Vidanol plyonka bilan qoplangan tabletkalar 500 mg №60 (6 blister x 10 tabletka)

1 таблетка, покрытая оболочкой содержит:

Активное вещество: 500 мг транексамовой кислоты.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза РН 102, низкозамещенная гидроксипропил целлюлоза, повидон, микрокристаллическая целлюлоза РН112, кроскармелоза натрия, кремния диоксид коллоидный, очищенный тальк, магния стеарат, Colorcoat белый FC4S, изопропиловый спирт, очищенная вода.

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Антигеморрагические, антифибринолитические средства. Код АТХ: B02AA02.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота является антифибринолитическим соединением, которое является мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При более высоких концентрациях она не является конкурентным ингибитором плазмина.

Был определен ингибирующий эффект транексамовой кислоты в активации плазминогена с помощью урокиназы в 6-100 раз сильнее и с помощью стрептокиназы в 6-40 раз сильнее, чем аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в десять раз сильнее, чем у аминокапроновой кислоты.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме перорально 1,13% и 39% от принятой дозы было выявлено через 3 и 24 часа, соответственно.

Распределение

При парентеральном введении транексамовая кислота распределяется двумя путями.

Транексамовая кислота проникает во внутрь клетки и спинномозговую жидкость медленно. Объем распределения составляет около 33% на массу тела.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и может достигать одну сотую концентрации сывороточного пика в молоке кормящих женщин.

Элиминация

Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде. 90% от введенной дозы выводится почками в течение 21 часа после введения (клубочковое выделение без канальцевой реабсорбции). После перорального приема 1,13% и 39% от введенной дозы выводиться приблизительно через 3 и 24 часа.

Фармакокинетика для особых групп пациентов

Концентрация в плазме крови повышается у пациентов с почечной недостаточностью.

Кратковременное применение при кровотечениях или риске кровотечений при повышенном фибринолизе или фибринолизисе.

Местные фибринолизы встречающиеся в следующих условиях:

• Простатэктомии и в хирургии мочевого пузыря.
• Меноррагия.
• Носовые кровотечения.
• Конизация (клиновидная биопсия) шейки матки.
• Травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза).
• Наследственный ангионевротический отек.
• Экстракция зубов у больных гемофилией.

Способ приема: пероральный путь.

1.Местные фибринолизы. Рекомендованная стандартная доза 15-25 мг/кг массы тела (т.е 1000-1500 мг) 2-3 раза в день. При нижеперечисленных показаниях можно использовать следующие дозы:

• Простатэктомии: профилактика и лечение кровотечений у пациентов высокого риска должны начаться до или после операции; затем1000 мг транексамовая кислоты 3-4 раза в день пока не прекратится макроскопическая гематурия.
• Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день пока не появится необходимости увеличивать до 4 раз в день. Если очень тяжелые маточные кровотечения, дозировка может быть увеличена. Общая суточная доза не должна превышать 4 г в день. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала маточного кровотечения.
• Кровотечения из полости носа: когда имеется риск повторных кровотечений следует проводить пероральную терапию (1000 мг 3 раза в сутки) в течение 7 дней.
• Конизация (клиновидная биопсия) шейки матки: по 1500 мг 3 раза в день.
• Травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза): по 1000-1500 мг 3 раза в день. Основная доза составляет 25 мг/кг 3 раза в день.

2. Наследственный ангионевротический отек. Некоторые пациенты знают о начале заболевания. Соответствующее лечение 1000-1500 мг 2-3 раза в день с интервалами в течение нескольких дней. Остальные пациенты лечатся непрерывно с этой дозировкой.
3. Гемофилия. При экстракции зубов у больных гемофилией: по 1000-1500 мг каждые восемь часов. Доза составляет 25 мг/кг.

При почечной недостаточности. Продолжительность внутривенного применения лекарства зависит от показателей клиренса. Больным с легкой и умеренной формой почечной недостаточности рекомендован пероральный способ применения.

Детская дозировка. Рассчитывается в соответствии с массой тела по 25 мг/кг. Тем не менее, данные об эффективности, дозировке и безопасности для этих показаний ограничены.

У пациентов пожилого возраста: нет необходимости снижения дозировки если почечная недостаточность не доказана.

Побочные эффекты приведены ниже по классу системы органов и частоте.

Частота определяется как: очень часто встречающиеся (≥1/l0), часто встречающиеся (≥1/100 и <1/10), не часто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Со стороны глаз:

Редко: расстройства зрения (цвета), сетчатки (окклюзия артерии).

Со стороны сосудистой системы:

Редко: тромбоэмболические явления.

Очень редко: Артериальный или венозный тромбоз любой локализации.

Со стороны пищеварительной системы:

Очень редко: тошнота, рвота и диарея, исчезают при уменьшении дозировки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Редко: аллергические реакции кожи.

• Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата.
• Тяжелая почечная недостаточность из-за риска накопления.
• Тромбоэмболические заболевания в активной фазе.
• Венозные или артериальные тромбозы в анамнезе.
• Фибринолитические состояния при коагулопатиях.
• Конвульсии (судороги) в анамнезе.

Транексамовая кислота может нейтрализовать тромболитическое действие фибринолитических препаратов.

Транексамовая кислота не совместима с препаратами, содержащими пенициллин, диазепам, дипиридамол и гипертензивными препаратами (норадреналин).

Беременность и лактация

Беременность. Несмотря на то, что в экспериментах на животных не было доказано тератогенный эффект препарата необходимо соблюдать осторожность при использовании препаратов во время беременности. Транексамовая кислота проникает через плаценту.

Лактация. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации, примерно, одна сотая от концентрации в крови матери. Антифибринолитическое действие препарата для ребенка маловероятно.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Могут быть тошнота, рвота, ортостатические симптомы и гипотония.

Терапия. Можно инициировать рвоту, также промывание желудка, прием активированного угля. Необходимо поддерживать высокое потребление жидкости, чтобы способствовать почечной экскреции. Существует риск тромбоза у предрасположенных лиц. В таких случаях должно быть рассмотрено лечение с антикоагулянтами.

10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной упаковке вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре ниже 25 °C в сухом и защищенном от света месте.

3 года.

По рецепту.

Кусум Хелтхкер ПВТ. ЛТД.

SP 289(A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (RAJ.), INDIA.