Ангал

АНГАЛ® со вкусом лимона

1 пастилка содержит:

активные вещества: хлоргексидина дигидрохлорид - 5,0 мг (не включая 3 % избыток), лидокаина гидрохлорид - 1,0 мг (не включая 3 % избыток);

вспомогательные вещества: аспартам, калия ацесульфам, ароматизатор лимонный 501050 АР 0551, магния стеарат, сорбитол, этанол 96 %.

АНГАЛ® со вкусом ментола

1 пастилка содержит:

активные вещества: хлоргексидина дигидрохлорид - 5,0 мг (включая 5% избыток 5,25 мг), лидокаина гидрохлорид - 1,0 мг (включая 10% избыток 1,10 мг);

вспомогательные вещества: левоментол, сорбитол, магния стеарат.

Пастилки круглой формы, от белого до почти белого цвета, со вкусом лимона или со вкусом ментола.

Пастилки.

Препараты для лечения заболеваний горла. Антисептики. Код АТХ: R02A.

Лидокаина гидрохлорид представляет собой анестетик амидного типа периферического местного действия. Он оказывает поверхностное анальгезирующее влияние, не блокируя проведение нервного импульса в месте применения.

Будучи местным анестетиком, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы, он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны.

В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса.

В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва. Воздействие на периферические нервы является важным при использовании лидокаина в качестве местного обезболивающего средства. Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным.

Аллергические реакции, вызванные лидокаином, наблюдаются очень редко. Кроме того, при блокировании проводимости периферических нервов местные обезболивающие средства влияют на все органы, в которых появляется импульс проводимости. Наблюдалось воздействие на центральную нервную систему, автономные ганглии, нервно-мышечное соединение и на все формы мышечных волокон.

Лидокаин также является антиаритмическим препаратом класса Ib.

Хлоргексидин является бис-бигуанидам антисептиком, оказывающим антибактериальное воздействие на грамположительные (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.) и в меньшей степени на грамотрицательные микроорганизмы, преимущественно на вегетативную форму (при комнатной температуре он неэффективен в отношении бактериальных спор). Он также обладает противоморозным действием в отношении дерматофитов и грибов. Он быстро блокирует инфекционную активность некоторых липофильных вирусов (например вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).

Препарат действует, как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Хлоргексидин несет сильный положительный заряд, таким образом, он абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах.

Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих, содержащих фосфаты, участках бактериальной клеточной стенки. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к увеличению проницаемости. Хлоргексидин абсорбируется на поверхности зубов, зубном налете или слизистой оболочки рта, чем обусловлено его длительное присутствие в полости рта.

Эффективность антисептиков и дезинфицирующих средств зависит от концентрации, температуры и времени воздействия.

Фармакокинетика

Абсорбция

Хлоргексидин плохо всасывается при пероральном или местном применении. После местного нанесения на неповрежденную кожу, хлоргексидин дигидрохлорид адсорбируется на внешних слоях кожи, что приводит к устойчивому антимикробному эффекту. При фармакокинетических исследованиях было установлено, что приблизительно 30 % хлоргексидина остается в ротовой полости после ополаскивания, после чего хлоргексидин постепенно выводится со слюной. Скорость системной абсорбции лидокаина варьируется в зависимости от места и пути введения.

Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу.

У здоровых взрослых применение 2% раствора для полоскания рта не привело к возникновению обнаруживаемых концентраций лидокаина в плазме. У детей с ослабленным иммунитетом и взрослых лидокаин абсорбируется через слизистую оболочку полости рта в плазму.

Эти значения составляют приблизительно 0,2 мкг/мл, а токсичная концентрация в плазме составляет 5 мкг/мл.

Анестезирующий эффект лидокаина при местном применении развивается быстро - через 2 - 5 минут и продолжается в течение 30 - 45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение

Хлоргексидин прочно связывается с белками в слюне.

Лидокаин хорошо распределяется по тканям (почки, легкие, печень, сердце, жировая ткань). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в грудное молоко человека.

Метаболизм и экскреция

Хлоргексидин не накапливается в организме. Он медленно метаболизируется, после приема внутрь 300 мг около 90 % поглощенного активного вещества выводится с калом и менее 1 % с мочой.

Лидокаин метаболизируется во время первого прохождения через печень, а его биодоступность после перорального применения составляет 35%. 90 % деэтилируется в печени. Первые два метаболита являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое воздействие на центральную нервную систему. Лидокаин выводится из организма в виде метаболитов через почки, 10 % выводится из организма в виде неизмененного вещества.

Биологическое полувыведение лидокаина составляет от 1,5 до 2 часов у взрослых. Биологическое полувыведение метаболитов лидокаина происходит от 2-х до 10-ти часов.

Ангал является препаратом, оказывающим анальгезирующее и антибактериальное действие, применяется местно для:

• лечение инфекции слизистой оболочки рта (стоматиты, гингивиты) и глотки (фарингит);
• уменьшение боли при воспалении слизистой оболочки рта;
• облегчения симптомов ангины (боль при глотании, раздражение).

Пастилки для рассасывания в полости рта.

Взрослые и дети старше 12 лет: от 6 до 10 пастилок в день, постепенно рассасывая во рту.

Дети старше 6 лет: от 3 до 5 пастилок в день.

Одна пастилка постепенно рассасывается во рту, активные вещества высвобождаются медленно и постепенно, оказывая местное действие.

Пастилки Ангал не совместимы с некоторыми веществами, которые обычно присутствуют в составе зубных паст. Следовательно, промежуток времени между применением пастилок Ангал и зубной пасты должен составлять не менее 30 минут.

Не следует применять пастилки непосредственно после или во время приема пищи.

Препарат не следует использовать более 3-4 дней, непрерывно и слишком часто.

Если при применении данного лекарственного средства состояние пациента не улучшилось или его бактериальная инфекция сопровождается повышенной температурой тела, то следует дополнительно лечить инфекцию.

При местном, ограниченном во времени, использовании в ротовой полости и в области глотки с соблюдением рекомендуемой дозы препарат переносится хорошо.

Часто (≥1/100):

• кожные реакции гиперчувствительности;
• тошнота, рвота, боли в области живота.

Редко (≥1/10000):

• тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок;
• контактный дерматит.

Очень редко: крапивница.

Неизвестно:

• метгемоглобинемия;
• отсроченная аллергическая реакция (контактная аллергия, фотосенсибилизация) или другие местные реакции на коже или зубах;
• тревога, возбуждение, эйфория;
• сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезия, онемение, судороги, потеря сознания, кома;
• нарушение зрения, включая расфокусированное зрение и двоение в глазах;
• звон в ушах;
• астма, одышка, синдром острой дыхательной недостаточности, угнетение дыхания, остановка дыхания;
• затруднение при глотании, язвы на слизистой оболочке ротовой полости;
• шелушение слизистой оболочки кожи, отек околоушной железы;
• мышечные судороги или тремор;
• общая слабость, временное искажение вкусовых ощущений или чувство жжения на языке, ощущение жара или холода.

При продолжительном и непрерывном применении хлоргексидина в ротовой полости может временно повыситься коричневое окрашивание зубов. Однако, этот налет можно удалить.

Описания случаев обесцвечивания зубов при применении препарата в области глотки отсутствуют.

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• детский возраст младше 6 лет.

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• детский возраст до 5 лет;
• наличие в анамнезе мышечных судорог (в том числе фебрильных судорог).

При бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, Ангал применяется в качестве дополнительного лекарственного средства для уменьшения боли в горле.

Пациентам страдающим хронической сердечной недостаточностью или нарушениями функций печени, а также одновременно принимающие аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса 1В), необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата, из-за опасности усиления токсического эффекта лидокаина.

Следует соблюдать осторожность при применении данного средства пациентам, предрасположенным к возникновению аллергических реакций.

Не следует применять препарат непрерывно, дольше 3-4 дней, или слишком часто.

Необходимо использовать препарат только до необходимого смягчения симптомов боли и раздражения в горле, вызванных воспалением.

Препарат содержит сорбитол, пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не рекомендуется принимать данный препарат.

Препарат содержит аспартам, источник фенилаланина, это может быть вредно для людей страдающих фенилкетонурией.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно в случаях, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности

Не влияет.

Лидокаин является общеизвестным ингибитором печеночного фермента CYP1A2, в меньшей степени изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействие с данными ферментами при рекомендуемом применении является клинически несущественным.

Не следует применять лидокаин совместно с другими растворами для дезинфекции, которые содержат тяжелые металлы.

Ионофорез вазоактивных веществ может существенно повлиять на трансдермальную доставку лидокаина. В литературе описано клинически несущественное взаимодействие лидокаина со следующими лекарственными препаратами: блокаторы нервно-мышечного проведения, другие антиаритмические препараты, гидантоины (антиконвульсанты), эпинефрин, опиаты, бета-блокаторы, циметидин, а также антиаритмический мексилетин.

У пациентов с инфарктом миокарда, вызванным употреблением кокаина, также наблюдалось клинически несущественное взаимодействие.

Пациентам не следует применять препарат совместно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмин, дистигмин, пиридостигмин) или с другими лекарственными препаратами для лечения миастении.

В ходе применения препарата пациентам не рекомендуется одновременно использовать другие антисептические препараты местного действия. Это условие не распространяется на Ангал®С спрей для местного применения, в состав которого также входит хлоргексидин и лидокаин, как и в состав пастилок.

Разовую дозу пастилок следует заменить разовой дозой спрея.

Пациенты не должны превышать суточную дозу приема препарата, комбинируя спрей и пастилки. Не рекомендуется использовать комбинацию спрея и пастилок детям.

Растворы, содержащие хлоргексидин, не совместимы с некоторыми видами мыла и прочими анионоактивными веществами (например, алгинаты, трагаканты, практически нерастворимые порошки, такие как каолин, а также практически нерастворимые примеси кальция, магния или цинка), которые обычно представлены в зубных пастах. Таким образом, по крайней мере, 30 минут должно пройти между использованием зубной пасты и пастилок Ангал.

Пастилки со вкусом ментола N24 (2x12) (блистеры). Пастилки со вкусом лимона N24 (2x12) (блистеры).

Хранить при температуре до 25 °С.

2 года.

Без рецепта.

Lek d.d. Словения.