Tenzal tabletkalari 5 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

1 таблетка содержит:

активное вещество: амлодипина бесилат, эквивалентно амлодипину 100% в пересчете на сухое вещество;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, микрокристаллическая целлюлоза, повидон 25 (поливинилпирролидин), магния стеарат.

Таблетки белого или почти белого цвета, допустима легкая «мраморность».

Таблетки 5 мг, 10 мг N10, N20 (2х10), N30 (3х10) (упаковки контурные ячейковые).

Амлодипин - производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что способствует снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Препарат не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%), максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 6-12 часов. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Препарат обладает высоким объемом распределения - около 20 л/кг; биодоступность составляет 60-65%, связь с белками плазмы крови высокая - более 95%. Период полувыведения препарата составляет 35-45 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов; около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Амлодипин не удаляется во время диализа.

• артериальная гипертензия, в качестве средства первого ряда. Амлодипин может использоваться в виде монотерапии при лечении артериальной гипертензии у большинства больных. У больных, недостаточно реагирующих на какой-либо на один из гипотензивных препаратов, может быть получен эффект при добавлении амлодипина. Он может назначаться в комбинации стиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ;
• стабильная и вазоспастическая стенокардия (в том числе стенокардия Приницметалла или вариантная стенокардия) - в качестве средства первого ряда;
• дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия стяжелой формой хронической сердечной недостаточности.

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза амлодипина составляет 5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного. Больным с дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 5 мг в сутки, увеличивая ее при хорошей переносимости до 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг. Какой-либо коррекции дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется. У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних рекомендуемых дозах. При применении в одинаковых дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами. Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлены. Амлодипин можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения больных с почечной недостаточностью. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• сердцебиение;
• одышка;
• приливы.

Со стороны центральной нервной системы:

• головокружение;
• головная боль;
• сонливость;
• чувство усталости;
• изменение настроения;
• астения;
• мышечные судороги;
• миалгия;
• нарушение зрения;
• парастезии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• диспептические расстройства;
• тошнота;
• боли в животе;
• повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха(обусловленные холестазом).

Дерматологические реакции:

• аллергические реакции(кожная сыпь, зуд);
• мультиформная эритема.

Со стороны других органов:

редко:

• гинекомастия;
• импотенция;
• учащение мочеиспускания;
• гиперплазия десен.

Повышенная чувствительность к амлодипину или другим компонентам препарата, беременность, лактация.

Симптомы: имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и, возможно, продолжительному снижению АД. Лечение: в некоторых случаях полезным может быть промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечнососудистой системы, включая мониторирование показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его применению. Для устранения блокады кальциевых каналов может быть полезным в/в введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Препарат не оказывает влияния на способность к вождению автомобиля и управления техникой, требующей повышенного внимания.

При беременности и кормлении

Безопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение препарата при беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции печени.

Применение у детей

Опыт применения амлодипина у детей отсутствует.

Не отмечалось клинически значимого лекарственного взаимодействия при применении амлодипина совместно с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, нитроглицерином, применяемым сублингвально, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами. Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина. Совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина существенно не изменяло влияния варфарина на протромбиновое время. Фармакокинетические исследования с циклоспорином показали, что амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику циклоспорина.

Таблетки, по 5 и 10 мг в контурно- ячейковой упаковке.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.