Tikanaz burun spreyi 50 mkg / 12 g dozada (flakon)

1 флакон содержит:

активное вещество: флутиказона пропионат - 6 мг (50 мкг/доза);

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (Avicel RC 591), натрия карбоксиметилцеллюлозы, бензалкония хлорид, фенилэтиловый спирт, полисорбат 80 (Твин 80), декстроза моногидрат, хлористоводородная кислота, очищенная води.

Почти белого цвета гомогенная суспензия.

Спрей назальный дозированный.

Глюкокортикостероид для местного применения. Код АТХ: R01AD08.

Фармакодинамика

Действующее вещество флутиказона пропионат. При местном применении флутиказон снижает продукцию провоспалительных медиаторов, а также биологически активных веществ (включая лейкотриены, простагландины, цитокины и гистамин).

Обладает выраженным антиаллергическим, противоотечным и противовоспалительным эффектом. Угнетает пролиферацию лимфоцитов, эозинофилов, макрофагов, тучных клеток, нейтрофилов. Соединяется с рецепторами к глюкокортикостероидным гормонам, вызывая мощное противовоспалительное действие, благодаря этому эффект от препарата развивается сразу (через 2-4 часа после интраназального введения). Воздействует как на раннюю, так и на позднюю стадию аллергического процесса.

Не подавляет гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковую систему: не обнаружено негативного влияния флутиказона пропионата на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у здоровых волонтеров в режиме применения 200 мкг 2 раза в сутки.

Снижает выраженность и купирует основные признаки аллергических реакций в полости носа: ринорею, чихание, дискомфорт в полости носа, чувство давления в области придаточных пазух носа, зуд в носу, заложенность носа, неприятные ощущения в области глаз и другие глазные признаки аллергического ринита. Купирование или значительное снижение выраженности заложенности носа после однократного применения флуконазола пропионата в дозе 200 мкг сохраняется на протяжении 1 суток.

При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Значимого изменения суточной площади под фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут, по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90% ДИ доверительный интервал от 0,9 до 1,14).

Фармакокинетика

Всасывание

После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) этого препарата в плазме у большинства пациентов не обнаруживается, (т.е. она составляет менее 0.01 пг/мл). Самая высокая Смах составляет 0.017 нг/мл. Непосредственное всасывание на слизистой носовой полости ничтожно мало из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном правые флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и пресистемного метаболизма. Все это приводит к тому, что суммарное всасывание в носовой полости и желудочно-кишечном тракте (проглоченного препарата) крайне низко.

Распределение

При достижении равновесной концентрации в плазме флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (около 318 в). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы (91%).

Метаболизм

Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента СҮРЗА4 системы цитохрома Р-450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.

Элиминация

Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и сто метаболитов с желчью.

Профилактика и лечение сезонного аллергического ринита (включая сенную лихорадку) и круглогодичного ринита.

Препарат предназначен исключительно для применения интраназально (в полость носа).

Для достижения максимального терапевтического эффекта следует регулярно применять в режиме, назначенным врачом. Желательно вводить Тиканаз в утренние часы. Дозировка 2 дозы (100 мкг) в каждую половину носа 1 раз в сутки. Общая суточная доза - 200 мкг.

Непродолжительное время можно использовать препарат 2 раза в сутки по 2 дозы (100 мкг) для быстрого купирования признаков аллергического ринита, после чего дозировку препарата снижают до рекомендуемой. Через 3-4 дня применения развивается максимальный терапевтический эффект.

Максимально допустимая доза в сутки 4 дозы в каждую половину носа (400 мкг). Для больных преклонного возраста изменение дозировки препарата не требуется.

Правила использования флакона со спреем

Перед интраназальным введением флакон с препаратом аккуратно встряхивают. Для впрыскивания помещают большой палец в области дна флакона, а средний и указательный пальцы обхватывают наконечник. Если спрей не применялся на протяжении 7 и более дней перед впрыскиванием необходимо проверить проходимость распылителя. Для этого делают несколько нажатий, направляя наконечник от себя. При исправном распылителе при нажатии появляется облачко препарата в воздухе.

Правила очистки распылителя

Рекомендуется промывать распылитель не реже 1 раза в 7 дней. Для этого бережно снимает распылитель с флакона и промывал его в чистой теплой воде. Излишки воды стряхивают и просушивают распылитель в теплом месте, однако перегревать его не следует. Устанавливают распылитель на место и закрывают колпачком. Если флакон не используется в течение длительного времени, необходимо прочистить засорившееся отверстие, поместив наконечник ненадолго в теплой воде (но не кипятке!). После этого распылитель промывают под струей воды и просушивают. Не допускается очищение засорившегося распылителя острыми предметами (булавка, игла).

Правила применения:

1. Нос прочистить путем высмаркивания.
2. Ввести наконечник в одну половину носа, закрывая при этом другую ноздрю.
3. Голову наклонить несколько вперед.
4. Флакон поместить в вертикальное положение.
5. Сделать однократное нажатие на наконечниках во время вдоха.
6. Следующий после впрыскивания выдох делать только через рот.
7. Повторять впрыскивание в эту же половину коса, если назначено введение 2 дозы каждую половину носа.
8. Повторить впрыскивание для другой половины носа, соблюдая рекомендуемую дозировку.
9. Очистить наконечник носовым платком или чистой салфеткой.
10. Закрыть колпачком наконечник.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо- физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1 000 и <1/100), редко (> 1/10 000 и <1/10 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Очень часто, часто и нечасто возникающие нежелательные явлении в основном установлены на, основании данных клинических исследовании. Явления, возникающие редко и очень редко, в основном определены из спонтанных сообщений. При формировании частоты встречаемости нежелательных явлении, фоновые показатели в группе плацебо не принимались во внимание, поскольку они были в целом сопоставимы с группой активного лечения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - числе бронхоспазм, сыпь, отек лица анафилактоидные реакции. реакции гиперчувствительности: (в том языка, анафилактические реакции),

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха. О появлении головной боли, неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев.

Со стороны органа зрения: очень редко - глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Причинно-следственная связь между интраназальным приемом флутиказона пропионата и этими явлениями: в ходе клинических исследований длительностью до 1 года не была выявлена,

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - носовое кровотечение; часто сухость в полости носа и глотки, раздражение слизистой носовой полости и глотки (сообщалось, как и при использовании других интраназальных препаратов); очень редко - перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных глюкокортикостероидов).

• гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому ингредиенту препарата;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

При одновременном применении препарата с сильными ингибиторами изофермента

СҮРЗА4, такими, как ритонавир и кетоконазол, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме.

При одновременном применении других лекарственных форм кортикостероидов.

При наличии лихорадки (герпеса), а также инфекций носовых ходов или придаточных пазух носа. При этом инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не является противопоказанием к применению назального спрея флутиказона пропионата.

После недавно перенесенной травмы носа или операции в полости носа, или же при наличии указанной слизистой оболочки носа.

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата. У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжения 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно- адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к впускному угнетению функции надпочечников.

У таких пациентов лечение флутиказона пропионатом должно быть продолжено в дозах, необходимых для контроля симптоматики; восстановление функции надпочечников занимает несколько дней, ее мониторинг осуществляется измерением уровня кортизола в плазме.

Препарат показан только для интраназального применения.

Если после 7 дней постоянного применения препарата улучшение не наступает, то следует обратиться к врачу.

Без наблюдения врача назальный спрей не следует постоянно применять более 6 месяцев. При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных глюкокортикостероидов в очень высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных форм глюкокортикостероидов, и могут варьироваться у отдельных пациентов, а также между различными глюкокортикостероидными препаратами.

Полностью эффект назального спрея флутиказона пропионата может проявиться лишь через несколько дней лечения. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников.

У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия. Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.

При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системныхэффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира.

Таким образом одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Беременность и период лактации

Беременные и кормящие женщины должны воздерживаться от применения назального спрея Тиканаз, если врач не сочтет использование этого препарата необходимым.

Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

В клинических исследованиях не получено данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

Поскольку содержание всосавшегося в системный кровоток флутиказона пропионата ничтожно мало, клинически значимых взаимодействий с различными фармакологическими препаратами не предполагается.

При использовании препарата на фоне ритонавира вероятно значительное увеличение плазменной концентрация действующего вещества препарата за счет сильного подавления риноназнром изофермента СҮРЗА4. Из-за этого наблюдается значительное снижение содержания кортизола в сыворотке крови и развитие побочных действий, связанных с системным влиянием глюкокортикостероидных препаратов по типу синдрома Кушинга (подавление функции коры надпочечников).

На содержание кортизола в сыворотке крови не оказывает существенного клинически значимого влияния назначение флутиказона пропионата в комбинации с эритромицином (крайне малое повышение уровня кортизола) или кетоконазолом (незначительное повышение уровня кортизола).

Назальный спрей по 50 мкг/доза, (12 грамм), в стеклянном флаконе янтарного цвета с дозирующим устройством и защитным колпачком.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению вложенный в картонную упаковку.

Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

«European Egyptian Pharmaceutical Industries»

Km 25 Alexandria-Cairo desert road, Erипет.