Amlodin

1 таблетка Амлодин-5 қуйдагиларни сақлайди:

фаол модда: амлодипин бесилати - 7,1 мг;

ёрдамчи моддалар: крахмал, лактоза, дигидро кальций фосфати, тальк, ПВПК-30, магний натрий крахмал гликолати, натрий кроскармеллозаси, бўйовчи (Sunset Yellow), натрий бензоати.

1 таблетка Амлодин-10 қуйдагиларни саклайди:

фаол модда: амлодипин бесилати - 14,2 мг;

моддалар: крахмал, лактоза, дигидро кальций фосфати, тальк, ПВПК - 30, магний стеарати, натрий крахмал гликолати, натрий кроскармеллозаси, бўйовчи (Sunset Yellow), натрий бензоати.

Тўқ сарик рангли, юрак шаклида, икки ёклама қаварик, икки томонлама силлик, кобик билан қопланмаган таблетка.

Таблеткалар 5,0 мг ёки 10,0 мг.

Антигипертензив восита (кальций каналлари блокатори). АТХ коди: С08CA01.

Иккинчи авлод секин кальций каналлари блокатори дигидропиридин хосиласидир. Антиангинал ва гипотензив таъсир кўрсатади. Дигидропиридин ретсепторлари билан богланиши оркали кальций каналларини блоклайди, кальций ионларининг ҳужайрага трансмембран ўтишини пасайтиради (кардиомиоцитларга караганда кон томир силлик мушак ҳужайраларида юкорирок даражада).

Антиангинал таъсир коронар ва периферик артериялар ва артериолаларнинг кенгайиши билан боглик: стенокардияда миокард ишемиясининг оғирлигини пасайтиради; периферик артериолаларни кенгайтириб, кон томирларининг тизимли қаршилигини пасайтиради; миокардни кислородга бўлган эҳтиёжини камайтиради. Миокарднинг ўзгармас ва ишемик зоналарида бош артериялар ва артериолаларни кенгайтиради, миокардга кислород окимини кўпайтиради (айниқса вазоспастик стенокардияда); коронар кон томирларнинг спазмини ривожланишига тўскинлик килади (шу жумладан чекиш билан чакирилганда).

Стенокардияси бўлган пациентларда бир суткалик доза жисмоний зурикишлар учун бардошлиликни оширади, кейинги стенокардия ҳужумянинг ривожланишини ва ST сегментини ишемик тушкунлигини кечиктиради: стенокардия хуружлари ва нитроглицерии нетеъмол килиці дел-теллигини насайтиради

Амлодипин уюк муддатли дозага боглик бўлган гипотензив таъсир кўрсатади, бу кон томирларнинг силаик мутлактарга тўғридан-тўғри вазодилатация таъсирига боглик.

Артериал гипертензия холатида амлодипиннинг бир суткалик дозаси 24 соат давомида кон босимининг клиник жихатдан (пациент ётган ва тик турган ҳолда) пасайишини таъмнилайди.

Чап корнича миокардиниг гипертрофия даражасини пасайтиради, юрак ишемик квоаллигида атеросклерозга карши ва кардиопротектор таъсир кўрсатади. Бу миокарднинг кискарувчанлиги ва ўтказувчанлигига таъсир қилмайди, тромбоцитлар агрегациясини тормозлайди, ГФРни оширади ва енгил натриуретик таъсирга эга. Диабетик нефропатияда макровльбуминурия якқоллигини оширмайди. Моддалар алмашувинига ва қон плазмаси липидларининг концентрациясига салбий таъсир кўрсатмайди. Даволаш самарасининг бошланиши 2-4 соат, давомийлиги 24 соат.

Фармакокинетикаси

Суричний

Ичга кабул килингандан кейин амлодипин меъда-ичак йўлидан секин сўрилади. Овкатни истеъмол килиш амлодипиннинг сўрилишига таъсир килмайди. Ўртача мутлак биокираолишлиги 64% ни ташкил қилади. Қон зардобида Смах 6-9 соатдан кейин эришилади.

Тақсимланиши

С даволашни 7-8 кундан кейин кейин эришилади. Қон плазма оқсиллари билан богланиши 95% ни ташкил қилади. Ўртача V. 1 кг тана вазнига 21 л. Амлодипин гематоэнцефалик тўсиқдан ўтади.

Метаболизми

Амлодипин жигарда "биринчи ўтиш" аҳамиятли самараси йўклигида секин, аммо фвол метаболизмга учрайди (90-97%). Метаболитларнинг сезиларли фармакологик фаолликка эга эмас.

Чиқарилиши

Ўртача Тд 35 соатни ташкил килади. Ичга кабул килинган дозанинг тахминан 60% буйраклар оркали асосан метаболитлар кўринишида, 10% ўзгармаган кўринишида, 20- 25% сафро билан ичак оркали метаболитлар кўринишида, шунингдек она сути билан чикарилади. Амлодипиннинг умумий клиренси 0,116 мл / с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ соат /кг) ни ташкил қилади. Гемодиализда чикарилмайди.

Махсус пациентлар гуруҳларидаги фармакокинетикаси

Артериал гипертензияси бўлган пациентларда Т12 48 соатни ташкил килади, кекса ёшдаги пациентларда 65 соатгача ошади, жигар этишмовчилигида 60 соатгача кўтарилади. Тад нинг ўхшаш кўрсаткичлари огир сурункали юрак етишмовчилигида, буйрак кункцияси бузилиши бўлганда Тад ўзгармайди.

• артериал гипертензия (монитерания шаклида ёки бошка антигипертензив воситалар билан мажмуада);
• баркарор зўрикиш стенокардияси ва Принцметал стенокардияси (монотерапия шаклида ёки бошка антиангинал воситалар билан мажмуда) да қўлланилади.

Препарат овкат кабул килинишидан катъий назар, ичга қабул килинади

Артериал гипертензияни даволаш ва зўриқиш стенокардия ва вазоспастик стенокардия хуружларини олдини олиш учун бошлангич дозаси суткада 1 марта 5 мг ни ташкил қилади. Зарур бўлганида суткалик доза максимал 10 мг га ошириш мумкин (сууткада 1 марта). Жигар функцияси бузилиши бўлган пациентлар учун Амлодипия антигипертензив восита сифатида, дастлабки дозада 2,5 мг (1/2 таб. 5 мг дви), антиангиал восита сифатида 5 мг эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозага ўзгартириш киритиш талаб килинмайди.

Кекса ёшдаги пациентларда Тим кўпайиши ва КК камайиши мумкин. Дозани ўзгартириш талаб килинмайди, аммо пациентларни синчков кузатиб бориш керак.

Тиазид диуретиклар, бета-адреноблокаторлар ва ААФ ингибиторлари билан бир вақтда буюрилганда дозани ўзгартириш талаб қилинмайди.

Юрак-қон тизими томонидан: тез-тез юрак уришини ҳис қилиш, периферик шиш (тўпиқ ва оёк шишиши); камдан-кам ҳолларда қон босимининг ҳаддан ташкари пасайиши, ортостатих гипотензия, васкулит; камдан-кам ҳолларда сурункали юрак этишмовчилигининг ривожланиши ёки кучайиши; жуда камдан-кам ҳолларда ритм бузилиши (брадикардия, қоринча тахикардияси, атриял фибрилатция), миокард инфаркти, кўкрак огриги, мигрен.

Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез бош огриги, бош айланиши, чарчоқнинг кучайиши; кам холларда безовталик, ҳушидан кетиш, астения, гипестезия, парестезия, нейропатия, титрок, уйқусизлик, ҳиссий лабиллик, ғайриоддий тушлар, асабийлашиш, тушкунлик, ташвиш; кам ҳолларда тиришишлар, апатия, ажитация; жуда кам ҳолларда атаксия, амнезия.

Куриш аъзоси томонидан: кам ҳолларда кўришни бузилиши, диплопия, аккомадациянинг бузилиши, ксерофтальмия, конъюнктивит, кўзлардаги огрик. Кон яратиш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеник пурпура.

Нафас тизими томонидан: тез-тез эмас ҳансираш, ринит, жуда кам ҳолларда йўтал.

Овқат ҳазм қичиши тизими томонидан: тез-тез кўнгил айниши, корин огриги; тез-тез эмас кусиш, дефекация тартибини ўзгариши (кабзият, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, оғиз қуриши, чанқоқлик, таъмни бузилиши; жуда кам ҳолларда милкларни гиперплазия, иштаҳани кучайиши; жуда кам ҳолларда гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, сариклик (одатда холестатик), жигар трансаминазаларининг фаоллигини ошиши, гепатит.

Сийдик чиқариш тизими томонидан тез-тез эмас поллакиурия, огрикли сийдик чикаришига кисташ, никтурия; жуда кам ҳолларда дизурия, полиурия.

Жинсий тизими ва сут бели томонидан тез-тез эмас импотенция, гинекомастия.

Мунок-скелет тизими томонидан тез-тез эмас артралгия, мушаклар тиришиши, артроз, миалгия (узок муддат қўлланилганда), без огриги, кам ҳолларда мястения.

Тери қопламалар томонидан кам ҳолларда кўп терлаш, жуда кам ҳолларда совук епишкок тер, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, тери пигментация бузилиши.

Аллергик ретханалар тез-тез эмас теря кичишиш, тошма, жуда кам холларда визионевротик шиш, кўп шаклли притема, эшакеми.

Бошқалар: тез-тез эмас кулокларда шовкин, тана вазнининг олиши/кимайном, этувикиши, бурундан кон кетиши; жуда кам ҳолларда паросмия, гипергликемия.

• яккол намоён бўлган артериал гипотензия (систолик қон босими 90 мм сим.устун. дан кам);
• коллапс;
• кардноген шок;
• баркарор бўлмаган стенокардияси (Принцметал стенокардиясидан истисно);
• яққол намоён ворта стенози;
• лактоза ўзлацгтираолмаслик, лактаза танқислиги ёки глюкоза / галактоза мальабсорбция синдроми;
• хомиладорлик;
• лактация даври;
• 18 ёшгача бўлган болалар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган);
• амлодипинга, препаратнинг бошка компонентларга ёки бошқа дигидропиридин ҳосилаларига юкори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан препарат жигар функцияси бузилишида, синус тугуни заифлик синдроми (яққол намоён бўлган брадикардия, тахикардия), NYHA таснифи бўйича III-IV функционал синфнинг ишемия бўлмаган этиологияли сурункали юрак етишмовчилиги, аортал стенози, митрал стенози, гипертрофих обструктив кардиомиопатия, ўткир миокард инфаркти (ва 1 ой давомида кейин) кекса ёшдаги пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилиши керак.

Микросомал оксидланиш ингибиторлари ножўя самаралар ривожланиш хавфини ошириб плазмасида амлодипиннинг ошириши мумкин, ва жигар микросомал ферментларининг индукторлари бу кўрсаткични камайтириши мумкин.

Бошқа секин кальций каналлари блокаторлардан фаркли амлодипинда ностероид яллиғланишга қарши воситалар, айникса индометазин билан клиник жиҳатдан ўзаро таъсир кузатилмаган.

Тиазид ва "илмок" диуретиклар, бета-адреноблокаторлар, верапамил, ангиотензин айлантирувчи фермент ингибиторлари ва нитратлар амлодипиннинг антиангинал ёки гипотензив самарларини кучайтиради.

Амиодарон, хинидин, алфа-блокаторлар, антипсихотик воситалар (нейролептиклар) ва изофлуран амлодипиннинг гипотензив таъсирини кучайтириши мумкин.

Кальций препаратлари секин кальций каналлари блокаторлар самарасини камайтириш мумкин.

Амлодипин литий препаратлари билан бирга қўлланилганда литий препаратларнинг нейротоксиклигини (кўнгил айниши, қусиш, диарея, атаксия, тремор, кулокларда шовкинт намоён бўлишини ошириши мумкин.

Амлодипии дигоксин ва варфариннинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир килмайди.

Циметидия амлодипиннинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди.

Вирусларга карши воситалар (ритонавир) кон плазмасида секин кальцей каналлари Блокаторларининг (шу жумладан амлодипия) концентрациясини оширади.

Амлодипин препарати билан даволаниш даврида пациентнинг тана вазнини ва истеъмол килинган натрий хлориди миқдорини назорат килиш зарур; чекланган туз истеъмол қилиш билан тегишли пархезин буюриш керак.

Тиш гигиенасини тутиб туриш ва стоматологта мунтазам равишда ташриф буюриш зарур (милкларнинг огриги, кон кетишини ва гиперплазиясини олдини олиш учун).

Кекса ёшдаги пациентларда Амлодипии препаратнин дозалаш тартиби бошка ещ гурухларидаги пациентларга ўхшайди. Дозани оширганда, кекса пациентларни синчковлик билан кузатиб бориш керак. Секин кальций каналлари блокаторларда бекор қилиш синдроми йўқлигига қарамасдан, даволанишни тўхтатишдан олдин дозани аста-секин камайтириш тавсия этилади.

Амлодипин қонда калий ионлари, глюкоза, триглицеридлар, умумий холестерин, паст зичлигидаги липопротеидларни, сийдик кислотаси, креатинин ва мочивина азотининг плазмадаги концентрациясига таъсир килмайди.

Стенокардия кечишининг ёмонлашиши хавфи туфайли препаратни кескин бекор килишдан сакланиш лозим.

Гипертензив кризда Амлодипин препаратини қўллаш тавсия этилмайди.

Тана вазни паст бўлган пациентлар, бўйи паст бўлган пациентлар ва оғир жигар функцияси бузилиши бўлган пациентлар паст дозани талаб қилиши мумкин.

Хомиладорлик ва лактация даври

Ҳайвонларда ўтказилган тадкикотларда амлодипиннинг тератогенлиги аникланмаган, аммо хомиладорлик ва лактация даврида уни қўллаш бўйича клиник тажриба мавжуд эмас. Шунинг учун амлодипин ҳомиладор аёлларга ва лактация даврида, шунингдек тугиш ёшидаги аёлларга, агар улар контрацепциянинг ишончли усулларидан фойдаланмаса, буюриш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир

Амлодипин препаратининг транспорт воситаларини бошкариш ёки механизмлар билан ишлаш таъсири ҳакида маълумотлар йўк. Шу билан бирга, айрим пациентларда, асосан, даволанишнинг бошида уйкучанлик ва бош айланиши кузатилиши мумкин, шунинг учун автотранспортни ҳайдашда диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар юкори тезлигини талаб килувчи хавфли фаолият турлари билан шугулланишда эҳтиёткорликка риоя килиш керак.

Симптомлари: рефлектор тахикардия ва ҳаддан ташкари юкори периферик вазодилатация ривожланиши билан кон босимининг яккол пасайиши (яккол ва тургун артериал гипотензия ривожланиш хавфи, шу жумладан шок ва ўлим окибатини ривожланиши Билан).

Даволанс меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир буюриш (айникса, дозани ошириб юборилишидан кейинги дастлабки 2 соат ичида); пациентни. Тренделенбург ҳолатига Ўтказиш керак, юрак-кон томир тизими функциясини тугиб туриш, юрак ва ўпка функциясининг кўрсаткичларини, кон айланиш хажмини ва диурезни кузатиш лозим. Кон томирлар тиклаш учун кон гомир торайтирувчи препаратларини кўлла (уларни қўллашга қарши кўрсатмалар бўлмаса); кальций каналининг блокатора окибатларини бартараф этиш учун кальций газоконазни вена ичига юбориш. Гемодиализ самарали эмас.

Курук, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда саклансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

3 йил.

Яроклилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«NOVA PHARM» МЧЖ КК

Ўзбекистон Республикаси, Сурхандарё вилояти, Термез ш., Суфи Оллоёр кўч., 10 бурилиш №2.