Amadey-10 tabletkalari 10 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Har bir qobiq bilan qoplanmagan tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Amlodipinga ekvivalent bo‘lgan amlodipinabezilat - 5 mg;

yoki

Amlodipinga ekvivalent bo‘lgan amlodipinabezilat - 10 mg.

Ta’sir etuvchi moddasi: Amlodipin.

Tavsif

Amadey*-5: Dumaloq, yassi, chetlari qiyshiq, qobiq bilan qoplanmagan, rangi och pushtidan pushtigacha o‘zgarib turadigan, bir tomonida ajratish chizig‘i, ikkinchi tomonida esa yurak o‘yib ishlangan tabletkalar.

Amadey*-10: Yumaloq, yassi, chetlari qiyshiq, po‘st bilan qoplanmagan, rangi och sariqdan sariqgacha o‘zgarib turadigan, bir tomonida ajratish chizig‘i, ikkinchi tomonida esa yurak o‘yib ishlangan tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Kalsiy kanallari blokatorlari. ATX kodi: S08SA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Amlodipin - digidropiridin hosilasi - II avlod "sekin" kalsiy kanallari (SKKB) blokatorlari, antianginal va gipotenziv ta’sir ko‘rsatadi. Digidropiridin retseptorlari bilan bog‘lanib, kalsiy kanallarini bloklaydi, kalsiy ionlarining hujayraga (kardiomiotsitlarga qaraganda ko‘proq tomirlarning silliq mushak hujayralariga) transmembran o‘tishini kamaytiradi.

Antianginal ta’siri koronar va periferik arteriyalar va arteriolalarning kengayishi bilan bog‘liq: stenokardiyada miokard ishemiyasining ifodalanganligini kamaytiradi; periferik arteriolalarni kengaytirib, umumiy periferik qon tomir qarshiligini pasaytiradi; yurakka oldindan yuklamani, miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi. Miokardning o‘zgarmagan va ishemiyaga uchragan sohalaridagi asosiy koronar arteriyalar va arteriolalarni kengaytiradi, miokardga kislorod kelishini ko‘paytiradi (ayniqsa vazospastik stenokardiyada); koronar arteriyalar spazmi rivojlanishining oldini oladi (shu jumladan chekish tufayli). Stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda bir kunlik doza jismoniy yuklamaga chidamlilikni oshiradi, stenokardiyaning navbatdagi xuruji va ST segmentining "ishemik" depressiyasi rivojlanishini kechiktiradi; stenokardiya xurujlari chastotasini va nitroglitserin iste’molini kamaytiradi.

Amlodipin uzoq muddatli dozaga bog‘liq gipotenziv ta’sir ko‘rsatadi, bu tomirlarning silliq mushaklariga to‘g‘ridan-to‘g‘ri vazodilatatsiyalovchi ta’siri bilan bog‘liq. Arterial gipertenziyada amlodipinning bir martalik sutkalik dozasi 24 soat davomida (bemorning "yotgan" va "tik turgan" holatida) arterial bosimning (AB) klinik jihatdan sezilarli darajada pasayishini ta’minlaydi.

Chap qorincha miokardining gipertrofiya darajasini kamaytiradi, yurak ishemik kasalligida (YUIK) antiaterosklerotik va kardioprotektor ta’sir ko‘rsatadi. Miokardning qisqaruvchanligi va o‘tkazuvchanligiga ta’sir ko‘rsatmaydi, trombotsitlar agregatsiyasini tormozlaydi, koptokchalar filtratsiyasi tezligini oshiradi, kuchsiz natriyuretik ta’sirga ega. Diabetik nefropatiyada mikroalbuminuriyani kuchaytirmaydi. Moddalar almashinuviga va qon plazmasi lipidlari konsentratsiyasiga salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi. Terapevtik samaraning paydo bo‘lish vaqti - 2-4 soat, davomiyligi - 24 soat.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng amlodipin me’da-ichak yo‘llaridan sekin so‘riladi. Ovqat qabul qilish amlodipinning so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. O‘rtacha mutlaq biosinguvchanligi 64% ni tashkil etadi. Qon zardobidagi maksimal konsentratsiyasi 6-9 soatdan keyin kuzatiladi. Muvozanatli konsentratsiyaga davolashning 7-8 kunidan keyin erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish 95% ni tashkil etadi. O‘rtacha taqsimlanish hajmi - tana vazniga 21 l/kg. Amlodipin jigarda sekin, ammo faol metabolizmga uchraydi (90-97%), bunda "birinchi o‘tish"ning sezilarli ta’siri yo‘q. Metabolitlar sezilarli farmakologik faollikka ega emas.

Yarim chiqarilish davri (T1/2) o‘rtacha 35 soatni tashkil etadi. T1/2 arterial gipertenziya bilan og‘rigan bemorlarda - 48 soat, keksa bemorlarda 65 soatgacha, jigar yetishmovchiligida - 60 soatgacha oshadi, T1/2 o‘sishining o‘xshash parametrlari og‘ir surunkali yurak yetishmovchiligida kuzatiladi, buyrak faoliyati buzilishida - o‘zgarmaydi.

Ichga qabul qilingan dozaning taxminan 60 foizi buyraklar orqali asosan metabolitlar ko‘rinishida, 10 foizi o‘zgarmagan holda, 20-25 foizi o‘t va ichak orqali metabolitlar ko‘rinishida, shuningdek, ona suti bilan chiqariladi.

Amlodipinning umumiy klirensi 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/soat/kg). Amlodipin gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi. Gemodializda chiqarilmaydi.

Qo‘llanilishi

Arterial gipertenziya (shu jumladan, kombinatsiyalangan terapiya tarkibida), barqaror va beqaror stenokardiya (shu jumladan, Prinsmetal stenokardiyasi).

Qo‘llash usuli va dozalari

Ovqatlanishdan qat’i nazar, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi.

Kattalar uchun ichga qabul qilinganda boshlang‘ich doza 5 mg/sutkani tashkil etadi. Zarurat tug‘ilganda sutkalik doza 10 mg gacha oshirilishi mumkin.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda, keksa yoshdagi bemorlarda va tana vazni kamaygan bemorlarda boshlang‘ich sutkalik dozani oshirish tavsiya etilmaydi.

Maksimal sutkalik doza - 10 mg.

Nojo‘ya ta’sirlari

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - yurak urishi, periferik shishlar (to‘piqlar va oyoqlarning shishi), kamdan-kam hollarda - qon bosimining haddan tashqari pasayishi, ortostatik gipotenziya, vaskulit; kamdan-kam hollarda - surunkali yurak yetishmovchiligining rivojlanishi yoki kuchayishi; juda kam hollarda - ritmning buzilishi (bradikardiya, qorincha taxikardiyasi, bo‘lmachalarning miltillashi), miokard infarkti, ko‘krak qafasidagi og‘riq, migren.

Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tez charchash; tez-tez emas - holsizlik, hushdan ketish, asteniya, gipesteziya, paresteziyalar, periferik neyropatiya, tremor, uyqusizlik, hissiy beqarorlik, g‘ayrioddiy tushlar, asabiylik, depressiya, xavotir; kamdan-kam hollarda - tutqanoqlar, apatiya, hayajon; juda kam hollarda - ataksiya, amneziya.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: juda kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya, trombotsitopenik purpura.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - hansirash, rinit; juda kam hollarda - yo‘tal.

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: ko‘pincha - ko‘ngil aynishi, qorin og‘rig‘i; kam hollarda - qusish, defekatsiya rejimining o‘zgarishi (shu jumladan qabziyat, meteorizm), dispepsiya, diareya, anoreksiya, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi, chanqoqlik; kamdan-kam hollarda - milk giperplaziyasi, ishtahaning oshishi; juda kam hollarda - gastrit, pankreatit, giperbilirubinemiya, sariqlik (odatda xolestatik), "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, gepatit.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - pollakiuriya, siyishga og‘riqli chaqiriqlar, nekturiya, impotensiya; juda kam hollarda - dizuriya, poliuriya.

Teri qoplamlari tomonidan: kamdan kam hollarda - ko‘p terlash, juda kam hollarda - sovuq yopishqoq ter, kserodermiya, alopetsiya, dermatit, purpura, teri rangining o‘zgarishi.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda - teri qichishi, toshma; juda kam hollarda - angionevrotik shish, ko‘p shaklli eritema, eshakem.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: kamdan-kam hollarda - artralgiya, mushaklar tortishishi, artroz, mialgiya (uzoq vaqt qo‘llanganda), bel og‘rig‘i; kamdan-kam hollarda - miasteniya.

Boshqalar: kam hollarda - alopetsiya, quloq shang‘illashi, ginekomastiya, tana vaznining oshishi/kamayishi, ko‘rishning buzilishi, diplopiya, akkomodatsiyaning buzilishi, kseroftalmiya, konyunktivit, ko‘z og‘rig‘i, ta’m bilishning buzilishi, titroq, burundan qon ketishi, ko‘p terlash; kamdan-kam hollarda - dermatit; juda kam hollarda - sovuq yopishqoq ter, parosmiya, teri pigmentatsiyasining buzilishi, giperglikemiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

amlodipinga, digidropiridinning boshqa hosilalariga, preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

kuchli arterial gipotenziya (sistolik qon bosimi 90 mm simob ustunidan kam);

kollaps;

kardiogen shok;

beqaror stenokardiya (Prinsmetal stenokardiyasidan tashqari);

yaqqol namoyon bo‘lgan aorta stenozi;

18 yoshgacha (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);

laktozani ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi;

homiladorlik;

laktatsiya davri

Ehtiyotkorlik bilan: jigar funksiyasining buzilishi, sinus tugunining zaiflik sindromi (yaqqol bradikardiya, taxikardiya), NYHA tasnifi bo‘yicha III-IV funksional sinfdagi ishemik bo‘lmagan etiologiyali surunkali yurak yetishmovchiligi, aorta stenozi, mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, o‘tkir miokard infarkti (va undan keyin 1 oy davomida), keksa yosh.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ABning yaqqol pasayishi, taxikardiya, haddan tashqari periferik vazodilatatsiya.

Davolash: yurak-qon tomir tizimi funksiyasini qo‘llab-quvvatlash, yurak va o‘pka ko‘rsatkichlari monitoringi, oyoq-qo‘llarning ko‘tarilgan holati, aylanib yuruvchi qon hajmi va diurezni nazorat qilish. Tomirlar tonusini tiklash uchun - tomirlarni toraytiruvchi preparatlarni tayinlash (ularni qo‘llashga qarshi ko‘rsatmalar bo‘lmaganda); kalsiy kanallari blokadasi oqibatlarini bartaraf etish uchun - vena ichiga kalsiy glyukonat yuborish. Gemodializ samarasiz.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Maxsus ko‘rsatmalar.

Amlodipin bilan davolash davrida bemorlarning tana vazni va ular iste’mol qiladigan natriy tuzi miqdorini nazorat qilish zarur; tegishli kam tuzli parhez buyuriladi.

Tishlar gigiyenasini saqlash va muntazam ravishda stomatologga tashrif buyurish zarur (milklar og‘rishi, qonashi va giperplaziyasining oldini olish uchun).

Keksa bemorlarda Amlodipinning dozalash tartibi boshqa yosh guruhlaridagi bemorlarnikiga o‘xshashdir. Doza oshirilganda keksa bemorlarni diqqat bilan kuzatish zarur.

BMKKda "bekor qilish" sindromi bo‘lmasa-da, davolashni to‘xtatishdan oldin dozalarni asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.

Amlodipin qondagi kaliy ionlari, glyukoza, triglitseridlar, umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteinlar, siydik kislotasi, kreatinin va mochevina azotining plazma konsentratsiyalariga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Stenokardiya kechishining yomonlashishi xavfi tufayli preparatni keskin to‘xtatishdan saqlanish kerak. Amlodipin tabletkasi gipertoniya krizida tavsiya etilmaydi.

Kam vaznli bemorlar, past bo‘yli bemorlar va jigar funksiyasining yaqqol buzilishlari bo‘lgan bemorlarga kamroq doza talab qilinishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik va laktatsiya davrida amlodipinni qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan. Faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda homila yoki bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Amlodipinning avtotransportni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q. Shunga qaramay, ba’zi bemorlarda, asosan davolashning boshida, uyquchanlik va bosh aylanishi kuzatilishi mumkin. Ular paydo bo‘lganda avtotransportni boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari qon plazmasida amlodipin konsentratsiyasini oshirib, nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kuchaytirishi, jigar mikrosomal fermentlari induktorlari esa ushbu ko‘rsatkichni pasaytirishi mumkin.

Boshqa BMKKlardan farqli o‘laroq, amlodipinda nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, ayniqsa indometatsin bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’sir kuzatilmaydi.

Tiazidli va "halqa" diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, verapamil, AAF ingibitorlari va nitratlar amlodipinning antianginal yoki gipotenziv ta’sirini kuchaytiradi.

Amiodaron, xinidin, alfa1-adrenoblokatorlar, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) va izofluran amlodipinning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Kalsiy preparatlari BMKK ta’sirini pasaytirishi mumkin.

Amlodipin litiy preparatlari bilan birga qo‘llanganda, litiy preparatlarining neyrotoksik belgilari (ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, tremor, quloq shang‘illashi) kuchayishi mumkin.

Amlodipin digoksin va varfarinning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir ko‘rsatmaydi. Simetidin amlodipinning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Virusga qarshi vositalar (ritonavir) qon plazmasida BMKK (shu jumladan amlodipin) konsentratsiyasining oshishiga yordam beradi.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Har birida 10 ta tabletka bo‘lgan 3 ta folgali blister va qo‘shimcha yo‘riqnoma solingan karton quti.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalardan asrang.

Preparatni yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llash mumkin emas.

Saqlash muddati

Ishlab chiqarilgan sanasidan boshlab 24 oy.

Dorixonalardan berish shartlari

Shifokor retsepti bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

AjantaFarma Limited,

Ajdanta Xaus, Charkop, Kandivli (Z).

Mumbay 400 067, Hindiston.