Dolaren planshetlari №100 (10 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Har bir tabletka tarkibiga quyidagilar kiradi:

Ta’sir etuvchi moddalar:

Paratsetamol 500 mg

Diklofenak natriy 50 mg

Yordamchi moddalar: kraxmal, talk, magniy stearat, natriy karboksimetilkraxmal (natriy kraxmal glikolat), jelatin, natriy metilparagidroksibenzoat, natriy propilparagidroksibenzoat, mikrokristall sellyuloza, sariq quyosh botishi bo‘yog‘i (E110).

Tavsif

Dumaloq, ikki tomonlama qavariq, ikki qatlamli tabletkalar, bir tomoni oqdan deyarli oq ranggacha, ikkinchi tomoni esa oq va to‘q sariq rangli dog‘lar bilan to‘q sariq rangda.

Chiqarish shakli

Tabletkalar 50 mg + 500 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Og‘riq qoldiruvchi vosita kombinatsiyalangan (NYAQV+og‘riq qoldiruvchi narkotik bo‘lmagan vosita). Paratsetamol boshqa dorilar bilan kombinatsiyada, psixoleptiklardan tashqari.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Preparatning ta’siri uning tarkibidagi komponentlarning xususiyatlariga bog‘liq.

Diklofenak yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi, antiagregant va isitma tushiruvchi ta’sirga ega. Siklooksigenaza 1 va 2 ni tanlamasdan so‘ndirib, araxidon kislota metabolizmini buzadi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlar miqdorini kamaytiradi. Revmatik kasalliklarda diklofenakning yallig‘lanishga qarshi va og‘riq qoldiruvchi ta’siri og‘riqning yaqqolligini, ertalabki karaxtlikni, bo‘g‘imlarning shishini sezilarli darajada kamaytirishga yordam beradi, bu esa bo‘g‘imning funksional holatini yaxshilaydi. Jarohatlarda, operatsiyadan keyingi davrda diklofenak og‘riq va yallig‘lanish shishini kamaytiradi. Paratsetamol - narkotik bo‘lmagan analgetik, asosan markaziy asab tizimida siklooksigenaza 1 va 2 ni bloklaydi, og‘riq va termoregulyatsiya markazlariga ta’sir qiladi. Yallig‘langan to‘qimalarda hujayra peroksidazalari paratsetamolning siklooksigenazalarga ta’sirini neytrallaydi, bu esa yallig‘lanishga qarshi ta’sirning deyarli yo‘qligini tushuntiradi.

Farmakokinetika

Faol komponentlarning (diklofenak va paratsetamol) so‘rilishi tez va to‘liq, ovqat diklofenakning so‘rilish tezligini 1-4 soatga sekinlashtiradi va maksimal konsentratsiyasini 40% ga kamaytiradi. Plazmada faol komponentlarning konsentratsiyasi yuboriladigan doza miqdoriga chiziqli bog‘liq bo‘lib, kumulyatsiyalanmaydi.

Diklofenakning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiq (ko‘p qismi albuminlar bilan bog‘lanadi), paratsetamol qon oqsillari bilan 15% bog‘lanadi. Ikkala komponent ham oz miqdorda ona sutiga o‘tadi. Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi; sinovial suyuqlikda maksimal konsentratsiya plazmaga qaraganda 2-4 soat kechroq kuzatiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri 3-6 soat (preparat yuborilgandan 4-6 soat o‘tgach, sinovial suyuqlikda faol moddaning konsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda yuqori bo‘ladi va yana 12 soat davomida yuqori bo‘lib qoladi). Sinovial suyuqlikda preparat konsentratsiyasining preparatning klinik samaradorligi bilan o‘zaro bog‘liqligi aniqlanmagan.

Metabolizm

Diklofenak - 50% faol modda jigar orqali "birinchi o‘tish" paytida metabolizmga uchraydi. Metabolizmi ko‘p yoki bir marta gidroksillanish va glyukuron kislotasi bilan konyugatsiyalanish natijasida sodir bo‘ladi. Preparat metabolizmida sitoxrom R450 CYP2C9 ferment tizimi ishtirok etadi. Metabolitlarning farmakologik faolligi diklofenakka qaraganda pastroq.

Tizimli klirens 350 ml/min, taqsimlanish hajmi 550 ml/kg ni tashkil etadi. Yuborilgan dozaning 65% buyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi; 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi, dozaning qolgan qismi o‘t bilan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.

Yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam) metabolitlarning o‘t bilan chiqarilishi ortadi, bunda ularning qondagi konsentratsiyasi oshishi kuzatilmaydi.

Surunkali gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi.

Paratsetamol - jigarda metabolizmga uchraydi (90-95%): 80% glyukuron kislotasi va sulfatlar bilan konyugatsiya reaksiyalariga kirishib, faol bo‘lmagan metabolitlarni hosil qiladi; 17% 8 ta faol metabolitlar hosil bo‘lishi bilan gidroksillanishga uchraydi, ular glutation bilan konyugatsiyalanib, faol bo‘lmagan metabolitlarni hosil qiladi. Glutation yetishmovchiligida bu metabolitlar gepatotsitlarning ferment tizimlarini bloklashi va ularning nekrozini keltirib chiqarishi mumkin. Preparat metabolizmida CYP2E1 izofermenti ham ishtirok etadi. T1/2 - 1-4 soat. Buyraklar orqali metabolitlar, asosan kon’yugatlar ko‘rinishida, faqat 3% o‘zgarmagan holda chiqariladi. Keksa bemorlarda preparat klirensi pasayadi va T1/2 ortadi.

Ko‘rsatmalar

Revmatik kasalliklarda (revmatoid artrit, osteoartroz) og‘riq sindromining qisqa muddatli terapiyasi. Nevralgiya, mialgiya, lyumboishalgiya, yallig‘lanish bilan kechadigan posttravmatik og‘riq sindromi, operatsiyadan keyingi og‘riq, bosh og‘rig‘i, migren, algodismenoreya, adneksit, proktit, tish og‘rig‘i.

Kuchli og‘riq va isitma sindromi (faringit, tonzillit, otit) bilan kechuvchi quloq, tomoq, burunning yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarini kompleks davolash tarkibida.

Qarshi ko‘rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa NYAQP), oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari (zo‘rayish fazasida), oshqozon-ichak traktidan qon ketishi, bronxoobstruksiya xuruji, rinit, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQP qabul qilgandan keyin eshakemi (atsetilsalitsil kislotasini to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan ko‘tara olmaslik sindromi - rinosinusit, eshakemi, burun shilliq qavati poliplari, bronxial astma), aortakoronar shuntlash o‘tkazilgandan keyingi davr, zo‘riqish fazasidagi ichak yallig‘lanish kasalliklari, yaqqol jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi, yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam), progressiv buyrak kasalliklari, qon yaratilishining buzilishi, gemostazning buzilishi (shu jumladan gemofiliya), homiladorlik, bolalik davri, laktatsiya davri.

Ehtiyotkorlik bilan

Yurak ishemik kasalligi, serebrovaskulyar kasalliklar, kamqonlik, bronxial astma, dimlangan yurak yetishmovchiligi, dislipidemiya/giperlipidemiya, arterial gipertenziya, shish sindromi, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, xavfsiz giperbilirubinemiyalar (shu jumladan Jilber sindromi), alkogolizm, oshqozon-ichak traktining kuchayishdan tashqari eroziv-yarali kasalliklari, qandli diabet, periferik arteriya kasalliklari, keng ko‘lamli jarrohlik amaliyotlaridan keyingi holat, indutsirlangan porfiriya, keksa yosh, biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, chaynamay, ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin, ozgina suv bilan ichiladi. Kattalarga 1 tabletkadan sutkada 2-3 marta. Davolashning davomiyligi 7 kungacha.

Nojo‘ya ta’sirlari

Oshqozon-ichak trakti:

ko‘pincha 1% - qorin og‘rig‘i, qorin dam bo‘lishi, ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qabziyat, meteorizm, "jigar" fermentlari darajasining oshishi, mumkin bo‘lgan asoratlar (qon ketish, teshilish) bilan kechuvchi peptik yara, oshqozon-ichakdan qon ketishi;

1% dan kam hollarda - qusish, sariqlik, melena, najasda qon paydo bo‘lishi, qizilo‘ngachning shikastlanishi, aftoz stomatit, shilliq qavatlarning (shu jumladan og‘izning) qurishi, gepatit (tez kechishi mumkin), jigar nekrozi, sirroz, gepatorenal sindrom, ishtahaning o‘zgarishi, pankreatit, xoletsistopankreatit, kolit..

Asab tizimi:

ko‘pincha 1% - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi;

1% dan kamroq - uyqu buzilishi, uyquchanlik, tushkunlik, asabiylashish, aseptik meningit (ko‘pincha tizimli qizil yuguruk va biriktiruvchi to‘qimaning boshqa tizimli kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda), tutqanoqlar, umumiy holsizlik, mo‘ljalni yo‘qotib qo‘yish, qo‘rqinchli tushlar ko‘rish, qo‘rquv hissi.

Sezgi a’zolari:

ko‘pincha 1% - quloqdagi shovqin;

1% dan kam hollarda - ko‘rishning noaniqligi, diplopiya, ta’m bilishning buzilishi, eshitish qobiliyatining qaytariladigan yoki qaytmas pasayishi, skotoma.

Teri qoplamlari:

ko‘pincha 1% dan ortiq - teri qichishishi, teri toshmasi;

1% dan kamroq - alopetsiya, eshakem, ekzema, toksik dermatit, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), yuqori fotosezgirlik, mayda nuqtali qon quyilishlar.

Siydik-tanosil tizimi:

ko‘pincha 1% dan ortiq - suyuqlik ushlanib qolishi;

1% dan kamroq - nefrotik sindrom, proteinuriya, oliguriya, gematuriya, interstitsial nefrit, papillyar nekroz, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, azotemiya.

Qon yaratish a’zolari va immunitet tizimi:

1% dan kamroq - kamqonlik (shu jumladan gemolitik va aplastik kamqonlik), leykopeniya, trombotsitopeniya, eozinofiliya, agranulotsitoz, trombotsitopenik purpura, infeksion jarayonlar kechishining yomonlashishi (shu jumladan nekrotik fassit rivojlanishi).

Nafas olish tizimi:

1% dan kam hollarda - yo‘tal, bronxospazm, hiqildoq shishi, pnevmonit.

Yurak-qon tomir tizimi:

1% dan kam hollarda - qon bosimining ko‘tarilishi; dimlangan yurak yetishmovchiligi, ekstrasistoliya, ko‘krak qafasidagi og‘riq.

Allergik reaksiyalar:

1% dan kamroq - anafilaktoid reaksiyalar, anafilaktik shok (odatda tez rivojlanadi), lab va til shishi, allergik vaskulit.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborishning og‘irligi, birinchi navbatda, preparatda paratsetamolning mavjudligi bilan bog‘liq.

Simptomlari: qabul qilingandan keyin dastlabki 24 soat ichida - teri rangining oqarishi, ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, qorin og‘rig‘i; glyukoza metabolizmining buzilishi, metabolik atsidoz. Jigar funksiyasining buzilishi belgilari dozani oshirib yuborgandan keyin 12-48 soat o‘tgach paydo bo‘lishi mumkin. Og‘ir dozani oshirib yuborishda - progressiv ensefalopatiya bilan kechuvchi jigar yetishmovchiligi, koma, o‘lim; tubulyar nekroz bilan kechuvchi o‘tkir buyrak yetishmovchiligi (shu jumladan jigarning og‘ir shikastlanishi bo‘lmaganda); aritmiya, pankreatit. Kattalarda gepatotoksik ta’siri 10 g va undan ortiq qabul qilinganda namoyon bo‘ladi.

Davolash: SH-guruh donorlari va glutation sintezi o‘tmishdoshlari - metioninni dozani oshirib yuborgandan so‘ng 8-9 soat o‘tgach va atsetilsisteinni - 12 soat o‘tgach yuborish. Qo‘shimcha terapevtik chora-tadbirlarni o‘tkazish zarurati (metioninni keyingi yuborish, atsetilsisteinni vena ichiga yuborish) paratsetamolning qondagi konsentratsiyasiga, shuningdek, uni qabul qilgandan keyin o‘tgan vaqtga qarab belgilanadi.

O‘zaro aloqa

O‘zaro ta’sir preparat tarkibiga kiruvchi faol komponentlar: diklofenak va paratsetamol bilan bog‘liq.

Diklofenak:

Digoksin, litiy preparatlarining plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi;

Diuretiklar ta’sirini kamaytiradi, kaliy saqlovchi diuretiklar fonida giperkaliyemiya rivojlanish xavfi kuchayadi; antikoagulyantlar, antiagregant va trombolitik dori vositalari (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) fonida qon ketish (ko‘pincha oshqozon-ichak trakti) rivojlanish xavfi ortadi;

Gipotenziv va uxlatuvchi dori vositalarining ta’sirini kamaytiradi;

Nojo‘ya ta’sirlar ehtimolini oshiradi. YAQNDV va glyukokortikosteroidlar (oshqozon-ichak traktidan qon ketishi), metotreksatning toksikligi va siklosporinning nefrotoksikligi (plazmada ularning konsentratsiyasi oshishi hisobiga);

Atsetilsalitsil kislotasi qonda diklofenak konsentratsiyasini kamaytiradi;

Gipoglikemik dori vositalarining ta’sirini kamaytiradi;

Sefamandol, sefoperazon, sefotetan, valproat kislotasi va plikamitsin gipoprotrombinemiya rivojlanish chastotasini oshiradi;

Siklosporin va oltin preparatlari diklofenakning buyraklarda prostaglandinlar sinteziga ta’sirini oshiradi, bu esa nefrotoksiklikning oshishi bilan namoyon bo‘ladi;

Serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari oshqozon-ichak traktidan qon ketish xavfini oshiradi;

Etanol, kolxitsin, kortikotropin va teshik dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda buyurish oshqozon-ichak traktida qon ketish xavfini oshiradi;

Fotosensibilizatsiyani keltirib chiqaradigan dori vositalari diklofenakning ultrabinafsha nurlanishga nisbatan sensibilizatsiyalovchi ta’sirini oshiradi;

Kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari diklofenakning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, shu bilan uning samaradorligi va zaharliligini oshiradi;

Xinolon guruhidagi antibakterial dori vositalari tutqanoq rivojlanish xavfini oshiradi.

Paratsetamol:

Urikozurik dori vositalarining samaradorligini pasaytiradi;

Paratsetamolni yuqori dozalarda birga qo‘llash antikoagulyant dori vositalarining ta’sirini oshiradi (jigarda prokoagulyant omillar sintezini pasaytiradi);

Jigarda mikrosomal oksidlanish induktorlari (fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar), etanol va gepatotoksik dori vositalari gidroksillangan faol metabolitlar ishlab chiqarilishini oshiradi, bu esa hatto ozgina ortiqcha dozada ham og‘ir intoksikatsiyalarning rivojlanishiga olib keladi;

Barbituratlarni uzoq vaqt qo‘llash paratsetamolning samaradorligini pasaytiradi;

Etanol o‘tkir pankreatit va jigar shikastlanishiga olib keladi;

Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari (jumladan, simetidin) gepatotoksik ta’sir xavfini kamaytiradi;

Paratsetamolni yuqori dozalarda va salitsilatlarni bir vaqtning o‘zida uzoq muddat qo‘llash buyrak yoki qovuq saratoni rivojlanish xavfini oshiradi;

Diflunisal paratsetamolning plazma konsentratsiyasini 50% ga oshiradi - gepatotoksiklik rivojlanish xavfi;

Miyelotoksik dori vositalari paratsetamolning gematotoksiklik belgilarini kuchaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat bilan davolash davrida periferik qon manzarasini, jigar, buyraklar funksiyasini nazorat qilish, axlatni qon bor-yo‘qligiga tekshirish lozim.

Preparatni qabul qilayotgan bemorlar yuqori diqqat va tez ruhiy hamda harakat reaksiyalarini talab qiladigan faoliyat turlaridan, spirtli ichimliklarni iste’mol qilishdan tiyilishlari zarur.

Bir vaqtning o‘zida nojo‘ya reaksiyalar rivojlanish xavfining ortishi tufayli NYAQVlarni qo‘shimcha ravishda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Preparat qo‘llanganda plazmadagi glyukoza va siydik kislotasini miqdoriy aniqlashda laboratoriya ko‘rsatkichlari buzilishi mumkin.

Qadoq

PVX/alyuminiy blisterda 10 tadan tabletka. Karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 1 yoki 10 ta blister.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

4 yosh. Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha

Ishlab chiqaruvchi

NABROS FARMA PVT LTD Hindiston