Депизокс

1 таблетка содержит:

активные вещества: парацетамол - 500 мг, диклофенак калия - 50 мг, хлорзоксазон - 500 мг;

вспомогательные вещества: наполнители - необходимое количество.

Белые удлиненные, двояковыпуклые гладкие с обеих сторон таблетки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ: M01AB55.

Фармакодинамика

Депизокс - комбинированный препарат. Действие препарата обусловлено фармакологическими свойствами составляющих его компонентов.

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм болеутоляющего действия связан с ингибированием синтеза простагландинов преимущественно в центре терморегуляции в гипоталамусе. Жаропонижающее действие парацетамола связано с прямым действием на гипоталамические центры терморегуляции, в результате которого увеличивается теплоотдача из-за расширения сосудов и усиленного потоотделения.

Диклофенак натрий является нестероидным противовоспалительным средством. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов путем неспецифического угнетения циклооксигеназы, а также со снижением концентрации свободных арахидонов в лейкоцитах.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, препятствует агрегации тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Хлорзоксазон подавляет спинномозговые рефлексы. В сочетании с парацетамолом оказывает мышечнорасслабляющее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

Парацетамол при приеме внутрь хорошо и быстро всасывается. Пик концентрации в плазме достигается через 30-90 минут. Проникает почти во все ткани организма, легко проникает в плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны, но при накоплении могут способствовать некрозу печени. Выделяется почками преимущественно в виде метаболитов.

Период полувыведения колеблется от 1,5 до 3 час. При нарушении функции печени выведение препарата из организма замедляется, что способствует накоплению метаболитов в организме.

Диклофенак натрия - после однократного приема внутрь, быстро и полностью абсорбируется из кишечника, около 50% активного вещества метаболизируется при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация препарата в дозе 50 мг в плазме крови наблюдается через 1-2 часа и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Пища замедляет скорость абсорбции, однако количество абсорбирующего активного вещества не изменяется. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 99,7%; причем большая часть препарата (99,4%) связывается с альбуминами. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, полости сустава, где максимальная концентрация активного вещества достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме.

Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. 60% препарата выводится в виде метаболитов почками, остальная часть с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в крови не наблюдается.

Хлорзоксазон быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Метаболизируется в печени, главным образом с образованием конъюгатов с сульфатами и глюкуронатами и незначительно - путем окисления с образованием цистеина и меркаптопуриновой кислоты. Выводится с мочой большей частью в виде метаболитов и лишь 5 % принятой дозы - в неизменном состоянии.

Головная и зубная боль, боли при подагре, ОРВИ, невралгия, радикулит, люмбаго дисменорея (нарушения менструального цикла), бурсит (воспаления коленного сустава), ишиас (воспаления седалищного нерва), ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, цервикальный спондилит, послеоперационные и травматические воспаления.

Воспалительные заболевания ЛОР-органов.

Внутрь таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Предпочтителен прием препарата до еды.

При повышенной чувствительности желудка препарат принимают после приема пищи.

Взрослым назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 2 таблетки. Максимальная суточная доза 2 таблетки 3 раза в сутки.

Детям старше 12 лет с массой тела более 30 кг назначают по 1/2 таблетки 3 раза в сутки. Интервал между каждым очередным приемом - не менее 4 часов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, ощущение дискомфорта (боли и спазмы в области эпигастрия), метеоризм, снижение аппетита. Редко: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, осложняющиеся кровотечением, перфорацией, афтозный стоматит, эзофагит. В отдельных случаях неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость. В редких случаях: нарушения восприятия или зрения (расплывчатое зрение, диплопия), шум в ушах, раздражительность, судороги, нарушения сна, депрессия, чувство тревоги, психические расстройства;

Дерматологические реакции: кожная сыпь, крапивница. Возможны буллезные высыпания, экзема, эритродермия, выпадение волос, фотосенсенсибилизация;

Со стороны функции печени: нарушения функции печени, включая гепатит (с желтухой или без желтухи).

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, болей в области грудной клетки, артериальной гипертензии; сердечная недостаточность.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко: приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические (анафилактоидные) реакции.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• анамнестические данные об ангионевротическим отеке и бронхоспастической реакции на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные средства («аспириновая астма»), приступы бронхиальной астмы;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в том числе пептическая язва, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
• беременность, лактация;
• детский возраст до 12 лет;
• нарушение функции кроветворения
• заболевания зрительного нерва, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, носовые полипы, сенная лихорадка;
• выраженные нарушения функции почек и печени, нарушение цветового зрения, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Симптомы: аллергические реакции, головная боль, психомоторное возбуждение, головокружение.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным, имеющим в анамнезе указания на эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени, почек, органов кроветворения.

В высоких дозах препарат может подавлять агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушением гемостаза.

Препарат следует применять с осторожностью в пожилом возрасте, у больных с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, порфирией, а также непосредственно сразу после серьезных хирургических вмешательств.

Во время лечения препаратом необходим контроль за функцией печени, почек и картиной периферической крови. Во время применения препарата из-за возможности усиления гепатотоксического действия препарата нельзя употреблять алкоголь.

Беременность и период лактации

Противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению другими механизмами

Больным во время приема препарата следует воздержаться от работ требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций (например, вождение автомобиля).

При одновременном назначении препарата с калийсберегающими диуретиками возможно повышение уровня калия в крови.

При одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами возможно развитие кровотечения. Препарат может повышать концентрацию лития, дигоксина и циклоспорина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходима коррекция дозы последних. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата ранее, чем за 24 часа до начала или после окончания терапии метотрексатом, так как при этом повышается риск развития его токсичности.

При одновременном приеме с лекарствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (барбитураты и некоторые противоэпилептические средства, в том числе фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, бензонал), спиртсодержащими лекарственными средствами, рифампицином усиливается гепатотоксичность препарата. При сочетании с фенотиазинами возможно развитие чрезмерной гипотермии, а с азидотимидином - нейтропении. Препарат усиливает токсичность хлорамфеникола, может усилить действие непрямых антикоагулянтов, дифенина, пероральных гипогликемических препаратов, ослабляет диуретический и натрийуретический эффект «петлевых» и тиазидных диуретиков.

При сочетании с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с глюкокортикоидами происходит учащение и усиление побочных действий.

Таблетки, покрытые оболочкой, 1 блистер по 10 таблеток в картонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Акрити Фармасьютикалз Пвт Лтд.

117, Емералд Плаза, Здание № 2,

Хиранандани Мидовс, Тхане (В) - 400 610, Индия.