Tsomeflex kukuni D/in. 20 mg № 3 (flakonlar) + 2 ml № 3 erituvchi (ampulalar)

1 флакон препарата содержит:

активное вещество: теноксикам - 20 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, трометамин (Трис), аскорбиновая кислота, динатрия ЭДТА, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Растворитель: вода для инъекций 2 мл.

Лиофилизированная масса или порошок желтого цвета во флаконе вместимостью 2 мл из прозрачного бесцветного стекла типа 1 (USP).

Растворитель: прозрачная и бесцветная жидкость в стеклянных ампулах вместимостью 2 мл.

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем-вода для инъекций.

Нестероидное противовоспалительное средство. Код АТХ: М01AC02.

Теноксикам является эффективным нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с мощным противовоспалительным, анальгезирующим и менее выраженным жаропонижающим действием. Свойства препарата обусловлены ингибированием обеих изоформ фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов.

Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей; оказывает хондропротекторное действие.

Препарат снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли, обладает десенсибилизирующим действием (при длительном применении). При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов.

Фармакокинетика

Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где достигает концентраций, равных приблизительно половине уровня в плазме. Средний период полувыведения из плазмы крови составляет около 72 часов,

После внутривенного введения 20 мг теноксикама уровни вещества в плазме быстро снижаются в течение первых двух часов, преимущественно в результате процессов распределения.

В течение 15 минут после внутримышечной инъекции уровни вещества равняются или превышают 90% максимальной концентрации.

При рекомендованном режиме дозирования препарата 20 мг 1 раз в сутки равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 10-15 дней; не наблюдается эффекта кумуляции. Препарат Цомефлекс в высокой степени связывается с белками плазмы.

Теноксикам полностью метаболизируется в организме. Приблизительно 2/3 примененной дозы выводятся с мочой, в основном в форме фармакологически неактивного 5- гидроксипиридилового метаболита; оставшееся количество выводится с желчью, преимущественно в форме глюкуронидных конъюгатов гидроксильных метаболитов. Изменений фармакокинетики лекарственного средства Цомефлекс в зависимости от возраста не наблюдалось, однако межиндивидуальные различия являются более значительными у пациентов пожилого возраста.

• воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом: ревматоидный артрит, подагрический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• инфекционный неспецифический полиартрит;
• остеоартроз, остеохондроз;
• тендиниты, бурситы, миозиты, периартрит;
• артралгия, невралгия, миалгия, ишиалгия, люмбаго;
• травмы, растяжения, вывихи и другие повреждения мягких тканей.

Цомефлекс предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. Назначается в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Не следует применять более высокие дозы, так как при этом не всегда достигается значительно более выраженный терапевтический эффект, а риск возникновения побочных реакций повышается.

При лечении острых заболеваний опорно-двигательного аппарата период лечения, как правило, не превышает 7 дней, но в тяжелых случаях может составлять до 14 дней.

Пожилые пациенты

Как и в случае с другими НПВП, при применении препарата Цомефлекс у пожилых пациентов следует соблюдать особую осторожность.

Пациенты пожилого возраста подвергаются повышенному риску возникновения серьезных побочных эффектов.

Вероятность применения сопутствующих лекарственных средств, наличия печеночной, почечной или сердечно-сосудистой недостаточности у них также выше.

При необходимости применения НПВП следует назначать наименьшую эффективную дозу и минимальный возможный период лечения.

Во время терапии НПВП необходимо проводить регулярный мониторинг пациентов на предмет желудочно-кишечного кровотечения.

Чаще всего проявляются побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, в том числе ульцерогенное действие.

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (21/10), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто тошнота, рвота, диарея, запор, изжога, диспепсия, боль в животе, мелена, эпигастральный дистресс, гематемезис, метеоризм, язвенные стоматиты, желудочно-кишечные кровотечения, гастрит; редко пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко нарушение функции печени, гепатиты, желтуха, возможно повышение уровня трансаминаз в крови.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения; агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия, снижение уровня гемоглобина, не связанное с кровотечениями; лейкопения, эозинофилия.

Со стороны обмена веществ: редко гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны нервной системы: редко возбуждение, неврит зрительного нерва, парестезия, депрессии, нервозность, галлюцинации (спутанность сознания), сонливость или бессонница, нарушение сна, шум в ушах, недомогание, слабость, повышенная утомляемость; очень редко головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: редко раздражение и отек глаз, затуманивание зрения. Не было случаев нарушений зрения, выявленных при исследовании с помощью щелевой лампы или офтальмоскопа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отеки, одышка, тахикардия, сердцебиение. Возможно развитие сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ассоциированных с лечением НПВП. Лицам пожилого возраста с сердечными функциональными нарушениями следует применять с осторожностью, поскольку увеличение отеков может привести к застойной сердечной недостаточности. НПВП (в высоких дозах и при длительном применении) могут повышать риск возникновения тромбоза артерий (инфаркт миокарда, инсульт).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко нефротоксичность, включающая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.

Реакции гиперчувствительности: редко неспецифические аллергические реакции, анафилактические реакции, реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, бронхоспазм или диспноэ; кожные нарушения сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, буллезный дерматит (включая токсический эпидермальный некролиз, полиморфную эритему и эксфолиативный дерматит), возможны алопеция, фотосенсибилизация.

При возникновении любой из побочных реакций лечение следует прекратить. Побочные реакции могут быть минимизированы при использовании препарата в низких эффективных дозах в течение короткого периода.

• повышенная чувствительность к теноксикаму или какому-либо из вспомогательных веществ;
• пациентам с наблюдавшимися ранее реакциями гиперчувствительности (симптомами астмы, ринита, ангионевротического отека или крапивницы) к другим НПВП, включая ибупрофен и аспирин, по причине существующего потенциала перекрестной чувствительности к теноксикаму;
• активная пептическая язва/кровотечение или наличие в анамнезе рецидивирующей пептической язвы/кровотечения (два или более выраженных случаев подтвержденной язвы, или кровотечения), язвенный колит, болезнь Крона, гастрит тяжелой степени, наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорация, связанных с предшествующей терапией с применением НПВП;
• сердечная, печеночная и почечная недостаточность тяжелой степени;
• заболевания крови;
• III триместр беременности.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. Необходимо обеспечить достаточный диурез и установить тщательный мониторинг функций почек и печени. Наблюдение за пациентами следует продолжать не менее 4 часов после применения потенциально токсичной дозы. При частых или продолжительных судорогах применяется диазепам (внутривенно). Может являться целесообразным применение блокаторов На-гистаминовых рецепторов.

Необходимо соблюдать осторожность при применении НПВП у пациентов с заболеванием желудочно-кишечного тракта в анамнезе. При возникновении первых признаков пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения необходимо незамедлительно прекратить применение препарата. Применение НПВП может вызывать дозозависимое снижение образования простагландина

и возникновение спровоцированной почечной недостаточности. Большему риску возникновения данной реакции подвержены пациенты, принимающие диуретики, и лица пожилого возраста. Такие пациенты должны подвергаться мониторингу функции почек. Сообщалось об отдельных случаях повышения уровней сывороточных трансаминаз или иных индикаторов функции печени. В большинстве случаев данные превышения нормального диапазона значений являлись слабыми и преходящим. При значительном или устойчивом отклонении следует прекратить применение лекарственного препарата Цомефлекс и провести повторные анализы.

Необходимо соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с существующим заболеванием печени. В редких случаях нестероидные противовоспалительные средства могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром. Такие вещества ингибируют синтез почечного простагландина, что играет вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом крови. Применение нестероидных противовоспалительных средств у данных пациентов может вызывать клиническую почечную декомпенсацию с возвращением к состоянию, наблюдавшемуся до начала терапии, после прекращения лечения. Наибольшему риску возникновения подобной реакции подвержены пациенты с существующим заболеванием почек (включая пациентов с диабетом и нарушением функции почек), нефротическим синдромом, увеличением объема межклеточной жидкости, заболеванием печени, сердечной недостаточностью, а также пациенты, подвергающиеся параллельному лечению диуретиками или потенциально нефротоксическими средствами. У таких пациентов должен быть установлен тщательный контроль функций почек, печени и сердца. Применяемая дозировка должна быть минимальной. Следует применять НПВП с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью или гипертензией в анамнезе, поскольку сообщалось о возникновении отека при применении ибупрофена.

Теноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.

Это следует учитывать при лечении пациентов, подвергающихся обширному оперативному вмешательству (например, замене сустава), и при необходимости определения времени кровотечения.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может повышаться риск развития асептического менингита.

Беременность и период лактации

Ввиду известных эффектов НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск закрытия артериального протока) применение НПВП в третьем триместре беременности противопоказано. Применение Цомефлекс в первом и втором триместрах беременности и при родах возможно только в случаях, когда потенциальная польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.

В ходе исследований, количество которых до настоящего времени является небольшим, было установлено, что НПВП проникают в грудное молоко в очень низких концентрациях. На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Дети

С особой осторожностью препарат назначается лицам моложе 18 лет ввиду отсутствия достаточной информации об использовании у них теноксикама.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Антикоагулянты: теноксикам может усиливать антикоагулянтное действие варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг эффектов антикоагулянтов и пероральных гликемических средств, особенно на начальных этапах лечения препаратом Цомефлекс.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Антигипертензивные средства: теноксикам и другие НПВП могут ослаблять эффект антигипертензивных средств.

Сердечные гликозиды: НПВП способны обострить сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови при совместном применении препаратов сердечных гликозидов.

Циклоспорин: повышается риск нефротоксичности.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язв или кровотечения из ЖКТ. Диуретики: эффект диуретиков снижается. НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости и способны нарушать натрийуретическое действие диуретиков, что может повышать риск нефротоксичности НПВП. Следует учитывать данные особенности при лечении пациентов с нарушением функции сердца или гипертензией, так как указанные эффекты могут вызывать ухудшение состояния пациентов.

Литий: следует увеличить частоту мониторинга уровней лития, предупредить пациента о потреблении достаточного количества жидкости и научить его распознавать симптомы интоксикации литием.

Метотрексат: повышается риск усиления токсичности метотрексата, поскольку НПВП ослабляют выведение метотрексата.

Мифепристон: не следует применять НПВП в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП могут снижать его эффект. НПВП, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, салицилаты: следует избегать совместного применения двух или более НПВП (включая аспирин), так как это может усиливать риск возникновения побочных эффектов. Салицилаты способны вытеснять теноксикам из мест связывания с белками и таким образом повышать клиренс и объем распределения препарата Цомефлекс.

Хинолоновые антибиотики: НПВП могут усиливать риск возникновения судорог. Такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин: повышается риск гематологической токсичности. Имеются свидетельства усиления риска возникновения гемартроза и гематомы у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, подвергающихся совместному лечению зидовудином и ибупрофеном.

3 флакона лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций 20 мг и 3 ампулы растворителя-воды для инъекций по 2 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте

2 года.

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

«Gufic Biosciences Ltd.»

National Highway №8, Near Grid, Kabilpore, city: Navsari-396 424, Dist. Navsari, Gujarat State, Индия.