Дипамол

Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: парацетамол - 500 мг, диклофенак натрий - 50 мг;

ёрдамчи моддалар: желатин, микрокристалл целлюлоза, маккажўхори крахмали, метил гидроксибензоат, пропил гидроксибензоат, тозаланган тальк, магний стеарати, коллоид кремний диоксиди, натрий крахмал гликоляти, тозаланган сув.

Оқдан деярли оқ ранггача бўлган, думалоқ, икки томонлама қаварик, кобиқ билан қопланмаган, бир томонида синдириш чизиги бўлган таблеткалар.

Таблеткалар.

Бошка анальгетиклар ва антипиретиклар. Анилидлар. Парацетамол бошка препаратлар (психолептиклардан ташкари) билан мажмуаси. АТХ коди: М01AB55.

Фармакодинамикаси

Дипамол таблеткалари яккол яллигланишга карши, огрикни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсирга мажмуавий препаратдир. Бу препаратнинг фармакологик фаоллиги дипамол таблеткалари таркибига кирувчи парацетамол ва диклофенак натрийнинг хусусиятларига боглик.

Таъсир механизми

Парацетамол: Қон томирларни кенгайтириб ва қон оқимини, тер ажралишини ва тери орқали иссиқликни йўқотилишини кучайтириб, гипоталамусдаги иссикликни ҳосил бўлиш марказига иситмани туширувчи таъсирга эга деб ҳисобланади. Унинг асосий таъсири гипоталамусда простагландинлар синтезини сусайтириш деб ҳисобланади.

Диклофенак: Диклофенак натрий яққол оғриқни қолдирувчи ва яллиғланишга қарши самарага эга ностероид восита ҳисобланади. У простагландинлар (циклооксигеназалар) синтезининг ингибитори сифатида таъсир қилади. Диклофенак натрий in vitro шароитда одамда эришиладиган концентрацияларга эквивалент концентрацияларда тогай тўқимасининг протеогликанлари биосинтезини сусайтирмайди.

Фармакокинетикаси

Сўриниши

Парацетамол меъда-ичак йўлларидан тўлиқ сўрилади ва унинг плазмадаги максимал концентрациясига қўлланилгандан 30 минутдан 2 соатгача бўлган вақтдан кейин эришилади. У жигарда метаболизмга учрайди ва асосан глюкуронид ва сульфат коньюгатлари кўринишида сийдик билан чиқарилади. 5% дан камроғи ўзгармаган парацетамол кўринишида чиқарилади. Ярим чикарилиш даври 1 дан 4 соатгачани ташкил этади. Терапевтик концентрацияларда плазма оқсиллари билан богланиши аҳамиятсиз, лекин концентрацияси ошган сари ошади.

Диклофенак натрий меъдага тушганидан кейин тўлиқ сўрилиб, меъдадан ўтиш вақтида секинлашиши мумкин. Бу овқатни меъдани бўшашиш жараёнига таъсири натижасида юзага келиши мумкин. Диклофенакнинг плазмадаги асосий чўққи концентрациясига тахминан 2 соатдан кейин эришилали (50 мг доза 1,48±0,65 мкг/мл беради (1,5 мкг/мл 5 мкг/мл)).

Тақсимланиши

Парацетамол 99,7% оқсиллар, асосан альбумин (99,4%) билан боғланади.

Диклофенак натрий синовиал суюқликка киради, у ерда унинг максимал концентрациясига қон плазмадагидан 2-4 соат кечроқ эришади. Синовиал суюқликдан ярим чиқарилиш даври 3-6 соатни ташкил қилади. Плазмада чўққига эришилгандан 2 соатдан кейин фаол модданинг концентрацияси плазмадагига нисбатан синовиал суюкликда юкори бўлади ва шундай 12 соат давомида қолади.

Метаболизми

Парацетамол жигарда метаболизмга учрайди ва асосан глюкуронид ва сульфат коньюгатлари кўринишида сийдик билан чиқарилади.

Диклофенак натрийнинг биотрансформацияси интакт молекуланинг глюкуронизацияси йўли билан қисман, лекин асосан бир марта ва кўп марта гидроксилланиш ва метоксилланиш йўли билан амалга ошади, бу бир нечта фенол метаболитларини ҳосил бўлишига олиб келади, уларнинг кўпчилиги глюкуронид конъюгатига айланади. Бу фенол метаболитларининг иккитаси биологик фаол, лекин уларнинг таъсири диклофенак натриига нисбатан сезиларли даражада паст.

Чиқарилиши

Парацетамолнинг 5% дан камроги ўзгармаган кўринишда чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 1 дан 4 соатгачани ташкил килади. Терапевтик концентрацияларда плазма оксиллари билан боғланиши аҳамиятсиз, лекин концентрацияси ошган сари ошади.

Диклофенакнинг умумий плазмадаги клиренси минутига 263+56 мл (ўртача кўрсаткич стандарт огиш) ни ташкил килади. Охирги ярим чикарилиш даври 1-2 соатга тенг. 4 фаол метаболитларининг, шу жумладан 2 та фаол метаболитларининг ярим чикарилиш даври киска ҳисобланади ва 1-3 соатни ташкил этади.

• яллигланиш касалликлари ва дегенератив ревматизмдаги (ревматоид артрит, анкилозловчи спондилит, остеоартрит, спондилоартрит) огрик синдроми;
• умуртка погонаси касалликларида огрик синдроми;
• подагранинг ўткир хуружи;
• яллигланиш ва шиш билан кечувчи жароҳатдан кейинги ва операциядан кейин огрик синдроми;
• мигреннинг ўткир хуружи;
• буйрак ва ўт қопи санчиги;
• огрик синдроми ва яллигланиш билан кечувчи гинекологик касалликлар (бирламчи альгодисменорея, аднексит ва бошқалар);
• огрик билан кечувчи қулоқ, томоқ, бурунни ўткир яллигланишли касалликлари (фарингит, тонзиллит, отит ва бошқалар);
• тиш огригида қўлланади.

Доза пациентнинг ёши, касалликнинг характери, дори воситасини ўзлаштираолиниши ва унинг самарадорлигига караб хар бир пациент учун шахсий равишда белгиланади.

Даволашни бошида катталар ва тана вазни 60 кг дан юкори бўлган ўсмирлар учун кунига дипамолни 2-3 таблеткадан буюриш тавсия этилади. Касалликнинг симптомлари ўртача яққолликда бўлганида, шунингдек узок муддат даволаганда, одатда препаратии суткада 2 марта эрталаб ва кечкурун биттадан кабул қилиш етарли бўлади. Бундай ҳолатларда дипамолнии максимал суткалик дозаси учга таблеткадан ошмаслиги керак. бирламчи альгодисменореяда препаратнинг бошлангич дозаси - 1 тадан 3 таблеткагачани ташкил килади, лекин зарурати бўлганида бир сутка давомида дозани суткада 4 таблеткагача ошириш мумкин. Препаратни куллаш муддати 5-7 кунни ташкил қилади симптомларнинг динамикасига боглик. Парапетамол+диклофенакнинг максимал дозаси кунига 3 таблеткани ташкил қилади. 6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар учун дипамолнинг суткалик дозаси тана вазнига 0,5-2 мг/кг дан ошмаслиги керак, у 2-3 қабулга бўлинади.

Ювенил ревматоид артритни даволаганда диклофенакнинг дозаси 3 мг/кг гача оширилиши мумкин, бу болалар учун максимал суткалик доза ҳисобланади. 6 ёшдан ошган болаларни даволаганда парацетамолнинг суткалик дозаси 2 г дан ошмаслиги керак.

Умуман олганда препарат яхши ўзлаштирилади. Диклофенак ва парацетамолга юқори сезувчанликда айрим пациентларда қуйидаги симптомлар пайдо бўлиши мумкин:

Меъда-ичак йўллари: баъзида кўнгил айниши, қусиш, диарея; айрим ҳолларда қабзиятлар, геморрагик колит, носпецифик ярали колитни зўрайиши.

Марказий нерв тизими: баъзида бош огриги, бош айланиши; кам холларда уйқучанлик; айрим холларда сезувчанликни бузилиши, уйқусизлик, таъсирчанлик.

Сезги аъзолари: айрим холларда кўришни ва таъм билишни ноаниқлиги.

Дермотологик реакциялар: баъзида тери тошмаси; кам ҳолларда эшакеми.

Жигар. плазмиди иминотрансферазалар даражасини ошиши.

Ута юқори сезувчанлик реактанари: кам ҳолларда бронхоспазм, тизимли анафилактик реакциялар, шу жумладан гипотензия.

Юрак-қон томир влезами: айрим холларда тахикардия, кўкракда огрик, артериал гипертензия, димланган юрак етишмовчилиги

Дипамолни қуйидаги ҳолатларда қўллаш мумкин эмас:

• Диклофенакка, парацетамолга ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларидан биронтасига аллергияда.
• Аввал аспирин ёки бошқа НЯКП ларни қабул қилганда астма, эшакеми ёки аллергиянинг бошка симптомлари пайдо бўлган пациентларга диклофенакни буюриш мумкин эмас. Бундай пациентларда кам ҳолларда ўлим билан якунланувчи диклофенакка огир анафилактик реакциялар ҳолатлари маълум.

Динамолни кўллаш мумкин эмас:

• Зўрайиш босқичидаги меъда ёки ўн икки бармок ичак яра касаллиги бўлган пациентларда ёки меъда-ичакдан ўткир кон кетишлари ёки перебро-васкуляр каби бошка қон кетишлари бўлган пациентларда.
• Ҳомиладорликнинг охирги уч ойлиги.
• Диклофенакка, аспиринга, бошка НЯКП ларга, мизопростол B21 бошка простагландинларга ёки препаратнинг бошка ёрдамчи моддаларига ўта юкори сезувчанлиги маълум пациентларда
• Аспирин ёки бошка ностероид яллигланишга қарши препаратлар қўзғаттан астма хуружлари, эшакеми ёки ўткир ринити бўлган пациентларда.
• Огир юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Дипамолни кабул килган вақтда меъда-ичак йўллари касалликларига шикоят билдирадиган ёки меъда ёки ичакни ярали шикастланишига анамнестик маълумотлари бўлган беморларни; ёки ярали колити, Крон касаллиги ёки жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларни синчковлик билан тиббий кузатув зарур. Буйрак ва жигар стишмовчилиги бўлган пациентларга нарацетамолни эхтиёткорлик билан кабул килиш тавсия этилади. Жигарнинг цирроз бўлмаган алкоголли касалликлари бўлган пациентларда дозани ошириб юборилиши хавфи юкори.

Буюрилган доза оширилмасин.

Парацетамол сакловен бошка препаратлар билан бирга кабул килинмасив.

Агар симпомлар 3 кундан ортиқ кузатилса ёки оғирлашса, даволовчи шифокор билан мастикатланиш лозим.

Fenix, [13.01.2025 17:38]Дозани ошириб юборилган холларда, ҳатто ўзини яхши ҳис қилганда ҳам дарҳол шифокорга мурожаат этиш лозим.

Препаратни симптомларни камайтириш учун зарур минимал самарали дозада энг қиска вақт даврида буюриб, нохуш самараларни минимумга етказиш мумкин.

Диклофенак натрийни НЯҚП, шу жумладан ЦОГ-2 нинг селектив ингибиторларини бир вақтда қўллашдан сақланиш лозим.

Парацетамол

Холестирамин: Парацетамолнинг сўрилиш тезлиги холестирамин томонидан секинлаштирилади. Шунинг учун максимал огрикни қолдириш зарур бўлган вактда холестираминни бир соат давомида қабул килиш мумкин эмас.

Метоклопрамид ва домперидон: Метоклопрамид ва домперидон парацетамолнинг сўрилиш тезлигини оширади. Аммо уларни бир вақтда қўллашдан сақланиш зарурати йўк.

Варфарин: Парацетамолни узоқ вақт мунтазам кабул қилиш қон кетиши хавфини ошириб, варфарин ва бошка кумаринларнинг антикоагулянт самарасини оширади; баъзида аҳамиятли самарага эга эмас.

Хлорамфеникол: Хлорамфениколнинг плазмадаги концентрацияси ошади.

Диклофенак натрий

Ливной ва дигоксини. Дипамол литий ва дигоксиннинг қон плазмасидаги концентрациясини опириши мумкин.

Антикоагулянтлар: Гарчи клиник тадқиқотлар диклофенак натрийни антикоагулянтларнинг самарасига пъсир килишини кўрсатмасада, диклофенак на антикоагулянтларни бир вактда қабул килган пациентларда кон кетиши хавфини спириши ҳакида алохида хабарлар мавжуд. Антикоагулянтларнинг дозасини ўзгартириш заруратига ишонч ҳосил қилиш учун бундай пациентлар кузатилади. Бошка постероид яллигланишга қарши препаратлар билан бўлгандаги каби диклофенак юкори дозаларда тромбоцитлар агрегациясини кайтувчан тарзда тормозлаши мумкин.

Диабетга қарши воситалар: Клиник тадқиқотлар диклофенак натрийни диабетга қарши воситалар билан уларнинг клиник таъсирини ўзгартирмасдан бирга қўллаш мумкинлигини кўрсатди. Аммо гипогликемия ва гипергликемиянинг алоҳида ҳолатлари маълум, бу гипогликемик воситаларнинг дозасига тузатиш киритишни талаб этади.

Метотрексат: Метотрексат диклофенак сакловчи НЯКВ лар билан 24 соатдан камроқ вақт орасида қабул қилинганда кучли токсик таъсири ҳолатлари маълум. Бундай ҳолатларда НЯКВ лар мавжудлигида буйрак экскрециясини камайиши оқибатида метотрексатнинг концентрацияси ошиши мумкин.

Хинолон гуруҳига мансуб антимикроб препаратлар: Хинолон ва НЯҚВ ларнинг ўзаро таъсирини натижасида тиришишлар бўлиши мумкин. Тиришишлар анамнезида тиришишлар ва тутканок хуружлари бўлган пациентларда пайдо бўлиши мумкин. Шунинг учун НЯКВ ларни кабул қилаётган пациентларга хинолонларни буюришда эхтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Бошқа НЯКВ лар, шу жумладан ЦОГ-2 селектив ингибиторлари ва кортикостероидлар: Диклофенак натрийни аспирин ёки кортикостероидлар билан бир вақтда қўллаш меъда- ичак йўлларидан кон кетиши ёки яра пайдо бўлиши хавфини оширади. 2 ва ундан кўп НЯКВ ларни параллел қўллашдан сақланиш керак. Антиагрегант препаратлар ва серотонинни қайта қамраб олитантинг селектив ингибиторлари (СҚҚОСИ): тизимли НЯКВ ларни, шу жумладан диклофенакни бирга буюриш меъда-ичак йўлларидан кон кетиши хавфини ошириши мумкин.

Диуретик воситалар: Бошка НЯКВ лар каби диклофенак диуретикларнинг фаоллигини камайтириши мумкин. Калий тежовчи диуретикларни бир вактда қўллаш қонда калий даражасини ошишига олиб келиши мумкин, буни доимо кузтиш керак.

Юрак гликозидлари: Юрак гликозидларини НЯКВ лар билан бир вақтда қўллаш юрак етишмовчилигини зўрайишига, калавачалар фильтрацияси тезлигини пасайишига ва қон плазмасида юрак гликозидларининг концентрациясига олиб келиши мумкин.

Мифепристон: Мифепристонни буюрилгандан кейин 8-12 кун давомида НЯКВ ларни қўллаш мумкин эмас, чунки НЯКВ лар мифепристоннинг самарадорлигини камайишига олиб келиши мумкин.

Гипертонияга қарши воситалар: НЯКВ ларни гипертонияга қарши воситалар (бета- блокаторлар, ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари, диуретиклар) билан бир вақтда буюриш қон томирларни кенгайтирувчи простагландинларнинг синтезини ингибиция қилиш ҳисобига гипертонияга қарши самарани камайтириши мумкин.

Циклоспорин ва такролимус: Циклоспоринии диклофенак натрий сакловчи НЯКВ лар билан бир вақтда қабул қилаётган пациентларда нефротоксиклик ҳақида хабарлар мавжуд. Такролимусии НЯКВ лар билан буюрилганда нефротоксиклик хавфи ошиши мумкин. Бу НЯКВ ларнинг буйрак антипростагландин самаралари ва кальционеврин ингибитори билан тушунтирилади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Хомиладорлик

Ҳомиладор аёллар орасида ўтказилган эпидемиологик тадкикотлар тавсия этилган дозалар чегараларида қабул қилинган парацетамолнинг ножўя таъсирларини аниқламади, лекин пациентлар уни қўллани бўйича шифокорнинг кўрсатмаларига риоя қилишлари лозим.

Парацетамол кўкрак сути билан ажралади, лекин клиник аҳамиятсиз микдорда. Чоп этилган маълумотлар препаратни эмизиш даврида қўллашга карши кўрсатмаларни сакламайди.

НЯКВ ларнинг маълум самаралари, шу жумладан диклофенакни хомиланинг юрак-қон томир тизимига самараси (масалан, артериал йўлни муддатидан олдин беркилиши) ва бачадан қисқаришини сустлигини эътиборга олиб, ҳомиладорликнинг охирги уч ойлигида препаратни қўллаш мумкин эмас. Туғруқ вақти кечиктирилиши, давомийлиги эса онада ҳам, болада ҳам қон кетиши пайдо бўлиши эҳтимоли билан узайиши мумкин. НяҚВ ларни ҳомиладорликнинг биринчи иккита уч ойлигида ва туғруқ вақтида қабул қилиш мумкин эмас, агар фақат даволашдан самара ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлса. Бунда энг паст дозани қўллаш керак ва қабул қилиш давомийлиги иложи борича киска бўлиши керак.

Лактация

Диклофенак бошка НЯҚВ лар каби кам миқдорда кўкрак сутига киради. Шунинг учун эмизиш даврида НЯКВ ларни қўллашдан сақланиш лозим.

10 ва ундан ортиқ парацетамолни кабул қилиш катталарда жигарни огир шикастланишига олиб келиши мумкин. Агар пациент хавф гурухида бўлса, 5 г ва ундан ортик парацетамолни кабул килиш қуйидагиларга олиб келиши мумкин:

Агар пациент:

• пациент карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, далачой ёки жигар ферментларини ҳосил бўлишини кучайтирувчи бошка препаратларни қўшимча кабул килаётган бўлса;
• тавсия этилган миқдордан ортиқ этил спиртини мунтазам қабул килаётган бўлса.
• глутатион танқислиги эҳтимоли бўлса, масалан овкатланишни бузилиши;
• муковисцедоз, ОИТВ-инфекцияси, оч қолиш, кахексия.

Диклофенак натрий

Симптомлари бош огриги, кўнгил айниши, эпигастрал соҳада огрик, меъда-ичакдан қон кетиши, кам ҳолларда диарея, дезориентация, қўзғалиш, кома, уйқучанлик, қулоқда шанғиллаш, вақти-вақти билан ҳушдан кетиш ва тиришишларни ўз ичига олади. Кам ҳолларда заҳарланганда ўткир буйрак етишмовчилиги ва жигар шикастланиши мумкин.

10 таблеткадан блистерда, 10 блистердан тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан картон қутида.

Курук, ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

3 йил.

Яроклилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«Affordmed Foundation»

145-146, Pace City-1, Sector 37.

Gurugram, Haryапа, Ҳиндистон.