Zeprazon-D / in kukuni bilan. 1000 mg + 500 mg (shisha)

Tarkib

1 flakon grammda quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol moddalar:

sefoperazon natriyli tuzi (sefoperazonga ekvivalent) - 1,0 g;

sulbaktam natriyli tuzi (sulbaktamga ekvivalent) - 0,5 g.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kukun. Juda gigroskopik.

Dori shakli

Mushak orasiga va vena ichiga yuborish uchun inyeksion eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (yun. sefalosporinlar). ATX kodi: J01DD62.

Farmakologik xususiyatlari

III avlod sefalosporini beta-laktamaza ingibitori bilan birgalikda. Sefoperazon natriy - faqat parenteral qo‘llash uchun mo‘ljallangan, keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan yarim sintetik sefalosporinli antibiotik. Sezgir mikroorganizmlarga ularning faol ko‘payishi vaqtida hujayra devori mukopeptidining biosintezini susaytirish orqali ta’sir ko‘rsatadi.

Sulbaktam - beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ajratib chiqariladigan turli beta-laktamazalarning barqaror qaytarilmas ingibitori hisoblanadi. Sulbaktam preparatning chidamli shtammlarga nisbatan faollik spektrini kengaytiradi, faolligini o‘zgartirmasdan (sezgir shtammlarga nisbatan, bakteriyalarning ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillari bilan bog‘lanib), beta-laktam antibiotiklari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda sinergizm namoyon qiladi. Sulbaktam o‘zining klinik ahamiyatga ega antibakterial faolligiga ega emas (Neisseriaceae va Acinetobacter bundan mustasno).

SEPRAZON-S sefoperazonga sezgir bo‘lgan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol. Bundan tashqari, u turli xil mikroorganizmlarga nisbatan sinergizmga ega (SEPRAZON-S qo‘llanilganda SMZ har ikkala komponent alohida qo‘llanilgandagiga nisbatan 4 baravargacha pasayadi), birinchi navbatda quyidagilar: Haemophilusinfluenzae, Bacteroidesspp., Staphylococcusspp., Acinetobactercalcoaceticus, Enterobacteraerogenes, Escherichiacoli, Proteusmirabilis, Klebsiellapneumoniae, Morganellamorganii, Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Citrobacterdiversus.

SEPRAZON-S in vitro sharoitida klinik ahamiyatga ega bo‘lgan keng ko‘lamli mikroorganizmlarga nisbatan faol hisoblanadi.

Gram-musbat mikroorganizmlar: penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcusagalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk), beta-gemolitik streptokokklarning boshqa ko‘pchilik shtammlari, Streptococcusfaecalis (enterokokk) ning ko‘pgina shtammlari.

Grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichiacoli, rpbsiellaspp., Enterobacterspp., Citrobacterspp., Haemophilusinfluenzae, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Morganellamorganii (eski nomi Proteusmorganii), Providenciarettgeri (eski nomi Proteusrettgeri), Providenciaspecies, Serratia spp. (jumladan, S. marcescens), Salmonella va Shigellaspp., Pseudomonasaeruginosa va boshqa ba’zi Pseudomonasspp., Acinetobactercalcoaceticus, Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Bordetellapertussis, Yersiniaenterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy tayoqchalar (jumladan, Bacteroidesfragilis, boshqa Bacteroides spp. va Fusobacterium spp.).

Gram-musbat va grammanfiy kokklar (jumladan, Peptococcus, Peptostreptococcus va Veillonellaspecies).

Gram-musbat papkalar (jumladan, Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus spp.).

Farmakokinetika

Sulbaktam ham, sefoperazon ham organizmning turli to‘qimalari va suyuqliklarida, jumladan o‘t, o‘t pufagi, teri, chuvalchangsimon o‘simta, fallopiy naylari, tuxumdonlar, bachadonda yaxshi taqsimlanadi.

SEPRAZON -S yuborilganda sulbaktam va sefoperazon o‘rtasida qandaydir farmakokinetik o‘zaro ta’sir mavjudligi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Sulbaktam va sefoperazon dozasining ma’lum qismi buyraklar orqali chiqariladi. Sefoperazonning qolgan qismi asosan o‘t orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

yuqori va pastki nafas yo‘llari infeksiyalari;

siydik chiqarish yo‘llarining yuqori va pastki qismlari infeksiyalari;

intraabdominal infeksiyalar (shu jumladan peritonit, xoletsistit, xolangit);

septitsemiya;

meningit;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

kichik tos a’zolarining yallig‘lanish kasalliklari;

endometrit;

so‘zak

SEPRAZON-S ning keng ta’sir doirasini hisobga olgan holda, aksariyat infeksiyalarda ushbu preparat bilan monoterapiya samarali hisoblanadi. Ammo zarurat tug‘ilganda SEPRAZON-S ni boshqa antibiotiklar bilan birga qo‘llash mumkin (aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak).

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarda SEPRAZON-S ni quyidagi kunlik dozalarda qo‘llash tavsiya etiladi:

Nisbat

sefoperazon/ sulbaktam

SEPRAZON-C (g)

Sefoperazon (g) Sulbaktam (g)

1:2

1.5.

1.

0.5

Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda SEPRAZON-S ning sutkalik dozasi komponentlarning 1:1 nisbatida 8 g gacha oshirilishi mumkin (ya’ni 4 g sefoperazon). SEPRAZON-S ni 1:1 nisbatda qabul qilayotgan bemorlarga sefoperazonni qo‘shimcha yuborish talab etilishi mumkin. Dozani teng qismlarga bo‘lish va har 12 soatda yuborish kerak.

Sulbaktamning tavsiya etilgan maksimal sutkalik dozasi 4 g ni tashkil etadi.

Bolalarda SEPRAZON-S ni quyidagi kunlik dozalarda qo‘llash tavsiya etiladi:

Nisbat

SEPRAZON-S

Sefoperazon

Sulbaktam

1 ta sefoperazon / sulbaktam

(mg/kg/sutka)

(mg/kg/sutka)

(mg/kg/sutka)

1:2

60 ga 120

20 ga 40

40 ga 80

Jiddiy yoki davolanishga refrakter infeksiyalarda dozalar komponentlarning 1:1 nisbatida 160 mg/kg/sutkagacha oshirilishi mumkin. Sutkalik doza 2-4 ta teng qismga bo‘linadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga hayotining birinchi haftasi davomida preparat har 12 soatda yuborilishi kerak. Bolalarda sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 80 mg/kg/sutdan oshmasligi kerak.

Yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KK 3D ml/min dan kam) sulbaktam klirensining pasayishini kompensatsiya qilish uchun SEPRAZON-S dozasi o‘zgartiriladi. KK (kreatinin klirensi) 15-30 ml/min bo‘lgan bemorlarda sulbaktamning maksimal dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 2 g), KK <15 ml/min bo‘lgan bemorlarda esa sulbaktamning maksimal dozasi har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 1 g). Og‘ir infeksiyalarda sefoperazonni qo‘shimcha yuborish talab etilishi mumkin. Sulbaktam farmakokinetikasi gemodializda sezilarli darajada o‘zgarganligi va sefoperazonning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri biroz pasayganligi sababli, SEPRAZON-S yuborishni dializdan keyin rejalashtirish lozim.

Vena ichiga yuborish uchun eritmani tayyorlash va qo‘llash qoidalari, takroriy infuziyalar uchun SEPRAZON-S ning har bir flakoni tarkibi 5% dekstroza eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasi va/yoki inyeksiya uchun steril suvning yetarli hajmida eritiladi, so‘ngra xuddi shu erituvchi bilan 20 ml gacha suyultiriladi. Infuziya 15-20 daqiqa davomida o‘tkaziladi. Vena ichiga infuziya uchun eritma tayyorlash uchun Ringerning laktatsiyalangan eritmasidan foydalanish mumkin, biroq uni dastlabki eritish uchun qo‘llash mumkin emas.

V/i inyeksiya uchun har bir flakon tarkibini yuqorida ko‘rsatilganidek eritish va kamida 3 daqiqa davomida yuborish lozim.

V/i yuborish uchun eritmani tayyorlash qoidalari

Umumiy

Ekvivalent dozalar

Hajm

Maksimal chekli

doza (g)

sefoperazon+sulbaktam (g)

erituvchi (ml)

konsentratsiya (mg/ml)

1.5.

1,0+0,5

3.2.

250+125

SEPRAZON-S inyeksiya uchun suv, 5% dekstroza eritmasi, fiziologik eritma va fiziologik eritmadagi 5% dekstroza eritmasi bilan mos ravishda 10 mg/ml sefoperazon va 10 mg/ml sulbaktamdan 250 mg/ml va 250 mg/ml gacha konsentratsiyalarda mos keladi.

Ringerning laktatsiyalangan eritmasi bilan suyultirilganda eritma 2 bosqichda tayyorlanadi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma sulbaktamning 5 mg/ml konsentratsiyasigacha Ringerning laktatsiyalangan eritmasi bilan suyultiriladi (2 ml boshlang‘ich eritma 50 ml Ringerning laktatsiyalangan eritmasi yoki 4 ml 100 ml Ringerning laktatsiyalangan eritmasi bilan suyultiriladi).

Kukunni eritish uchun lidokain bilan suyultirishda inyeksiya uchun steril suvdan foydalanish kerak. 250 mg/ml yoki undan yuqori konsentratsiyada sefoperazon tutgan eritma 2 bosqichda tayyorlanadi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra taxminan 0,5% li lidokain gidroxlorid eritmasida 250 mg/ml sulbaktamdan 250 mg/ml gacha sefoperazon tutgan eritma olish uchun 2% li lidokain eritmasi bilan suyultiriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha oshqozon-ichak trakti funksiyasining buzilishi - diareya, kamroq - ko‘ngil aynishi va qusish; psevdomembranoz kolit qayd etilgan.

Allergik reaksiyalar: makulo-papulyoz toshma, eshakemi kuzatilgan, allergik reaksiyalari bo‘lgan bemorlarda (ayniqsa, anamnezida penitsillinga) ularning paydo bo‘lish xavfi yuqori. Anafilaktoid reaksiyalar (shu jumladan shok), Stivens-Jonson sindromi.

Umuman organizm tomonidan: bosh og‘rig‘i, isitma, inyeksiya paytidagi og‘riqlar, titroq.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: ACT, ALT, IF, bilirubin kabi jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarining vaqtinchalik oshishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya, vaskulit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya.

Mahalliy reaksiyalar: ba’zan m/o inyeksiyasidan keyin o‘tib ketuvchi og‘riq kuzatiladi. SEPRAZON-S (boshqa sefalosporinlar va penitsillinlar kabi) kateter yordamida vena ichiga yuborilganda, infuziya joyida flebit rivojlanishi mumkin.

Dermatologik reaksiyalar: qichishish.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: gematuriya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Sefalosporinlar va boshqa β-laktam antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik.

Homiladorlik davrida, emizish davrida, jigar va buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Dozani oshirib yuborish

Sefoperazon natriy va sulbaktam natriyning odamlardagi o‘tkir toksikligi haqida ma’lumotlar cheklangan.

Belgilari: Doza oshirib yuborilganda, preparatni qo‘llashda qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lishini kutish mumkin. Orqa miya suyuqligida beta-laktam antibiotiklarining yuqori konsentratsiyasi nevrologik buzilishlarga, shu jumladan tutqanoqlarga olib kelishi mumkinligini hisobga olish zarur.

Davolash: sefoperazon ham, sulbaktam ham gemodializ paytida qondan chiqariladi, shuning uchun bu davolash usuli buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozani oshirib yuborish holatida preparatni organizmdan chiqarib yuborishga yordam berishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Beta-laktam antibiotiklari, shu jumladan sefalosporinlar qabul qilgan bemorlarda ba’zan o‘limga olib keladigan yuqori sezuvchanlikning jiddiy reaksiyalari (anafilaktik) rivojlanish holatlari tasvirlangan. Anamnezida turli allergenlarga yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuzatilgan bemorlarda bunday reaksiyalar rivojlanish xavfi yuqori bo‘ladi. Allergik reaksiya yuzaga kelganda, preparatni bekor qilish va adekvat terapiyani tayinlash lozim.

Jiddiy anafilaktik reaksiyalarda zudlik bilan adrenalin yuborish zarur. Ko‘rsatmalarga ko‘ra kislorod buyuriladi, vena ichiga steroidlar yuboriladi va nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligi, shu jumladan intubatsiya ta’minlanadi.

O‘t yo‘llarining to‘liq obstruksiyasida, jigarning og‘ir kasalliklarida, shuningdek, ko‘rsatilgan holatlarning istalgani bilan birga keladigan buyrak faoliyatining buzilishlarida preparatni dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilishi mumkin.

Jigar faoliyati buzilishlari va yondosh buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda sefoperazonning qon zardobidagi konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur hollarda uning dozasini tuzatish zarur. Agar bunday hollarda sefoperazonning qon zardobidagi konsentratsiyasini muntazam nazorat qilib borilmasa, uning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak. Sefoperazon bilan davolanganda, boshqa antibiotiklar singari, kamdan kam hollarda K vitamini tanqisligi rivojlangan. Xavf guruhiga yomon ovqatlanadigan, malabsorbsiyali (masalan, mukovissidoz) va uzoq vaqt davomida v/i sun’iy ovqatlanishda bo‘lgan bemorlarni kiritish mumkin. Bunday hollarda, shuningdek, antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarda protrombin vaqtini nazorat qilish va ko‘rsatmalar mavjud bo‘lsa, K vitaminini buyurish zarur. Seprazon-S bilan uzoq vaqt davolanganda (boshqa antibiotiklar kabi) sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarning haddan tashqari ko‘payishi kuzatilishi mumkin. Davolash vaqtida bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak.

SEPRAZON-S bilan uzoq muddatli davolashda ichki a’zolar, jumladan, buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyati ko‘rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish tavsiya etiladi.

Sefoperazon bilan davolash paytida va uni kiritgandan keyin 5 kungacha spirtli ichimliklar iste’mol qilinganda, toshmalar, terlash, bosh og‘rig‘i va taxikardiya bilan tavsiflangan reaksiyalar qayd etildi. Shunga o‘xshash reaksiyalar ba’zi boshqa sefalosporinlar qo‘llanilganda ham qayd etilgan, shuning uchun bemorlarni SEPRAZON-S bilan davolash fonida alkogolli ichimliklar iste’mol qilinganda ular paydo bo‘lishi mumkinligi haqida ogohlantirish lozim. Sun’iy oziqlantirish (ichga yoki parenteral) zarur bo‘lgan bemorlarda etanol saqlovchi eritmalarni qo‘llashdan saqlanish lozim.

Testda Benedikt yoki Feling eritmasidan foydalanilganda, preparatni qo‘llash fonida siydikdagi glyukozaga soxta musbat reaksiya kuzatilishi mumkin. Sefoperazon bilirubinni plazma oqsillari bilan bog‘lanishidan siqib chiqarmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Sulbaktam va sefoperazon yo‘ldosh orqali o‘tadi. Homiladorlik davrida SEPRAZON-S xavfsizligi bo‘yicha adekvat va qat’iy nazorat qilinadigan tadqiqotlar o‘tkazilmagan, shuning uchun preparatni homiladorlik davrida faqat o‘ta zarur hollarda qo‘llash lozim.

Sulbaktam va sefoperazon ona suti bilan juda oz miqdorda ajraladi. Ikkala komponent ham ona sutiga yomon o‘tsa-da, shunga qaramay, laktatsiya (emizish) davrida SEPRAZON-Sni qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Bolalar

Pediatriyada qo‘llash

Bolalarda preparat bilan uzoq muddatli terapiya o‘tkazilganda, ayniqsa yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda, birinchi navbatda chala tug‘ilganlarda va kichik yoshdagi bolalarda buyrak, jigar, qon yaratish tizimi faoliyati ko‘rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish tavsiya etiladi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Hozircha xabarlar yo‘q.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Farmatsevtik o‘zaro ta’sir

SEPRAZON-S va aminoglikozidlar eritmalarini bir shprisda yoki v/i infuziyalar uchun tizimda aralashtirmaslik kerak, chunki ular o‘rtasidagi fizik nomuvofiqlik hisobga olinadi. Agar SEPRAZON-S va aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya o‘tkazilsa, u holda ikkita preparat alohida ikkilamchi kateterlar yordamida ketma-ket infuziyalar yo‘li bilan yuboriladi, birlamchi kateter esa preparatlar dozalarini yuborish oralig‘ida adekvat eritma bilan yuviladi. Kun davomida SEPRAZON-S va aminoglikozidni yuborish oralig‘i iloji boricha uzoqroq bo‘lishi kerak.

Kukunni dastlabki eritish uchun Ringerning laktatsiyalangan eritmasidan foydalanmaslik kerak, chunki bu aralashma bir-biriga mos kelmaydi. Biroq, muvofiqlikka eritmani ikki bosqichli tayyorlash orqali erishish mumkin - dastlab kukun inyeksiya uchun suvda eritiladi, so‘ngra Ringerning laktirlangan eritmasi bilan suyultiriladi.

Kukunni dastlabki eritish uchun 2% li lidokain gidroxlorid eritmasidan foydalanish tavsiya etilmaydi, chunki ular bir-biriga mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli eritmani tayyorlash orqali muvofiqlikka erishish mumkin - dastlab kukun inyeksiya uchun suvda eritiladi, so‘ngra 2% lidokain gidroxlorid eritmasi bilan suyultiriladi.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Preparat 1,5 g dan shisha flakonlarga solinadi, ular rezina tiqinlar bilan germetik yopiladi, alyuminiy qalpoqchalar bilan siqiladi va birinchi yashirinishi (flip-off) nazorat qilinadi. Flakonga o‘zi yelimlanadigan etiketka yopishtiriladi. Bitta flakon tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan past haroratda saqlang

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

HARASHA PHARMA PVT. LTD., Hindiston.

DG-II/159 A, Vikaspuri, D-Block, New Delhi, India.

Ro‘yxatdan o‘tganlik guvohnomasi egasi

HARASHA PHARMA PVT. LTD., Hindiston.