Авамис

1 доза содержит:

Действующее вещество: флутиказон фуроат - 27,5 мкг.

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, целлюлоза диспергированная, полисорбат 80, раствор бензалкония хлорида, натрия эдетат, вода очищенная.

Спрей назальный, суспензия, дозированный.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, однородная суспензия флутиказона фуроат.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код ATХ: R01AD12.

Флутиказона фуроат - синтетический фторированной ГКС с очень высоким уровнем сродством к рецепторам ГКС и сильным противовоспалительным действием.

Фармакокинетика

Флутиказона фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения и неполной абсорбции в печени и кишечника, что влечет очень незначительный системное влияние препарата. Обычно при интраназальном применении 110 мкг 1 раз в сутки достигается такая концентрация в плазме, что не может быть измерено (<10 пг/мл). Биодоступность флутиказона фуроат при применении 880 мкг 3 раза в день (общая суточная доза - 2640 мкг) составляет 0,5%.

Уровень связывания флутиказона фуроат с белками плазмы - 99%. Препарат широко распределяется, объем распределения составляет в среднем 608 л.

Флутиказона фуроат быстро выводится (общий клиренс - 58 л/ч) с системной циркуляции, главным образом путем печеночного метаболизма с участием фермента CYP3A4 цитохрома P450 к неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X). Главным механизмом метаболизма является гидролиз S-флюорометил карботиоату к метаболита 17β-карбоксильной кислоты. Выводится после перорального и внутривенного применения в основном с фекалиями с признаками экскреции флютиказона фуроат и его метаболитов в желчи. После внутривенного применения период полувыведения составляет 15,1 часа. Уровень экскреции с мочой составляет приблизительно 1% и 2% после перорального и внутривенного применения соответственно.

Симптоматическое лечение аллергических ринитов.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Флутиказона фуроат быстро выводится путем экстенсивного метаболизма первого прохождения в печени с помощью цитохрома Р450 3А4.

Согласно результатам применения другого ГКС - флутиказона пропионата, также метаболизируется CYP3A4, не рекомендуется совместное применение с ритонавиром в связи с увеличением системного влияния флутиказона фуроат.

Следует с осторожностью применять флутиказона фуроат вместе с сильными ингибиторами CYP3A4, включая препараты, содержащие кобицистат, в связи с повышением риска развития системных побочных реакций. Таких комбинаций следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза будет превышать потенциальное повышение риска развития системных побочных реакций кортикостероидов. В таких случаях пациентов следует мониторить на предмет развития системных побочных эффектов.

В клиническом исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроат с сильным CYP3A4-ингибитором кетоконазолом количество лиц, у которых концентрация флутиказона фуроат в плазме крови была такой, что подвергалась измерению, была больше в группе, применяла кетоконазол (6 человек из 20) по сравнению с группой, которая получала плацебо (1 человек из 20). Это незначительное усиление системного влияния не вызывало статистически значимой разницы в 24-часовых уровнях сывороточного кортизола в этих двух группах.

Данные по изучению ферментативной индукции и ингибирования позволяют предположить, что нет оснований ожидать метаболического взаимодействия между флутиказона фуроат и другими медиаторами метаболизма цитохрома Р450 в соответствующих интраназальных дозах для клинического применения. Поэтому клинические исследования по изучению взаимодействия флутиказона фуроат и других лекарственных средств не проводились.

При применении назальных кортикостероидов возможно возникновение системного эффекта, особенно при применении высоких доз в течение длительного времени. Вероятность возникновения такого эффекта меньше, чем при применении пероральных кортикостероидов, и варьирует в зависимости от различных кортикостероидов и индивидуального ответа пациента. Потенциальный системный эффект может включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, адреналовую супрессии, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и значительно реже - ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей ).

Применение превышающих рекомендуемые дозы ГКС может вызывать клинически значимую адреналовую супрессии. В периоды стресса или планового хирургического вмешательства следует учесть необходимость дополнительного применения системных стероидов, если есть признаки применения превышающих рекомендуемые дозы ГКС. Применение флутиказона фуроат в дозе 110 мкг в сутки не ассоциировалось с подавлением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у взрослых и детей. Однако дозу интраназального флутиказона фуроат нужно уменьшить до минимальной эффективной, что позволяет контролировать симптомы аллергического ринита. Как и при применении других ГКС, в случае сопутствующего применения любых других форм стероидной терапии следует учитывать их общий системное воздействие.

В случае каких-либо признаков угнетения адреналовой функции переводить пациента из системного лечения стероидами на интраназальное применения флутиказона фуроат следует с осторожностью.

Нарушение зрения.

Нарушение зрения может наблюдаться при системном и местном применении кортикостероидов. Если пациент имеет такие симптомы, как нарушение четкости зрения или другие нарушения зрения, его следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни, как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которых сообщалось после использования системных и местных кортикостероидов.

При лечении детей интраназальными кортикостероидами в рекомендованных дозах наблюдались случаи задержки роста. При лечении детей флютиказоном фуроатом в дозе 110 мкг в сутки в течение года (см. Раздел «Побочные реакции») наблюдалась задержка скорости роста. Поэтому детей следует лечить низкими эффективными дозами для поддержания адекватного контроля симптомов болезни (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Рекомендуется регулярно проверять рост детей, находящихся на длительном лечении интраназальными кортикостероидами. Если рост ребенка замедляется, терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы, если возможно - до минимально эффективной для контроля за симптомами заболевания. Также следует рассмотреть вопрос о направлении пациента на осмотр к педиатру.

Не рекомендуется применять препарат вместе с ритонавиром в связи с повышенным риском возникновения системного влияния флутиказона фуроат.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Данных о применении препарата в период беременности недостаточно. Во время исследований у животных глюкокортикоиды вызвали деформации, включая расщепление неба и задержку внутриутробного развития. Маловероятно, что это имеет отношение к людям при соблюдении рекомендуемых доз, что приводит к минимальному системного воздействия. Флутиказона фуроат следует применять во время беременности только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает флутиказона фуроат в грудное молоко при интраназальном применении. Применять флутиказона фуроат в период кормления грудью следует только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.

Фертильность.

Данных о влиянии на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Авамис не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и управлять механизмами.

Авамис следует назначать только для интраназального применения.

Взрослые и дети старше 12 лет: рекомендуемая начальная доза - по 2 впрыскивания (27,5 мкг на одно впрыска) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 110 мкг).

После достижения контроля за симптомами ринита поддерживающую дозу можно уменьшить до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 55 мкг).

Дети в возрасте от 6 до 11 лет: рекомендуемая начальная доза - по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 55 мкг).

В случае недостаточного контроля за симптомами ринита при впрыскивании в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 55 мкг) дозу можно увеличить до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 110 мкг).

После достижения контроля за симптомами ринита рекомендуется уменьшать дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 55 мкг).

Больные пожилого возраста: применяют те же дозы, что и для взрослых.

Почечная недостаточность: коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется.

Для получения полного терапевтического эффекта необходимо регулярно применять препарат. Начало действия наблюдается через 8:00 после первого применения, однако максимальный терапевтический эффект наступает через несколько дней от начала лечения, и поэтому больные должны быть проинформированы, что эффект от лечения будет наблюдаться при регулярном применении препарата. Продолжительность лечения должна быть ограничена периодом воздействия аллергена.

Применение.

Правила пользования назальный спрей.

Назальный дозированный спрей состоит из стеклянного флакона, помещенного в пластиковый корпус с защитным колпачком, закрывающим наконечник распылителя (специальное устройство на верхнем конце спрея). В нижних частях корпуса находятся маленькие отверстия, через которые видно наличие препарата в стеклянном флаконе. На одной из боковых сторон пластикового корпуса находится большая дозирующая кнопка, при нажатии на которую препарат высвобождается через распылитель.

Перед первым применением (и если препарат не применяли в течение месяца) следует проверить устройство.

1. Хорошо встряхнуть закрытый флакон 10 секунд, не снимая защитный колпачок.
2. Снять колпачок, потянув его вверх, слегка нажимая пальцами с обеих сторон.
3. Сильно нажать на дозирующую кнопку сбоку корпуса менее 6 раз для высвобождения достаточного количества препарата в воздух.
4. Назальный спрей готов к применению.

Перед каждым применением необходимо прочистить нос, слегка встряхнуть флакон и выполнить такие действия:

1. Слегка наклонить голову вперед.
2. Держать спрей вертикально и осторожно поместить распылитель в одну ноздрю.
3. Направить наконечник распылителя в противоположную от переносицы сторону, чтобы лекарственное средство равномерно распределился в полости носа.
4. Вдохнуть носом и одновременно нажать на дозирующую кнопку на пластиковом корпусе. Следует избегать попадания спрея в глаза. Если это случилось, промыть глаза водой.
5. Снять наконечник распылителя из носа и выдохнуть ртом.
6. Для введения препарата в другую ноздрю выполнить действия, указанные в пунктах 1-5.
7. Всегда после применения закрывать устройство защитным колпачком.

После каждого использования наконечник распылителя и защитный колпачок следует протереть чистой сухой тканью.

Дети.

Детям до 6 лет применять препарат Авамис не рекомендуется, поскольку эффективность и безопасность применения данного лекарственного средства пациентам этой возрастной категории не установлены.

По данным клинических исследований, при интраназальном применении до 2640 мкг препарата в сутки в течение более чем 3 дней побочных эффектов не наблюдалось. Маловероятно, что в случае острой передозировки необходимо будет другое лечение, кроме медицинского наблюдения.

Побочные реакции распределены по частоте на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Дыхательная система:

Очень часто: носовые кровотечения.

Часто: появление язв в носу.

Носовые кровотечения обычно были незначительны или умеренной интенсивности. У взрослых и подростков носовые кровотечения возникали чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при применении до 6 недель. В ходе педиатрических клинических исследований продолжительностью до 12 недель случаи носовых кровотечений были аналогичными в группе, лечилась флутиказона фуроат, и в группе, получавшей плацебо.

Нечасто: боль в носу, дискомфорт (включая жжение, раздражение, болезненность в носу), сухость в носу.

Очень редко: перфорация носовой перегородки.

Иммунная система:

Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу.

Нервная система:

Часто: головная боль.

Органы зрения:

Частота: неизвестна: преходящие нарушения зрения, нарушения четкости зрения.

Дети.

Скелетно-мышечная система и соединительные ткани:

Частота неизвестна: задержка роста.

По данным клинического исследования продолжительностью один год в оценке роста детей подросткового возраста, получавших 110 мкг флутиказона фуроат один раз в сутки, наблюдалась разница в скорости роста - 0,27 см в год по сравнению с группой, получавшей плацебо.

Системное действие:

Возможно появление системного эффекта, особенно при применении высоких доз в течение длительного времени (см. Раздел «Особенности применения»). При лечении детей назальными ГКС сообщалось о случаях задержки роста.

3 года. После вскрытия - 2 месяца.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Не хранить в холодильнике. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

По 30 доз или по 120 доз во флаконе с дозирующим устройством, распылителем и колпачком; по 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед, Великобритания /

Glaxo Operations UK Limited, United Kingdom.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед, Хармир Роуд, Барнард Кастл, DL12 8DT, Великобритания /

Glaxo Operations UK Limited, Harmire Road, Barnard Castle, DL12 8DT, United Kingdom.