Tsomeflex kukuni D/in. 20 mg № 3 (flakonlar) + 2 ml № 3 erituvchi (ampulalar)

Tarkib

1 flakon preparat quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: tenoksikam - 20 mg;

yordamchi moddalar: mannitol, trometamin (Tris), askorbin kislotasi, dinatriy EDTA, natriy metabisulfit, natriy gidroksid, inyeksiya uchun suv.

Erituvchi: inyeksiya uchun suv 2 ml.

Tavsif

1-turdagi (USP) shaffof rangsiz shishadan yasalgan 2 ml sig‘imli flakondagi sariq rangli liofil massa yoki kukun.

Erituvchi: 2 ml sig‘imli shisha ampulalardagi tiniq va rangsiz suyuqlik.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun liofillangan kukun inyeksiya uchun erituvchi-suv bilan komplektda.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita. ATX kodi: M01AC02.

Farmakologik xususiyatlari

Tenoksikam kuchli yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va kamroq ifodalangan isitma tushiruvchi ta’sirga ega bo‘lgan samarali nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositasi (NYAQD) hisoblanadi. Preparatning xususiyatlari siklooksigenaza fermentining ikkala izoformasini ingibirlashi bilan bog‘liq bo‘lib, bu araxidon kislotasi metabolizmining buzilishiga va prostaglandinlar sintezining blokadasiga olib keladi.

Yallig‘lanishga qarshi ta’siri kapillyarlar o‘tkazuvchanligining kamayishi (ekssudatsiyani cheklaydi), lizosomal membranalarning barqarorlashuvi (to‘qimalarning shikastlanishiga olib keladigan lizosoma fermentlarining chiqishiga to‘sqinlik qiladi), yallig‘lanish mediatorlari (prostaglandinlar, gistamin, bradikinin, limfokinlar, komplement omillari) sintezining susayishi yoki inaktivatsiyasi bilan bog‘liq. Yallig‘lanish o‘chog‘ida erkin radikallar miqdorini kamaytiradi, xemotaksis va fagotsitozni susaytiradi. Yallig‘lanishning proliferativ fazasini tormozlaydi, to‘qimalarning yallig‘lanishdan keyingi sklerozlanishini kamaytiradi; xondroprotektor ta’sir ko‘rsatadi.

Preparat yallig‘lanish o‘chog‘idagi og‘riq sezuvchanligini pasaytiradi va talamik og‘riq markazlariga ta’sir qiladi, desensibilizatsiyalovchi ta’sirga ega (uzoq muddat qo‘llanganda). Revmatik kasalliklarda bo‘g‘imlardagi tinch holatdagi va harakatdagi og‘riqni susaytiradi, ertalabki bo‘g‘imlarning qotib qolishi va shishishini kamaytiradi, bo‘g‘imlar faoliyatini yaxshilaydi va harakat hajmini oshiradi.

Farmakokinetika

Tenoksikam sinovial suyuqlikka yaxshi o‘tadi, u yerda plazmadagi darajaning taxminan yarmiga teng konsentratsiyaga erishadi. Qon plazmasidan o‘rtacha yarim chiqarilish davri taxminan 72 soatni tashkil etadi,

20 mg tenoksikam vena ichiga yuborilgandan so‘ng, moddaning plazma darajasi birinchi ikki soat ichida, asosan, taqsimlanish jarayonlari natijasida tez pasayadi.

Mushak ichiga inyeksiyadan keyin 15 daqiqa davomida modda darajasi maksimal konsentratsiyaning 90% ga teng yoki undan yuqori bo‘ladi.

Preparatni 20 mg dan kuniga 1 marta tavsiya etilgan dozalash rejimida plazmadagi muvozanatli konsentratsiyaga 10-15 kun ichida erishiladi; kumulyatsiya effekti kuzatilmaydi. Somefleks preparati plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanadi.

Tenoksikam organizmda to‘liq metabolizmga uchraydi. Qo‘llanilgan dozaning taxminan 2/3 qismi siydik bilan, asosan farmakologik faol bo‘lmagan 5-gidroksipiridil metaboliti shaklida chiqariladi; qolgan miqdori o‘t bilan, asosan gidroksil metabolitlarining glyukuronid kon’yugatlari shaklida chiqariladi. Somefleks dori vositasining farmakokinetikasida yoshga bog‘liq o‘zgarishlar kuzatilmadi, biroq keksa yoshdagi bemorlarda shaxslararo farqlar sezilarliroqdir.

Ko‘rsatmalar

og‘riq sindromi bilan kechadigan tayanch-harakat tizimining yallig‘lanish-degenerativ kasalliklari: revmatoid artrit, podagra artriti, ankilozlovchi spondilit (Bexterev kasalligi);

infeksion nospetsifik poliartrit;

osteoartroz, osteoxondroz;

tendinitlar, bursitlar, miozitlar, periartrit;

artralgiya, nevralgiya, mialgiya, ishialgiya, bel og‘rig‘i;

jarohatlar, cho‘zilishlar, chiqishlar va yumshoq to‘qimalarning boshqa shikastlanishlari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Somefleks mushak orasiga yoki vena ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan. 20 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi.

Yuqoriroq dozalarni qo‘llash kerak emas, chunki bunda har doim ham sezilarli darajada sezilarli terapevtik samaraga erishib bo‘lmaydi va nojo‘ya ta’sirlarning yuzaga kelish xavfi ortadi.

Tayanch-harakat apparatining o‘tkir kasalliklarini davolashda davolash muddati, odatda, 7 kundan oshmaydi, ammo og‘ir holatlarda 14 kungacha bo‘lishi mumkin.

Keksa bemorlar

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarda bo‘lgani kabi, Somefleks preparatini keksa bemorlarda qo‘llashda ham alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.

Keksa yoshdagi bemorlarda jiddiy nojo‘ya ta’sirlar xavfi yuqori bo‘ladi.

Yo‘ldosh dori vositalarini qo‘llash, ularda jigar, buyrak yoki yurak-qon tomir yetishmovchiligi bo‘lish ehtimoli ham yuqoridir.

YAQNDVni qo‘llash zarurati tug‘ilganda, eng kam samarali dozani va davolashning mumkin bo‘lgan eng qisqa davrini tayinlash lozim.

YAQNDV terapiyasi vaqtida bemorlarni oshqozon-ichakdan qon ketishi bo‘yicha muntazam nazorat qilish zarur.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ko‘pincha ovqat hazm qilish trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlar oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari, shu jumladan ulserogen ta’sir namoyon bo‘ladi.

Quyida foydalanilgan nojo‘ya ta’sirlar chastotasi parametrlari quyidagicha aniqlangan: juda tez-tez (21/10), kamdan-kam (≥ 1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kamdan-kam (<1/10000).

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: juda tez-tez ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, jig‘ildon qaynashi, dispepsiya, qorin og‘rig‘i, melena, epigastral distress, gematemezis, meteorizm, yarali stomatitlar, oshqozon-ichakdan qon ketishi, gastrit; kamdan-kam hollarda peptik yara yoki oshqozon-ichakdan qon ketishi.

Gepatobiliar tizim tomonidan: kamdan-kam hollarda jigar faoliyatining buzilishi, gepatitlar, sariqlik, qonda transaminazalar miqdorining oshishi mumkin.

Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda trombotsitopeniya, trombotsitopenik purpura, neytropeniya; agranulotsitoz, aplastik anemiya yoki gemolitik anemiya, gemoglobin darajasining qon ketishlar bilan bog‘liq bo‘lmagan holda pasayishi; leykopeniya, eozinofiliya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: kamdan-kam hollarda giperglikemiya, tana vaznining ortishi yoki kamayishi.

Asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda qo‘zg‘alish, ko‘ruv nervi nevriti, paresteziya, depressiyalar, asabiylik, gallyutsinatsiyalar (ongning chalkashishi), uyquchanlik yoki uyqusizlik, uyqu buzilishi, quloq shang‘illashi, lohaslik, holsizlik, tez charchash; juda kam hollarda bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi.

Ko‘rish a’zosi tomonidan: kamdan-kam hollarda ko‘zning ta’sirlanishi va shishishi, ko‘rishning xiralashishi. Tirqishli lampa yoki oftalmoskop yordamida tekshirilganda ko‘rish qobiliyatining buzilishi holatlari kuzatilmadi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda shish, hansirash, taxikardiya, yurak urishining tezlashishi. Yurak yetishmovchiligi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan davolash bilan bog‘liq arterial gipertenziya rivojlanishi mumkin. Yurak faoliyati buzilgan keksa yoshdagi shaxslarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki shishlarning ko‘payishi turg‘un yurak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. YAQNDV (yuqori dozalarda va uzoq muddat qo‘llanganda) arteriyalar trombozi (miokard infarkti, insult) xavfini oshirishi mumkin.

Buyraklar va siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda interstitsial nefrit, nefrotik sindrom va buyrak yetishmovchiligini o‘z ichiga olgan nefrotoksiklik kuzatiladi.

O‘ta sezuvchanlik reaksiyalari: kamdan-kam hollarda nospetsifik allergik reaksiyalar, anafilaktik reaksiyalar, nafas yo‘llarining reaktivligi, shu jumladan bronxial astma, bronxospazm yoki nafas qisilishi; teri buzilishlari - toshma, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, bullyoz dermatit (shu jumladan toksik epidermal nekroliz, polimorf eritema va eksfoliativ dermatit), alopetsiya, fotosensibilizatsiya kuzatilishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlardan birortasi paydo bo‘lsa, davolashni to‘xtatish kerak. Preparatni qisqa muddat davomida past samarali dozalarda qo‘llash orqali nojo‘ya ta’sirlarni kamaytirish mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

tenoksikamga yoki yordamchi moddalarning birortasiga yuqori sezuvchanlik;

tenoksikamga nisbatan o‘zaro sezuvchanlik potensialining mavjudligi sababli boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalariga, shu jumladan ibuprofen va aspiringa nisbatan ilgari yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (astma, rinit, angionevrotik shish yoki eshakemi alomatlari) kuzatilgan bemorlarga;

faol peptik yara/qon ketish yoki anamnezda qaytalanuvchi peptik yara/qon ketish (tasdiqlangan yara yoki qon ketishning ikki yoki undan ortiq aniq holatlari), yarali kolit, Kron kasalligi, og‘ir darajadagi gastrit, anamnezda oshqozon-ichakdan qon ketishi yoki oldingi davolash bilan bog‘liq bo‘lgan teshilish;

og‘ir darajadagi yurak, jigar va buyrak yetishmovchiligi;

qon kasalliklari;

Homiladorlikning III trimestri.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: simptomatik terapiya. Yetarlicha siydik ajralishini ta’minlash, buyrak va jigar faoliyatini sinchkovlik bilan nazorat qilish zarur. Bemorlarni kuzatishni potensial toksik doza qo‘llanilganidan keyin kamida 4 soat davom ettirish lozim. Tez-tez yoki uzoq davom etadigan talvasalarda diazepam (vena ichiga) qo‘llaniladi. Gistamin retseptorlari blokatorlarini qo‘llash maqsadga muvofiq bo‘lishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Anamnezida oshqozon-ichak kasalliklari bo‘lgan bemorlarda YAQNDVni qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak. Oshqozon yarasi yoki oshqozon-ichakdan qon ketishining dastlabki belgilari paydo bo‘lganda, preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish lozim. YAQNDVni qo‘llash prostaglandin hosil bo‘lishining dozaga bog‘liq ravishda pasayishiga olib kelishi mumkin.

va qo‘zg‘atilgan buyrak yetishmovchiligining yuzaga kelishi. Ushbu reaksiyaning yuzaga kelish xavfi ko‘proq diuretiklar qabul qiluvchi bemorlar va keksa yoshdagi shaxslarda kuzatiladi. Bunday bemorlar buyrak faoliyati monitoringidan o‘tkazilishi kerak. Qon zardobidagi transaminazalar yoki jigar funksiyasining boshqa ko‘rsatkichlari darajasining oshishi haqida alohida holatlar qayd etilgan. Aksariyat hollarda ushbu me’yoriy diapazon qiymatlarining oshishi kuchsiz va vaqtinchalik edi. Sezilarli yoki barqaror og‘ish kuzatilganda, Somefleks dori vositasini qo‘llashni to‘xtatish va qayta tahlillar o‘tkazish lozim.

Jigar kasalligi mavjud bemorlarni davolashda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur. Kam hollarda nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar interstitsial nefrit, glomerulonefrit, papillyar nekroz va nefrotik sindromni keltirib chiqarishi mumkin. Bunday moddalar buyrak prostaglandini sintezini ingibirlaydi, bu esa buyrak qon oqimi va qon hajmi pasaygan bemorlarda buyrak perfuziyasini saqlashda yordamchi rol o‘ynaydi. Ushbu bemorlarda nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llash, davolash to‘xtatilgandan so‘ng, davolash boshlanishidan oldin kuzatilgan holatga qaytish bilan klinik buyrak dekompensatsiyasini keltirib chiqarishi mumkin. Bunday reaksiya yuzaga kelishining eng yuqori xavfi mavjud buyrak kasalligi (jumladan, diabet va buyrak faoliyati buzilgan bemorlar), nefrotik sindrom, hujayralararo suyuqlik hajmining ko‘payishi, jigar kasalligi, yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, diuretiklar yoki potensial nefrotoksik vositalar bilan parallel davolanayotgan bemorlarda kuzatiladi. Bunday bemorlarda buyrak, jigar va yurak faoliyatini sinchkovlik bilan nazorat qilish lozim. Qo‘llaniladigan doza minimal bo‘lishi kerak. Anamnezida yurak yetishmovchiligi yoki gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda YAQNDVni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki ibuprofen qo‘llanilganda shish paydo bo‘lganligi haqida xabar berilgan.

Tenoksikam trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi va qon ketish vaqtini uzaytirishi mumkin.

Buni keng ko‘lamli jarrohlik amaliyoti (masalan, bo‘g‘imni almashtirish) o‘tkaziladigan bemorlarni davolashda va qon ketish vaqtini aniqlash zarur bo‘lganda hisobga olish lozim.

Tizimli qizil yuguruk va biriktiruvchi to‘qimaning aralash kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda aseptik meningit rivojlanish xavfi ortishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilaning yurak-qon tomir tizimiga YAQNDVlarning ma’lum ta’siri (arterial yo‘lning yopilish xavfi) tufayli, homiladorlikning uchinchi trimestrida YAQNDVlarni qo‘llash mumkin emas. Somefleksni homiladorlikning birinchi va ikkinchi trimestrlarida hamda tug‘ruq paytida qo‘llash faqat bemor uchun potensial foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina mumkin.

Hozirgacha soni kam bo‘lgan tadqiqotlarda NYAQVlar ona sutiga juda past konsentratsiyalarda o‘tishi aniqlangan. Preparat bilan davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Bolalar

Preparat 18 yoshdan kichik shaxslarga ularda tenoksikamdan foydalanish to‘g‘risida yetarli ma’lumot yo‘qligi sababli alohida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat bilan davolanish davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Antikoagulyantlar: Tenoksikam varfarin va boshqa antikoagulyantlarning antikoagulyant ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Antikoagulyantlar va og‘iz orqali qabul qilinadigan glikemik vositalarning ta’sirini, ayniqsa Somefleks preparati bilan davolashning dastlabki bosqichlarida, sinchkovlik bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

Antiagregant vositalar va serotoninni qayta ushlab qolishning selektiv ingibitorlari: oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshiradi.

Antigipertenziv vositalar: tenoksikam va boshqa YAQNDVlar antigipertenziv vositalarning ta’sirini susaytirishi mumkin.

Yurak glikozidlari: YAQNDV yurak yetishmovchiligini kuchaytirishi, koptokchalar filtratsiyasi tezligini pasaytirishi va yurak glikozidlari preparatlari bilan birgalikda qo‘llanganda qon plazmasida yurak glikozidlari darajasini oshirishi mumkin.

Siklosporin: nefrotoksiklik xavfi ortadi.

Kortikosteroidlar: Oshqozon-ichak traktida yaralar yoki qon ketish xavfi ortadi. Diuretiklar: diuretiklarning ta’siri kamayadi. YAQNDV natriy, kaliy va suyuqlikning ushlanib qolishiga olib kelishi va diuretiklarning natriyuretik ta’sirini buzishi mumkin, bu esa YAQNDVning nefrotoksiklik xavfini oshirishi mumkin. Yurak faoliyati buzilgan yoki gipertenziyali bemorlarni davolashda ushbu xususiyatlarni hisobga olish lozim, chunki ko‘rsatilgan ta’sirlar bemorlarning ahvolini yomonlashtirishi mumkin.

Litiy: Litiy darajasini kuzatish chastotasini oshirish, bemorni yetarli miqdorda suyuqlik iste’mol qilish haqida ogohlantirish va unga litiy bilan zaharlanish belgilarini aniqlashni o‘rgatish lozim.

Metotreksat: metotreksat zaharliligining kuchayishi xavfi ortadi, chunki YAQNDV metotreksatning chiqarilishini susaytiradi.

Mifepriston: NYAQVlarni mifepriston qabul qilingandan keyin 8-12 kun davomida qo‘llash kerak emas, chunki NYAQVlar uning ta’sirini pasaytirishi mumkin. YAQNDV, siklooksigenaza-2 selektiv ingibitorlari, salitsilatlar: ikki yoki undan ortiq YAQNDVni (shu jumladan aspirinni) birgalikda qo‘llashdan saqlanish kerak, chunki bu nojo‘ya ta’sirlar xavfini oshirishi mumkin. Salitsilyatlar tenoksiklarni oqsillar bilan bog‘lanish joylaridan siqib chiqarish qobiliyatiga ega va shu tariqa Somefleks preparatining klirensini hamda tarqalish hajmini oshiradi.

Xinolonli antibiotiklar: YAQNDV tutqanoq xavfini oshirishi mumkin. Takrolimus: nefrotoksiklik xavfini oshirishi mumkin.

Zidovudin: gematologik toksiklik xavfi ortadi. Zidovudin va ibuprofen bilan birgalikda davolangan gemofiliyali OIV-musbat bemorlarda gemartroz va gematoma xavfining ortishi haqida dalillar mavjud.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun 20 mg eritma tayyorlash uchun 3 flakon liofilizatsiyalangan kukun va karton qadoqdagi tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga inyeksiya uchun 2 ml dan 3 ampula erituvchi-suv.

Saqlash shartlari

Harorati 25 °S dan yuqori bo‘lmagan quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Gufic Biosciences Ltd."

National Highway №8, Near Grid, Kabilpore, city: Navsari-396 424, Dist. Navsari, Gujarat shtati, Hindiston.