Амлодин

1 таблетка Амлодин-5 содержит:

активное вещество: амлодипин бесилат - 7,1 мг;

вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, кальций фосфат дигидрат, тальк, ПВПК - 30, магния стеарат, натрия крахмальный гликолат, кроскармелоз натрия, краситель (Sunset Yellow), бензоат натрия.

1 таблетка Амлодин-10 содержит:

активное вещество: амлодипин бесилат - 14,2 мг,

вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, кальций фосфат дигидрат, тальк, ПВПК - 30, магния стеарат, натрия крахмальный гликолат, кроскармелоз натрия, краситель (Sunset Yellow), бензоат натрия.

Оранжевого цвета, в виде сердца, двояковыпуклая, непокрытая оболочкой таблетка, гладкая с двух сторон.

Таблетки.

Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов). Код АТХ: С08CA01.

Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) ІІ поколения, производное дигидропиридина.

Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя артериолы, снижает ОПСС; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде.

Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Время наступления терапевтического эффекта 2-4 ч, продолжительность 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. С в сыворотке крови достигается через 6-9 ч.

Распределение

С95 достигается через 7-8 дней терапии. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Средний Ѵ.-21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Выведение

Т1/2 среднем составляет 35 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, 20-25% с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 м3/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). При гемодиализе не выводится.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Т1/2 пациентов с артериальной гипертензией составляет 48 ч. у пациентов пожилого возраста увеличивается до 65 ч. при печеночной недостаточности до 60 ч. Сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, пра нарушения функции почек. Т1/2 не заменяется.

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут.

При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 10 мг (1 раз/сут).

Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства

Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангинального средства 5 мг. У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатия, остром инфаркте миокарда (а в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки); пациента следует перевести в позу Тренделенбурга; поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

В период лечения препаратом Амлодипин необходим контроль массы тела пациентов и

количества потребляемого хлорида натрия; назначают соответствующую диету с ограничением потребления соли.

Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования препарата Амлодипин у пациентов пожилого возраста аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие синдрома отмены у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии.

Применение препарата Амлодипин не рекомендуется при гипертоническом кризе.

Пациентам с низкой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза

Беременность и период лактации

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследования на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации.

Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактацин, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Влияние на способность вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Амлодипин на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение, поэтому следует соблюдать

осторожность при вождения автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени могут снижать данный показатель.

В отличие от других БМКК. у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина. Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

CП ООО «NOVA PHARM»

Республика Узбекистан, Сурхандаринская область, г. Термез, ул. С. Оллоёр, 10 поворот 2.