Gemotran in'ektsiya uchun eritma 100 mg/ml, 5 ml №5 (ampulalar)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: traneksam kislotasi;

1 ml traneksam kislotasi 100% quruq moddaga hisoblaganda 50 mg yoki 100 mg.

Yordamchi moddalar: inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: tiniq rangsiz yoki och jigarrang eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antigemorragik vositalar. Fibrinoliz ingibitorlari. ATX kodi: B02AA02.

Farmakologik xususiyatlari

Traneksam kislotasi plazmin fibrinolitik xususiyatlarini ingibirlash orqali antigemorragik ta’sir ko‘rsatadi. Traneksam kislota va plazminogen ishtirokida kompleks hosil bo‘ladi; traneksam kislota plazmin ishtirokida o‘zgarganda plazminogen bilan bog‘lanadi. Traneksam kislota va plazmin kompleksining fibrin faolligiga ta’siri faqat bitta plazmin ta’siriga qaraganda pastroq. In vitro tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, traneksam kislotasining yuqori dozalari ushbu kompleksning faollik ko‘rsatkichlarini pasaytirdi.

Pediatrik populyatsiya (1 yoshdan katta bolalar).

Ilmiy adabiyotlarda bolalar kardiojarrohligida samaradorlik bo‘yicha 12 ta tadqiqot tavsiflangan bo‘lib, ularda 1073 nafar bola ishtirok etgan; ulardan 631 nafari traneksam kislotasini qabul qilgan. Ularning aksariyatining holati platsebo nazorat guruhiga nisbatan baholandi. O‘rganilayotgan populyatsiya yoshi, jarrohlik aralashuvi turi, dozasi bo‘yicha geterogen edi. Traneksam kislotasini qo‘llashni o‘rganish natijalari qon ketish xavfi yuqori bo‘lgan operatsiyalar paytida, ayniqsa "sianotik" (qon aylanishi sezilarli darajada buzilgan) bemorlarda yoki takroriy operatsiya qilinadigan bemorlarda sun’iy qon aylanish (IK) (kardiopulmonal sun’iy qon aylanishi) qo‘llanilganda pediatrik kardiojarrohlikda qon yo‘qotilishini kamaytirish va qon preparatlarini qo‘llash zaruratini kamaytirishdan dalolat beradi. Aniqlanishicha, eng moslashtirilgan dozalash tartibi quyidagicha bo‘lishi mumkin:

Birinchi yuborish (yuklama dozasi) - 10 mg/kg bolyusli infuziya, dastlabki narkozdan keyingi davrda va teri kesimiga yuboriladi;

10 mg/kg/soat infuziya yo‘li bilan uzluksiz yuborish yoki ko‘rsatilgan jarrohlik amaliyoti uchun tuzatilgan dozada yoki bemorlarning tana vazniga muvofiq hisoblangan dozada sun’iy qon aylanish nasosi adapteriga inyeksiya yo‘li bilan yuborish - 10 mg/kg, yoki sun’iy qon aylanish nasosi adapteriga yuborish va jarrohlik amaliyoti oxirida SHK yordamida 10 mg/kg dozada yakuniy inyeksiya qilish.

Ba’zi ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, uzluksiz infuziya maqsadga muvofiqroq, chunki u operatsiya davomida qon plazmasidagi terapevtik konsentratsiyani saqlab turadi. Bolalar ishtirokida doza/ta’sir nisbati yoki farmakokinetik tadqiqotlar bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Qon plazmasidagi traneksam kislotasining maksimal konsentratsiyasiga qisqa muddatli infuziyadan so‘ng tezda erishiladi, shundan so‘ng qon plazmasidagi konsentratsiya ko‘rsatkichlari multieksponensial pasaya boshlaydi.

Taqsimlash

Plazmada terapevtik darajalar bo‘yicha traneksam kislotasining plazma oqsillari bilan bog‘lanish ko‘rsatkichi taxminan 3% ni tashkil etadi; bog‘lanish ko‘rsatkichlari to‘liq plazminogen bilan bog‘lanish bilan tushuntiriladi deb hisoblanadi. Traneksam kislota albumin bilan bog‘lanmaydi. Taqsimotning boshlang‘ich hajmi taxminan 9 litrdan 12 litrgacha bo‘ladi.

Traneksam kislotasi yo‘ldosh orqali o‘tadi. Homilador ayollarda 10 mg/kg inyeksiyadan so‘ng qon zardobidagi traneksam kislotasining konsentratsiyasi 10-53 mkg/ml oralig‘ida, kindik qonidagi konsentratsiyasi esa 4-31 mkg/ml oralig‘ida bo‘ladi. Traneksam kislotasi bo‘g‘im suyuqligi va sinovial parda to‘qimalariga tez o‘tadi. Tizzasida jarrohlik amaliyoti o‘tkazilgan bemorlarda 10 mg/kg inyeksiyadan so‘ng bo‘g‘im suyuqligidagi konsentratsiya ko‘rsatkichlari qon zardobidagiga o‘xshash bo‘ldi. Bir qator boshqa to‘qimalar va suyuqliklarda traneksam kislotasi konsentratsiyasining ko‘rsatkichlari qonda kuzatiladigan ko‘rsatkichlar bilan bog‘liq (ona sutida - yuzdan bir ulush, orqa miya suyuqligida - o‘ndan bir, ko‘zning suvli namligida - o‘ndan bir). Traneksam kislotasi spermada mavjud bo‘lib, u yerda fibrinolitik faollikni ingibirlaydi, ammo spermatozoidlar migratsiyasiga (harakatchanligiga) deyarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Xulosa

Dori vositasi asosan o‘zgarmagan birikma holida siydik bilan ajraladi. Urinar ekskretsiya koptokchalar filtratsiyasi mexanizmi orqali eliminatsiyaning asosiy yo‘li hisoblanadi. Buyrak klirensi deyarli klirensga teng (110 dan 116 ml/min gacha). Traneksam kislotasining 90% ga yaqini tana vazniga 10 mg/kg dozani kiritgandan keyin dastlabki 24 soat ichida chiqariladi. Traneksam kislotasining yarim chiqarilish davri taxminan 3 soatni tashkil etadi.

Bemorlarning alohida guruhlari. Plazma konsentratsiyasi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ko‘payadi. Bolalar ishtirokida hech qanday maxsus farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Ko‘rsatmalar

Faol moddaga yoki preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik. O‘tkir vena yoki arterial tromboz. Iste’mol koagulopatiyasi tufayli fibrinolitik holatlar, o‘tkir og‘ir qon ketishida fibrinolitik tizimning haddan tashqari faollashuvi holatlari bundan mustasno. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (dori vositasining to‘planish xavfi mavjud). Anamnezida talvasalar. Intratekal va qorincha ichiga inyeksion yuborish, intratserebral yuborish (miyaning shishishi va keyinchalik tutqanoq rivojlanishi xavfi).

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Dori vositalarining o‘zaro ta’sirini o‘rganish o‘tkazilmagan. Antikoagulyantlarni parallel (bir vaqtning o‘zida) qabul qilish terapiyaning ushbu yo‘nalishida tajribaga ega bo‘lgan shifokorning qat’iy nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Gemostazga ta’sir etuvchi dori vositalarini traneksam kislotasi bilan davolangan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Bunday hollarda, masalan, estrogenlar qo‘llanilganda, tromb hosil bo‘lish xavfi mavjud. Bundan tashqari, dori vositasining antifibrinolitik ta’siri trombolitiklar qo‘llanilganda antagonizatsiya qilinishi mumkin. Vena ichiga tomchilab yuborilganda geparin qo‘shish mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

Ko‘rsatilgan ko‘rsatmalar va qo‘llash usuliga qat’iy rioya qilish lozim:

Vena ichiga inyeksiyalarni juda sekin qilish kerak;

traneksam kislotasini mushak ichiga yuborish mumkin emas.

Talvasalar: bemorlarda traneksam kislotasi bilan davolash bilan bog‘liq talvasa holatlari qayd etilgan. Aorta-koronar shuntlash (AKSH) operatsiyalari paytida ko‘rsatilgan holatlarning aksariyati yuqori dozalarda traneksam kislotasi yuborilgandan so‘ng qayd etilgan. Traneksam kislotasining tavsiya etilgan past dozalari qo‘llanilganda, operatsiyadan keyingi talvasalar chastotasi ushbu preparat qo‘llanilmagan bemorlar bilan bir xil bo‘lgan.

Ko‘rish qobiliyatining buzilishi: ehtimoliy oftalmologik asoratlarga, jumladan ko‘rish qobiliyatining buzilishi, ko‘rish qobiliyatining pasayishi va rangli ko‘rish qobiliyatining buzilishiga e’tibor qaratish lozim. Ko‘rsatilgan hollarda davolashni to‘xtatish kerak. Traneksam kislotasi uzluksiz uzoq vaqt qo‘llanganda (inyeksiya) muntazam oftalmologik tekshiruvlar tayinlanishi kerak (shu jumladan, ko‘rish o‘tkirligi, rangli ko‘rish, ko‘z tubi, ko‘rinishi va hokazolarni tekshirish). To‘r parda kasalliklari bilan bog‘liq patologik oftalmologik o‘zgarishlar mavjud bo‘lganda va paydo bo‘lganda, mutaxassisning tegishli maslahatidan so‘ng, shifokor har bir alohida holatda traneksam kislotasini (inyeksiyani) uzoq vaqt qo‘llash zarurati va imkoniyati masalasini alohida hal qilishi kerak.

Gematuriya: yuqori siydik yo‘llari jalb qilingan gematuriya holatida uretra obstruksiyasi xavfi yuzaga kelishi mumkin.

Tromboembolik asoratlar: traneksam kislotasini buyurishdan oldin tromboembolik asoratlarning xavf omillarini ko‘rib chiqish lozim. Anamnezida tromboembolik kasalliklar bo‘lgan bemorlarga va oilaviy anamnez ma’lumotlariga ko‘ra tromboembolik asoratlar xavfi bo‘lgan bemorlarga (trombofiliya xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar) traneksam kislotasini (inyeksiya uchun eritma) faqat to‘g‘ridan-to‘g‘ri hayotiy ko‘rsatmalar bo‘lgan hollardagina yuborish lozim, bunda davolashni gemostaziologiya bo‘yicha tajribaga ega bo‘lgan mutaxassis maslahatidan so‘ng boshlash va shifokorning qat’iy nazorati ostida o‘tkazish lozim.

Tromboz rivojlanish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli, traneksam kislotasini peroral kontratseptivlar qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Tarqalgan tomir ichi qon ivishi sindromi (TITS-sindrom) TITS-sindromi bo‘lgan bemorlar odatda traneksam kislotasi bilan davolanmasligi kerak. Agar traneksam kislotasini qo‘llash zarurati bo‘lsa, u faqat o‘tkir og‘ir qon ketishi bilan fibrinolitik tizimning bostiruvchi faollashuvi mavjud bo‘lganda qo‘llanilishi kerak. Ushbu holatlarda gematologik profil quyidagilarga yaqinlashishi aniqlandi: euglobulin laxtasining lizis vaqti kamayadi; protrombin vaqtining uzayishi kuzatiladi; plazmada fibrinogen, V va VIII omillar, plazminogen, fibrinolizin va alfa-2 makroglobulin miqdorining pasayishi; plazmada R va R-kompleksning me’yoriy darajasi; II (protrombin), VIII va X omillar mavjud; qon plazmasida fibrinogen parchalanish mahsulotlarining yuqori darajasi; trombotsitlarning me’yoriy darajasi. Yuqorida aytilganlar shuni ko‘rsatadiki, asosiy kasallik holati mavjud bo‘lganda, bu profildagi turli elementlar o‘z-o‘zidan o‘zgarishi mumkin emas. Bunday o‘tkir holatlarda qon ketishini to‘xtatish uchun ko‘pincha 1 g traneksam kislotasining bir martalik dozasi yetarli bo‘ladi. Bemorda DVS sindromida traneksam kislotasini qo‘llash imkoniyatini faqat tegishli gematologik laboratoriya bazasi va to‘plangan klinik tajriba mavjud bo‘lgandagina ko‘rib chiqish lozim.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Tug‘ish yoshidagi ayollar davolanish paytida samarali kontratsepsiya vositalaridan foydalanishlari kerak.

Homilador ayollarda traneksam kislotasini qo‘llash bo‘yicha klinik ma’lumotlar yetarli emas. Homiladorlikning birinchi uch oyligi davomida oldini olish chorasi sifatida traneksam kislotasini buyurish tavsiya etilmaydi.

Homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrlarida turli xil klinik gemorragik holatlarda traneksam kislotasini qo‘llash bo‘yicha cheklangan klinik ma’lumotlar mavjud bo‘lib, ular bo‘yicha homilaga zararli ta’sirini aniqlash imkonsiz. Traneksam kislotasini homiladorlik davrida faqat kutilayotgan terapevtik foyda potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina qo‘llash mumkin.

Traneksam kislotasi ko‘krak sutiga ajraladi. Shunday qilib, emizish tavsiya etilmaydi. Traneksam kislotasining fertillikka ta’siri haqida klinik ma’lumotlar yo‘q.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirini baholash bo‘yicha tadqiqotlar mavjud emas.

Qo‘llash usuli va dozalari

Gemotran® yuborilsin (tomchilab, oqim bilan).

Kattalar.

Mahalliy fibrinolizda preparatni 500 mg dan boshlab 1 g gacha sekin (taxminan 1 ml/min) sutkada 2-3 marta qo‘llash tavsiya etiladi.

Tarqalgan fibrinolizda traneksam kislotasi vena ichiga asta-sekin tana vazniga 1 g yoki 15 mg/kg dozada har 6-8 soatda yuboriladi, yuborish tezligi - 1 ml/min.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozalash. Buyrak yetishmovchiligida og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga traneksam kislotasini qo‘llash mumkin emas. Yengil yoki o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun traneksam kislotasi dozasini qon zardobidagi kreatinin darajasi ko‘rsatkichlariga muvofiq kamaytirish lozim:

Zardob kreatinin Doza (v) Kirish

mkmol/l mg/10 ml

120 - 249 1,35 - 2,82 10 mg/kg har soat 12:00 da

250 - 500 2,82 - 5,65 10 mg/kg har 24

soat>500> 5,65 5 mg/kg har 24 soatda

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozalash. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Bolalarga qo‘llash.

1 yoshdan katta bo‘lgan bolalarga ko‘rsatmalarga ko‘ra qo‘llaniladi ("Ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang), dozasi - kuniga taxminan 20 mg/kg. Biroq, ko‘rsatilgan ko‘rsatmalar bo‘yicha bolalarga qo‘llashda samaradorlik, xavfsizlik, dozalash xususiyatlari bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan.

Yurak operatsiyalari o‘tkazilgan bolalarda traneksam kislotasini qo‘llash samaradorligi, dozalash xususiyatlari va xavfsizligi jihatlari to‘liq o‘rganilmagan.

Keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llash. Odatda, buyrak yetishmovchiligi belgilari bo‘lmasa, dozani tuzatish talab etilmaydi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Yuborish qat’iy cheklangan rejimga ega - sekin yuborish (inyeksiya/infuziya).

Bolalar.

1 yoshdan katta bolalar uchun maksimal bir martalik doza tana vazniga 10 mg/kg ni tashkil etadi. Maksimal sutkalik doza tana vazniga nisbatan 20 mg/kg ni tashkil etadi.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish holatlari kuzatilmadi.

Dozani oshirib yuborish alomatlari bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, gipotenziya va talvasalarni o‘z ichiga olishi mumkin. Shuningdek, tutqanoqlar, qoida tariqasida, dozani oshirish bilan tez-tez paydo bo‘lishi ko‘rsatilgan.

Dozaning oshib ketishini davolash simptomatikdir.

Salbiy ta’sirlar

Quyida nojo‘ya ta’sirlar ko‘rsatilgan bo‘lib, ular MedDRA (organ tizimlarining asosiy sinflari) tasniflagichiga muvofiq tizimlashtirilgan. Organ tizimlarining har bir sinfi doirasida nojo‘ya reaksiyalar chastotasi bo‘yicha tartiblangan. Har bir guruhda nojo‘ya ta’sirlar chastotasi bo‘yicha og‘irlik darajasining kamayishi tartibida keltirilgan. Chastota quyidagicha aniqlandi: juda tez-tez (> 1/10); tez-tez (> 1/100 dan < 1/10 gacha); tez-tez emas (> 1/1000 dan < 1/100 gacha), noma’lum (mavjud ma’lumotlarga ko‘ra baholash mumkin emas).

MedDRA sinfi

(tizimlar va organlar)

Chastota Nojo‘ya reaksiyalar

Immun tizimi tomonidan Noma’lum Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaktik turdagi reaksiyalar

Asab tizimi tomonidan

Noma’lum

Tutqanoqlar, xususan, noto‘g‘ri qo‘llanilganda

Ko‘ruv a’zolari tomonidan

Noma’lum

Ko‘rish qobiliyatining buzilishi, shu jumladan rangli ko‘rishning buzilishi

Qon va limfa tizimi tomonidan Noma’lum

gipotenziyadan kelib chiqqan holsizlik, hushdan ketish yoki hushdan ketishsiz (odatda, juda tez inyeksiyadan keyin, istisno tariqasida - qabul qilingandan keyin).

Har qanday sohaning arterial yoki venoz tromboemboliyasi

Hazm qilish tizimi tomonidan

Tez-tez

ich ketishi, qusish, ko‘ngil aynishi

Teri va teri osti to‘qimalari kasalliklari

Kamdan-kam

Allergik dermatitlar

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Nomuvofiqlik

Inyeksiya uchun traneksam kislotasini quyish uchun qonga yoki tarkibida penitsillin guruhi dori vositalari bo‘lgan inyeksion eritmalarga qo‘shish mumkin emas.

Qadoq

50 mg/ml dozalash uchun: ampulada 5 ml yoki 10 ml; blisterda 5 ta ampula, pachkada 1 yoki 2 ta blister.

100 mg/ml dozalash uchun: ampulada 5 ml yoki 10 ml; blisterda 5 ta ampula, pachkada 1 yoki 2 ta blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Farmak" AJ.

Manzil

Ukraina, 04080, Kiyev sh., Kirillovskaya ko‘chasi, 74.