Zumalis 20 og'iz orqali tarqatiladigan plyonkalar 20 mg №10 (paketlar)

1 плёнка қуйидагиларни сақлайди:

фаол мода: тадалафил - 10 мг ёки 20 мг;

ёрдамчи моддалар: гипромеллоза, сукралоза, пропилен гликоль, глицерин, полисорбат 80, ялпиз мойи, темир (III) оксиди, тозаланган сув.

Оч сариқ рангли, тўғри бурчакли, тиниқ, ёпишқоқ бўлмаган, оғиз бўшлиғида дисперсияланувчи плёнкалар.

Оғиз бўшлиғида дисперсияланувчи плёнкалар.

Потенцияни мувофиқлаштирувчи восита. АТХ коди: G04ВЕ.

Эрекцияни бузилишини даволаш учун препарат. Тадалафил эрекцияни ва муваффақиятли жинсий яқинлашиш жараёнини яхшилайди.

ЦГМФ нинг специфик фосфодиэстераза 5 турини (ФДЭ5) қайтувчан селектив ингибитори ҳисобланади. Жинсий қўзғалиш азот оксидининг маҳаллий ажралиб чиқишини чақирганида, ФДЭ5 ни тадалафил билан ингибиция қилиниши жинсий олатни каверноз танасидаги мГМФ даражасини ошишига олиб келади. Натижада артерияларнинг силлиқ мушакларини релаксацияси ва жинсий олат тўқималарига қонни оқиб келиши юз бериб, бу эрекцияни чақиради. Тадалафил жинсий рағбатлантириш бўлмаганида самара кўрсатмайди.

Препарат 36 соат давомида таъсир қилади. Самара препарат қабул қилингандан кейин, жинсий қўзғалиш бўлганида 16 минутдан кейинроқ намоён бўлади. Тадалафил соғлом шахсларда плацебо билан солиштирилганда, систолик ва диастолик босимини ётган (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 1,6/0,8 мм сим. уст. ни ташкил қилади) ва турган ҳолатда (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 0,2/4,6 мм сим. уст. ни ташкил қилади) ишончли ўзгаришини чақирмайди.

Юрак қисқаришлари сонини (ЮҚС) ишончли ўзгаришини чақирмайди. Тадалафил ранг ажратиш хусусиятига, кўриш ўткирлигига, электроретинограммага, кўз ички босимига ва қорачиқнинг ўлчамига таъсир қилмайди. Плацебо-назоратланган тадқиқотларда текширишларда препаратни суткалик дозада 6 ой давомида қабул қилган эркаклар спермасининг характеристикасига клиник сезиларли таъсирлари кузатилмаган.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилингандан кейин тадалафил тез сўрилади. Максимал концентрацияга (Сmax) ўртача 2 соатдан кейин эришилади. Сўрилиш даражаси ва тезлиги овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. 2,5 дан 20 мг гача бўлган дозалар диапазонида «концентрация-вақти» эгри чизиғи остидаги майдони (AUC) дозага пропорционал равишда ошади. Плазмадаги мувозанат концентрациясига (Сss), препарат суткада 1 марта қабул қилинганида 5 кун давомида эришилади. Тахминан тадалафил организмнинг тўқималарида тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми (Vd) 63 л ни ташкил қилади. Терапевтик концентрацияларда тадалафилнинг 94% плазма оқсиллари билан боғланади.

CYP3A4 изоферменти иштирокида метаболизмга учрайди. Асосий метаболити метилкатехолглюкурониддир.

Соғлом шахсларда ичга қабул қилинганида тадалафилнинг ўртача клиренси соатига 2,5 л, ўртача ярим чиқарилиш даври (Т1/2) -17,5 соатни ташкил қилади. Фаол бўлмаган метаболитлари кўринишида асосан аҳлат билан (тахминан 61%) ва кам даражада сийдик билан (тахминан 36%) чиқарилади.

Алоҳида клиник вазиятлардаги фармакокинетикаси енгил (креатинин клиренси (КК) минутига 51 мл дан 80 мл гача бўлган) ёки ўртача даражали оғирликдаги (КК) минутига 30 дан 50 мл гача) буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда АUC соғлом шахслардагига нисбатан юкори. Оғир даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (КК<30 мл/мин) препаратни қўлланиши ўрганилмаган. Жигар фаолиятини кучсиз ёки ўртача ифодаланган бузилишлари бўлган пациентларда тадалафилнинг фармакокинетикаси соғлом шахслардаги билан ўхшаш.

Жинсий олатни қониқарли жинсий алоқа учун етарли бўлган эрекциясига эришаолмаслик ёки сақлай олмаслик билан ифодаланувчи эрекцияни бузилишида қўлланади.

Ичга буюрилади. Ўрта ёшдаги эркакларга препарат 20 мг дозада тахмин қилинган жинсий фаолликдан камида 16 минут олдин, овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш тавсия қилинади. Пациентлар препаратни қабул қилгандан кейин 36 соат давомида жинсий алоқани амалга оширишга уриниб кўришлари мумкин. Максимал тавсия қилинадиган қабул қилиш сони суткада 1 мартани ташкил килади.

Кекса эркаклар, буйрак (КК >30 мл/мин) ва жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун дозани танлаш талаб қилинмайди. Ўрта ёшдаги эркаклар учун препаратни қабул қилиш бўйича тавсиялар кекса пациентлар учун ҳам таалуқлидир.

Жуда тез-тез: бош оғриғи (11%), диспепсия (7%).

Бўлиши мумкин: белда оғриқ, миалгия, бурун битиши, юзга қонни оқиб келиши.

Кам ҳолларда: қовоқларни шиши, кўзларда оғриқ, конъюнктивани қизариши, бош айланиши.

• тадалафилга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
• ҳар қандай органик нитратларни сақловчи препаратларни бир вақтда қабул қилиш;
• 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.

Бошқа препаратларни тадалафилга таъсири

CYP3A4 нинг селектив ингибитори кетоконазол AUC ни 107% га, рифампицин эса уни 88% га камайтиради. Махсус ўзаро таъсирлари ўрганилмаганлигига қарамай, ритонавир ва саквинавир каби протеаза ингибиторлари, шунингдек CYP3A4 нинг эритромицин ва итраконазол каби ингибиторлари тадалафилнинг фаоллигини оширади.

Антацид (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) ва тадалафилни бир вақтда қабул қилиш, тадалафилнинг AUC кўрсаткичини ўзгаришисиз, сўрилиш тезлигини камайтиради.

Н2-гистамин рецепторларининг блокатори низатидинни қабул қилиш натижасида меъда ширасининг рН кўрсатгичини ошиши, тадалафилнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайди.

Тадалафилни бошқа препаратларга таъсири

Тадалафил нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради. Бу нитратлар ва тадалафилни азот оксиди ва мГМФ метаболизмига аддитив таъсири натижасида юз беради. Шунинг учун препаратни нитратлар фонида қўллаш мумкин эмас.

Тадалафил метаболизми Р450 цитохром изоферментлари иштирокида юз берадиган препаратларнинг клиренсига клиник сезиларли таъсир кўрсатмайди. Варфариннинг протромбин вақтига нисбатан таъсири ва ацетилсалицил кислотасининг таъсири фонидаги қон кетиш давомийлигини оширмайди.

Тадалафилни антигипертензив препаратлар кальций каналларининг блокаторлари (амлодипин), ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари (эналаприл), бета-адреноблокаторлар (метопролол), альфа-адреноблокаторлар, тиазид диуретиклар (бендофлюазид), ангиотензин II рецепторларининг блокаторлари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсир намоён қилмайди. Препаратни антигипертензив препаратлар билан бирга ёки уларсиз қўллаган пациентларда ножўя кўринишлари бўйича фарқлар аниқланмаган. Препарат бир марта қабул қилинганида этанолнинг қондаги концентрациясига, этанолнинг когнитив фаолиятга таъсири ва артериал босимга (АБ) таъсири аниқланмаган. Бундан ташқари, тадалафил этанол билан бирга қабул қилинганидан сўнг 3 соатдан кейин унинг қондаги концентрациясининг даражасини ўзгариши кузатилмаган. Тадалафил теофиллиннинг фармакокинетикасига клиник сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Оғир даражали буйрак етишмовчилигида (КК <30 мл/мин) ва оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратни ўта эҳтиёткорлик билан ва жуда зарур бўлган ҳолларда қўллаш керак.

Ўртача оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препарат билан даволаш фонида (КК минутига 31 мл дан 50 мл гача бўлган) енгил оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги (КК минутига 51 мл дан 80 мл гача бўлган) ёки соғлом кўнгиллилар билан солиштирилганда кўпроқ белда оғриқ аниқланган. КК<50 мл/мин бўлган пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентлар учун жинсий фаоллик потенциал хавфга эга. Шунинг учун эректил дисфункцияни, шу жумладан препаратни қўллаш билан даволашни юракнинг жинсий фаоллик тавсия қилинмайдиган касалликлари бўлган эркакларда ўтказиш мумкин эмас.

Юрак-қон томир томир касалликлари бўлган пациентларда жинсий фаолликда асоратларни ривожланишини потенциал хавфини ҳисобга олиш лозим:

• охирги 90 кун давомида миокард инфаркти;
• ностабил стенокардия ёки жинсий алоқа вақтида пайдо бўладиган стенокардия;
• охирги 6 ой давомида ривожланган сурункали юрак етишмовчилиги (II функционал синфи ва юқори NYHA таснифи бўйича);
• юрак ритмини назорат қилиб бўлмайдиган бузилишлари;
• артериал гипотензия (АБ 90/50 мм сим. уст. камроқ) ёки назорат қилиб бўлмайдиган артериал гипотензия;
• охирги 6 ой давомида ўтказилган инсульт.

Препаратни приапизмга мойиллиги бўлган пациентларда (масалан, ўроқ-ҳужайрали анемияда, кўп сонли миелома ёки лейкемияда) ёки жинсий олатнинг анатомик деформацияси (масалан, ангуляцияда, каверноз фиброзда ёки Пейрон касаллигида) эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Пациент 4 соат ва ундан кўп давом этган эрекция ҳолларида дарҳол шифокорга мурожат қилиши керак. Приапизмни ўз вақтида даволамаслик жинсий олат тўқимасининг шикастланишига олиб келади, бунинг натижасида потенцияни узоқ муддатли йўқолиши юз бериши мумкин.

Препаратни даволашнинг бошқа турлари билан мажмуавий қўллаш хавфсизлиги ва самараси ўрганилмаган. Шунинг учун бундай мажмуалар тавсия қилинмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Махсус тавсиялар йўқ.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатмасин.

Соғлом кўнгиллиларда суткада 500 мг дан бир марта ва эректил дисфункцияси бўлган пациентларда суткада 100 мг гача бўлган дозада кўп марта қўлланганида ножўя самаралари препаратни кичик дозаларда қўлланганидек бўлган.

Даволаш: стандарт симптоматик даволашни ўтказиш керак.

Ҳар бир плёнка алюмин пакетларда. 10 пакетчадан тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

Zim Laboratories Limited, India.