Бетакалм раствор д/ин. 10% по 1 мл №5 (ампулы)

1 мл раствора содержит:

активное вещество: толперизона гидрохлорида - 100 мг, лидокаина гидрохлорида - 2,5 мг;

вспомогательные вещества: диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, метилпарабен (Е218), вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Раствор для инъекций.

Миорелаксанты центрального действия. Код ATX: MO3BX04.

Фармакодинамика

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов в результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических рефлексов.

Путем торможения поступления Ca2+ в синапсы вторично препятствуют выходу медиаторов. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Фармакокинетика

Биодоступность вследствии выраженого метаболизма составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т1/2, после внутривенного введения составляет приблизительно 1,5 часа. Выводится почками, более 99% - в виде метаболитов.

Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционнная форма является формой выбора.

Только для парентерального введения взрослым: препарат вводить внутримышечно по 1мл 2 раза в сутки или медленно внутривенно по 1 мл 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.

Дети

Инъекционный раствор не применять детям.

Примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с применением толперизона, составляют реакции гиперчувствительности. В общем, эти реакции были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, которые представляют собой угрозу для жизни, возникали в единичных случаях.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко - анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.

Нарушения психики: нечасто - бессонница, нарушения сна; редко - снижение активности, депрессия; очень редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия.

Со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность легкой степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.

Общие нарушения: астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, анорексия, чувство опьянения, ощущения жара, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.

Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, повышение концентрации креатинина в крови.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата\амидным местноанестезирующим средствам, эперизону.
• Миастения гравис.
• Противопоказано применение в детском возрасте до 18 лет.

Исследования не проводились.

Дети

При применении толперизона наиболее часто сообщалось о реакциях гиперчувствительность. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, высыпания, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакции гиперчувствительности при применении толперизона более высокий.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Беременность и период лактации

Существуют данные, что толперизон не оказывает тератогенное действие у животных. Применение препарата I триместре беременности противопоказано. Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза в значительной степени превышает потенциальный риск для плода\ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Влияния на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Учитывая возможность развития головокружения, сонливости, нарушения внимания, эпилепсии, нечеткого зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Одновременное назначение толперизона повышает концентрации в крови препарата, которые преимущественно метаболизируются CYP2D6, в частности тиоридазина, толперодина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролоа, небиволола, перфеназина. Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не выявлено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последней, так же, как и других НПВП.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Раствор для инъекций 1 мл N5, N10 (2х5) (ампулы)

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.