Trixopol tabletkalari 250 mg №20 (2 blister x 10 tabletka)

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: 250 мг метронидазол.

Ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, желатин, суюқ глюкоза, магний стеарати.

Сарғиш тусли оқ рангли, ёруғлик таъсирида сарғаяди, думалоқ, икки томонлама ясси, бир томонида бўлувчи рискали таблеткалар.

Таблеткалар.

Протозойларга қарши восита. АТХ коди: Р01АВ01.

Трихопол протозойларга қарши ва антибактериал таъсирга эга бўлган 5-нитроимидазол ҳосиласидир.

Метронидазол Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica ва Balantidium coli га нисбатан фаол.

Шунингдек қуйидаги анаэроб бактерияларга нисбатан ҳам кучли бактерицид таъсирга эга:

• грамманфий таёқчалар: Bacteroides species, шу жумладан Bacteroides fragilis гуруҳи (B. fragilis, B. Distasonis, B. Ovatus, B. Thetaiotaomicron, B. Vulgatus), Fusobacterium species;
• граммусбат таёқчалар: Eubacterium, Clostridium;
• граммусбат кокклар: Peptococcus species, Peptostreptococcus species.

Метронидазол кўпчилик аэроб ва қисман анаэроб бактерияларга, замбуруғларга ва вирусларга бактерицид таъсир қилмайди.

Фармакокинетикаси

Метронидазол меъда-ичак йўлларидан енгил сўрилади (камида 80%).

Препаратни 250 мг, 500 мг ёки 2 г дозада соғлом кўнгиллиларда қабул қилгандан кейин плазмадаги максимал концентрацияси 1-3 соат давомида мувофиқ равишда 4,6-6,5 мкг/мл, 11,5-13 мкг/мл ва 30-45 мкг/мл ни ташкил қилган. Овқат метронидазолнинг сўрилиш тезлиги ва қондаги максимал концентрациясини пасайтиради.

Метронидазолнинг тахминан 20% қондаги оқсиллар билан боғланади.

Метронидазол организмнинг тўқималари ва суюқликларида, шу жумладан, сафро, суяк, сўлак, перитонеал суюқлик, қин секрети, уруғ суюқлигида, орқа мия суюқлиги, бош мия тўқималари ва жигарда тақсимланади. Шунингдек йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва препаратнинг қон плазмасидаги концентрацияси билан бир хил концентрацияда она сутига ажралади.

Жигар ва буйраклар фаолияти меъёрида бўлган катталарда препаратнинг биологик ярим чиқарилиш даври (T0,5) 6-8 соатни ташкил қилади. Жигар фаолияти бузилган беморларда метронидазолнинг ярим чиқарилиш даври узайиши мумкин.

Ичга қабул қилинган метронидазолнинг тахминан 30-60% гидроксилланиш, оксидланиш ва глюкурон кислотаси билан конъюгацияси йўли билан жигарда биотрансформацияга учрайди. Асосий метаболити 2-гидроксиметронидазол шунингдек антибактериал ва протозойларга қарши фаолликка эга.

Метронидазол ва унинг метаболитларининг 60-80% асосан буйраклар орқали чиқарилади. Фақат метронидазол дозасининг 6-15% аҳлат билан чиқарилади. Буйрак клиренси 70-100 мл/мин ташкил қилади. Препаратнинг биотрансформация маҳсулотлари ҳисобланган сувдаги эрувчан бўёвчиси мавжудлиги сабабли, сийдик тўқ ёки қизғиш-жигарранг рангда бўлиши мумкин.

Кўп бўлмаган текширувлар кекса ёшли пациентларда метронидазолнинг буйраклар орқали чиқарилиши пасайишини кўрсатди.

Метронидазолни организмдан гемодиализ йўли билан чиқариш мумкин, аммо перитонеал диализ самарасиз.

Метронидазол катталар ва болаларда қуйидаги ҳолатларда қўллаш учун мўлжалланган:

• анаэроб бактериялар: Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium, анаэроб кокклар билан ва Gardnerella vaginalis, шунингдек содда ҳайвонлар Trichomonas, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia ва Balantidium чақирган инфекцияларни даволаш;
• операциядан кейинги анаэроб бактериялар, шунингдек Bacteroides ва Streptococcus турлари чақирган инфекциялар профилактикаси;
• анаэроб бактериялар чақирган инфекцияларни (сепсис, бактериемия, перитонит, бош мия абсцесс, ўпкани яллиғланиши, остеомиелит, туғруқдан кейинги иситма, кичик чаноқ соҳасидаги абсцесс, эндометрит, жаррохлик аралашувлардан кейин операцион яраларни яллиғланиши) даволаш;
• аёл ва эркакларда сийдик жинсий тизимининг трихомонадали инфекцияси;
• бактериал вагинит;
• амёбиаз;
• гиардиазис;
• ўткир ярали гингивит;
• ўткир периодонтит;
• оёқ ва қўлларда трофик яралар ва ётоқ яралар;
• пептик ярани Helicobacter pylori эрадикация билан бир вақтда мажмуавий даволаш.

Одатда қуйидаги дозалаш буюрилади:

Анаэроб бактериялар чақирган операциядан кейинги инфекциялар профилактикаси:

12 ёшдан кичик болалар: дозани суткада тана вазнига 20-30 мг/кг ҳисобидан, бир марта операциядан 1-2 соат олдин буюрилади.

Катталар ва 12 ёшдан катта болалар: даволаш бошида 1 гр дан (250 мг дан 4 та таблетка) бир марта, сўнгра 250 мг дан 1 та таблеткадан суткада 3 марта, овқатланиш вақтида ёки овқатдан кейин, пациентни операцияга тайёрланиш давридан олдин буюрилади.

Анаэроб бактериялар чақирган инфекция.

Метронидазолни ягона препарат сифатида ёки бактерияларга қарши бошқа воситалар билан мажмуада қўлланилади. Одатда даволаш курси 7 кундан ошмайди.

Гестацион ёши 40 ҳафтадан кичик бўлган янги туғилган чақалоқларда, метронидазолни тўпланиши хаётининг биринчи ҳафтасида намоён бўлиши мумкин, шунинг учун қўллашдан бир неча кун ўтгандан кейин метронидазолни зардобдаги концентрациясини текшириш керак.

8 ҳафталиккача бўлган эмизикли болалар: дозалаш суткада бир марта 15 мг/кг ёки икки марта 7,5 мг/кг хисобидан дозада хар 12 соатдан кейин буюрилади.

8 ҳафталикдан 12 ёшгача бўлган болалар:

Одатдаги суткалик доза суткада 20-30 мг/кг ни бир марта ёки хар 8 соатда 7,5 мг/кг ни ташкил қилади. Суткалик дозани инфекцияни оғирлигига боғлиқ ҳолда 40 мг/кг гача, ошириш мумкин. Даволашнинг давомийлиги кўпинча тахминан 7 кунни ташкил қилади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар: 250 мг 1-2 таблеткадан суткада 3 марта овқатланиш вақтида ёки овқатдан кейин буюрилади.

Трихомониаз

10 ёшдан кичик болалар: доза ичга 40 мг/кг ҳисобида, бир марта ёки 15-30 мг/кг ҳисобида суткада 2-3 қабулга 7 кун давомида, 2000 мг дозани оширмасдан буюрилади.

Аёлларга: 250 мг дан (1 та таблетка 250 мг) суткада 2 марта эрталаб ва кечқурун 10 кун давомида овқатланиш вақтида ёки 750 мг дан эрталаб ва 1250 мг дан кечқурун 2 кун давомида буюрилади. Шунингдек 2 г дан метронидазолни бир марта буюрилади.

Эркакларга: 250 мг дан (1 та таблетка 250 мг) суткада 2 марта эрталаб ва кечқурун 10 кун давомида овқатланиш вақтида ёки 750 мг дан эрталаб ва 1250 мг дан кечқурун 2 кун давомида буюрилади. Шунингдек 2000 мг дан метронидазолни бир марта буюрилади.

Изоҳ: жинсий шерикларни бир вақтда даволаш керак.

Бактериал вагинит

Ўсмирлар: 400 мг дан суткада 2 марта, 5-7 кун давомида ёки 2000 мг суткада бир марталик дозада буюрилади.

Катталар: 500 мг дан (250 мг дан 2 та таблетка) эрталаб ва кечқурун, 7 кун давомида ёки метронидазол 2 гр 1 марта буюриш керак.

Амёбиаз

1 ёшдан 3 ёшгача бўлган болалар: 100-200 мг суткада 3 марта, 5-10 кун давомида.

3 ёшдан 7 ёшгача бўлган болалар: 100-200 мг суткада 4 марта, 5-10 кун давомида.

7 ёшдан 10 ёшгача бўлган болалар: 200-400 мг суткада 3 марта, 5-10 кун давомида.

Катталар ва 10 ёшдан катта болалар: 400-800 мг суткада 3 марта, 5-10 кун давомида буюрилади.

1 кг тана вазнига миллиграмм доза:

Болаларга: 35-50 мг/кг суткада 3 қабулга 5 дан 10 кунгача давомида, суткада 2400 мг дозадан ошмаслиги керак.

Катталарга: 750 мг дан (250 мг дан 3 та таблетка) суткада 3 марта, 5-10 кун давомида.

Гиардиазис (лямблиоз)

1 ёшдан 3 ёшгача бўлган болаларга: бир марта, суткада 500 мг дан 3 кун давомида.

3 ёшдан 7 ёшгача бўлган болаларга: бир марта, суткада 600 мг - 800 мг дан, 3 кун давомида.

7 ёшдан 10 ёшгача бўлган болаларга: бир марта, суткада 1000 мг дан 3 кун давомида.

Катталар ва 10 ёшдан катта болаларга: суткада бир марта 2000 мг, 3 кун давомида ёки суткада 3 марта 400 мг дан 3 кун давомида, ёки 500 мг дан суткада 2 марта 7-10 кун давомида буюрилади.

1 кг тана вазнига миллиграмм доза:

Суткада 15-40 мг/кг 2-3 тенг қабулда.

Helicobacter pylori эрадикацияси

Helicobacter pylori эрадикацияси учун бошқа препаратлар билан мажмуада метронидазолни камида 7 кун давомида қўллаш керак.

Болалар ва ўсмирлар:

Мажмуавий даволаш сифатида, суткада 20 мг/кг дан 500 мг суткада 2 мартадан оширмасдан 7-14 кун давомида қўлланилади. Даволашни бошлашдан олдин даволаш бўйича мавжуд талаблар билан танишиш керак.

Катталар: 500 мг дан (250 мг дан 2 та таблетка) суткада 2-3 қабулда 7-14 кун давомида буюрилади.

Ўткир ярали гингивит

Болаларга: доза тана вазнига 35-50 мг/кг хисобида суткада 3 қабул, 3 кун давомида буюрилади.

Катталар: 250 мг дан суткада 2 марта 3 кун давомида буюрилади.

Ўткир периодонтит

Эмизикли болалар ва тана вазни 10 кг дан кам бўлган болаларга пропорционал кам дозалар буюрилади.

Катталар: 250 мг дан суткада 2 марта 3-7 кун давомида буюрилади.

Кекса ёшдаги пациентлар: препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак, айниқса юқори дозаларни қўллаганда.

Оёқ ва қўлларда ва трофик яралар, ётоқ яралар.

Катталар: 500 мг дан суткада 2 марта 7 кун давомида буюрилади.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда қўлланилиши

Метронидазол асосан жигарда оксидланиш йўли билан биотрансформацияга учрайди. Жигар етишмовчилигининг оғир шакли бўлган пациентларда метронидазол биотрансформацияга секин учрайди, бу организмда метронидазолни ва унинг метаболитларини тўпланишига олиб келади. Жигар энцефалопатияси бўлган пациентларда препарат аҳамиятли даражада тўпланиши мумкин, метронидазолнинг қон плазмасидаги юқори концентрациялари эса энцефалопатия чақириши мумкин. Бир марта буюриш мумкин бўлган суткалик дозани 1/3 гача камайтириш керак.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўлланилиши

Буйрак етишмовчилигида метронидазолнинг биологик ярим чиқарилиш даври ўзгармайди. Бундай ҳолларда препаратнинг дозасини пасайтириш талаб этилмайди. Гемодиализдаги пациентларда метронидазол ва унинг метаболитлари 8 соат давомида чиқарилади. Диализдан кейин пациентга метронидазолни қайта буюриш керак. Фракцион перитонеал диализдаги ёки узлуксиз диализдаги пациентларда дозани модификациялаш зарурати йўқ.

Кекса ёшдаги пациентларда қўлланилиши

Кекса ёшдаги пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, айниқса юқори дозаларда қабул қилганда.

Дозалаш тартиби

Таблеткаларни болаларда қўллаш қулай бўлиши учун майдалаш мумкин.

Препаратни овқат қабул қилишга боғлиқ бўлмаган ҳолда қўллаш мумкин.

Қуйида нохуш самаралар тизим ва аъзоларнинг таснифига асосан келтирилган.

Реакцияларнинг ривожланиш тез-тезлиги қуйидагича аниқланади: жуда тез-тез (≥ 1/10); тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача); тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача); кам (≥1/10000 дан <1/1000 гача); жуда кам (<1/10 000), тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида аниқлаб бўлмайди).

Нохуш самараларнинг тез-тезлиги, тури ва жадаллигини болаларда намоён бўлиши худди катталардаги каби.

Кўп ҳолларда нохуш самаралар: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда дискомфорт хисси, оғизда металл таъми, тилнинг караш билан қопланиши.

Бундан ташқари, препаратни қўлланганда кутилиши мумкин:

Қон яратиш тизими ва лимфатик тизими томонидан бузилишлар

Ўртача, транзитор лейкопения ва тромбоцитопения;

Жуда кам: нейтропения, агранулоцитоз ва панцитопения кўпинча препарат бекор қилингандан кейин ўтиб кетади. Суяк кўмиги аплазиясининг бир ҳолати таърифланган.

Иммун тизими томонидан бузилишлар

Юқори сезувчанлик реакциялари: эшакеми, қичишиш, ангионевротик шиш;

Кам: анафилаксия, кўп шаклли эритема.

Нерв тизими томонидан бузилишлар

Увишиш, чумоли ўрмалаши ҳисси, парестезиялар билан намоён бўлувчи, кўп ҳолларда препарат бекор қилинганидан кейин ёки доза камайтирилганидан кейин ўтиб кетувчи периферик невропатия; тутқаноқсимон ҳуруж, бош айланиши, дезориентация, асабийлик, депрессия, холсизлик, уйқучанлик, уйқусизлик, бош оғриғи, хушдан кетиш, энцефалопатия, мияча синдроми (масалан: атаксия, дудуқланиш, харакат координациясини бузилиши, нистагм, тремор) ва рухий бузилишлар, галлюцинациялар ва ситофобия жуда кам пайдо бўлган.

Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар

Кўришни бузилиши; шу жумладан диплопия ёки узоқни кўрмаслик.

Эшитиш аъзолари ва вестибуляр аппарат томонидан бузилишлар

Қулоқларда шовқин, карлик.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар

Оғиз қуриши, оғиз бўшлиғининг шиллиқ қаватини яллиғланиши, препарат бекор қилинганидан кейин меъда ости безининг тўлиқ тикланиши билан якунланадиган ўткир панкреатит.

Жигар ва ўт йўллари томонидан бузилишлар

Жуда кам: жигарнинг функционал синамалари натижасида ўзгаришлар, препарат бекор қилингандан кейин ўтиб кетувчи холестатик гепатит ва сариқлик.

Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан бузилишлар

Терида ўзгаришлар (тошмалар), қичишиш.

Суяк-мушак тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар

Миалгия, артралгия.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар

Метронидазолнинг биотрансформацияси натижасида пайдо бўлган сувда эрувчи бўёвчилар томонидан чақирилган сийдик рангини тўқлашиши.

Кўкрак безлари ва репродуктив тизими томонидан бузилишлар

Қинда оғриқ ва ачитқисимон инфекциялар.

• Таъсир этувчи моддага ёки бирон-бир ёрдамчи моддага юқори сезувчанлик.
• 5-нитроимидазолнинг бошқа ҳосилаларига юқори сезувчанлик.
• Ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.

Метронидазол антикоагулянтлар, кумарин хосилалари билан бирга қабул қилинганида протромбин вақтини узайтиради. Шунинг учун ушбу препаратларнинг дозасини мувофиқ ўзгартириш керак.

Жигарнинг микросомал тизимини фаоллаштирувчи препаратлар, масалан: фенитоин ва фенобарбитал, метронидазолни чиқарилишини тезлаштиради, бу унинг қон зардобидаги концентрациясини пасайишига олиб келади, жигарнинг ферментатив тизимини пасайтирувчи препаратлар (масалан: циметидин) эса метронидазолни ярим чиқарилиш даврини узайтириши мумкин.

Метронидазол қонда литий концентрациясини оширади ва уни токсик таъсирини кучайтиради. Агар бу препаратларни бир вақтда қўллаш зарурати бўлса, даволаш даврида қон зардобида креатинин концентрациясини назорат қилиш керак.

Метронидазол терфенадин ва астемизол билан ўзаро таъсирида қон айланиш тизими томонидан нохуш таъсирлар чақириши мумкин (ЭКГ да QT интервалини узайиши, аритмия).

Метронидазол алкоголнинг токсик таъсирини кучайтиради. Препарат билан даволаниш даврида спиртли ичимликларни қабул қилиш: иссиқлик хисси, терлаш, бош оғриғи, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрий соҳасида оғриқ кабилар нохуш реакциялар чақириши мумкин.

Метронидазол ва дисульфираминни бир вақтда қабул қилиш баъзида ўткир психоз ва дезориентацияни чақириши мумкин. Метронидазол билан даволанишни дисульфирам билан даволаш якунлангандан кейин 2 хафта ўтгач бошлаш мумкин.

Метронидазол билан бисульфан қўлланганда дориларнинг ўзаро таъсири пайдо бўлиши мумкин.

Метронидазол цитохром Р450 3А4 (CYP 3А4) ингибитори хисобланади ва шу сабабли, бу энзим иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратларнинг биотрансформациясини секинлаштириши мумкин.

Метронидазол 5-фторурацил клиренсини камайтиради, шунинг учун унинг токсиклиги ошириши мумкин.

Метронидазолни марказий нерв тизими касалликлари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Даволаш даврида неврологик бузилишлар кузатилган пациентларда (увишишлар, чумоли ўрмалаши ҳисси ёки тутқаноқ) фақат агар қўллашдан фойда бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлсагина препаратни қабул қилиш мумкин.

Препаратни оғир жигар етишмовчилиги ва жигар энцефалопатияси бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Метронидазолни кортикостероидлар билан даволанган ва шишларга мойиллиги бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Метронидазол билан даволашдан олдин ва даволашдан кейин қон манзарасини ўзгаришлари кузатилган пациентларда метронидазолни қайта қўллаш зарурати бўлганида шифокор кузатувчи остида бўлишлари керак. Даволаниш вақтида қон манзарасини назорат қилиш керак. Агар препарат 10 кундан ортиқ қўлланса, бундай назорат мажбурий хисобланади.

Метронидазол қўлланилганидан кейин оғиз бўшлиғи, қин ва меъда-ичак йўллари кандидози ривожланиши мумкин, бу мувофиқ давони талаб қилади.

Метронидазол билан даволаниш вақтида ва даволаш якунлангандан камида бир кун давомида спиртли ичимликларни қабул қилиш мумкин эмас, чунки ножўя реакциялар ривожланиш хавфи мавжуд (“Дориларнинг ўзаро таъсири” қаранг).

Метронидазол айрим лаборатор текширувларнинг кўрсаткичларини ўзгартириши мумкин. (АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназа, триглицеридлар, глюкоза).

Препаратда глюкоза сақланишини инобатга олиб, глюкоза-галактоза мальабсорбция синдроми бўлган пациентлар ушбу дори воситасини қабул қилишлари мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва ємизиш

Метронидазолни ҳомиладорларда қўлланилишини яхши назоратланган текширувлар келтирилмаган. Метронидазол йўлдош тўсиғи орқали ўтади.

Метронидазолни ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг иккинчи ва учинчи уч ойлигида фақат ҳомиладор аёлга препаратни қўллашдан потенциал фойда ҳомилага нохуш таъсир қилиш хавфидан устун бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин.

Метронидазол препаратнинг қон плазмасидаги даражаси билан солиштирарли концентрацияга эришиб, кўкрак сути билан ажралади. Эмизиш даврида препаратни қўллаш мумкин эмас. Агар даволаш зарур бўлса - эмизишни тўхтатиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Якка ҳолларда метронидазолни ҳар иккинчи куни, 5-7 кун давомида 6-10,4 г ичга қабул қилганда, нейротоксик симптомлар тутқаноқ ҳолатларини ва периферик невропатия кузатилган.

Метронидазолни 15 г бир марталик дозасини қабул қилгандан кейин кўнгил айниши, қусиш ва координацияни бузилиши аниқланган.

Дозани ошириб юборилишини даволаш:

Заҳарланиш ҳолатларида симптоматик ва тутиб турувчи даволашни бошлаш керак.

Трихопол таблеткалари 20 донадан Ал/ПВХ плёнка блистерларга жойланган (10 таблеткадан 2 блистер) ва литографик картон ўрамга жойланган.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АЖ

Пельплиньска кўч. 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша.