Trixopol vaginal tabletkalari 500 mg №10 (1 blister)

1 таблетка вагинальная содержит:

действующее вещество: 500 мг метронидазола;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота.

Таблетки продолговатые двояковыпуклые белого или светло-желтоватого цвета.

Таблетки вагинальные.

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Производные имидазола. Код АТХ: G01AF01.

Фармакодинамика

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и имеет широкий спектр действия. К препарату чувствительны: Виды Peptostreptococcus, виды Clostridium, виды Bacteroides, виды Fusobacterium, виды Prevotella, Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia кишечная (Lamblia кишечная), Entamoeba histolytica.

К препарату непостоянно чувствительны: Виды бифидобактерий, виды эубактерий. Нечувствительные штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика

После влагалищного введения системное проникновение является минимальным.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 8-10 часов. Связывание с белками плазмы незначительное (менее 20%). Быстрая и выраженная диффузия в легкие, почки, печень, желчь, спинномозговую жидкость, кожу, слюну и вагинальный секрет. Проникает в плацентарный барьер и грудное молоко.

Метаболизм происходит главным образом в печени: образуются два неконъюгированных окисленных активных метаболита (5-30% активности).

Экскреция - преимущественно почками: 35-65% полученной дозы выводится с мочой в виде метронидазола и его окисленных метаболитов.

Местное лечение трихомонадного вагинита и неспецифического вагинита.

Препарат можно применять для лечения только взрослых пациентов.

Трихомонадный вагинит. Назначать по 1 влагалищной таблетке 1 раз в сутки, в течение 10 дней. Перед введением во влагалище таблетку слегка смочить в охлажденной кипяченой воде. Лечение следует проводить с пероральным приемом таблеток Трихопол. Не следует прекращать лечение в период менструации.

Неспецифические вагиниты. 1 влагалищную таблетку вводить глубоко во влагалище, 1 раз в сутки, в течение 7 дней. При необходимости можно назначать таблетки Трихопола перорально.

Рекомендуется одновременное лечение полового партнера пациентки даже при отсутствии у него симптомов инфекции.

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 10 дней, количество курсов лечения - 2-3 раза в год.

Дети.

Препарат противопоказан для лечения детей.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения. Лейкопения.

Со стороны метаболизма и питания: анорексия.

Со стороны психики:

• галлюцинации;
• психотические реакции с паранойей и/или делирием, которые в единичных случаях могут сопровождаться мнениями суицидального характера или попытками суицида (см. раздел «Особенности применения»);
• депрессивное настроение.

Со стороны нервной системы:

• периферическая сенсорная нейропатия;
• головная боль, головокружение, спутанность сознания, судороги;
• асептический менингит (см. раздел «Особенности применения»);
• энцефалопатия, которая может сопровождаться изменениями МРТ, как правило, обратимого характера. Очень редко сообщали о летальных случаях (см. раздел «Особенности применения»);
• подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор) см. См. раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения:

• временные нарушения зрения, например нарушение четкости зрения, диплопия, миопия, снижение остроты зрения, изменения в цветовом восприятии;
• оптическая нейропатия/неврит.

Со стороны органов слуха и равновесия: нарушение слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную), звон в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• незначительные расстройства желудочно-кишечного тракта (боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея);
• глоссит с сухостью во рту, стоматит, вкусовые расстройства;
• случаи панкреатита, имеющие обратимый характер;
• изменение цвета или изменение внешнего вида языка (микоза).

Гепатобилиарные расстройства:

• повышение уровней печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), очень редко сообщали о случаях острого холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда с появлением желтухи. Сообщалось об единичных случаях гепатоцеллюлярной недостаточности, при которой может возникать необходимость в трансплантации печени;
• сообщалось о случаях возникновения тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом, вскоре после начала лечения средствами для системного применения, содержащими метронидазол, у пациентов с синдромом Коккейна (см. раздел «Противопоказания»).

Со стороны кожи и ее производных:

• приливы с гиперемией, зуд, сыпь, которые могут сопровождаться лихорадкой;
• крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок (см. раздел «Особенности применения»);
• очень редки случаи острого генерализованного экзентематозного пустулеза (см. раздел «Особенности применения»;
• токсический эпидермальный некролиз;
• фиксированная токсикодермия;
• синдром Стивенса - Джонсона.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: моча может приобретать красно-коричневую окраску, что обусловлено присутствием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктом метаболизма метронидазола.

Повышенная чувствительность к метронидазолу или любому другому компоненту препарата.

Гиперчувствительность к производным имидазола.

Одновременное применение в комбинации с дисульфирамом или алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Синдром Коккейна (см. раздел «Побочные реакции»).

Зафиксированы случаи приема однократной дозы до 12 г во время суицидальных попыток и случайной передозировки. Может наблюдаться атаксия, рвота, легкая дезориентация. Поскольку специфический антидот метронидазола неизвестен, рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

У пациентов с тяжелыми, хроническими или прогрессирующими заболеваниями периферической или центральной нервной системы следует учитывать риск обострения неврологического статуса.

У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или получающих препарат в высоких дозах и/или в течение длительного срока, необходимо регулярно проводить анализ крови, особенно определение содержания лейкоцитов.

В случае длительного лечения препаратом необходимо проводить наблюдение за пациенткой на предмет возникновения признаков побочных реакций, таких как центральная или периферическая нейропатия (парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Пациентам следует сообщить, что метронидазол может окрашивать мочу в темный цвет (из-за активного метаболита).

Применение влагалищных суппозиториев при использовании презервативов или диафрагм повышает риск разрыва латекса.

Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и ее производных. Могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо отменить лечение метронидазолом и начать соответствующую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезная сыпь, сопровождающаяся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Побочные реакции»); в случае развития такой реакции лечение препаратом следует прекратить, и в дальнейшем применение метронидазола как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.

Со стороны центральной нервной системы. В случае появления симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента следует немедленно пересмотреть, а лечение метронидазолом прекратить.

О случаях развития энцефалопатии сообщалось в рамках послерегистрационного надзора за препаратом. Кроме этого, наблюдались случаи изменений МРТ, связанных с энцефалопатией (см. раздел «Побочные реакции»). Участки поражений чаще всего локализуются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения МРТ исчезали после прекращения лечения препаратом. Очень редко были сообщения о летальных исходах.

Следует проводить мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков энцефалопатии или обострения симптомов при наличии расстройств со стороны центральной нервной системы.

В случае развития во время лечения препаратом асептического менингита повторное назначение метронидазола не рекомендуется, а у пациентов с наличием серьезного инфекционного заболевания следует провести повторную оценку соотношения польза/риск.

Со стороны периферической нервной системы. Следует проводить мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжелой, хронической или прогрессирующей периферической нейропатии.

Со стороны психики. После применения первой дозы препарата у пациентов могут возникнуть психотические реакции, в том числе поведение с причинением вреда самому себе, особенно при наличии в анамнезе психических расстройств (см. «Побочные реакции»). В этом случае следует прекратить лечение метронидазолом, сообщить врачу и немедленно принять соответствующие лечебные мероприятия.

Гематологические эффекты. У пациентов с наличием в анамнезе расстройств со стороны системы крови и у пациентов, получающих препарат в высоких дозах и/или в течение длительного периода времени, необходимо регулярно проводить анализ крови, особенно контроль количества лейкоцитов.

Продолжение лечения препаратом у пациентов с лейкопенией зависит от того, насколько серьезно инфекционное заболевание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Метронидазол не оказывает прямого воздействия на аэробные или факультативные анаэробные бактерии.

У пациентов, которым проводят гемодиализ, метронидазол и его метаболиты, выводятся в течение 8 часов проведения гемодиализа, поэтому метронидазол следует принимать сразу же после проведения гемодиализа.

Не следует изменять дозу для пациентов с почечной недостаточностью, которым проводят перитонеальный диализ.

Метронидазол в основном метаболизируется окислением в печени. Может возникнуть существенное нарушение клиренса метронидазола при наличии печеночной недостаточности. Значительная кумуляция может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией, и в результате высокая концентрация метронидазола в плазме крови может способствовать симптомам энцефалопатии. Таким образом, метронидазол следует применять с осторожностью пациентам с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу необходимо снизить на треть и можно применять 1 раз в сутки.

Существует риск персистирования гонококковой инфекции после элиминации трихомонадной инфекции.

Период полувыведения метронидазола не изменяется при почечной недостаточности. Потому дозу не нужно корректировать. Однако у таких пациентов имеются метаболизы метронидазола. Клиническое значение этого пока не известно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Исследования на животных не показали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных при адекватно проведенных исследованиях на двух видах. Численные клинические данные не продемонстрировали специфических тератогенных или фетотоксических эффектов, связанных с назначением метронидазола в период беременности. Однако отсутствие такого риска может быть подтверждено только эпидемиологическими исследованиями. В этой связи в период беременности метронидазол можно назначать только в случае необходимости.

Кормление грудью.

Метронидазол экскретируется в грудное молоко. В этой связи необходимо избегать применения этого лекарственного средства в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентов следует предупредить о риске головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, судорог и расстройств зрения. При появлении таких симптомов пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Антабусный эффект. Есть много лекарственных средств, которые запускают антабусную реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Не рекомендуемые комбинации.

Алкоголь: антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Дисульфирам: существует риск развития психотических эпизодов или спутанности сознания, обратимых после отмены препарата.

Бусульфан: при применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.

Комбинации, требующие меры предосторожности при применении.

Пероральная терапия антикоагулянтами (варфариноподобные): усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще контролировать уровни протромбина и осуществлять наблюдение за уровнями МНО (международного нормализованного отношения). Рекомендуется корректировать дозу перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Противосудорожные препараты, являющиеся индукторами ферментов (карбамазепин, фосфенитоин, фенобарбитал, фенитоин, примидон). Снижение концентраций метронидазола в плазме крови вследствие стимуляции метаболизма в печени индуктором.

Во время и после лечения индуктором следует проводить клинический мониторинг. Может потребоваться коррекция дозировки метронидазола.

Рифампицин. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови вследствие стимуляции метаболизма в печени рифампицином.

Во время и после лечения рифампицином следует проводить клинический мониторинг. Может потребоваться коррекция дозировки метронидазола.

Литий: уровень лития в плазме крови при приеме метронидазола может повышаться и достигать токсического уровня. Следует проводить тщательный мониторинг концентраций лития в плазме крови, креатинина и электролитов у пациентов, принимающих литий и метронидазол одновременно; при необходимости следует провести коррекцию дозирования препарата лития.

Циклоспорин: существует риск повышения уровня циклоспорина в плазме крови. Если препараты необходимо принимать одновременно, следует тщательно контролировать уровень циклоспорина и креатинина.

Комбинации, требующие особого внимания.

Фторурацил (а также тегафур и капецитацин): снижение клиренса фторурацила приводит к повышению токсичности 5-фторурацила.

Нарушение равновесия МЧС (международное нормализованное соотношение).

У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. При этом факторами риска, предопределяющими склонность к такому осложнению, выступают наличие инфекции или выраженного воспаления, возраст пациента и общее состояние его здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени на нарушение равновесия МЧС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые классы антибиотиков играют при этом большую роль, в частности фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Результаты лабораторных исследований. Метронидазол способен иммобилизовать трепонемы, что приводит к ошибочно-положительному тесту Нельсона.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей городе.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

Pharmaceutical Works Polpharma S.A, Польша.