasini qo‘llovchi bemorlarda gemolitik kamqonlik kuzatilishi mumkin. Gemolitik kamqonlikning og‘ir holatlari kattalarda ham, bolalarda ham kuzatilgan. Agar bemorda Tazoperaz yuborilgandan keyin kamqonlik rivojlangan bo‘lsa (sefalosporinlar bilan bog‘liq kamqonlik tashxisi etiologiyasini aniqlashda ham baholanishi kerak), preparatni qo‘llashni to‘xtatish lozim.

Preparat tavsiya etilgan dozalarda yuborilganda ham mochevinadagi azot va plazmadagi kreatinin miqdorining vaqtincha oshishi kuzatildi. Ba’zi bemorlarda protrombin vaqtining oshishi kuzatildi.

K vitamini sintezi buzilgan yoki K vitamini zaxirasi past bo‘lgan bemorlar (masalan, surunkali jigar kasalligi yoki ovqat hazm qilish buzilishi bilan) sefoperazon/tazobaktam kombinatsiyasini davolash paytida protrombin vaqtini doimiy ravishda tekshirib borishlari lozim. Agar protrombin vaqti davolash paytida oshsa yoki davolanishdan oldin bu ko‘rsatkich yuqori bo‘lsa, u holda K vitaminini (har kuni 10 mg) yuborish kerak.

Tazoperazdan uzoq vaqt foydalanish chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun bemorlarni doimiy nazorat qilish zarur. Superinfeksiya rivojlanganda tegishli terapevtik choralar ko‘rilishi kerak. Preparat MIY kasalliklari, ayniqsa kolit bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Boshqa sefalosporinlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, anafilaktik shok rivojlanishini istisno qilib bo‘lmaydi.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi birgalikda kuzatilganda hamda gemodializda bo‘lgan bemorlarda dozani korreksiya qilish va plazmadagi konsentratsiyani nazorat qilish talab etiladi (jigar va buyrak faoliyatining alohida buzilishida ham qondagi miqdorini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi). Jigar faoliyati yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparat dozasini o‘zgartirish talab etilmaydi; biroq jigar va buyrak faoliyati sezilarli darajada buzilgan bemorlarda Tazoperaz dozasi kuniga 2,250 g dan oshmasligi kerak, bunda preparatning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish talab etilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador ayollarda preparatni qo‘llash bo‘yicha yetarli va nazorat qilinadigan tadqiqotlar mavjud emas, shuning uchun uni homiladorlik paytida faqat aniq ko‘rsatma berilgandagina qo‘llash lozim.

Preparat ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Bolalar

Tazoperazning 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Aniqlanmagan.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

YAQNDV va boshqa trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish ehtimoli ortadi.

Diuretiklar va aminoglikozidlar sefoperazon va tazobaktamning nefrotoksik ta’sirini kuchaytiradi.

Farmatsevtik preparat aminoglikozidlar, flukonazol, labetalol, vankomitsin, pentamidin, tarkibida kalsiy bo‘lgan eritmalar bilan mos kelmaydi.

Chiqarish shakli

1,125 mg preparat rezina tiqinlar bilan germetik berkitilgan, alyuminiy qalpoqchalar bilan qisilgan shisha flakonlarga joylashtiriladi. Har bir flakon karton qutiga qo‘llanmasi bilan birga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Alice Medicare Pvt. Ltd."

Bhagwanpur, Roorkee Dist. Haridwar, Uttarakhand, Hindiston.