Zhardi tabletkalari 10 mg №28 (4 blister x 7 tabletka)

1 таблетка содержит:

активное вещество: эмпаглифлозин - 10 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества: лактоза МН., микрокристаллическая целлюлоза (Avicel РН102), кроскармеллоза натрия (Ac-Di-sol), klucel EXF, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил-200), очищенная вода, опадрай розовый (21S240000), опадрай розовый (21 S240001), метанол, метиленхлорид, полиэтиленгликоль 6000 (ПЭГ 6000), изопропиловый спирт.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета (для дозировки 10 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета (для дозировки 150 мг).

Таблетки.

Противодиабетическое средство (пероральное). Код АТХ: А1OВК03.

Фармакодинамика

Механизм действия

Натрий-глюкозный ко-транспортер 2 (SGLT2) является основным переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из клубочкового фильтрата обратно в кровоток. Эмпаглифлозин является ингибитором SGLT2. Ингибируя SGLT2, эмпаглифлозин уменьшает почечную реабсорбцию отфильтрованной глюкозы и снижает почечный порог для глюкозы, тем самым увеличивая экскрецию глюкозы с мочой.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь пиковые концентрации эмпаглифлозина в плазме крови достигаются через 1,5 часа. Средние значения AUC и Стах в равновесном состоянии в плазме составляли 1870 нмоль-ч/л и 259 нмоль/л соответственно при приеме 10 мг эмпаглифлозина один раз в сутки и 4740 НМОЛЬ-Ч/Л и 687 НМОЛЬ/Л соответственно при приеме 25 мг эмпаглифлозина один раз в сутки. Эмпаглифлозин можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Кажущийся равновесный объем распределения составляет 73,8 л, а связывание с белками плазмы -86,2 0/0.

Метаболизм

Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у человека является глюкуронидация уридина 5'-дифосфоглюкуронозилтрансферазами UGT2B7, UGTlA3, UGTlA8 и UGTlA9.

Выведение

Кажущийся терминальный период полувыведения эмпаглифлозина оценивается в 12,4 часа, а кажущийся пероральный клиренс составляет 10,6 л/ч. После перорального введения раствора [14С]-эмпаглифлозина здоровым субъектам примерно 95,6 % связанной с лекарством радиоактивности выводится с калом (41 ,2 0/0) или мочой (54,4 0/0). Большая часть связанной с лекарством радиоактивности, обнаруженной в кале, представляла собой неизмененный исходный препарат, и примерно половина связанной с лекарством радиоактивности, выведенной с мочой, представляла собой неизмененный исходный препарат.

Особые группы населения

Почечная недостаточность

У пациентов с легкой (рСКФ: от 60 до менее 90 мл/мин/1,7З м2), средней (рСКФ: от 30 до менее 60 мл/мин/1,7З м2) и тяжелой (рСКФ: менее 30 мл/мин/1,7З м2) почечной недостаточностью и у пациентов с почечной недостаточностью/терминальной стадией почечной недостаточности (ТСПН) AUC эмпаглифлозина увеличивалась примерно на 18 0/0, 20 0/0, 66 % и 48 % соответственно.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой, средней и тяжелой степени по классификации Чайлд-Пью AUC эмпаглифлозина увеличивалась примерно на 2394, 47% и 75 0/0, а Стах увеличивалась примерно на 494, 23 0/0 и 48 % соответственно.

Влияние возраста, индекса массы тела, пола и расы

На основании популяционного фармакокинетического анализа возраст, индекс массы тела (ИМТ), пол и раса (азиаты по сравнению преимущественно с белыми) не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Исследований, характеризующих фармакокинетику эмпаглифлозина у детей, не проводилось.

В качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля у взрослых с сахарным диабетом 2 типа.

Для снижения риска сердечно-сосудистой смерти у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и установленным сердечно-сосудистым заболеванием.

Рекомендуемая доза препарата Жарди составляет 10 мг один раз в день утром, принимать независимо от приема пищи.

У пациентов, переносящих препарат, доза может быть увеличена до 25 мг.

У пациентов с гиповолемией рекомендуется коррекция этого состояния до начала приема препарата.

Рекомендации по изменению дозы

Пациенты с почечной недостаточностью

Перед началом приема препарата и периодически после этого рекомендуется проводить оценку функции почек.

Препарат не следует назначать пациентам с рСКФ менее 45 мл/мин/1,73 м².

Коррекции дозы у пациентов с рСКФ выше или равной 45 мл/мин/1,73 м² не требуется.

Препарат следует прекратить, если рСКФ составляет менее 45 мл/мин/1,73 м².

Препарат Жарди не показан для лечения пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

Важные побочные реакции:

• гипотензия;
• кетоацидоз;
• острое повреждение почек и нарушение почечной функции;
• уросепсис и пиелонефрит;
• гипогликемия при одновременном применении с инсулином и препаратами, стимулирующими секрецию инсулина;
• грибковые инфекции половых органов;
• повышенный холестерин липопротеинов низкой плотности (LDL-C).

Постмаркетинговый опыт

Во время пострегистрационного применения эмпаглифлозина были выявлены дополнительные побочные реакции:

• кетоацидоз;
• уросепсис и пиелонефрит.

• Серьезные реакции гиперчувствительности в анамнезе.
• Тяжелая почечная недостаточность, терминальная стадия почечной недостаточности или диализ.

В случае передозировки примите поддерживающие меры в зависимости от клинического состояния пациента.

Ограничения по применению

Не рекомендуется для пациентов с диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Изменение дозировки Жарди в зависимости от возраста не рекомендуется. Ожидается, что Жарди будет иметь сниженную гликемическую эффективность у пожилых пациентов с почечной недостаточностью. Риск побочных реакций, связанных с уменьшением объема жидкости, и инфекций мочевыводящих путей увеличивался у пациентов в возрасте 75 лет и старше до 2,394, 4,494 и до 15,7 0/0 и 15,1 0/0 для эмпаглифлозина 10 мг и 25 мг.

Почечная недостаточность

Эффективность снижения уровня глюкозы снижается у пациентов с ухудшением функции почек. Риск почечной недостаточности, гиповолемии, побочных реакций и побочных реакций, связанных с инфекцией мочевыводящих путей, увеличивался с ухудшением функции почек. Эффективность и безопасность не установлены у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на диализе. Эффективность эмпаглифлозина у этих пациентов не ожидается.

Печеночная недостаточность

Жарди можно применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Дети

Безопасность и эффективность эмпаглифлозина у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Беременность и период лактации

Эмпаглифлозин не рекомендуется применять во втором и третьем триместрах беременности. Имеющихся данных о применении эмпаглифлозина у беременных женщин недостаточно для определения связанного с приемом препарата риска серьезных врожденных дефектов и невынашивания беременности. Существуют риски для матери и плода, связанные с плохо контролируемым диабетом во время беременности.

Из-за возможности серьезных побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, женщинам не рекомендуется использовать Жарди во время грудного вскармливания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Диуретики

Одновременный прием эмпаглифлозина с диуретиками приводил к увеличению объема мочи и частоты мочеиспусканий, что могло увеличить потенциал обезвоживания.

Инсулин или средства, стимулирующие секрецию инсулина

Одновременный прием эмпаглифлозина с инсулином или средствами, стимулирующими секрецию инсулина, увеличивает риск гипогликемии. Положительный тест на глюкозу в моче

Мониторинг гликемического контроля с помощью тестов на глюкозу в моче не рекомендуется пациентам, принимающим ингибиторы SGLT2, поскольку ингибиторы SGLT2 увеличивают экскрецию глюкозы с мочой и приводят к положительным тестам на глюкозу в моче. Используйте альтернативные методы мониторинга гликемического контроля.

Взаимодействие с анализом 1,5-ангидроглюцитола (1,5-AG)

Мониторинг гликемического контроля с помощью анализа 1,5-AG не рекомендуется, поскольку измерения ,5-AG ненадежны при оценке гликемического контроля у пациентов, принимающих ингибиторы SGLT2. Используйте альтернативные методы для мониторинга гликемического контроля.

Особые указания и меры предосторожности

Гипотензия

Жарди вызывает сокращение внутрисосудистого объема. Симптоматическая гипотензия может возникнуть после начала приема Жарди, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, пожилых людей, у пациентов с низким систолическим артериальным давлением и у пациентов, принимающих диуретики. Перед началом Жарди оцените сокращение объема и скорректируйте состояние объема, если это необходимо. Следите за признаками и симптомами гипотензии после начала терапии и усиливайте мониторинг в клинических ситуациях, когда ожидается сокращение объема. Кетоацидоз

Пациенты, получающие Жарди, у которых проявляются признаки и симптомы, соответствующие тяжелому метаболическому ацидозу, должны быть обследованы на наличие кетоацидоза независимо от уровня глюкозы в крови, поскольку кетоацидоз, связанный с Жарди, может присутствовать, даже если уровень глюкозы в крови составляет менее 250 мг/дл. При подозрении на кетоацидоз следует прекратить прием, обследовать пациента и начать оперативное лечение. Лечение кетоацидоза может потребовать замены инсулина, жидкости и углеводов.

Острое повреждение почек и нарушение функции почек

Эмпаглифлозин вызывает сокращение внутрисосудистого объема и может вызвать нарушение функции почек. Перед началом лечения следует учитывать факторы, которые могут предрасполагать пациентов к острому повреждению почек, включая гиповолемию, хроническую почечную недостаточность, застойную сердечную недостаточность и сопутствующие лекарственные препараты (диуретики, ингибиторы АПФ, БРА, НПВП). Рассмотрите возможность временного прекращения приема в любых условиях ограниченного перорального приема (например, при остром заболевании или натощак) или потери жидкости (например, при желудочно-кишечном заболевании или чрезмерном воздействии тепла); контролировать пациентов для признаков и симптомов острой почечной недостаточности.

Более частый контроль функции почек рекомендуется у пациентов с рСКФ ниже 60 мл/мин/1,7З м2. Использование Жарди не рекомендуется, когда рСКФ постоянно ниже 45 мл/мин/1,7З м2, и противопоказано пациентам с рСКФ менее 30 мл/мин/1,7З м 2

Уросепсис и пиелонефрит

Лечение ингибиторами SGLT2 увеличивает риск инфекций мочевыводящих путей. Обследуйте пациентов на наличие признаков и симптомов инфекций мочевыводящих путей и при необходимости незамедлительно начните лечение.

Гипогликемия при одновременном применении с инсулином и средствами, стимулирующими секрецию инсулина

Известно, что инсулин и средства, стимулирующие секрецию инсулина, вызывают гипогликемию. Риск гипогликемии увеличивается, когда Жарди используется в сочетании со средствами, стимулирующими секрецию инсулина (например, сульфонилмочевиной) или инсулином. Таким образом, может потребоваться более низкая доза стимулятора секреции инсулина или инсулина для снижения риска гипогликемии при использовании в сочетании с Жарди.

Грибковые инфекции половых органов

Жарди увеличивает риск развития грибковых инфекций половых органов. Пациенты с хроническими или рецидивирующими грибковыми инфекциями половых органов в анамнезе были более склонны к развитию грибковых инфекций половых органов.

Контролируйте и лечите соответствующим образом.

Повышенный холестерин липопротеинов низкой плотности (LDL-C)

Может произойти увеличение уровня LDL-C. Контролируйте и лечите соответствующим образом.

7 таблеток покрытых пленочной оболочкой в Ал-Ал блистере. 2 или 4 блистера упакованы вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную упаковку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.

CCL Pharmaceuticals (Pvt.) Ltd. Пакистан.