Дипамол

1 таблетка содержит:

активные вещества: парацетамол - 500 мг, диклофенак натрия - 50 мг;

вспомогательные вещества: желатин, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, метил гидроксибензоат, пропил гидроксибензоат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

Описание

От белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, не покрытые оболочкой таблетки, с линией разлома на одной стороне.

Таблетки.

Анальгетики и антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики). Код АТХ: М01AB55.

Фармакодинамика

Дипамол таблетки это комбинированный препарат с выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Фармакологическая активность этого препарата обусловлена особенностями парацетамола и диклофенака натрия, которые входят в состав таблеток.

Механизм действия

Парацетамол: Считается, что парацетамол обладает жаропонижающим действием на центр регулирования теплообразования в гипоталамусе, расширяя кровеносные сосуды и усиливая поток крови, потоотделение и потерю тепла через кожу. Полагают, что основное его действие связано с подавлением синтеза простагландинов в гипоталамусе.

Диклофенак: Диклофенак натрия является нестероидным средством с выраженным обезболивающим и противовоспалительным эффектом. Он выступает ингибитором синтеза простагландинов (циклооксигеназы). Диклофенак натрия in vitro не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани достигаются у человека. B концентрациях, эквивалентных таким, которые

Фармакокинетика

Поглощение

Парацетамол целиком всасывается из ЖКТ, и его максимальная концентрация в плазме достигается от 30 минут до 2 часов после применения. Он метаболизируется в печени и выводится с мочой в основном в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов. В терапевтических концентрациях связь с белками плазмы незначительная, но увеличивается вместе с увеличением концентрации.

Поглощение диклофенака натрия является полным, но задерживается проходя через желудок, что обусловливается влиянием пищи на процесс опорожнения желудка. Основной пик концентрации диклофенака в плазме средняя пиковая концентрация диклофенака в плазме достигается через 2 часа (доза 50 мг дает 1.48 + 0.65 мкг/мл (1.5 мкг/мл = 5 мкг/мл)).

Распределение

Парацетамол связывается с белками на 99.7%, в основном с альбумином (99.4%).

Диклофенак натрия проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения пика в плазме крови концентрация активного вещества выше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови, и остается таковой в течение 12 часов.

Метаболизм

Парацетамол метаболизируется в печени и элиминируется с мочой в основном в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.

Биотрансформация диклофенака натрия происходит частично путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в конъюгат глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов биологически активные, однако их действие выражено значительно меньше, чем в диклофенаке натрия.

Выведение

Менее 5% парацетамола элиминируется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов. В терапевтических концентрациях связь с белками плазмы незначительная, но увеличивается вместе с увеличением концентрации.

Общий плазменный клиренс диклофенака натрия составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение + стандартное отклонение). Конечный период полувыведения равен 1-2 ч. Период полувыведения 4 метаболитов из плазмы, включая 2 активных, является коротким и составляет 1-3 часа.

• болевой синдром при воспалительных заболеваниях и дегенеративных ревматизмах (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит);
• болевой синдром при заболеваниях позвоночника;
• острый приступ подагры;
• посттравматический воспалением и отеком, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся острые приступы мигрени;
• почечная и желчная колика;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея, аднексит и др.);
• острое воспалительное заболевание уха, горла, носа с болью (фарингит, тонзиллит, отит и др.);
• зубная боль.

Дозы определяются индивидуально для каждого пациента в зависимости от возраста, характера заболевания, переносимости лекарственного средства и его эффективности.

В начале лечения взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг рекомендуется назначать 2-3 таблетки Дипамола в день. При умеренно выраженных симптомах заболевания, а также при длительной терапии, как правило, хватает приема 2 таблеток препарата в сутки по одной утром и вечером. Максимальная суточная доза Дипамола при таких условиях не должна превышать трёх таблеток.

При первоначальной альгодисменорее начальная доза препарата от 1 до 3 таблеток, но при необходимости в течение одних суток дозу можно увеличить до 4 таблеток в сутки. Срок применения препарата составляет 5-7 дней и зависит от динамики симптомов.

Максимальная доза - 3 таблетки в день.

Для детей от 6 до 12 лет суточная доза Дипамола не должна превышать 0,5-2 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита доза диклофенака может быть увеличена до 3 мг/кг, что является максимальной суточной дозой для детей. Суточная доза парацетамола при лечении детей старше 6 лет не должна превышать 2 г.

В общем препарат переносится хорошо. При повышенной чувствительности и диклофенаку и парацетамолу у отдельных пациентов могут возникнуть такие симптомы:

Желудочно-кишечный тракт: иногда-тошнота, рвота, диарея, в отдельных случаях запоры. геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита.

Центральная нервная система: иногда головная боль, головокружение; редко сонливость; в отдельных случаях нарушение чувствительности, бессонница, раздражительность.

Органы чувств: в отдельных случаях нечеткость зрения и вкусовых ощущений. Дерматологические реакции, иногда кожная сыпь, редко крапивница

Печень: повышение уровней аминотрансфераз в плазме.

Реакции гиперчувствительности: редко бронхоспазм, системные анафилактические реакции, включая гипотензию.

Сердечно-сосудистая система: в отдельных случаях тахикардия, боль в груди, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность

Дипамол противопоказан при аллергии к диклофенаку, парацетамолу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Диклофенак не следует назначать пациентам, у которых раньше возникала астма, крапивница или другие симптомы аллергии в результате употребления аспирина или других НПВП. У таких пациентов известны случаи тяжелых анафилактических реакций на диклофенак, редко с летальным исходом.

Дипамол противопоказан:

• Пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или пациентам с острым желудочно-кишечным кровотечением или другими типами кровотечения, такими как церебрально-васкулярное.
• Последний триместр беременности.
• Пациентам с известной гиперчувствительностью к диклофенаку, аспирину, другим НПВП, мизопростолу и другим простагландинам, или любому другому составляющему препарата.
• Пациентам с приступами астмы, крапивницей или острым ринитом, спровоцированными аспирином или другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
• Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью.

С осторожностью

Во время приёма Дипамола необходимо тщательное медицинское наблюдение за больными, которые жалуются на заболевания желудочно-кишечного тракта или имеют анамнестические данные по поводу язвенных поражений желудка или кишечника; или имеют язвенный колит, болезнь Крона или нарушения функции печени.

Рекомендуется принимать парацетамол с осторожностью пациентам с острой почечной или печеночной недостаточностью. Опасность передозировки выше у пациентов с циррозным алкогольным заболеванием печени.

Не превышать назначенную дозу.

Не принимать с другими парацетамол-содержащими препаратами.

Если симптомы наблюдаются более 3 дней или усугубляются, следует проконсультироваться с лечащим врачом.

В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу, даже при хорошем самочувствии. Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, назначая препарат в минимальной эффективной дозе в течение самого короткого периода времени, необходимого для уменьшения симптомов. Следует избегать применение диклофенака натрия одновременно с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Прием 10 г парацетамола или более может привести к тяжелому поражению печени у взрослых. Прием 5 г парацетамола или более может привести к поражению печени, если пациент находится в группе риска:

• получает длительную терапию карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобойником или другими препаратами, индуцирующими образование ферментов печени.
• регулярно принимает этиловый спирт в количестве выше, чем рекомендуется.
• с вероятным глутатионом истощением, например, при нарушении питания, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, голодании, кахексии.

Диклофенак натрия

Симптомы включают головную боль, тошноту, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, редко диарею, дезориентацию, возбуждения, кому, сонливость, звон в ушах, периодически обморок и судороги. В редких случаях при отравлении возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Беременность и период лактации

Беременность

Эпидемиологические исследования, проведенные среди беременных женщин, не выявили

побочных действий парацетамола, принимаемого в пределах рекомендуемых доз, но пациентки должны следовать указаниям доктора касательно его применения. Парацетамол выделяется с грудным молоком, но в клинически незначительном количестве.

Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно применения препарата в период кормления грудью.

Учитывая известные воздействия НПВС, включая воздействия диклофенака на сердечно- сосудистую систему плода (например, преждевременное закрытие артериального протока) и вялость сокращения матки, применение препарата противопоказано в последнем триместре беременности. Срок родов может быть отложен, а продолжительность увеличена с тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Не следует принимать НПВС в течение первых двух триместров беременности и при родах, если только эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При этом необходимо принимать наименьшую дозу, и продолжительность приема должна быть как можно более короткой.

Лактатия

Диклофенак как и другие НПВС проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Поэтому следует избегать применение НПВС во время кормления грудью.

Парацетамол

Холестирамин: Скорость всасывания парацетамола замедляется холестирамином. Поэтому не следует принимать холестирамин в течение одного часа, когда необходимо максимальное обезболивание.

Метоклопрамид и домперидон: Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола. Однако нет необходимости избегать их одновременного применения

Варфарин Длительный регулярный прием парацетамола может увеличить антикоагулирующий эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения; иногда не имеет значимого эффекта.

Хлорамфеникол: Увеличивается плазменная концентрация хлорамфеникола.

Диклофенак натрия

Литий и дигоксин. Дипамол может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови.

Антикоагулянты: Хотя клинические исследования не показывают способность диклофенака натрия влиять на эффект антикоагулянтов, имеются отдельные сведение увеличения риска кровотечений у пациентов, которые одновременно принимали диклофенак и антикоагулянты.

Чтобы убедиться в необходимости изменения дозировки антикоагулянтов, проводят наблюдение за такими пациентами. Как и другие нестероидными противовоспалительными препаратами диклофенак в высоких дозах может обратимым способом тормозить агрегацию тромбоцитов.

Противодиабетические средства: Клинические исследования показали, что диклофенак натрия можно применять одновременно с противодиабетическими средствами без изменения их клинического действия. Однако, известны отдельные случаи гипогликемии и гипергликемии, что требует регулирования дозирования гипогликемических средств.

Метотрексат: Имеются случаи сильного токсического действия, когда метотрексат принимался вместе с НПВП, включающими диклофенак, с интервалом менее, чем 24 часа. В таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Антимикробные препараты группы хинолонов: как результат взаимодействия хинолонов и НПВП могут быть судороги. Последние могут появиться у пациентов, имеющих судороги и приступы эпилепсии в анамнезе. Поэтому необходима осторожность при назначении хинолинов пациентам, получающих НПВП.

Другие НПВП. селективные ингибиторы цог-2 кортикостероиды: Одновременное применение диклофенака натрия с аспирином или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы. Необходимо избегать параллельное применение 2 или более НПВП.

Антиагрегантные препараты и селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное назначение системных НПВП, включая диклофенак, может привести к увеличения риска желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретические средства: Как и другие НПВП диклофенак может уменьшать активность диуретиков. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в крови, за чем необходимо постоянно наблюдать.

Сердечные гликозиды: Одновременное применение сердечных гликозидов с НПВП может обострить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и увеличить концентрацию сердечных гликозидов в плазме крови.

Мифепристон: Не следует применять НПВП в течение 8-12 дней после назначения мифепристона, т.к. НПВП могут привести к снижению эффективности мифепристона.

Противогипертонические противогипертоническими ангиотензинпревращающего средства: одновременное назначение препаратами (бета-блокаторы, фермента (НАПФ), диуретики) может ингибиторы снизить противогипертонический эффект за счет ингибирования синтеза сосудорасширяющего простагландина.

Циклоспорин и такролимус: Имеются сообщения о нефротоксичности у пациентов, получающих циклоспорин одновременно с НПВП, включающих диклофенак натрия. Возможно повышение риска нефротоксичности при назначении такролимуса с НПВП. Это объясняется почечным антипростагландиновым эффектам НПВП кальцииеврина. ингибитора

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Affordmed Foundation»

145-146, Pace City-1, Sector 37, Gurugram, Harуапа, Индия.