Vizarsin plyonka bilan qoplangan planshetlar 50 mg №4 (1 blister)

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka uchun 25 mg/50 mg/100 mg:

Ta’sir etuvchi modda: sildenafil sitrat 35,12 mg (sildenafilga ekvivalent 25,00 mg) /sildenafil sitrat 70,24 mg (sildenafilga ekvivalent 50,00 mg) /sildenafil sitrat 140,48 mg (sildenafilga ekvivalent 100,00 mg)

Yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza (avitsel PH 101), kalsiy gidrofosfat, natriy krosskarmelloza, gipromelloza, mikrokristall sellyuloza (avitsel PH 102), magniy stearat

Plyonkali qobiq: Opadray II 31K58875 oq gipromelloza, laktoza monogidrati, titan dioksidi, triatsetindan iborat.

Tavsif

25 mg li tabletkalar: oq yoki deyarli oq rangli pardali qobiq bilan qoplangan, bir tomoniga 25 raqami o‘yib yozilgan ovalsimon, ikki tomoni qavariq tabletkalar.

50 mg li tabletkalar: oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobig‘i bilan qoplangan, bir tomoniga 50 raqami o‘yib yozilgan ovalsimon ikki tomonlama qabariq tabletkalar.

100 mg li tabletkalar: oq yoki deyarli oq rangli pardali qobiq bilan qoplangan, bir tomoniga 100 raqami o‘yib yozilgan ovalsimon, ikki tomoni qavariq tabletkalar.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Erektil disfunksiyani davolash vositasi - FDE5 ingibitori. Sildenafil. ATX kodi: G04BE03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Sildenafil siklik guanozinmonofosfat (sGMF) - 5-turga xos fosfodiesteraza (FDE5) ning kuchli selektiv ingibitori hisoblanadi.

Ta’sir mexanizmi

Sildenafil jinsiy stimulyatsiya sharoitida jinsiy olatning g‘ovak tanachalariga qon oqimini ko‘paytirish hisobiga buzilgan erektil funksiyani tiklaydi. Ereksiyaning fiziologik mexanizmi jinsiy qo‘zg‘alish natijasida kavernoz tanada azot oksidi (NO) ajralib chiqishini o‘z ichiga oladi. NO guanilatsiklaza fermentini faollashtiradi, bu esa siklik guanozinmonofosfat (sGMF) konsentratsiyasining oshishiga olib keladi. O‘z navbatida. sGMF qon tomirlarining silliq mushaklarini bo‘shashtiradi va shunga mos ravishda jinsiy olatning g‘ovak tanasiga qon oqimini keltirib chiqaradi.

Sildenafil jinsiy olat g‘ovak tanasida sGMFning parchalanishini keltirib chiqaradigan sGMF-FDE5 ning selektiv ingibitori hisoblanadi. U g‘ovak tananing silliq mushaklariga bevosita bo‘shashtiruvchi ta’sir ko‘rsatmaydi, lekin NO ning bu to‘qimaga bo‘shashtiruvchi ta’sirini kuchaytiradi va jinsiy olatda qon oqimini ko‘paytiradi. Jinsiy stimulyatsiya natijasida NO-sGMF zanjiri faollashganda, FDE5 ning bostirilishi g‘ovak tanada sGMF miqdorining oshishiga olib keladi. Sildenafilning FDE5 ga nisbatan faolligi fosfodiesterazaning boshqa ma’lum izofermentlariga nisbatan faolligidan ustun turadi: FDE6 - 10 marta, FDE1 - 80 martadan ortiq, FDE2, FDE4, FDE7- FDE11 - 700 martadan ortiq. Sildenafil FDE5 ga nisbatan FDEZ ga nisbatan 4000 marta selektivroq, bu juda muhim, chunki FDEZ miokard qisqaruvchanligini boshqaruvchi asosiy fermentlardan biridir.

Sildenafil samaradorligining majburiy sharti jinsiy qo‘zg‘alishdir.

Klinik ma’lumotlar

Kardiologik tekshiruvlar

Sildenafilni 100 mg gacha dozalarda qo‘llash sog‘lom ko‘ngillilarda elektrokardiogrammada (EKG) klinik ahamiyatga ega o‘zgarishlarga olib kelmadi. Sildenafilni 100 mg dozada qabul qilgandan so‘ng "yotgan" holatda sistolik arterial bosimning (SAB) maksimal pasayishi 8,3 mm sim.ust.ni, diastolik arterial bosimning (DAB) esa 5,3 mm sim.ust.ni tashkil etdi. Arterial bosimga (AB) nisbatan yaqqolroq, ammo o‘tkinchi ta’sir nitratlar qabul qilgan bemorlarda qayd etildi ("Qarshi ko‘rsatmalar" va "Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limlariga qarang).

Og‘ir yurak ishemik kasalligi (YUIK) bilan og‘rigan 14 nafar bemorda (bemorlarning 70% dan ortig‘ida kamida bitta koronar arteriya stenozi bo‘lgan) bir martalik 100 mg dozada sildenafilning gemodinamik ta’sirini o‘rganishda, tinch holatda SAB va DAB mos ravishda 7% va 6% ga, o‘pka sistolik bosimi esa 9% ga kamaydi. Sildenafil yurak qon otilib chiqishiga ta’sir ko‘rsatmadi va stenozlangan koronar arteriyalarda qon oqimini buzmadi, shuningdek, stenozlangan va intakt koronar arteriyalarda adenozin bilan chaqirilgan koronar oqimning ko‘payishiga (taxminan 13%) olib keldi.

Erektil disfunksiya va barqaror stenokardiya bilan og‘rigan, antianginal dorilar (nitratlardan tashqari) qabul qilayotgan 144 nafar bemor ikki tomonlama ko‘r-ko‘rona platsebo nazoratidagi tadqiqotda stenokardiya belgilarining yaqqolligi pasaygunga qadar jismoniy mashqlar bajardilar. Mashqni bajarish davomiyligi sildenafilni 100 mg bir martalik dozada qabul qilgan bemorlarda platsebo qabul qilgan bemorlarga nisbatan sezilarli darajada uzoqroq (19,9 soniya, 0,9-38,9 soniya) bo‘lgan.

Randomizatsiyalangan qo‘shaloq ko‘r platsebo-nazoratli tadqiqotda 2 dan ortiq gipotenziv dorilarni qabul qiluvchi erektil disfunksiya va arterial gipertenziya bilan og‘rigan erkaklarda (n = 568) sildenafil dozasini (100 mg gacha) o‘zgartirish ta’siri o‘rganildi. Ereksiya sildenafil guruhidagi erkaklarning 71 foizida, platsebo guruhidagi 18 foizida yaxshilangan. Nojo‘ya reaksiyalarning chastotasi bemorlarning boshqa guruhlari bilan, shuningdek, 3 tadan ortiq gipotenziv dori vositalarini qabul qilgan bemorlar bilan taqqoslandi.

Ko‘rish qobiliyati buzilishini tekshirish

Ba’zi bemorlarda sildenafilni 100 mg dozada qabul qilgandan 1 soat o‘tgach, Farnsvort-Mansell 100 testi yordamida rang tuslarini (ko‘k/yashil) farqlash qobiliyatining yengil va o‘tkinchi buzilishi aniqlangan. Sildenafil qabul qilingandan 2 soat o‘tgach, bu o‘zgarishlar yo‘q edi. Rangli ko‘rishning buzilishi ko‘z to‘r pardasida yorug‘lik uzatish jarayonida ishtirok etuvchi FDE6 ning ingibirlanishi bilan bog‘liq deb hisoblanadi. Sildenafil ko‘rish o‘tkirligi, kontrastni idrok etish, elektroretinogramma, ko‘z ichki bosimi yoki qorachiq diametriga ta’sir ko‘rsatmadi.

Erta yoshdagi makula degeneratsiyasi isbotlangan (n = 9) bemorlarning platsebo-nazorat ostidagi kesishgan tadqiqotida sildenafil 100 mg bir martalik dozada yaxshi o‘zlashtirildi. Maxsus vizual testlar (ko‘rish o‘tkirligi, Amsler panjarasi, rangni idrok etish, rang o‘tishini modellashtirish, Xamfri perimetri va fotostress) orqali baholanadigan ko‘rishda hech qanday klinik ahamiyatga ega o‘zgarishlar aniqlanmadi.

Samaradorlik

Sildenafilning samaradorligi va xavfsizligi turli etiologiyali (organik, psixogen yoki aralash) erektil disfunksiyasi bo‘lgan 19 yoshdan 87 yoshgacha bo‘lgan 3000 nafar bemorda 6 oygacha davom etgan 21 ta randomizatsiyalangan ikki tomonlama ko‘r platsebo-nazoratli tadqiqotda baholandi. Samaradorlik ereksiya kundaligi, xalqaro erektil funksiya indeksi (jinsiy funksiya holati to‘g‘risidagi tasdiqlangan so‘rovnoma) va sherik so‘rovnomasidan foydalangan holda global miqyosda baholandi. Qoniqarli jinsiy aloqa uchun yetarli bo‘lgan ereksiyaga erishish va uni saqlab turish qobiliyati sifatida aniqlangan sildenafilning samaradorligi barcha o‘tkazilgan tadqiqotlarda ko‘rsatilgan va 1 yillik uzoq muddatli tadqiqotlarda tasdiqlangan. Belgilangan dozada o‘tkazilgan tadqiqotlarda terapiya ularning ereksiyasini yaxshilaganini ma’lum qilgan bemorlarning nisbati quyidagicha bo‘ldi: 62% (sildenafil dozasi 25 mg), 74% (sildenafil dozasi 50 mg) va 82% (sildenafil dozasi 100 mg) platsebo guruhidagi 25% bilan solishtirganda. Erektil funksiyaning xalqaro indeksi tahlili shuni ko‘rsatdiki, sildenafil bilan davolash ereksiyani yaxshilashdan tashqari, orgazm sifatini ham yaxshiladi, jinsiy aloqadan qoniqish va umumiy qoniqishga erishish imkonini berdi.

Umumlashtirilgan ma’lumotlarga ko‘ra, sildenafil bilan davolanganda ereksiyaning yaxshilanishi haqida xabar bergan bemorlar orasida qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarning 59 foizi, radikal prostateektomiya o‘tkazgan bemorlarning 43 foizi va orqa miya shikastlangan bemorlarning 83 foizi (platsebo guruhidagi mos ravishda 16%, 15% va 12% ga qarshi) bo‘lgan.

Farmakokinetika

Tavsiya etilgan dozalar oralig‘ida sildenafil farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega.

So‘rish

Sildenafil ichilganidan keyin tez so‘riladi. Absolyut biomavjudligi o‘rtacha 40% atrofida (25% dan 63% gacha). In vitro sharoitida sildenafil taxminan 1,7 ng/ml (3,5 nm) konsentratsiyada odam FDE5 faolligini 50% ga pasaytiradi. Sildenafilni 100 mg dozada bir marta qabul qilgandan so‘ng, erkaklar qon plazmasidagi erkin sildenafilning o‘rtacha maksimal konsentratsiyasi (Cmax) taxminan 18 ng/ml (38 nm) ni tashkil etadi. Sildenafilni nahorga ichga qabul qilishda Smax ga o‘rtacha 60 daqiqa ichida (30 daqiqadan 120 daqiqagacha) erishiladi. Yog‘li ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda so‘rilish tezligi pasayadi: Smax o‘rtacha 29% ga kamayadi, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) esa 60 daqiqaga oshadi, biroq so‘rilish darajasi sezilarli darajada o‘zgarmaydi ("konsentratsiya-vaqt" (AUC) farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydon 11% ga kamayadi).

Taqsimlash

Sildenafilning muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi o‘rtacha 105 l ni tashkil etadi.

Sildenafil va uning asosiy aylanib yuruvchi N-demetil metabolitining qon plazmasi oqsillari bilan bog‘liqligi taxminan 96% ni tashkil etadi va sildenafilning umumiy konsentratsiyasiga bog‘liq emas. Sildenafil dozasining 0,0002% dan kamrog‘i (o‘rtacha 188 ng) preparatni qabul qilgandan keyin 90 daqiqa o‘tgach sperma tarkibida aniqlandi.

Metabolizm

Sildenafil asosan jigarda CYP3A4 izofermenti (asosiy yo‘l) va CYP2C9 izofermenti (qo‘shimcha yo‘l) ta’sirida metabolizmga uchraydi. Sildenafilning N-demetillanishi natijasida hosil bo‘lgan asosiy aylanma faol metabolit keyingi metabolizmga uchraydi. Ushbu metabolitning FDEga nisbatan ta’sirining selektivligi sildenafilniki bilan taqqoslanadi va uning FDE5 ga nisbatan faolligi in vitro sharoitida sildenafil faolligining taxminan 50% ni tashkil etadi. Sog‘lom ko‘ngillilarning qon plazmasidagi metabolit konsentratsiyasi sildenafil konsentratsiyasining taxminan 40% ni tashkil etdi. N-demetil metaboliti keyingi metabolizmga uchraydi, uning yarim chiqarilish davri (T1⁄2) taxminan 4 soatni tashkil etadi.

Chiqarish

Sildenafilning umumiy klirensi 41 l/soatni, yakuniy T1⁄2 esa 3-5 soatni tashkil etadi. Ichga qabul qilingandan so‘ng, xuddi vena ichiga yuborilgandek, sildenafil metabolitlar ko‘rinishida, asosan ichak orqali (ichga qabul qilingan dozaning taxminan 80%) va kamroq darajada buyraklar orqali (ichga qabul qilingan dozaning taxminan 13%) chiqariladi.

Bemorlarning alohida guruhlarida farmakokinetika

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi (65 yoshdan katta) sog‘lom bemorlarda sildenafil klirensi pasaygan, qon plazmasidagi erkin sildenafil konsentratsiyasi esa yosh bemorlarga (18-45 yosh) nisbatan taxminan 40% yuqori. Yosh nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish chastotasiga klinik jihatdan sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Buyrak yetishmovchiligi yengil (kreatinin klirensi (KK) 60- 89 ml/min) va o‘rta og‘ir (KK 30-59 ml/min) bo‘lgan bemorlarda sildenafilning farmakokinetikasi 50 mg dozada bir marta ichga qabul qilingandan so‘ng o‘zgarmaydi. Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligida (KK ≤ 30 ml/min) sildenafil klirensi pasayadi, bu esa AUC (100%) va Cmax (88%) qiymatlarining xuddi shu yosh guruhidagi normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarga nisbatan taxminan ikki baravar oshishiga olib keladi.

Jigar faoliyatining buzilishi

Jigar sirrozi (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha A va V sinf) bilan og‘rigan bemorlarda sildenafil klirensi pasayadi, bu esa jigar funksiyasi normal bo‘lgan xuddi shu yosh guruhidagi bemorlarga nisbatan AUC (84%) va Cmax (47%) qiymatlarining oshishiga olib keladi. Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha C sinf) bo‘lgan bemorlarda sildenafil farmakokinetikasi o‘rganilmagan.

Ko‘rsatmalar

Vizarsin® preparati 18 yoshdan oshgan katta yoshli erkaklarda qoniqarli jinsiy aloqa uchun yetarli bo‘lgan jinsiy olat ereksiyasiga erisha olmaslik yoki uni saqlab qola olmaslik bilan tavsiflangan ereksiya buzilishlarini davolash uchun qo‘llaniladi.

Sildenafil faqat jinsiy stimulyatsiyada samara beradi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Sildenafil va/yoki preparat tarkibidagi har qanday yordamchi moddaga yuqori sezuvchanlik.

Azot oksidi (NO), organik nitratlar yoki nitritlarning har qanday shakllarini doimiy yoki tanaffuslar bilan qabul qiluvchi bemorlarda qo‘llash, chunki sildenafil nitratlarning gipotenziv ta’sirini kuchaytiradi ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang),

FDE5 ingibitorlarini, shu jumladan sildenafilni, riotsiguat kabi guanilatsiklaza stimulyatorlari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas, chunki bu simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang).

Vizarsin® preparatini ereksiya buzilishlarini davolash uchun boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan, shuning uchun bunday kombinatsiyalarni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha C sinfi).

Ritonavirni bir vaqtda qabul qilish.

Preparatni jinsiy faollik tavsiya etilmaydigan erkaklarda (masalan, beqaror stenokardiya yoki og‘ir darajadagi surunkali yurak yetishmovchiligi kabi og‘ir yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan bemorlarda) qo‘llash mumkin emas.

Oxirgi 6 oy ichida o‘tkazilgan miokard infarkti yoki insult, hayot uchun xavfli aritmiyalar, arterial gipotenziya (qon bosimi 90/50 mm simob ustunidan past) yoki arterial gipertenziya (qon bosimi 170/100 mm simob ustunidan yuqori).

FDE-5 ingibitorining oldingi qo‘llanilishi bilan bog‘liqligidan qat’i nazar, bir ko‘zda ko‘rish qobiliyatini yo‘qotish bilan kechuvchi old noarterial ishemik ko‘ruv nervi neyropatiyasi (ONEIKN) rivojlanish epizodlari bo‘lgan bemorlarda.

Ko‘z to‘r pardasining irsiy degenerativ kasalliklari, shu jumladan irsiy pigmentli retinit ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang),

Laktozani ko‘tara olmaslik, laktoza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi.

Ro‘yxatga olingan ko‘rsatmaga ko‘ra, Vizarsin® preparati 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan.

Ro‘yxatga olingan ko‘rsatmaga ko‘ra, Vizarsin® preparati ayollarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan.

Ehtiyotkorlik bilan

Jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (angulyatsiya, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi), priapizm rivojlanishiga moyillik tug‘diruvchi kasalliklar (o‘roqsimon hujayrali anemiya, ko‘p sonli miyeloma, leykoz, trombotsitemiya) ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang), qon ketishi bilan kechuvchi kasalliklar, me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi qo‘zish bosqichida, yengil va o‘rta og‘irlikdagi jigar yetishmovchiligi, og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK < 30 ml/min), anamnezida NPINZN rivojlanish epizodi bo‘lgan bemorlarda ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang), alfa-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qabul qilish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash tartibi

Aksariyat katta yoshli bemorlar uchun tavsiya etilgan doza jinsiy faollikdan taxminan 1 soat oldin 50 mg ni tashkil etadi. Samaradorlik va chidamlilikni hisobga olgan holda doza 100 mg gacha oshirilishi yoki 25 mg gacha kamaytirilishi mumkin.

Tavsiya etilgan maksimal doza 100 mg ni tashkil etadi. Qo‘llashning maksimal tavsiya etilgan chastotasi - kuniga 1 marta.

Boshqa dori vositalari bilan birga qo‘llash

CYP3A4 izofermenti ingibitorlari (eritromitsin, sakvinavir, ketokonazol, itrakonazol) bilan bir vaqtda qo‘llanganda Vizarsin® preparatining boshlang‘ich dozasi 25 mg bo‘lishi kerak.

Alfa-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfini kamaytirish uchun Vizarsin® preparatini qabul qilishni faqat ushbu bemorlarda barqaror gemodinamikaga erishilgandan so‘ng boshlash lozim. Sildenafilning boshlang‘ich dozasini kamaytirishning maqsadga muvofiqligini ham ko‘rib chiqish lozim.

Ritonavir bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Har qanday holatda Vizarsin® preparatining maksimal dozasi 25 mg dan oshmasligi, uni qo‘llash chastotasi esa 48 soatda 1 marta bo‘lishi kerak ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang).

Bemorlarning alohida guruhlarida preparatni qo‘llash

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar

Vizarsin® preparatini 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Keksa yoshdagi bemorlar

65 yosh va undan katta bemorlar uchun Vizarsin® preparatining tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 25 mg ni tashkil etadi. Boshlang‘ich dozaning samaradorligi va chidamliligini hisobga olgan holda, zarurat tug‘ilganda, dozani bosqichma-bosqich 50 mg yoki 100 mg gacha oshirish mumkin.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Yengil va o‘rta darajadagi buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) 30-89 ml/min) sildenafil dozasini tuzatish talab etilmaydi, og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida (KK < 30 ml/min) Vizarsin® preparatining boshlang‘ich dozasi 25 mg bo‘lishi kerak.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Sildenafilning chiqarilishi jigar shikastlangan bemorlarda (xususan, sirrozda) buzilganligi sababli, Vizarsin® preparatining boshlang‘ich dozasi 25 mg bo‘lishi kerak.

Qo‘llash usuli

Suv bilan ichiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Sildenafilni qo‘llashda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar bosh og‘rig‘i va "toshqinlar" edi. Odatda, nojo‘ya reaksiyalar yengil yoki o‘rtacha og‘irlikda bo‘lib, o‘tkinchi xarakterga ega bo‘ladi. Ba’zi nojo‘ya reaksiyalarning chastotasi dozaga bog‘liq.

Sildenafilni qabul qilish fonida yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar Jahon sog‘liqni saqlash tashkiloti (JSST) tavsiyalariga muvofiq ularning paydo bo‘lish chastotasi ko‘rsatilgan holda tizimli-a’zo sinflari bo‘yicha taqsimlangan:

juda tez-tez ≥ 1/10

ko‘pincha ≥ 1/100 dan < 1/10 gacha

ko‘pincha ≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha

kamdan-kam ≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha

juda kam hollarda < 1/10000

chastotasi noma’lum mavjud ma’lumotlar asosida baholanishi mumkin emas

Immun tizimi tomonidan yuzaga keladigan buzilishlar:

kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (shu jumladan teri toshmalari), allergik reaksiyalar.

Ko‘rish a’zosidagi buzilishlar:

ko‘pincha - xira ko‘rish, ko‘rish qobiliyatining buzilishi, ko‘karish;

kam hollarda - ko‘z og‘rig‘i, fotofobiya, fotopsiya, xromatopsiya, ko‘z shilliq qavatining qizarishi/sklera inyeksiyasi, yorug‘likni idrok etish yorqinligining o‘zgarishi, midriaz, konyunktivit, ko‘z to‘qimalariga qon quyilishi, katarakta, ko‘z yoshi apparati faoliyatining buzilishi;

kamdan-kam hollarda - qovoqlar va ularga yondosh to‘qimalarning shishishi, ko‘zlarda quruqlik hissi, yorug‘lik manbai atrofida ko‘rish maydonida rangdor doiralarning mavjudligi, ko‘zlarning tez charchashi, narsalarni sariq rangda ko‘rish (ksantopsiya), narsalarni qizil rangda ko‘rish (eritropsiya), konyunktiva giperemiyasi, ko‘z shilliq qavatining ta’sirlanishi, ko‘zlarda noxush sezgilar;

chastotasi noma’lum - NPINZN, to‘r parda venalarining okklyuziyasi, ko‘rish maydonining nuqsoni, diplopiya*, ko‘rish qobiliyatining vaqtincha yo‘qolishi yoki ko‘rish o‘tkirligining pasayishi, ko‘z ichi bosimining oshishi, to‘r pardaning shishishi, to‘r parda tomirlarining kasalliklari, shishasimon tananing ko‘chishi/vitreoretinal traksiya.

Eshitish a’zosi va labirint tomonidan buzilishlar:

tez-tez emas - eshitish qobiliyatining to‘satdan pasayishi yoki yo‘qolishi, quloq og‘rig‘i, quloq shang‘illashi.

Yurak tomonidan buzilishlar:

kam hollarda - yurak urishi sezgisi, yurak urish tezligining oshishi (taxikardiya), beqaror stenokardiya, atrioventrikulyar blokada, miokard infarkti, yurak to‘xtashi, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, EKGdagi og‘ishlar, kardiomiopatiya; kam hollarda - bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, to‘satdan yurak o‘limi* qorincha aritmiyasi*

Tomirlar tomonidan buzilishlar:

ko‘pincha - vazodilatatsiya (yuz terisiga qonning "oqishi");

kamdan-kam hollarda - qon bosimining pasayishi, qon bosimining ko‘tarilishi, bosh miya qon tomirlari trombozi.

Qon va limfa tizimidagi buzilishlar:

kamdan kam hollarda - anemiya, leykopeniya.

Metabolizm va ovqatlanish buzilishlari:

kam hollarda - chanqash hissi, shishlar, podagra, kompensatsiyalanmagan qandli diabet, giperglikemiya, periferik shishlar, giperurikemiya, gipoglikemiya, gipernatriyemiya.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i buzilishlari:

ko‘pincha burun bitishi;

kam hollarda - burundan qon ketishi, rinit, bronxial astma, nafas qisilishi, laringit, faringit, sinusit, bronxit, ajralayotgan balg‘am miqdorining ko‘payishi, yo‘talning kuchayishi;

kamdan-kam hollarda - tomoqda siqilish hissi, burun bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi, burun shilliq qavatining shishishi.

Oshqozon-ichak buzilishlari:

ko‘pincha - ko‘ngil aynishi, dispepsiya;

kam hollarda - gastroezofageal reflyuks kasalligi, qusish, qorin sohasidagi og‘riq, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi, glossit, gingivit, kolit, disfagiya, gastrit, gastroenterit, ezofagit, stomatit, "jigar" funksional testlarining me’yordan og‘ishi, to‘g‘ri ichakdan qon ketishi;

kamdan-kam hollarda - og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining gipesteziyasi.

Mushak, skelet va biriktiruvchi to‘qimalarning buzilishlari:

ko‘pincha bel og‘rig‘i;

kam hollarda - mialgiya, oyoq-qo‘llarda og‘riq, artrit, artroz, paylarning yorilishi, tenosinovit, suyaklarda og‘riq, miasteniya, sinovit.

Buyraklar va siydik yo‘llaridagi buzilishlar:

kamdan-kam hollarda - sistit, nekturiya, siydik tuta olmaslik, gematuriya.

Jinsiy a’zolar va ko‘krak bezidagi buzilishlar:

kam hollarda - ko‘krak bezlarining kattalashishi, eyakulyatsiyaning buzilishi, jinsiy a’zolarning shishishi, anorgazmiya, gematospermiya, jinsiy olat to‘qimalarining shikastlanishi;

kamdan-kam hollarda - uzoq muddatli ereksiya va/yoki priapizm, jinsiy olatdan qon ketishi.

Ruhiy buzilishlar:

kamdan-kam hollarda - depressiya belgilari.

Asab tizimidagi buzilishlar:

juda tez-tez - bosh og‘rig‘i;

ko‘pincha - bosh aylanishi;

kamdan-kam hollarda - uyquchanlik, migren, ataksiya, mushaklar gipertonusi, nevralgiya, neyropatiya, paresteziya, titroq, bosh aylanishi, uyqusizlik, noodatiy tushlar ko‘rish, reflekslarning kuchayishi, gipesteziya;

kamdan-kam hollarda - miya qon aylanishining buzilishi, vaqtinchalik ishemik hujum, tutqanoqlar*, takroriy tutqanoqlar*, hushdan ketish.

Teri va teri osti to‘qimalaridagi buzilishlar:

kam hollarda - teri toshmasi, eshakem, oddiy gerpes, teri qichishi, ko‘p terlash, terining yaralanishi, kontakt dermatit, eksfoliativ dermatit;

chastotasi noma’lum - Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va reaksiyalar:

kamdan-kam hollarda - issiqlik hissi, yuz shishi, fotosezgirlik reaksiyasi, shok, asteniya, tez charchash, turli joylardagi og‘riq, titroq, tasodifiy yiqilishlar, ko‘krak qafasidagi og‘riq, tasodifiy jarohatlar;

kamdan-kam hollarda - jahldorlik.

* Sildenafilni ro‘yxatdan o‘tkazishdan keyingi davrda aniqlangan nojo‘ya reaksiyalar.

Yurak-qon tomir tizimi asoratlari

Erektil disfunksiyani davolash uchun sildenafilni ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi qo‘llash davomida, sildenafilni qo‘llash bilan vaqtinchalik bog‘liq bo‘lgan og‘ir yurak-qon tomir asoratlari (shu jumladan miokard infarkti, beqaror stenokardiya, to‘satdan yurak o‘limi, qorincha aritmiyasi, gemorragik insult, tranzitor ishemik hujum, arterial gipertenziya va gipotenziya) kabi nojo‘ya reaksiyalar haqida xabar berilgan. Ushbu bemorlarning aksariyati, lekin barchasi emas, yurak-qon tomir asoratlari uchun xavf omillariga ega edi. Ko‘rsatilgan nojo‘ya ta’sirlarning aksariyati jinsiy faollikdan ko‘p o‘tmay kuzatilgan va ularning ba’zilari keyinchalik jinsiy faolliksiz sildenafilni qabul qilgandan keyin qayd etilgan. Qayd etilgan nojo‘ya reaksiyalar va ko‘rsatilgan yoki boshqa omillar o‘rtasida to‘g‘ridan to‘g‘ri bog‘liqlik mavjudligini aniqlashning imkoni yo‘q.

Ko‘ruv a’zosining buzilishi

Kamdan kam hollarda, barcha FDE5 ingibitorlarini, shu jumladan sildenafilni ro‘yxatdan o‘tgandan keyin qo‘llash paytida, kam uchraydigan kasallik va ko‘rish qobiliyatining pasayishi yoki yo‘qolishi haqida xabar berilgan. Ushbu bemorlarning aksariyatida xavf omillari mavjud edi, xususan: ekskavatsiya va ko‘ruv nervi diski diametrlari nisbatining pasayishi ("tiqilish diski"), 50 yoshdan oshgan, qandli diabet, arterial gipertenziya, YUIK, giperlipidemiya va chekish. Observatsion tadqiqotda FDE5 ingibitorlari sinfiga kiruvchi preparatlarni yaqinda qo‘llash NJYBKning o‘tkir boshlanishi bilan bog‘liqligi baholandi. Natijalar FDE5 ingibitorini qo‘llashdan keyin 5 1⁄2 oralig‘ida NJYBK xavfining taxminan ikki baravar oshishini ko‘rsatadi. Chop etilgan adabiyot ma’lumotlariga ko‘ra, JNYOKning yillik chastotasi umumiy populyatsiyada ≥ 50 yoshdagi har 100 000 erkakka 2,5-11,8 holatni tashkil etadi. Ko‘rish qobiliyati to‘satdan yo‘qolgan taqdirda, bemorlarga sildenafil bilan davolashni to‘xtatish va darhol shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi. Ilgari JNYOK bilan kasallangan shaxslar JNYOKning qaytalanish xavfi yuqori bo‘ladi. Shuning uchun shifokor bunday bemorlar bilan ushbu xavfni, shuningdek, FDE5 ingibitorlarining salbiy ta’sirining potensial xavfini muhokama qilishi kerak. FDE5 ingibitorlari, shu jumladan sildenafilni bunday bemorlarda ehtiyotkorlik bilan va faqat kutilayotgan foyda xavfdan yuqori bo‘lgan vaziyatlarda qo‘llash lozim.

Tavsiya etilgan dozadan ortiq miqdorda sildenafil qo‘llanilganda, nojo‘ya reaksiyalar yuqorida qayd etilganlarga o‘xshash bo‘ldi, ammo odatda tez-tez uchradi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Sildenafilni 800 mg gacha dozalarda bir marta qabul qilinganda, nojo‘ya reaksiyalar preparatni pastroq dozalarda qabul qilingandagiga o‘xshash, ammo bunda og‘irlik va chastota ortgan. Sildenafilni 200 mg dozada qabul qilish samaradorlikni oshirishga olib kelmadi, ammo nojo‘ya reaksiyalar chastotasi (bosh og‘rig‘i, "toshqin" hissi, bosh aylanishi, dispepsiya, burun bitishi, ko‘rishning buzilishi) oshdi.

Davolash: simptomatik. Gemodializ samarasiz, chunki sildenafil qon plazmasi oqsillari bilan mustahkam bog‘lanadi va buyraklar orqali chiqarilmaydi.

O‘zaro aloqa

Sildenafil farmakokinetikasiga boshqa dori vositalarining ta’siri

Sildenafilning metabolizmi asosan CYP3A4 (asosiy yo‘l) va CYP2C9 izofermentlari ta’sirida sodir bo‘ladi, shuning uchun ushbu izofermentlarning ingibitorlari sildenafil klirensini kamaytirishi, induktorlar esa, mos ravishda, sildenafil klirensini oshirishi mumkin. CYP3A4 izofermenti ingibitorlari (ketokonazol, eritromitsin, simetidin) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda sildenafil klirensining pasayishi qayd etildi. CYP3A4 izofermentining nospetsifik ingibitori bo‘lgan simetidin (800 mg) sildenafil (50 mg) bilan bir vaqtda qabul qilinganda, qon plazmasida sildenafil konsentratsiyasining 56% ga oshishiga olib keladi. 100 mg sildenafilni CYP3A4 izofermentining mo‘tadil ingibitori bo‘lgan eritromitsin (500 mg sutkasiga 2 marta, 5 kun davomida) bilan bir vaqtda qabul qilish, eritromitsinning qon plazmasidagi doimiy konsentratsiyasiga erishish fonida, sildenafilning "konsentratsiya-vaqt" (AUC) farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydonning 182% ga oshishiga olib keladi. Sildenafil (bir marta 100 mg) va sakvinavir (kuniga 1200 mg marta), odam immunitet tanqisligi virusi (OIV) proteaza ingibitori va CYP3A4 izofermenti bir vaqtda qabul qilinganda, qon plazmasida sakvinavirning doimiy konsentratsiyasiga erishish fonida, sildenafilning maksimal konsentratsiyasi (Smax) 140% ga, AUC esa 210% ga oshdi. Sildenafil sakvinavir farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Ketokonazol va itrakonazol kabi CYP3A4 izofermentining kuchliroq ingibitorlari sildenafil farmakokinetikasida yanada yaqqolroq o‘zgarishlarni keltirib chiqarishi mumkin.

Sildenafil (bir marta 100 mg) va ritonavirni (kuniga 2 marta 500 mg dan), OIV proteaza ingibitori va sitoxrom R450 tizimining kuchli ingibitorini bir vaqtning o‘zida qo‘llash, qon plazmasida ritonavirning doimiy konsentratsiyasiga erishish fonida, Sildenafilning Smax 300% (4 marta), AUC esa 1000% (11 marta) ga oshishiga olib keladi. 24 soatdan keyin sildenafilning qon plazmasidagi konsentratsiyasi taxminan 200 ng/ml ni tashkil etadi (bitta sildenafilni bir marta qo‘llagandan so‘ng - 5 ng/ml). Bu ritonavirning sitoxrom R450 substratlarining keng diapazoniga ta’siriga mos keladi. Sildenafil ritonavir farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Ushbu ma’lumotlarni hisobga olgan holda, ritonavir va sildenafilni bir vaqtning o‘zida qabul qilish tavsiya etilmaydi. Har qanday holatda ham sildenafilning maksimal dozasi hech qanday holatda 48 soat davomida 25 mg dan oshmasligi kerak.

Agar sildenafilni tavsiya etilgan dozalarda bir vaqtning o‘zida CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlar qabul qilsa, u holda erkin sildenafilning Smax ko‘rsatkichi 200 nm dan oshmaydi va preparat yaxshi o‘zlashtiriladi.

Antatsidni (magniy gidroksid/alyuminiy gidroksid) bir marta qabul qilish sildenafilning biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi.

Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokidagi tadqiqotlarda endotelin retseptorlari antagonisti, bozentan (CYP3A4, CYP2C9 va ehtimol CYP2C19 izofermentlarining o‘rtacha induktori) muvozanat konsentratsiyada (125 mg sutkasiga 2 marta) va sildenafil muvozanat konsentratsiyada (80 mg sutkasiga 3 marta) bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda, sildenafilning AUC va Smax mos ravishda 62,6% va 52,4% ga pasayishi qayd etildi. Sildenafilni qo‘llash bozentanning AUC va Smax ko‘rsatkichini mos ravishda 49,8% va 42% ga oshirdi. Sildenafilni rifampitsin kabi CYP3A4 izofermentining kuchli induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida sildenafil konsentratsiyasining ko‘proq pasayishiga olib kelishi mumkin deb taxmin qilinadi.

CYP2C9 izofermenti ingibitorlari (talbutamid, varfarin), CYP2D6 izofermenti (serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari, tritsiklik antidepressantlar), tiazid va tiazidga o‘xshash diuretiklar, angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari va kalsiy antagonistlari sildenafil farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Azitromitsin (3 kun davomida kuniga 500 mg) sildenafil yoki uning asosiy aylanib yuruvchi metabolitining AUC, Cmax, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (MSmax), chiqarilish tezligi konstantasi va T1⁄2 ga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Sildenafilning boshqa dori vositalariga ta’siri

Sildenafil CYPIA2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 va CYP3A4 izofermentlarining kuchsiz ingibitori hisoblanadi (yarim maksimal ingibirlash konsentratsiyasi (IK50) > 150 mkmol). Sildenafil tavsiya etilgan dozalarda qabul qilinganda, uning Stax ko‘rsatkichi taxminan 1 mkmolni tashkil etadi, shuning uchun sildenafil ushbu izofermentlar substratlarining klirensiga ta’sir qilishi dargumon.

Sildenafil nitratlarni uzoq vaqt qo‘llanganda ham, o‘tkir ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llanganda ham ularning gipotenziv ta’sirini kuchaytiradi. Shu sababli, sildenafilni nitratlar yoki NO donorlari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Riotsiguat

Klinikagacha bo‘lgan tadqiqotlarda FDE5 ingibitorlarini riotsiguat bilan birgalikda qo‘llashda tizimli qon bosimining pasayishi ko‘rinishidagi additiv ta’sir qayd etildi. Klinik tadqiqotlarda riotsiguat FDE5 ingibitorlarining gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi ko‘rsatilgan. O‘rganilgan populyatsiyalarda kombinatsiyaning ijobiy klinik ta’siri to‘g‘risida dalillar olinmagan. Riotsiguat va FDE5 ingibitorlarini, shu jumladan sildenafilni bir vaqtda qo‘llash mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Stabil gemodinamikaga ega bo‘lgan prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi bo‘lgan bemorlarda alfa-adrenoblokator doksazozin (4 mg va 8 mg) va sildenafil (25 mg, 50 mg va 100 mg) bir vaqtda qabul qilinganda, o‘rtacha qo‘shimcha pasayish (sistolik qon bosimi) SAB/diastolik qon bosimi (DAB) "yotgan" holatda mos ravishda 7/7 mm simob ustuni, 9/5 mm simob ustuni va 8/4 mm simob ustuni, "tik turgan" holatda esa mos ravishda 6/6 mm simob ustuni, 11/4 mm simob ustuni va 4/5 mm simob ustuniga teng bo‘ldi. Bunday bemorlarda bosh aylanishi (hushdan ketishsiz) ko‘rinishida namoyon bo‘lgan simptomatik ortostatik gipotenziya rivojlanishining kamdan-kam hollari haqida xabar berilgan. Alfa-adrenoblokatorlar qabul qilayotgan ayrim sezgir bemorlarda sildenafilni bir vaqtda qo‘llash simptomatik arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin.

CYP2C9 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydigan tolbutamid (250 mg) yoki varfarin (40 mg) bilan sezilarli o‘zaro ta’sir belgilari aniqlanmadi.

Sildenafil (100 mg) CYP3A4 izofermentining substrati bo‘lgan OIV-proteaza ingibitorlari, sakvinavir va ritonavirning farmakokinetikasiga qon plazmasidagi doimiy konsentratsiya darajasida ta’sir ko‘rsatmaydi.

Sildenafilni bir vaqtning o‘zida muvozanat holatida (80 mg sutkasiga 3 marta) qo‘llash bozentanning AUC va Smax (sutkasiga 125 mg 2 marta) mos ravishda 49,8% va 42% ga oshishiga olib keladi.

Sildenafil (50 mg) atsetilsalitsil kislotasi (150 mg) qabul qilinganda qon ketish vaqtini qo‘shimcha uzaytirmaydi.

Sildenafil (50 mg) qon plazmasida alkogolning maksimal konsentratsiyasi o‘rtacha 0,08% (80 mg/dl) bo‘lganda sog‘lom ko‘ngillilarda alkogolning gipotenziv ta’sirini kuchaytirmaydi.

Arterial gipertenziyali bemorlarda sildenafil (100 mg) bilan amlodipinning o‘zaro ta’siri belgilari aniqlanmadi.

"Yotgan" holatda AB ning o‘rtacha qo‘shimcha pasayishi 8 mm sim. ust. (SAB) va 7 mm sim. ust. (DAB) ni tashkil etadi.

Sildenafilni gipotenziv vositalar bilan bir vaqtda qo‘llash qo‘shimcha nojo‘ya reaksiyalar paydo bo‘lishiga olib kelmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ereksiya buzilishlarini tashxislash, ularning ehtimoliy sabablarini aniqlash va tegishli davolashni tanlash uchun to‘liq tibbiy anamnez yig‘ish hamda sinchkovlik bilan jismoniy tekshiruv o‘tkazish zarur. Erektil disfunksiyani davolash vositalari jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (angulyatsiya, kavernoz fibroz, Peyroni kasalligi) bo‘lgan bemorlarda yoki priapizm rivojlanishi uchun xavf omillari (o‘roqsimon hujayrali anemiya, ko‘p sonli miyeloma, leykemiya) bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi tadqiqotlar davomida uzoq muddatli ereksiya va priapizm rivojlanishi holatlari qayd etilgan. Ereksiya 4 soatdan ortiq davom etsa, darhol tibbiy yordamga murojaat qilish lozim. Priapizm terapiyasi zudlik bilan o‘tkazilmasa, bu olat to‘qimalarining shikastlanishiga va jinsiy qobiliyatning tiklanmas yo‘qolishiga olib kelishi mumkin.

Ereksiya buzilishlarini davolash uchun mo‘ljallangan preparatlarni jinsiy faollik istalmagan erkaklarga qo‘llash mumkin emas. Yurak kasalliklari mavjud bo‘lganda jinsiy faollik ma’lum xavf tug‘diradi, shuning uchun ereksiya buzilishlari bo‘yicha har qanday terapiyani boshlashdan oldin shifokor bemorni yurak-qon tomir tizimi holatini tekshirishga yuborishi kerak. Yurak yetishmovchiligi, beqaror stenokardiya bilan og‘rigan va so‘nggi 6 oy ichida infarkt o‘tkazgan bemorlarda jinsiy faollik tavsiya etilmaydi.

sildenafil qabul qilgan bemorlar platsebo qabul qilgan bemorlarga nisbatan

Yurak-qon tomir tizimi asoratlari

Erektil disfunksiyani davolash uchun sildenafilni ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi qo‘llash davomida, sildenafilni qo‘llash bilan vaqtinchalik bog‘liq bo‘lgan og‘ir yurak-qon tomir asoratlari (shu jumladan miokard infarkti, beqaror stenokardiya, to‘satdan yurak o‘limi, qorincha aritmiyasi, gemorragik insult, tranzitor ishemik hujum, gipertenziya va gipotenziya) kabi nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berilgan. Ushbu bemorlarning aksariyati, lekin barchasi emas, yurak-qon tomir asoratlari uchun xavf omillariga ega edi. Ko‘rsatilgan nojo‘ya ta’sirlarning aksariyati jinsiy faollikdan ko‘p o‘tmay kuzatilgan va ularning ba’zilari keyinchalik jinsiy faolliksiz sildenafilni qabul qilgandan keyin qayd etilgan. Qayd etilgan nojo‘ya reaksiyalar va ko‘rsatilgan yoki boshqa omillar o‘rtasida to‘g‘ridan-to‘g‘ri bog‘liqlik mavjudligini aniqlashning imkoni yo‘q.

Arterial gipotenziya

Sildenafil tizimli vazodilatatsiyalovchi ta’sir ko‘rsatib, qon bosimining vaqtinchalik pasayishiga olib keladi, bu esa klinik ahamiyatga ega hodisa emas va ko‘pchilik bemorlarda hech qanday oqibatlarga olib kelmaydi. Biroq, Vizarsin® preparatini tayinlashdan oldin, shifokor hamroh kasalliklari bo‘lgan bemorlarda, ayniqsa jinsiy faollik fonida, qon tomirlarni kengaytiruvchi ta’sirning mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlari xavfini sinchiklab baholashi lozim.

Chap qorincha chiqish teshigi obstruksiyasi (aorta stenozi, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya), shuningdek, vegetativ asab tizimi tomonidan qon bosimi boshqarilishining og‘ir buzilishi bilan namoyon bo‘ladigan, kam uchraydigan ko‘p tizimli atrofiya sindromi bo‘lgan bemorlarda vazodilatatorlarga yuqori sezuvchanlik kuzatiladi.

Sildenafil va alfa-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qo‘llash ayrim sezgir bemorlarda simptomatik arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkinligi sababli, Vizarsin® preparatini alfa-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang). Alfa-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfini minimallashtirish uchun Vizarsin® preparatini qabul qilishni faqat ushbu bemorlarda gemodinamika ko‘rsatkichlari barqarorlashgandan so‘ng boshlash kerak. Vizarsin® preparatining boshlang‘ich dozasini kamaytirishning maqsadga muvofiqligini ham ko‘rib chiqish lozim. Shifokor bemorlarga ortostatik gipotenziya belgilari paydo bo‘lgan taqdirda qanday choralar ko‘rish kerakligi haqida ma’lumot berishi kerak.

Ko‘rish a’zosining buzilishi

Kamdan kam hollarda, barcha FDE5 ingibitorlarini, shu jumladan sildenafilni ro‘yxatdan o‘tgandan keyin qo‘llash paytida, kam uchraydigan kasallik va ko‘rish qobiliyatining pasayishi yoki yo‘qolishi haqida xabar berilgan. Ushbu bemorlarning aksariyatida xavf omillari, xususan, ekskavatsiya va ko‘ruv nervi diski diametrlari nisbatining pasayishi ("qotib qolgan disk"), 50 yoshdan oshgan, qandli diabet, arterial gipertenziya, YUIK, giperlipidemiya va chekish mavjud edi. Kuzatuv tadqiqotida FDE5 ingibitorlari sinfiga kiruvchi preparatlarning yaqinda qo‘llanilishi NJYBKning o‘tkir boshlanishi bilan bog‘liqligi baholandi. Natijalar FDE5 ingibitorini qo‘llashdan keyin 5 T1⁄2 oralig‘ida NJYBK xavfining taxminan ikki baravar oshishini ko‘rsatadi. Chop etilgan adabiyot ma’lumotlariga ko‘ra, JNYOKning yillik chastotasi umumiy populyatsiyada ≥ 50 yoshdagi har 100 000 erkakka 2,5-11,8 holatni tashkil etadi. Ko‘rish qobiliyati to‘satdan yo‘qolgan taqdirda, bemorlarga sildenafil bilan davolashni to‘xtatish va darhol shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi. NJYBK bilan og‘rigan shaxslar NJYBKning qaytalanish xavfini oshiradi. Shuning uchun shifokor bunday bemorlar bilan ushbu xavfni muhokama qilishi, shuningdek, ular bilan FDE5 ingibitorlarining salbiy ta’siri ehtimolini muhokama qilishi kerak. FDE5 ingibitorlari, shu jumladan sildenafilni bunday bemorlarda ehtiyotkorlik bilan va faqat kutilayotgan foyda xavfdan yuqori bo‘lgan vaziyatlarda qo‘llash lozim. Bir ko‘zida ko‘rish qobiliyati yo‘qolishi bilan NJYBK rivojlanish epizodlari bo‘lgan bemorlarda sildenafilni qabul qilish mumkin emas.

Irsiy pigmentli retinit bilan og‘rigan kam sonli bemorlarda ko‘z to‘r pardasining fosfodieisterazasi funksiyasining genetik jihatdan aniqlangan buzilishlari mavjud. Pigmentli retinit bilan og‘rigan bemorlarda sildenafilni qo‘llash xavfsizligi haqida ma’lumotlar yo‘q, shuning uchun bunday bemorlarda sildenafilni qo‘llash kerak emas.

Eshitish buzilishlari

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi ba’zi tadqiqotlarda barcha FDE5 ingibitorlarini, shu jumladan sildenafilni qo‘llash bilan bog‘liq eshitish qobiliyatining to‘satdan yomonlashishi yoki yo‘qolishi holatlari haqida xabar berilgan. Ushbu bemorlarning aksariyatida eshitish qobiliyatining to‘satdan yomonlashishi yoki yo‘qolishi uchun xavf omillari mavjud edi. FDE5 ingibitorlarini qo‘llash va eshitish qobiliyatining to‘satdan yomonlashuvi yoki eshitish qobiliyatining yo‘qolishi o‘rtasida sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmadi. Vizarsin® preparatini qabul qilish fonida eshitish qobiliyatining to‘satdan yomonlashishi yoki yo‘qolishi kuzatilganda, darhol shifokor bilan maslahatlashish lozim.

Qon ketishlar

Sildenafil in vitro sharoitida inson trombotsitlariga natriy nitroprussidning (NO donatori) antiagregant ta’sirini kuchaytiradi. Qon ketishga moyilligi bo‘lgan yoki oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi qo‘zg‘algan bemorlarda sildenafilni qo‘llash xavfsizligi haqida ma’lumotlar yo‘q, shuning uchun Vizarsin® preparatini bunday bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Biriktiruvchi to‘qimaning diffuz kasalliklari bilan bog‘liq o‘pka gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda burundan qon ketish chastotasi birlamchi o‘pka gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarga (sildenafil 3,0%, platsebo 2,4%) nisbatan yuqori bo‘ldi (sildenafil 12,9%, platsebo 0%). Sildenafilni K vitamini antagonisti bilan birga qabul qilgan bemorlarda burundan qon ketish chastotasi K vitamini antagonisti qabul qilmagan bemorlarga (1,7%) nisbatan yuqori (8,8%) bo‘lgan.

Ereksiya buzilishlarini davolash uchun boshqa vositalar bilan bir vaqtda qo‘llash

Sildenafilni boshqa FDE5 ingibitorlari yoki tarkibida sildenafil bo‘lgan o‘pka gipertenziyasini davolash uchun boshqa dori vositalari yoki ereksiya buzilishlarini davolash uchun boshqa vositalar bilan bir vaqtda qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan, shuning uchun bunday kombinatsiyalarni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Yordamchi moddalar haqida maxsus ma’lumot

Laktoza

Vizarsin® preparati laktoza saqlaydi, shuning uchun laktozani ko‘tara olmaslik, laktaza tanqisligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Natriy

Ushbu preparat 1 tabletkada 1 mmoldan kam (23 mg) natriy saqlaydi, ya’ni amalda natriy saqlamaydi.

Homiladorlik va laktatsiya

Ro‘yxatga olingan ko‘rsatmaga ko‘ra, Vizarsin® preparati ayollarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Sildenafilni qabul qilish transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga kam ta’sir ko‘rsatadi.

Biroq, sildenafil qabul qilinganda bosh aylanishi, qon bosimining pasayishi, xromatopsiya rivojlanishi, ko‘rishning xiralashishi va boshqa noxush reaksiyalar kuzatilishi mumkinligi sababli, transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarishda hamda diqqatning yuqori konsentratsiyasini va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish lozim. Shuningdek, ko‘rsatilgan vaziyatlarda, ayniqsa qo‘llashning boshida va dozalash tartibini o‘zgartirishda Vizarsin® preparatining individual ta’siriga e’tibor qaratish lozim.

Qadoq

PVX - alyuminiy folga blisterida 1, 2, 4 tabletkadan.

1 ta blister (1, 2, 4 ta tabletka blister), 2 yoki 3 ta blister (4 ta tabletka blister) karton qutiga qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, asl blisterda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng preparatni qo‘llamang.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

KRKA D D NOVOYE MESTO Sloveniya

Ishlab chiqaruvchi

KRKA D D NOVOYE MESTO Sloveniya