Ursodoks (Ursodox) kapsulalari 250 mg №50 (5 blister x 10 kapsula)

Одна капсула содержит:

Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота - 250 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, тальк, натрия бензоат, аэросил 200 (коллоидный безводный кремний).

Капсулы.

Гепатопротекторное средство.

Препараты для лечения заболеваний желчного пузыря.

Оказывает гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, цитотоксический эффект. При холестазе активирует Ca2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени завышены.

Обладая высокой полярностью, кислота урсодезоксихолевая образует нетоксические смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, кислота урсодезоксихолевая образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл - цитопротективный, гепатопротективный эффект.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина) - литолитический эффект.

Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник, что способствует разрешению внутрипеченочного холестаза - антихолестатический эффект.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, снижением активности иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь Ig M), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, влиянием на образование интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов и др.

Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом - антифибролитический эффект.

Уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Кислота урсодезоксихолевая замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.) - антиапоптотический эффект.

Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое действие в отношении рака толстой кишки).

При приеме внутрь абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое, по крайней мере, 70% неконъюгированной урсодезоксихолевой кислоты.

При приеме в разовой дозе 500 мг концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8; 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме кислота урсодезоксихолевая становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот).

Терапевтический эффект зависит от концентрации кислоты урсодезоксихолевой в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг).

Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции.

В печени кислота урсодезоксихолевая связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Проходит через плацентарный барьер.

Выводится преимущественно (50-70%) через кишечник, очень малое количество (менее 1%) - с мочой. Незначительное количество невсосавшейся кислоты урсодезоксихолевой в толстом кишечнике подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов. Часть литохолевой кислоты при энтерогепатической циркуляции попадает в печень и ретрансформируется вновь в хено- и урсодезоксихолевые кислоты.

• растворение желчных холестериновых камней у больных с высоким операционным риском и у больных после литотрипсии. Условием успешности лечения является функционирующий желчный пузырь и присутствие чистых радиотранспарантных холестериновых камней, диаметр которых не превышает 2 см;
• первичный билиарный цирроз печени I и II стадии;
• первичный склерозирующий холангит;
• гепатит (хронический, активный в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного гепатита, хронический и острый вирусный);
• неалкогольный стеатогепатит;
• токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени;
• муковисцидоз (кистозный фиброз печени);
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• билиарный рефлюкс-эзофагит;
• билиарная диспепсия;
• дискинезии желчных путей;
• холестатические заболевания печени у детей (в т.ч. атрезия желчных протоков);
• холестаз после трансплантации печени;
• хронический описторхоз;
• профилактика рака толстой кишки у пациентов с высоким риском его развития (например, при язвенном колите);
• профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери веса.

Капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально и зависят от показаний, тяжести состояния больного.

Средняя дозировка 8-10 мг/кг/сут в течение 6-12 месяцев.

Желчнокаменная болезнь, рефлюкс-гастрит: 1 раз в сутки перед сном.

Хронические заболевания печени, холестериновые желчные камни: непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капсул). Длительность приема для растворения камней - до полного растворения и ещё 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования.

Билиарный рефлюкс-гастрит и билиарный рефлюкс-эзофагит: 250 мг/сут (1 капсула); курс лечения от 10-14 дней до 2 лет.

Первичный билиарный цирроз: 8-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в течение 6-24 месяцев (до нескольких лет).

Первичный склерозирующий холангит: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг) в течение 6-24 месяцев (до нескольких лет).

Муковисцидоз: до 20-30 мг/кг/сут в течение 6-24 месяцев и более.

Токсические и алкогольные поражения печени: 10-15 мг/кг/сут в течение 6-12 месяцев и более.

Урсодокс достаточно хорошо переносится пациентами.

Редко может возникнуть:

• диарея или запор;
• тошнота;
• рвота;
• боль в эпигастральной области и правом подреберье;
• кальцинирование желчных камней;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• обострение ранее имевшегося псориаза;
• аллергические реакции (высыпания, кожный зуд);
• головокружение.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

В случае появления любых необычных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

• гиперчувствительность к урсодезоксихолевой кислоты и другим компонентом препарата;
• рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона;
• нефункционирующий желчный пузырь;
• полная обструкция желчных путей;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;
• желче-желудочно-кишечный свищ;
• острый холецистит; острый холангит;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• частые билиарные колики.

Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислоты не известны.

При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза.

Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

При длительном (более 1 месяцев) лечении необходимо ежемесячно проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина (особенно впервые 3 месяца терапии). При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение, по крайней мере, 3 месяца, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Во время лечения препаратом женщины детородного возраста должны применять негормональные методы контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Не влияет на возможность вождения автомобиля, работу с техникой.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Колестирамин, холестирол и антациды, содержащие гидроксид алюминия связывают кислоту урсодезоксихолевую в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. В случае необходимости одновременного лечения вышеперечисленными препаратами рекомендуется применять их за 2 ч до или после приема Урсодокса.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность кислоты урсодезоксихолевой растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсодокс может повышать всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому необходимо у людей, одновременно принимающих этот препарат, контролировать уровень циклоспорина и корректировать его дозы.

Капсулы твердые желатиновые, по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1, 5, 10 контурных ячейковых упаковок в пачке. Коробка картонная.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре 15 °С-25 °С.

3 года от даты производства.

Avantika Medex, Индия.