Ultrapenem in'ektsiya uchun eritma uchun kukun 1 g (flakon) + erituvchi 5 ml (ampula)

Каждый флакон содержит: Стерильный меропенем в виде тригидрата, соответствующий безводному меропенему 1 г.

Каждая ампула содержит: Стерильная вода для инъекций 5 мл.

Белого или почти белого цвета кристаллический порошок.

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы карбапенемов. Код ATХ: J01DH02.

Антибиотик для парентерального применения из группы карабапенемов, оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточ-ной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. В отличие от имипенема практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином - специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксические продукты распада, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий: Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans. Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis. Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр. Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана: Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]). Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica. Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика

После внутривенного введения меропенема концентрации в крови увеличиваются с повышением дозы. Максимальные концентрации препарата в крови после однократной внутривенной инфузии 250 мг составляли 12-16 мг/л, 500 мг 25-27 мг/л, 1 г 53-62 мг/л, 2 г выше 100 мг/л. Период полуэлиминации меропенема составляет около 1 часа вне зависимости от введенной дозы.

Меропенем хорошо распределяется в организме, проникая в различные органы и ткани, включая спинномозговую жидкость. Концентрации антибиотика в тканевой жидкости составляют 86-110% от концентраций в крови, в костном мозге 93-105%, в слизистой бронхов 38%, в бронхиальном секрете 20-52%, в спинномозговой жидкости 1-52%, в гинекологических тканях 9-46%, в легких 40%, в перитонеальной жидкости 60-220%, в плевре 24%, в мокроте 1-13%, в миндалинах 60%.

Выводится меропенем почками клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Большая часть меропенема (до 98%) выводится с мочой в виде неизмененного препарата и в виде метаболитов. Экскреция меропенема с мочой в неизмененном виде составляет 54-79% от введенной дозы, что свидетельствует о стабильности молекулы к действию почечной дегидропептидазы. Около 2% препарата выводится с фекалиями, а остальная часть с мочой в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетика меропенема меняется в крайних возрастных группах. Период полуэлиминации снижается с увеличением возраста детей: у недоношенных детей он равен 3 ч, у доношенных детей 2 ч, у детей в возрасте 3-5 месяцев 1,4-2,3 ч, у детей в возрасте 6-23 месяцев 1,1-1,5 ч, у детей в возрасте 2-12 лет около 1 ч. У новорожденных отмечается снижение общего и почечного клиренсов, а также величина экскреции антибиотика с мочой, по сравнению со взрослыми.

У пожилых людей (старше 65 лет) наблюдается снижение общего и почечного клиренсов меропенема без существенного увеличения других параметров фармакокинетики.

При нарушении функции почек наблюдается снижение общего и почечного клиренсов, количества экскретируемых с мочой неизмененного препарата и его метаболитов, а также увеличение периода полувыведения, который при тяжелой почечной недостаточности достигает 7 ч.

Меропенем показан для лечения следующих инфекций, у взрослых и детей от 3 месяцев и старше:

Пневмония, включая внебольничную и внутрибольничную пневмонию.

Бронхо-легочные инфекции при цистическом фиброзе.

Осложненные инфекции мочевого тракта.

Осложненные интра-абдоминальные инфекции.

Дородовые и послеродовые инфекции.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Острый бактериальный менингит.

Меропенем может быть использован для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой возможно вследствие бактериальной инфекции.

Следует учитывать официальные руководства по соответствующему использованию антибактериальных препаратов.

Меропенем применяется парентерально в виде 5-минутного внутривенного введения или 15-30-минутной внутривенной инфузии. Рекомендуемые дозы антибиотика составляют 0,5-1 г с 8-часовым интервалом в зависимости от вида и тяжести инфекции. При тяжелых инфекцийх суточная доза может быть увеличена до 6 г. У больных с нейтропенией препарат применяют по 1 г каждые 8 ч, а у больных менингитом по 2 г с теми же интервалами.

У больных с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 0,6-3 л/ч рекомендуют увеличить интервал между дозами до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 1,5 л/ч снижают также на 50% дозу препарата. У больных, получающих гемодиализ, интервал между дозами увеличивают до 24 ч.

У детей в возрасте от 3 мес до 12 лет меропенем применяют внутривенно в дозах 10-20 мг/кг с 8-часовым интервалом в зависимости от вида и тяжести инфекции. У детей с агранулоцитозом и эпизодами лихорадки меропенем применяют по 20 мг/кг с 8-часовым интервалом, а у детей с менингитом по 40 мг/кг с тем же интервалом.

Переносимость меропенема при внутривенном (болюсном или инфузионном) или внутримышечном введении в суточных дозах от 1,5 до 6 г хорошая, как и других бета-лактамных антибиотиков, использованных в сравнительных исследованиях. При анализе переносимости меропенема в контролируемых исследованиях у 3125 больных показано, что частота побочных эффектов составила 20% в сравнении с 17% при применении препаратов сравнения у 2886 больных; частота серьезных побочных эффектов, потребовавших отмены препарата, составила соответственно 1,4 и 1,8%. Наиболее частыми побочными эффектами при применении меропенема были диарея (4,3%), тошнота/рвота (3,5%), сыпь (2,3%), головная боль (2%), зуд (1,2%).

Судороги при лечении меропенемом наблюдались с такой же частотой (0,38%), как и при применении других антибактериальных препаратов. Хорошая переносимость меропенема отмечена у взрослых, детей и стариков и не изменялась у больных с почечной недостаточностью.

На фоне применения меропенема наблюдалось транзиторное изменение лабораторных показателей: чаще были отмечены тромбоцитоз (2,4%), эозинофилия (1,2%), небольшое повышение трансаминаз АЛТ (7%) и ACT (5,6%). Частота изменения лабораторных показателей при применении меропенема и препаратов сравнения (имипенем/циластатин, цефтазидим +/- аминогликозид, клиндамицин + аминогликозид) не различались.

Применение меропенема в дозе 500 мг три раза в день в течение 7 дней практически не оказывало влияния на микрофлору кишечника. На фоне применения меропенема не отмечено случаев псевдомембранозного колита, вызванного С. difficile.

Меропенем противопоказан пациентам с аллергией на антибиотики группы карбапенема; при повышенной чувствительности к активному компоненту или вспомогательному ингредиенту препарата; повышенной чувствительности к другому антибактериальному препарату группы карбапенема.

Возможна передозировка во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с нарушениями функции почек гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболит.

Несмотря на то, что о реакциях повышенной чувствительности при введении Меронема сообщалось редко, он должен с осторожностью использоваться у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам. Применение Меронема у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем уровня трансаминаз и билирубина. Как и в случае с другими антибиотиками, возможен преобладающий рост нечувствительных микроорганизмов, и поэтому необходим постоянный мониторинг каждого пациента.

Применение при инфекциях, вызванных метициллинорезистентным стафилококком, не рекомендуется. Псевдомембранозный колит наблюдается при применении практически всех антибиотиков и может варьировать по интенсивности от легких до угрожающих жизни форм. Поэтому антибиотики должны назначаться с осторожностью лицам с желудочно-кишечными жалобами, особенно пациентам с колитами. Важно иметь в виду диагноз «псевдомембранозный колит» в случае развития диареи на фоне приема антибиотика. Хотя исследования показали, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками, тем не менее необходимо иметь в виду и другие причины. Как и в случае других антибиотиков, при использовании меропенема в качестве монотерапии у критически больных пациентов с известной или подозреваемой инфекцией нижних отделов дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя. Совместное введение меропенема с потенциально нефротоксичными препаратами должно рассматриваться с осторожностью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях показано, что меропенем выделяется с грудным молоком.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Совместим с 0,9% раствором NaCl, 5-10% раствором дектрозы, с 0,02% раствором натрия гидрокарбоната, 5% раствором декстрозы с 0,225% NaCl, 5% раствором декстрозы с 0,15% KCl, 2,5 и 10% раствором маннитола. Снижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты, что может привести к снижению противосудорожного эффекта. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме.

Хранить в прохладном, сухом и темном месте, при температуре до 25 °С.

2 года.

Порошок для приготовления раствора для инъекции по 1 г во флаконе в комплекте с растворителем - вода для инъекций 5мл.

В упаковке - 1 флакон в комплекте с растворителем с инструкцией по применению.

По рецепту.

ULTRA LABORATORIES PVT LTD.

34 Фернс Резиденци, ул. К. Нараянпура,

Гл. дорога Хеннур, Бангалор, ИНДИЯ.