Zolmigren plyonka bilan qoplangan planshetlar 2,5 mg №2 (1 blister)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

Ta’sir etuvchi modda: zolmitriptan 100% moddaga hisoblaganda - 2,5 mg.

Yordamchi moddalar: laktoza, mikrokristall sellyuloza 102, natriy kraxmal (A turi), magniy stearat.

Qobiq tarkibi: Sepifilm 752 Blanc (gidroksipropilmetilsellyuloza, mikrokristallik sellyuloza, polietilenglikol (makrogol 40), titan dioksidi (Ye 171)), sariq temir oksidi (Ye 172).

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: tabletkalar dumaloq shaklda, ikki tomonlama qavariq yuzali, plyonkali qobiq bilan qoplangan, och jigarrang-sariq rangda.

Farmakoterapevtik guruh

Migrenda qo‘llaniladigan vositalar. Serotonin 5NT1-retseptorlarining selektiv agonistlari. Zolmitriptan. ATX kodi: N02CC03.

Farmakologik xususiyatlari

Zolmitriptan odam qon tomirlari serotoninining rekombinant 5-NT1V/1D-retseptorlarining selektiv agonisti hisoblanadi. Serotonin 5-NT 1A-retseptorlari bilan o‘rtacha yaqinlikka ega, 5NT2-, 5NT3-, 5NT4-serotonin retseptorlari, a1-, a2-, b1-adrenoretseptorlar, N1, N2-retseptorlar, M-xolin retseptorlari, D1-, D2-dopamin retseptorlari bo‘yicha sezilarli affinlik yoki farmakologik faollikka ega emas. Preparat asosan kranial tomirlarning vazokonstriksiyasini keltirib chiqaradi, neyropeptidlar, xususan, reflektor qo‘zg‘alishning asosiy effektor transmitteri bo‘lgan vazoaktiv intestinal peptidning ajralishini bloklaydi, migren patogenezi asosida yotuvchi vazodilatatsiyani keltirib chiqaradi. Bevosita analgetik ta’sir ko‘rsatmasdan migren xuruji rivojlanishini to‘xtatadi. Migren xurujini bartaraf etish bilan birga ko‘ngil aynishi, qusish (ayniqsa chap tomonlama xurujlarda), foto va fonofobiyani susaytiradi. Periferik ta’sirga qo‘shimcha ravishda, migren bilan bog‘liq miya ustuni markazlariga ta’sir ko‘rsatadi, bu esa bir bemorda bir nechta migren xurujlari seriyasini davolashda barqaror takroriy ta’sirni tushuntiradi. Migrenoz holatni kompleks davolashda yuqori samarali (bir necha og‘ir, ketma-ket keladigan, 2-5 kun davom etadigan migren xurujlari seriyasi). Hayz bilan bog‘liq bo‘lgan migrenni yo‘qotadi. Yuqori dozalari tinchlantiruvchi ta’sirga ega bo‘lib, uyquchanlikni keltirib chiqaradi.

Preparatning ta’siri 15-20 daqiqadan so‘ng boshlanadi va qabul qilingandan keyin 1:00 da maksimal darajaga yetadi. Maksimal samara xuruj rivojlanish davrida qabul qilinganda kuzatiladi.

Farmakokinetika

Qabul qilingandan so‘ng hazm yo‘lida yaxshi so‘riladi. Preparatning so‘rilishi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. O‘rtacha mutlaq biosinguvchanligi taxminan 40% ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 25%. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 1:00 ni tashkil etadi, plazmadagi terapevtik konsentratsiya keyingi 4-6 soat davomida ushlab turiladi. Takroran qabul qilinganda preparatning kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Jigarda jadal biotransformatsiyaga uchrab, N-desmetil hosila hosil qiladi, dastlabki birikmaga qaraganda 2-6 marta yuqori farmakologik faollikka ega va bir qator nofaol metabolitlarga ega. Organizmdan asosan buyraklar orqali metabolitlar shaklida, taxminan 30% o‘zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi. Zolmitriptanning uchta asosiy metaboliti ma’lum: indolotsov kislotasi (plazma va siydikdagi asosiy metabolit), N-oksid va N-desmetilanaloglari. N-desmetillanish metaboliti - faol, qolgan ikkita metaboliti esa - nofaol. Zolmitriptanning yarim chiqarilish davri (T1/2) 2,5-3 soatni tashkil etadi. Ayollarda preparatning maksimal konsentratsiyasi va biosinguvchanligi yuqori, umumiy klirensi esa erkaklarga nisbatan pastroq. O‘rtacha va yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda zolmitriptan va uning metabolitlarining buyrak klirensi sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan 7-8 baravar kam, yarim chiqarilish davri bir soatga (3-3,5 soatgacha) uzayadi, zolmitriptan va uning faol metabolitining biosinguvchanligi esa faqat 16% va 35% ga oshadi. Jigar yetishmovchiligida zolmitriptanning metabolizmi uning darajasiga mutanosib ravishda pasayadi.

Ko‘rsatmalar

Aurali va aurasiz migren xurujini to‘xtatish.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

O‘rtacha yoki og‘ir arterial gipertenziya, shuningdek, bosimning kuchsiz ifodalangan nazoratsiz ko‘tarilishi. Yurak ishemik kasalligi yoki shunga o‘xshash alomatlar, shu jumladan anamnezda miokard infarkti. Angiospastik stenokardiya (Prinsmetal stenokardiyasi). Anamnezida serebrovaskulyar buzilishlar va tranzitor ishemik hujum (TIA). KK 15 ml/min dan past. Ergotamin, ergotamin hosilalari (jumladan, metisergid), sumatriptan, naratriptan yoki 5HT1B/1D retseptorlarining boshqa agonistlarini bir vaqtda qabul qilish. Periferik qon tomir kasalliklari. Keksa yoshdagi (65 yoshdan oshgan) bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Preparatni kofein, paratsetamol, metoklopramid, pizotifen, fluoksetin, rifampitsin va propranolol bilan birga qo‘llash mumkin.

Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokida olingan ma’lumotlarga ko‘ra, zolmitriptan va ergotamin o‘rtasida farmakokinetik jihatdan o‘zaro ta’sir kuzatilmaydi yoki klinik ahamiyatga ega bo‘lishi kerak. Nazariy jihatdan koronarospazm paydo bo‘lish xavfi ortishi mumkinligi sababli, Zolmigren®ni tarkibida ergotamin bo‘lgan preparatlarni qo‘llagandan so‘ng kamida 24 soat o‘tgach qabul qilish tavsiya etiladi. Va aksincha, tarkibida ergotamin bo‘lgan preparatni Zolmigren® qo‘llanilganidan keyin soat 6:00 dan kechiktirmay qabul qilish tavsiya etiladi.

MAO-A ning spetsifik ingibitori moklobemidni qabul qilgandan so‘ng zolmitriptan uchun AUC (egri chiziq ostidagi maydon) ning biroz (26%) oshishi va faol metabolit uchun AUC ning uch baravar oshishi kuzatildi. Shuning uchun MAO-A ingibitorlari bo‘lgan bemorlarga zolmitriptanni kuniga 5 mg dan ko‘p bo‘lmagan dozada qabul qilish tavsiya etiladi. Preparatlarni moklobemidni kuniga ikki marta 150 mg dan ortiq dozalarda qabul qilish vaqtida bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Umumiy P450 ingibitori bo‘lgan simetidin qabul qilingandan so‘ng, zolmitriptanning yarim chiqarilish davri 44% ga, AUC esa 48% ga oshdi. Bundan tashqari, simetidin faol N-dimetillangan metabolitning (183C91) yarim chiqarilish davri va AUC ni ikki baravar oshirdi. Simetidin qabul qilayotgan bemorlarga zolmitriptanni kuniga 5 mg dan ko‘p bo‘lmagan dozada qabul qilish tavsiya etiladi.

O‘zaro ta’sirning umumiy profilidan kelib chiqib, CYP 1A2 ning o‘ziga xos ingibitorlari bilan o‘zaro ta’sir imkoniyatlarini istisno qilib bo‘lmaydi. Shuning uchun flyuvoksamin va xinolonlar (masalan, siprofloksatsin) kabi birikmalarni qo‘llashda ham dozalarni kamaytirish tavsiya etiladi.

Farmakokinetik nuqtayi nazardan selegilin (MAO-B ingibitori) va fluoksetin (SIOZS) zolmitriptan bilan o‘zaro ta’sirlashmaydi.

Triptanlar va serotoninni qayta qamrab olish selektiv ingibitorlari (SQQAI) yoki serotonin va noradrenalinni qayta qamrab olish ingibitorlari (SQQAI) bir vaqtda qo‘llangandan so‘ng, serotonin sindromi (shu jumladan ruhiy holatning o‘zgarishi, vegetativ labillik, asab-mushak anomaliyalari) paydo bo‘lishi haqida xabar berilgan.

5HT1B/1D retseptorlarining boshqa agonistlari singari, zolmitriptan ham boshqa dori vositalarining so‘rilishini sekinlashtirishi mumkin.

Zolmitriptanni 24 soat davomida boshqa 5-NT1V/1D agonistlari bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak va aksincha.

Qo‘llash xususiyatlari

Preparatni faqat migren tashxisi aniq qo‘yilgan hollardagina qo‘llash lozim. Bosh og‘rig‘ini davolashni boshlashdan oldin, ilgari migren tashxisi qo‘yilgan va migren tashxisi qo‘yilgan atipik alomatlar kuzatilgan bemorlarda boshqa nevrologik holatlarni istisno qilish kerak.

Preparatni gemiplegik, bazilyar va oftalmoplegik migrenlarda qabul qilish mumkin emas.

5HT1B/1D agonistlarini qabul qilayotgan bemorlarda insult va boshqa serebrovaskulyar buzilishlar yuzaga kelishi mumkin. Shuni ta’kidlash kerakki, migren bilan og‘rigan bemorlarda serebrovaskulyar buzilishlar xavfi yuqori bo‘ladi.

Volf-Parkinson-Uayt sindromi belgilari yoki boshqa qo‘shimcha yurak o‘tkazuv yo‘llari bilan bog‘liq aritmiyalari bo‘lgan bemorlarga Zolmigren® buyurilmasligi kerak.

Kamdan-kam hollarda, boshqa 5HT1B/1D agonistlarini qo‘llashdagi kabi, koronarospazm, stenokardiya va miokard infarkti kuzatilishi mumkin. Zolmigren® yurak ishemik kasalligi rivojlanishi uchun xavf omillari mavjud bo‘lgan bemorlarga (masalan, chekish, qon bosimining ko‘tarilishi, giperlipidemiya, qandli diabet, irsiyat) yurak-qon tomir tizimi kasalliklari mavjudligini oldindan tekshirmasdan qo‘llash tavsiya etilmaydi. Ayniqsa, postmenopauza davridagi ayollar va bunday xavf omillari mavjud 40 yoshdan oshgan erkaklarga alohida e’tibor qaratish lozim. Biroq, tekshiruv yurak kasalliklari bilan og‘rigan har bir bemorni aniqlash imkonini bermaydi, shuning uchun anamnezida yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lmagan bemorlarda jiddiy yurak hodisalarining kamdan-kam holatlari kuzatilgan.

Boshqa 5HT1B/1D agonistlarini qo‘llashdagi kabi, zolmitriptanni qabul qilgandan so‘ng yurak sohasida og‘irlik, bosim yoki siqilish hissi paydo bo‘lishi mumkin. Ko‘krak qafasida og‘riq yoki yurak ishemik kasalligiga xos belgilar paydo bo‘lganda, Zolmigren® qo‘llashni to‘xtatish va bemorni tekshirish lozim.

Boshqa 5HT1B/1D agonistlarini qo‘llashda bo‘lgani kabi, anamnezida arterial bosim ko‘tarilishi bo‘lgan bemorlarda ham, normal arterial bosimli bemorlarda ham qon bosimining o‘tib ketuvchi ko‘tarilishi mumkin. Arterial bosimning bunday ko‘tarilishi juda kamdan kam hollarda jiddiy klinik ko‘rinishlar bilan birga kelgan. Zolmigren® ning tavsiya etilgan dozasini oshirmaslik kerak.

Triptanlar va tarkibida dalachoy bo‘lgan o‘simlik yig‘malari bir vaqtda qo‘llanganda, nojo‘ya ta’sirlar chastotasi ortishi mumkin.

Triptanlar va serotoninni qaytarib olish selektiv ingibitorlari (SSQS) yoki serotonin va noradrenalinni qaytarib olish ingibitorlari (SSQN) bir vaqtda qo‘llangandan so‘ng serotonin sindromi (shu jumladan ruhiy holatning o‘zgarishi, vegetativ labillik, asab-mushak anomaliyalari) paydo bo‘lishi haqida xabar berilgan. Bu reaksiyalar og‘ir bo‘lishi mumkin.

Agar zolmitriptan va SIOZS va IZZSiNni bir vaqtning o‘zida qo‘llash klinik jihatdan maqsadga muvofiq bo‘lsa, bemorni tegishli tekshiruvdan o‘tkazish, ayniqsa davolashning boshida, dozani oshirish yoki boshqa serotoninergik vositani qo‘llash tavsiya etiladi.

Bosh og‘rig‘ida har qanday og‘riq qoldiruvchi vositani uzoq vaqt qo‘llash og‘riqni kuchaytirishi mumkin. Bunday holatda davolanishni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. Haddan tashqari davolanishdan kelib chiqqan bosh og‘rig‘i tashxisi tez-tez yoki har kuni bosh og‘rig‘i bo‘lgan, dori-darmonlarni muntazam qo‘llash bilan kamaymaydigan bemorlarda gumon qilinishi kerak.

Preparat tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun galaktozani ko‘tara olmaslikning kam uchraydigan irsiy shakllari, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi bo‘lgan bemorlar preparatni qo‘llashlari kerak emas.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik

Homiladorlik davrida zolmitriptanni qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar bevosita teratogen ta’sirni aniqlamadi. Biroq, embriotoksiklikni o‘rganish bo‘yicha ba’zi ma’lumotlar embrion hayotchanligining pasayishini ko‘rsatadi. Homiladorlik davrida Zolmigren®ni faqat ona uchun mumkin bo‘lgan terapevtik ta’sir homila/bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llash mumkin.

Emizish

Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, zolmitriptan hayvonlar sutiga o‘tadi, oziqlantiriladi. Zolmitriptanning inson ko‘krak sutiga kirishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Shuning uchun ayollar emizish davrida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llashlari kerak. Chaqaloqqa ta’sirini minimallashtirish kerak, buning uchun uni preparatni qabul qilgandan keyin 24 soatdan oldin ovqatlantirish kerak emas.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparatni 20 mg gacha bo‘lgan dozada sog‘lom ko‘ngillilarning kichik guruhi tomonidan qabul qilish paytida psixomotor testlar natijalariga sezilarli ta’sir ko‘rsatilmadi.

Biroq, transport vositalari haydovchilari va ishi diqqatni jamlash bilan bog‘liq bo‘lgan shaxslar migren xuruji paydo bo‘lgan taqdirda uyquchanlik va boshqa alomatlar rivojlanishi mumkinligini unutmasliklari kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat migren xurujini oldini olish maqsadida qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan. Zolmigren® ni migren xuruji boshlanganidan keyin iloji boricha ertaroq qo‘llash tavsiya etiladi.

Kattalarga 1 tabletkadan (2,5 mg zolmitriptan) buyuriladi Samara bo‘lmaganda yoki og‘riq qaytalanganda 1 tabletkani takroran qabul qilish mumkin. Zarurat tug‘ilganda, takroriy dozani birinchi dozadan keyin kamida soat 2:00 dan keyin qabul qilish mumkin.

2,5 mg dozaning samaradorligi yetarli bo‘lmaganda, bir martalik dozani 5 mg gacha oshirishga ruxsat beriladi (maksimal bir martalik doza). Maksimal sutkalik doza - 10 mg.

Jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi. Jigar faoliyati og‘ir buzilgan bemorlar uchun preparatning sutkalik dozasi 5 mg dan oshmasligi kerak.

KK 15 ml/min dan ortiq bo‘lganda dozani tuzatish shart emas.

Keksa yoshdagi (65 yoshdan oshgan) bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Bolalar.

Preparatni bolalarni davolashda qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Zolmitriptanni bir marta 50 mg dozada qabul qilgan ko‘ngillilarda sedativ ta’sir kuzatildi.

Zolmitriptanning yarim chiqarilish davri 2,5 dan 3:00 gacha, shuning uchun dozani oshirib yuborishdan keyin 15 soatdan kam vaqt o‘tgach yoki alomatlar yo‘qolguncha bemorni kuzatib borish kerak. Maxsus antidot yo‘q.

Og‘ir intoksikatsiya holatida intensiv terapiya muolajalari, shu jumladan nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini ta’minlash, yetarli darajadagi oksigenatsiya va ventilyatsiya, yurak-qon tomir tizimi faoliyatini kuzatish va qo‘llab-quvvatlash tavsiya etiladi.

Gemodializ va peritoneal dializ qon zardobidagi zolmitriptan konsentratsiyasiga qanday ta’sir ko‘rsatishi noma’lum.

Salbiy ta’sirlar

Nojo‘ya ta’sirlar odatda yengil xarakterga ega, odatda o‘tkinchi bo‘lib, preparatni qabul qilgandan keyin soat 4:00 ichida paydo bo‘ladi, uni takroriy qo‘llashdan keyin tezlashmaydi va hech qanday qo‘shimcha davolanishsiz o‘z-o‘zidan yo‘qoladi.

Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, jumladan eshakem, angionevrotik shish va anafilaktik reaksiyalar.

Yurak tomonidan: yurak urishi, taxikardiya, miokard infarkti, stenokardiya, koronarospazm.

Tomirlar tomonidan: arterial bosimning biroz ko‘tarilishi, arterial bosimning vaqtincha ko‘tarilishi.

Asab tizimi tomonidan: sezuvchanlikning buzilishi, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, giperesteziyalar, paresteziyalar, uyquchanlik, issiqlik hissi.

Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, og‘iz qurishi, disfagiya, ishemiya yoki infarkt (masalan, ichak ishemiyasi, ichak infarkti, taloq infarkti), bu qon aralash diareya yoki qorin bo‘shlig‘idagi og‘riq sifatida namoyon bo‘lishi mumkin.

Buyrak va siydik ajratish tizimi tomonidan: poliuriya, tez-tez siyish, imperativ siyish istagi.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: mushaklar kuchsizligi, mushaklarda og‘riq.

Umumiy buzilishlar: asteniya, tomoq, bo‘yin, ko‘krak qafasi va oyoq-qo‘llarda og‘irlik, siqilish, og‘riq yoki bosim hissi.

Ba’zi alomatlar migrenning o‘ziga tegishli bo‘lishi mumkin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Blisterda 2 yoki 10 tabletkadan. Qutida 1 tadan blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Farmak" AJ.

Manzil

Ukraina, 04080, Kiyev sh., Kirillovskaya ko‘chasi, 74.