Азитромицин Дентафилл Плюс порошок д/внут. прим. 200 мг / 5 мл по 10 мл №3 (флаконы)

5 мл суспензии содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат - 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия бензоат, натрия цитрат, натрий карбоксиметилцеллюлоза очищенная, сахар, аэросил, эссенция ароматическая пищевая.

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с характерным запахом фруктового ароматизатора и сладким вкусом. Приготовленная суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, сладкого вкуса с запахом соответствующего ароматизатора.

Порошок для приготовления суспензии.

Антибиотик азалид (группа макролидов). Код АТХ: J01FA10.

Антибиотик широкого спектра действия.

Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis. Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius. Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что связано его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (Стах) азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л.

Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы кровы, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в месте локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.

Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Метаболизируется главным образом в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т12 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата, и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть через почки с мочой.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
• скарлатина;
• инфекция нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и типичные пневмонии, бронхит);
• инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь (Acne vulgaris) средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
• болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Детям при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг массы тела) или в течение 5 дней: в первый день 10 мг/кг массы тела, затем по 5-10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 4 дней.

При лечении erythema migrans у детей препарат назначают 1 раз в сутки в течение 5 дней: по 20 мг/кг массы тела первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день. Суспензию готовят следующим образом: флакон с порошком залить водой наполовину и тщательно взболтать. Затем долить воду до отметки 30 мл и вновь взболтать до получения суспензии. Рекомендуется содержимое флакона взбалтывать в течение 1-3 мин перед каждым употреблением.

Суспензия готовиться следующим образом: в флакон из порошка добавляют воды для инъекций в 2 полимерных ампулах, взбалтывают, а оставшуюся ампулу из воды для инъекций выливают до 30 мл и хорошенько взбалтывают до образования суспензии. Перед каждым применением суспензии следует взбалтывать в течении 1-3 минут.

Встречаются редко (в 0,7% случаев и менее).

Со стороны пищеварительной системы: мелена, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, гастрит, обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидамикоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке,

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; у детей головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.

Аллергические реакции: очень редко кожные высыпания, отек Квинке, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, конъюнктивит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: в отдельных случаях - нейтрофилия, эозинофилия (измененные показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после прекращения лечения).

Прочие: астения, фотосенсибилизация.

• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• детский возраст до 6 месяцев (эффективность и безопасность не установлена

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек. Рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 ч между приемом азитромицина и антацидных препаратов. В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие с перерывами в 24 ч.

Беременность и период лактации

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Не влияет.

Антацидные средства (содержащие алюминий, магний), этанол и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин, в отличие от других макролидных антибиотиков, не связывается с изоферментами системы цитохрома Р450. К настоящему времени не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (спазм сосудов, дизестезия).

Линкозамиды снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол повышают эффективность азитромицина.

Фармацевтически азитромицин несовместим с гепарином.

Порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл во флаконах и вода для инъекций в 3 полиэтиленовых ампулах по 10 мл.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Готовую суспензию хранить в течение 7 дней при температуре не выше 10 °С. Не следует применять после истечение срока годности.

По рецепту.

ООО «Dentafill Plyus»

111814, Республика Узбекистан, Ташкентская область, Зангиатинский район, ССГ «Чигатай-Актепа», улица Ункурган, дом 1. Тел./Факс: (+99871) 231-78-00.