Алифер

1 мл раствора содержит:

активное вещество: железо (III) - 20 мг (в виде железа (ІІІ) гидроксид сахарозного комплекса 20 мг/мл);

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Водный раствор коричневого цвета.

Раствор для внутривенного введения.

Антианемический препарат. Код АТХ: B03AB02.

Фармакодинамика

Активный компонент препарата АЛИФЕР железо-сахарозный комплекс состоит из ядра многоядерного гидроксида железа (Ш), окруженного большим количеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Средняя молекулярная масса этого комплекса примерно равна 43 кДа. Структура многоядерного железосодержащего ядра сходна со структурой ядра белка ферритина физиологического депо железа. Этот комплекс предназначен для создания управляемого источника утилизируемого железа для белков, отвечающих за транспорт и депонирование железа в организме (соответственно трансферрина и ферритина).

После внутривенного введения многоядерное железосодержащее ядро этого комплекса захватывается преимущественно ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. На следующем этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов, либо хранится преимущественно в печени в форме ферритина.

Фармакокинетика

Распределение

Феррокинетика железо-сахарозного комплекса, меченного 52Fe и Fe, оценивалась у пациентов с анемией и хронической почечной недостаточностью. В течение первых 6-8 часов "Fе захватывался печенью, селезенкой и костным мозгом. Считается, что захват радиоактивной метки селезенкой, богатой макрофагами, является типичным для захвата железа ретикулоэндотелиальной системой.

После внутривенного введения однократной дозы препарата Алифер, содержащей 100 мг железа, здоровым добровольцам максимальные суммарные концентрации железа в сыворотке достигались через 10 минут после инъекции, при этом средняя концентрация составляла 538 и моль/л. Объем распределения центральной камеры полностью соответствовал объему плазмы (около 3 л).

Биотрансформация

После инъекции сахароза по большей части распадается, a многоядерное железосодержащее ядро захватывается преимущественно ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. Через 4 недели после введения утилизация железа эритроцитами составляет от 59 до 97%.

Выведение

Средняя молекулярная масса железо-сахарозного комплекса примерно равна 43 кДа, что достаточно много для предотвращения выведения через почки.

Выведение железа почками в первые 4 часа после инъекции дозы препарата АЛИФЕР. содержащей 100 мг железа, составляло менее 5% от введенной дозы. Через 24 часа суммарная концентрация железа в сыворотке снижалась до уровня перед введением. Выведение сахарозы почками составляло около 75% от введенной дозы.

Алифер показан для лечения дефицита железа при следующих показаниях:

• клиническая необходимость быстрого восполнения запасов железа;
• для пациентов, которые не переносят пероральную терапию железом;
• при активных воспалительных заболеваниях кишечника, когда оральные препараты железа неэффективны.

Препарат Алифер вводится только внутривенно: путем капельной инфузии, или медленной инъекции, или непосредственно в венозный участок диализной системы.

Перед использованием ампулы/флаконы следует осмотреть на предмет отсутствия осадка или повреждений. Использовать следует только ампулы/флаконы с однородным, не содержащим осадка раствором коричневого цвета.

Каждая ампула/флакон препарата Алифер предназначены исключительно для одноразового использования. Любые остатки неиспользованного лекарственного препарата или его отходы следует утилизировать в соответствии с локальными требованиями.

Внутривенная капельная инфузия

Алифер разводится только стерильным 0,9% (масса/объем) раствором натрия хлорида (NaCI). Разведенный раствор должен быть прозрачным, коричневого цвета.

Внутривенная инъекция

Алифер может вводиться путем медленной внутривенной инъекции со скоростью 1 мл неразведенного раствора в минуту и его доза не должна превышать 10 мл (200 мг железа) на инъекцию.

Инъекция в венозный участок диализной системы

Алифер можно вводить во время сеанса гемодиализа непосредственно в венозный участок диализной системы при соблюдении тех же условий, что и для внутривенной инъекции.

Для каждого пациента следует индивидуально рассчитывать кумулятивную дозу препарата Алифер, которую нельзя превышать.

Расчет дозы

Общая кумулятивная доза препарата Алифер, эквивалентная общему дефициту железа (мг), определяется на основании содержания гемоглобина (НЬ) и массы тела (МТ). Дозу препарата Алифер следует индивидуально рассчитывать для каждого пациента в соответствии с общим дефицитом железа, рассчитанным по нижеприведенной формуле Ганзони, например:

Общий дефицит железа (мг) масса тела [кг] х (целевое содержание гемоглобина - фактическое содержание гемоглобина) [г/л) х 0,24* + депонированное железо [мг]

При массе тела менее 35 кг: целевое содержание гемоглобина депонированного железа 15 мг/кг массы тела 130 г/л, а количество при массе тела 35 кг и больше: целевое содержание гемоглобина 150 г/л, а количество депонированного железа 500 мг.

Нанболее частой нежелательной лекарственной реакцией (НЛР), регистрировавшейся в рамках клинических исследований препарата Алифер, являлось изменение вкусовых ощущений, которое наблюдалось с частотой 4,5 явления на 100 субъектов. Наиболее важными серьезными нежелательными лекарственными реакциями, связанными с применением препарата Алифер, являлись реакции гиперчувствительности, которые наблюдались в рамках клинических исследований с частотой 0,25 явления на 100 субъектов.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны нервной системы: нарушение вкусовых ощущений, головная головокружение, парестезия, гипестезия, боль, обморок, сонливость, сниженный уровень сознания, спутанность сознания, потеря сознания, тревога, тремор.

Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, артериальная гипертензия, гиперемия, флебит, сосудистый коллапс, тромбофлебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль животе, запор диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной соединительной ткани: мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в конечностях боль в спине.

Применение препарата Алифер противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к железо-сахарозному комплексу, раствору железо- сахарозного комплекса или к любому из компонентов данного лекарственного препарата;
• анемия, не обусловленная дефицитом железа;
• наличие признаков перегрузки железом или врожденные нарушения процессов его утилизации;
• І триместр беременности.

Передозировка может вызывать перегрузку железом, которая может проявляться симптомами гемосидероза.

Передозировку следует лечить использованием хелатирующего средства для связывания железа или в соответствии со стандартами медицинской практики.

Алифер следует применять только в тех случаях, когда показание к применению подтверждено результатами соответствующих исследований (например, уровень ферритина в сыворотке, уровень насыщения трансферрина, содержание гемоглобина (НЬ), эритроцитарные показатели MCV, MCH, MCHC).

В случаях непреднамеренного проникновения препарата в околовенозное пространство лечение следует проводить в соответствии со стандартами медицинской практики.

Парентерально вводимые препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые потенциально могут быть летальными, поэтому в наличии должны иметься противоаллергические препараты, а также оборудование для проведения сердечно-легочной реанимации и соответствующих процедур. После предшествовавших неосложненных введений парентеральных комплексов железа также отмечались реакции гиперчувствительности. После каждой инъекции препарата Алифер за всеми пациентами следует наблюдать на предмет отсутствия нежелательных явлений в течение как минимум 30 минут.

Пациентам, имеющим в анамнезе бронхиальную астму, экзему, другие виды атопических аллергий или аллергические реакции на другие парентеральные препараты железа, препарат Алифер следует применять с осторожностью, поскольку такие пациенты в особенности могут иметь риск развития аллергической реакции.

Пациентам, имеющим в анамнезе бронхиальную астму, экзему, другие виды атопических аллергий или аллергические реакции на другие парентеральные препараты железа, препарат Алифер следует применять с осторожностью, поскольку такие пациенты и особенности могут иметь риск развития аллергической реакции.

Пациентам, имеющим в анамнезе бронхиальную астму, экзему, другие виды атопических аллергий или аллергические реакции на другие парентеральные препараты железа, препарат Алифер следует применять с осторожностью, поскольку такие пациенты в особенности могут иметь риск развития аллергической реакции.

Пациентам с нарушением функции печени парентеральное железо следует применять только после тщательной оценки соотношения риска и пользы. Пациентам с нарушением функции печени, когда перегрузка железом является провоцирующим фактором, не следует применять парентеральное железо. Для того чтобы избежать перегрузки железом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня железа в организме.

Парентеральное железо следует применять с осторожностью при наличии острой или хронической инфекции. Пациентам с бактериемией рекомендуется прекратить применение препарата Алифер. У пациентов с хронической инфекцией следует провести оценку соотношения риска и пользы.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, поскольку это может привести к появлению боли, развитию воспаления и окрашиванию кожи в коричневый цвет.

Беременность и период лактации

Умеренное количество данных по применению препарата Алифер беременными женщинами во 11 и III триместрах беременности не выявило каких-либо угроз для матери или новорожденного.

Однако Алифер следует применять во время ІІ и ІІІ триместра беременности только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение препарата в первом триместре беременности противопоказано.

Результаты исследований на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Количество данных по выделению железа с грудным молоком человека после внутривенного введения железо-сахарозного комплекса ограничено. В рамках небольшого клинического исследования здоровые, кормящие грудью матери с дефицитом железа получали 100 мг железа в виде железо-сахарозного комплекса. Через 4 дня после лечения содержание железа в грудном молоке не повышалось, и разницы в сравнении с контрольной группой (п-5) не наблюдалось. Нельзя исключить тот факт, что железо из препарата Алифер может поступать новорожденному/младенцу с молоком матери, поэтому следует проводить оценку соотношения риска и пользы.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не имеется. Однако некоторые нежелательные реакции (такие, как головокружение, спутанность сознания и прочие (указаны в разделе «Побочное действие»)) могут оказывать исгативнос влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Пациентам, у которых отмечаются данные нежелательные реакции, рекомендовано воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами до полного исчезновения данных симптомов.

Как и при применении всех парентеральных препаратов железа, препарат АЛИФЕР не рекомендуется применять одновременно с пероральными препаратами железа, поскольку всасывание перорального железа может снижаться, поэтому терапию пероральными препаратами железа следует начинать не ранее, чем через 5 дней после последней инъекции.

Алифер можно смешивать только со стерильным 0,9% (масса/объем) раствором натрия хлорида. При смешивании с другими растворами или лекарственными препаратами имеется риск выпадения осадка и/или взаимодействия. Совместимость с контейнерами из других материалов, помимо стекла, полиэтилена и поливинилхлорида, не изучена.

По 5 мл в ампулах из стекла янтарного цвета.

5 ампул в пластиковом лотке. 1 лоток вместе с инструкцией по медицинскому применению вложенные в картонную коробку.

Срок годности после первого вскрытия ампулы

С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно.

Срок годности после разведения 0,9 % раствором натрия хлорида (NaCI): Химическая и физическая стабильность после разведения при комнатной температуре (15- 25 °С) составляет 12 часов. Однако с микробиологической точки зрения, препарат следует использовать сразу после разведения. Если препарат не был использован сразу же после разведения, тот, кто использует данный раствор, несет ответственность за условия и время хранения после разведения, которое в любом случае не должно превышать 3 часов при комнатной температуре, кроме тех случаев, когда разведение было выполнено в контролируемых и надлежащих асептических условиях.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Alves Healthcare Pvt. Ltd», Индия.