Алдегин раствор д/ин. 50 мг / 2 мл по 2 мл №6 (ампулы)

1 ампула (2 мл) содержит:

активное вещество: декскетопрофен 50 мг (в форме декскетопрофена трометамола 73,8 мг);

вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

Фармакодинамика

Декскетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия препарата основывается на угнетении синтеза простагландинов вследствие подавления циклооксигеназы. Декскетопрофен ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного применения максимальная концентрация декскетопрофена трометамола в плазме достигается через 20 минут (10-45 мин).

Распределение

Как и у других препаратов с высокой степенью связывания с белками плазмы (99%), средний объем распределения декскетопрофена - менее 0,25 л/кг. Период распределения декскетопрофена составляет 0,35 ч.

Биотрансформация

После применения препарата декскетопрофена трометамол обнаруживается в моче только в форме S-(+) энантиомера.

Выведение

Период полувыведения составляет 1-2,7 ч. Препарат выводится в основном с мочой в виде метаболитов, образованных путем глюкуронирования.

Симптоматическое лечение болей умеренной и значительной интенсивности при нецелесообразности перорального приема препарата: послеоперационные боли, боль при почечной колике, боль в поясничной области.

Рекомендованная доза составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости можно применять препарат каждые 6 часов. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат Алдегин предназначен для кратковременного применения, поэтому симптоматическое лечение проводится в острый период (максимум в течение 2 дней). По возможности рекомендуется перейти на пероральный прием обезболивающих. В случае использования в комбинации с опиоидными анальгетиками при послеоперационных болях умеренной и значительной интенсивности препарат Алдегин назначается в дозах, рекомендованных взрослым. Препарат Алдегин можно применять внутримышечно или внутривенно.

Внутримышечное применение:

Содержимое ампулы (2 мл) вводится глубоко внутримышечно в виде медленной инъекции.

Внутривенное применение:

Внутривенная инфузия: Разведенный раствор вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Раствор следует хранить в защищенном от света месте.

Внутривенный болюс: Содержимое ампулы (2 мл) следует вводить медленно, в виде болюса, минимум 15 секунд. Алдегин 50 мг/2 мл раствор для в/м и в/в инъекций, после разведения в 30-100 мл 0,9% натрия хлорида, 5% декстрозы и Рингера лактата сохраняет стабильность в течение 2 часов при условии хранения при температуре 2-8C в защищенном от света месте. У пожилых пациентов побочные реакции повышают риск тяжелых последствий. При необходимости использования НПВП следует назначать минимальную эффективную дозу в наиболее короткий срок. При использовании НПВП в связи с возможностью желудочно-кишечного кровотечения пацие нты должны находиться под контролем. В связи с физиологическим снижением функции почек у пациентов пожилого возраста при почечной недостаточности легкой степени рекомендуется применение минимальной дозы (общая суточная доза 50 мг).

Частота возникновения побочных действий: часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко/в единичных случаях (<1/10000).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: Нечасто: анемия. Очень редко/В единичных случаях: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ и питания

Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия.

Со стороны психики

Нечасто: бессонница.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость

Редко: парестезия, обморок.

Со стороны органа зрения

Нечасто: нечеткое зрение.

Со стороны органа слуха и лабиринтной системы

Редко: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ощущение жара

Редко: экстрасистолия, тахикардия, гипотензия, тромбофлебит поверхностных вен.

Гиперчувствительность: Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, возникающих при использовании НПВП. Могут наблюдаться неспецифические реакции, анафилаксия, астма, бронхоспазм или диспноэ, кожные реакции, сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангиоэдема, и в очень редких случаях - эксфолиативный и буллезный дерматоз (эпидермальный некролиз и многоформная эритема). При использовании НПВП могут отмечаться отек, гипертензия, сердечная недостаточность. Как и при применении других НПВП, могут развиться асептический менингит и гематологические реакции (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко - агранулоцитоз и медуллярная гипоплазия), возникающие при системной эритематозной волчанке и смешанном заболевании соединительной ткани .

Сообщение о подозрительных побочных реакциях

Сообщение о подозрительных побочных реакциях после того, как лекарственный препарат был зарегистрирован, имеет важное значение. Это позволяет осуществлять длительный контроль соотношения польза/риск применения лекарственного средства. При появлении нежелательных эффектов обращайтесь к врачу.

Повышенная чувствительность к декскетопрофену, другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. Реакции гиперчувствительности в анамнезе, связанные с применением ибупрофена, аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов (астма, аллергический ринит, крапивница). Активная или подозреваемая язва/кровотечение двенадцатиперстной кишки или рецидивирующая язва/кровотечение двенадцатиперстной кишки (2 или более отдельных доказанных эпизода возникновения язвы или кровотечения) в анамнезе или хроническая диспепсия.

Желудочно-кишечное, другое активное кровотечение или расстройства, связанные с возникновением кровотечения.

Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с предыдущей терапией НПВП. Болезнь Крона или язвенный колит. Бронхиальная астма в анамнезе. Тяжелая сердечная недостаточность. Почечная недостаточность средней или тяжелой степени (клиренс креатинина менее 50 мл/мин). Тяжелая печеночная недостаточность (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью). Геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови. Третий триместр беременности и период лактации. Наличие в составе препарата этанола является противопоказанием для спинномозгового (интратекального или эпидурального) применения.

Симптомы передозировки неизвестны. Обычно при превышении доз НПВП возможны головная боль, тошнота, рвота, абдоминальная боль, желудочно-кишечное кровотечение, редко - диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, обморок, в единичных случая х - судороги. При сильной интоксикации возможно развитие острой почечной недостаточности и поражение печени.

Лечение: При случайном приеме внутрь симптоматическая терапия назначается в зависимости от состояния пациента. Декскетопрофена трометамол можно вывести из организма посредством диализа.

У детей и подростков безопасность применения препарата не изучена. У пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе препарат следует применять с осторожностью. Следует избегать одновременного применения препарата Алдегин с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Используя препарат в наиболее короткий период в минимальных эффективных дозах для контроля симптомов, можно свести к минимуму побочные эффекты.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации Как и при использовании других НПВП, сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах и перфорациях в различные периоды терапии,с симптомами поражения или без них и тяжелыми нарушениями со стороны пищеварительной системы в анамнезе. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом Алдегин следует немедленно отменить.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвенного поражения или перфорации возрастает при повышении доз НПВП, при наличии в анамнезе язв, осложненных кровотечением и перфорацией, а также у пожилых пациентов. У пожилых пациентов возрастает риск развития побочных эффектов НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут привести к фатальным последствиям. Лечение этих пациентов следует начинать с минимальной эффективной дозы. Пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) следует с осторожностью назначать НПВП, поскольку возможно обострение состояния.

Как при терапии всех НПВП, до начала лечения декскетопрофеном необходимо полностью вылечить эзофагит, гастрит и/или пептическую язву. Пациенты с симптомами поражения со стороны желудочно-кишечного тракта или заболеваниями пищеварительной системы в анамнезе должны находиться под контролем в связи с возможным развитием желудочно-кишечного кровотечения. При лечении этих групп пациентов, а также у больных, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах или другие лекарственные средства, повышающие риск возникновения нарушения функции желудочно-кишечного тракта, необходимо учитывать возможность применения комбинированной терапии со средствами протекторного действия (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Пациенты с токсическими эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о появлении любых необычных абдоминальных симптомов (в частности желудочно-кишечного кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения. Следует с осторожностью назначать декскетопрофен пациентам, которые параллельно применяют препараты, способные повышать риск образования язвы или появления кровотечения (кортикостероиды для приема внутрь; антикоагулянты, например варфарин; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота). Пациентам, получающим лекарственные средства, оказывающие воздействие на гемостаз, например, варфарин, другие кумарины или гепарин, Алдегин следует назначать с осторожностью.

Сообщалось, что применение НПВП может вызвать задержку жидкости и отеки, в связи с чем у пациентов с гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой/средней степени в анамнезе необходимо проводить клинический мониторинг. Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностируемой ишемической болезнью сердца, атеросклерозом периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями Алдегин следует назначать только после всестороннего обследования. При наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) перед началом длительной терапии необходимо провести тщательное обследование.

Очень редко сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций (с возможными фатальными последствиями), таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП. Максимальный риск развития таких реакций в начале курса лечения: в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата следует отменить при первых проявлениях сыпи на коже, слизистых оболочках или при любых других симптомах повышенной чувствительности. Как и при применении других НПВП, изредка сообщалось о небольшом преходящем повышении уровня показателей функции печени, значительном повышении активности АЛТ и АСТ, а также об увеличении уровня креатинина в сыворотке крови и азота мочевины в крови.

При возникновении существенных повышений этих показателей лечение следует прекратить. У пациентов с нарушениями со стороны системы кроветворения, а также с системной красной волчанкой или микст заболеваниями соединительной ткани препарат Алдегин следует назначать с осторожностью. Как и любые другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания. При появлении симптомов бактерильной инфекции необходимо немедленно обратиться к врачу. В каждой ампуле препарата Алдегин содержится 200 мг этанола (эквивиалентно 5 мл пива или 2,08 мл вина), что имеет значение для пациентов, страдающих от алкоголизма. В одной дозе препарата Алдегин содержится менее 1 ммоль (менее 23 мг) натрия; при таком количестве натрия не ожидается каких-либо связанных с ним нежелательных реакций.

Применение во время беременности и в период лактации

Применение препарата в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах применение препарата возможно только в случае крайней необходимости. Нет информации относительно проникновения декскетопрофена в грудное молоко, в связи с чем использование препарата Алдегин в период лактации не рекомендуется.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

На фоне лечения НПВП возможны головокружение, сонливость, утомляемость и нарушения зрения.

Применение у детей

Применение декскетопрофена у детей и подростков не изучено. Ввиду отсутствия информации относительно безопасности и эффективности применения препарат не назначается детям и подросткам до 18 лет.

Нежелательные комбинации Одновременное назначение двух или более НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) не рекомендуется ввиду возможного повышения риска возникновения нежелательных реакций.

Антикоагулянты:

Ввиду того что декскетопрофен в высокой степени связывается с белками плазмы, ингибирует агрегацию тромбоцитов и поражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, он может усилить антикоагулянтное действие НПВП типа варфарина. При необходимости использования подобной комбинации клиническое состояние и лабораторные показатели пациента следует держать под строгим контролем.

Гепарины:

Повышается риск развития кровотечений. При необходимости использования подобной комбинации клиническое состояние и лабораторные показатели пациента следует держать под строгим контролем. Кортикостероиды: Повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Литий:

НПВП могут повысить концентрацию лития в плазме и усилить токсический эффект (почечный клиренс лития снижается). По этой причине в начале лечения, при корреции дозы и при отмене препарата следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме. Метотрексат: У пациентов, получающих более 15 мг метотрексата в неделю, НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата, что усиливает его гематологическую токсичность.

Гидантоин и сульфонамиды:

Токсический эффект этих препаратов может усилиться. Комбинации, требующие осторожности

Диуретики, ингибиторы АПФ, аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

Декскетопрофен может ослабить эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. При одновременном применении декскетопрофена с диуретиками необходимо убедиться в адекватности водного баланса пациента и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

Метотрексат:

При одновременном применении с метотрексатом в дозах менее 15 мг в неделю возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. В случае необходимости одновременного применения следует еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии.

Пентоксифиллин:

Повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения.

Зидовудин:

При одновременном применении НПВП с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через 1-2 недели после назначения НПВП.

Производные сульфонилмочевины:

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины.

Хинолоны:

Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении хинолонов в высоких дозах в комбинации с НПВП.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/2 мл 2 мл N6 (1x6) (ампулы).

По рецепту.

Deva Holding А.S, Турция.