Vibayt 50 mg № 30 tabletka (2 blister x 15 tabletka)

1 таблетка содержит:

активное вещество: вилдаглиптин - 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза DC-21, микрокристаллическая целлюлоза (Асcel-102), натрия крахмалгликолят, магния стеарат.

Белые, круглые, с гладкой поверхностью таблетки, имеющие разделительную линию на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки.

Противодиабетическое средство. Код АТХ: А10BH02.

Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности В-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимый секреции инсулина.

При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции В-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции В-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность - клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции В-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается,

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, гиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы крови натощак.

Фармакокинетика

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Стах вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.

После приема внутрь натощак время достижения Стах вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение Стах на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.

После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. Т1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Сахарный диабет 2 типа:

• в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;
• в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

При использовании в качестве монотерапии, в комбинации с метформином или с тиазолидиндионом или с метформином и сульфонилмочевиной или с инсулином (с метформином или без него) рекомендуемая суточная доза вилдаглиптина составляет 100 мг, вводимая в виде одной дозы 50 мг утром и одна доза 50 мг вечером.

При использовании в двойной комбинации с сульфонилмочевиной рекомендуемая доза вилдаглиптина составляет 50 мг один раз в день, утром. У этой категория пациентов виддаглиптин в дозе 100 мг в сутки оказался не более эффективным, чем вилдаглиптин в дозе 50 мг один раз в сутки.

При использования в сочетании с сульфонилмочевиной более низкая доза сульфонилмочевины может рассматриваться как снижение риска гипогликемии.

Не рекомендуются дозы выше 100 мг.

Если пропущен прием доза, ее следует принять, как только пациент вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в тот же день.

Безопасность и эффективность видаганттина в качестве тройной пероральной терапии в сочетании с метформином и тиазолидиндионом не установлена.

Пожилые: у пожилых пациентов коррекция доз не требуется.

Почечная недостаточность у пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 250 мл/мки) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью или с терминальной стадией почечной недостаточности (ТПН) рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки.

Печеночная недостаточность: не следует использовать у пациентов с нарушением функции печени, включая пациентов с аланинаминотрансферазой (АЛТ) или аспартатаминотрансферазой (АСТ) до лечения, превышающей верхний предел нормы (ВГН) до лечения.

Дети: не рекомендуется применять детям и подросткам (<18 лет). Безопасность и эффективность вилдаглиптина у детей и подростков (<18 лет) не установлены.

Большинство побочных реакций были легкими и преходящими, не требовали прекращения лечения. Не было обнаружено связи между побочными реакциями и возрастом, этнической принадлежностью, продолжительностью воздействия или суточной дозой.

Побочные реакции, о которых сообщалось у пациентов, получавших вилдаглиптин, перечислены ниже по системным классам органов и абсолютной частоте. Частота определена как очень частые (21/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от 21/10,000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). В каждой частотной груше нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Нарушения обмена веществ и питания

• Часто: гипогликемия.
• Очень редко: снижение всасывания витамина В12 и лактоацидоз.

Расстройства нервной системы

• Часто: тремор, головная боль, головокружение, металлический привкус.
• Нечасто: утомляемость.

Желудочно-кишечные расстройства

• Часто: тошнота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в животе и потеря аппетита.
• Нечасто: диарея, метеоризм, запор.
• Неизвестно: панкреатит.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

• Часто: гипергидроз.
• Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд и крапивница.
• Неизвестно: крапивница, эксфолиативные и буллезные поражения кожи, включая буллезный пемфигоид.

Общие расстройства

• Часто: астения.

Инфекции и инвазии

• Очень редко: инфекция верхних дыхательных путей, ринофарингит.

Сосудистые расстройства

• Нечасто: периферический отек.

Расстройства опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

• Нечасто: артралгия.

Гепатобилиарные расстройства

• Очень редко: нарушения функции печени или гепатит Гепатит (обратимый после отмены лекарственного средства).
• Неизвестно: нарушение функциональных тестов печени (обратимое после прекращения приема лекарственного препарата)

Гиперчувствительность к вилдаглиптина и другим компонентам препарата.

Относительно передозировки данных нет.

Лечение: самый эффективный метод удаления метформина гемодиализ. Однако вилдаглиптин не может быть удален гемодиализом, в отличие от основного метаболита гидролиза (LAY 151). Рекомендуется поддерживающее лечение.

Вилдаглиптин не заменяет инсулин у пациентов, нуждающихся в инсулине, и не должен использоваться у пациентов с диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Почечная недостаточность

Опыт лечения пациентов с ТПН на гемодиализе ограничен. Поэтому этим пациентам следует применять его с осторожностью.

Печеночная недостаточность

Его не следует использовать у пациентов с нарушением функции печени, включая пациентов с уровнем АЛТ или АСТ > 3 x ULN до лечения.

Мониторинг ферментов печени

Сообщалось о редких случаях нарушения функции печени (включая гепатит) при после прекращения лечения, LFT следует выполнять до начала лечения, чтобы узнать исходное состояние пациента. Функцию печени следует контролировать во время лечения с трехмесячными интервалами в течение первого года и периодически в дальнейшем. применении виддагдиптина. В этих случаях у пациентов, как правило, не было симптомов без клинических последствий, в функциональные пробы печени (LFT) нормализовались.

Пациенты, у которых развивается повышенный уровень трансаминаз, должны контролироваться с помощью второй оценки функции печени, чтобы это подтвердить, и после этого наблюдаться часто проверяя LFT до тех пор, пока показатели не придут к норме. Если повышение АСТ или АЛТ в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, рекомендуется отменить терапию. Пациентам, у которых развивается желтуха или другие. признаки нарушения функции печени, следует прекратить прием. После отмены лечения и нормализации LFT лечение не следует возобновлять.

Сердечная недостаточность Клиническое испытание вилдаглиптина у пациентов с функциональным классом І-ІІІ Нью-Йоркской кардиологической ассоцияции (NYHA) показало, что лечение вилдаглиптином не было связано с изменением функции левого желудочка или ухудшением ранее существовавшей застойной сердечной недостаточности (ЗСН) по сравнению с плацебо. Клинический опыт лечения вилдаглиптин пациентов с функциональным классом III по NYHА все еще ограничен, и результаты неубедительны. Опыт применения вилдаглиптина в клинических испытаниях у пациентов с IV функциональным классом по NYНА отсутствует, поэтому его применение не рекомендуется.

Кожные заболевания

В доклинических токсикологических исследованиях применения вилдаглиптина на обезьянах сообщалось о поражениях кожи, включая образование пузырей и язв на конечностях.

Хотя в клинических испытаниях чаще не наблюдалось поражений кожи, опыт лечения пациентов с кожными осложнениями диабета был ограничен. Кроме того, были постмаркетинговые сообщения о буллезных и эксфолиативных поражениях кожи. Поэтому в соответствии с обычным уходом за больным диабетом рекомендуется наблюдение за кожными заболеваниями, такими как образование пузырей или изъязвления.

Острый панкреатит

Использование вилдаглиптина связано с риском развития острого панкреатита. Пациентов следует проинформировать о возможности появления острого панкреатита.

При подозрении на панкреатит прием вилдаглиптина следует прекратить.

Если подтвержден острый панкреатит, повторно назначать вилдаглиптин не следует. Следует соблюдать осторожность пациентам с острым панкреатитом в анамнезе.

Гипогликемия

Известно, что сульфонилмочевина вызывает гипогликемию. Пациенты, получающие виддагляптин в сочетании с сульфонилмочевиной, могут иметь риск гипогликемии. Следовательно, более низкая доза сульфонилмочевины может снизить риск гипогликемии.

Беременность и период лактации

Нет доказанных данных. Потенциальный риск для человека неизвестен. Нельзя использовать во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли вилдаганитин с грудным молоком. Из-за отсутствия данных его не следует использовать во время кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и машинами не проводились. Пациентам, у которых может возникнуть головокружение как побочная реакция, следует избегать управления транспортными средствами или механизмами.

Официальных исследований взаимодействия не проводилось. Следующие утверждения отражают имеющуюся информацию об отдельных действующих веществах.

Вилдаглиптин имеет низкий потенциал взаимодействия с лекарственными средствами, которые вводятся одновременно. Поскольку вилдаглиптин не является субстратом фермента цитохрома Р (СҮР) 450 и не ингибирует и не индуцирует ферменты СҮР 450, он вряд ли будет взаимодействовать с активными веществами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами этих ферментов.

Пероральные противодиабетические средства пиоглитазон, метформин и глибурид в комбинации с вилдаглиптин не показали клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Дигоксин (субстрат Р-гликопротеина) и варфарин (субстрат СҮР2C9) не показали клинически значимых фармакокинетических взаимодействий после одновременного приема с вилдаглиптином.

Амлодипин, Рамиприл, Валсартан и Симвастатин не имеют клинически значимых фармакокинетических взаимодействий после совместного приема с вилдаглиптином.

Сочетание с ингибиторами АПФ

У пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ, может быть повышенный риск ангионевротического отека. Как и в случае применения других пероральных противодиабетических лекарственных средств, гипогликемический эффект вилдаглиптина может быть уменьшен некоторыми активными веществами, включая тиазиды, кортикостероиды, тиреоидные препараты и симпатомиметики.

15 таблеток в блистере, 2 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению

Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Corona Remedies Pvt. Ltd.»

Village Jatoli, Post office-Oschghat, Tehsil & District Solan, Himachal Pradesh-173 223, Индия.

Для

«Serene Healthcare Pvt. Ltd»

C-214 First Floor, B. G. Tower, Shabibaug, Ahmadabad-380004, Индия.