Блокиум Флекс таблетки №15 (блистер)

Tarkib

1 tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: diklofenak natriy - 50 mg, pridinol mezilat - 4 mg;

yordamchi moddalar: laktoza, mikrokristall sellyuloza, natriy krosskarmelloza, talk, magniy stearat, kremniy Kolloid dioksidi, gidroksipropilmetilsellyuloza, sariq temir oksidi, qizil temir oksidi, titan dioksidi, polietilen glikol 6000.

Tavsif

Dumaloq, ikki tomoni qavariq, zarg‘aldoq rangli yupqa parda bilan qoplangan, ikki tomoni silliq tabletkalar.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Og‘riq qoldiruvchi, yallig‘lanishga qarshi, miorelaksatsiyalovchi. ATX kodi: M01AB55.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Blokim FLEKS - bu nosteroid analgetik diklofenak natriy va markaziy ta’sirga ega miorelaksant pridinol mezilatning kombinatsiyasidir.

Diklofenak: kimyoviy jihatdan 2-6-aminofenilsirka kislotasi, kuchli yallig‘lanishga qarshi va og‘riq qoldiruvchi ta’sirga ega bo‘lgan fenilsirka kislotasidan olingan nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita (NYAQV). Uning farmakologik ta’siri prostaglandinlar sintezini ingibirlashi va yallig‘lanish jarayonida ularning ajralib chiqishi bilan bog‘liq. Shu ma’noda diklofenak hozirgi vaqtda ma’lum bo‘lgan ikkita siklooksigenaza izofermentini (SOG-1 va SOG-2) ingibirlaydi.

Diklofenak yuqori konsentratsiyalarda araxidon kislotasi metabolitlari, jumladan leykotrienlar va 5-gidrokseykosatetraen kislotasi (5-GETK) hosil bo‘lishini ingibirlashi haqida xabar berilgan. Bundan tashqari, u leykotsitlar, shu jumladan polimorf yadroli leykotsitlarning yallig‘lanish o‘chog‘iga migratsiyasini ingibirlashi mumkin va trombotsitlarning ADF va kollagen bilan chaqirilgan agregatsiyasini to‘xtatadi. Diklofenak polimorf yadroli leykotsitlardan lizosomal fermentlarning ajralishiga to‘sqinlik qiladi va leykotsitlarning superoksid ishlab chiqarilishi hamda xemotaksisini ingibirlaydi,

Uning og‘riq qoldiruvchi ta’siri periferik darajada impulslar generatsiyasini bloklaydigan notsitseptiv yo‘l mediatorlari sintezining pasayishi bilan bog‘liq. Xuddi shunday, gipotalamus darajasida opioid bo‘lmagan mexanizm bilan markaziy ta’sir ham mavjud. Shuningdek, u gipotalamus darajasida, termoregulyatsiya markazida prostaglandinlar faolligining pastligi bilan bog‘liq bo‘lgan isitmani pasaytiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, bu esa issiqlikni yo‘qotishga yordam beradi.

Pridinol: markaziy ta’sirga ega miorelaksant, spazm va mushak kontrakturalarini simptomatik davolash uchun ko‘rsatilgan. Markaziy asab tizimi darajasida va, binobarin, orqa miya segmentlari va ularga mos keladigan reflektor yoylarga tanlab tormozlovchi ta’sir ko‘rsatadi. Antimuskarin tipidagi ta’sirning ba’zilari tasvirlangan.

Farmakokinetika

Diklofenak: Diklofenak oshqozon-ichak traktidan yaxshi so‘riladi, biroq birinchi o‘tishning metabolik ta’siri tufayli adsorbsiyalangan dozaning faqat 50 foizi tizimli ravishda mavjud bo‘ladi. Plazmada eng yuqori darajaga ikki soatdan so‘ng, 1 dan 4 soatgacha bo‘lgan oraliqda erishiladi. Egri chiziq ostidagi maydon 25 dan 150 mg gacha bo‘lgan dozaga mutanosibdir. 50 mg doza uchun plazmadagi eng yuqori darajalar taxminan 1,5 mkg/ml ni tashkil etadi. Preparatni ikki kunlik dozada ko‘p marta og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, plazmada diklofenakning to‘planishi sodir bo‘lmaydi. Ovqat bilan qabul qilinganda so‘rilish 1-4,5 soatga kechikadi, plazmadagi cho‘qqi darajasi esa 40% ga pasayadi. Ammo diklofenakning so‘rilish darajasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Diklofenak plazma oqsillari bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi.

Diklofenak jigarda metabolizmga uchraydi Odamdagi asosiy metaboliti 4-gidroksi diklofenak bo‘lib, u umumiy yuborilgan dozaning taxminan 40% ini tashkil etadi. Diklofenakning boshqa uchta metaboliti (3-gidroksi, 5-gidroksi, 4,5-digidroksi diklofenak) siydik bilan chiqariladigan dozaning taxminan 10-20% ini tashkil qiladi. Diklofenak 65% siydik bilan va 35% o‘t bilan asosan konyugatsiyalangan metabolitlar (glyukuronid va sulfat) ko‘rinishida chiqariladi.

Siydik bilan chiqarilgan dozaning faqat 1% i erkin diklofenakka to‘g‘ri keladi; kon’yugatlar siydik bilan chiqarilgan dozaning 5-10% ini tashkil etadi. Dozaning 5% dan kamrog‘i o‘t orqali chiqariladi.

Diklofenak va uning metabolitlarining chiqarilishi tez sodir bo‘ladi: yuborilgan dozaning 40% qabul qilingandan keyingi dastlabki 12 soat ichida chiqariladi.

Diklofenakning farmakokinetik ko‘rsatkichlari sog‘lom shaxslarga ko‘p marta yuborilganidan keyin ham o‘zgarishsiz qoladi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda (surunkali gepatit, portal dekompensatsiyasiz jigar sirrozi) sog‘lom subyektlarga nisbatan farmakokinetik o‘zgarishlar kuzatilmaydi,

Pridinol: Peroral qabul qilinganda piridinol oshqozon-ichak traktidan so‘rilib, qabul qilingandan bir soat o‘tgach qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishadi. Sichqonlarga 14S-pridinol og‘iz orqali yuborilgandan so‘ng, 12 soat ichida ovqat hazm qilish yo‘llaridan 94% radioaktivlik chiqariladi. Plazmada maksimal radioaktivlik yuborilgandan keyin bir soat ichida aniqlanadi. Dozaning 30 dan 40% gacha qismi o‘t va to‘qimalarda, ayniqsa jigar va buyraklarda aniqlanadi. Radioaktivlikning 80 foizi 24 soatda va 96 foizi 4 kunda, 56 foizi esa siydik bilan chiqariladi.

Bunday xatti-harakat piritinol kiritilgandan so‘ng to‘qimalar tomonidan tezda so‘rilishini ko‘rsatadi. Bu 14C-pridinol yuborilgandan so‘ng radioaktivlikni tahlil qilishda va 30 daqiqadan so‘ng uning to‘qimalardagi konsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda yuqori ekanligini tasdiqlashda obyektiv ravishda ko‘rsatilgan.

Ko‘rsatmalar

Yondosh mushak kontrakturasi bilan yallig‘lanish va/yoki og‘riqli somatik jarayonlar.

Bo‘g‘im va bo‘g‘imdan tashqari revmatik shikastlanishlar.

Fibroz.

Mialgiyalar

Lyumbalgiya.

Bo‘yin mushaklarining qotib qolishi.

Jarohatlar.

Paylarning cho‘zilishi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bir tabletkadan kuniga 2 mahal, yaxshisi ovqatdan keyin. U tibbiy mezonlarga muvofiq tuzatilishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Davolash dozalarida preparat odatda yaxshi o‘zlashtiriladi.

Diklofenak qo‘llanilganda quyidagi nojo‘ya ta’sirlar qayd etilgan:

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qabziyat, meteorizm, jigar sinamalarining me’yordan og‘ishi, perforatsiya yoki qon ketishi bilan yoki ularsiz peptik yara, eroziv gastritlar. Jigar nekrozi, sariqlik, gepatorenal sindrom.

Markaziy asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, depressiya, xavotir, asabiylashish, aseptik meningit, tutqanoqlar.

Teri tomonidan; toshma, qichishish, eshakemi, neyrodermit, Stivens-Jonson sindromi.

Sezgi a’zolari tomonidan: quloqlarda shovqin, ko‘rishning noaniqligi, skotomalar, ta’m bilishning buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipertenziya, dimlangan yurak yetishmovchiligi.

Gematologik ta’sirlari: anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya.

Buyrak tomonidan: oliguriya, interstitsial nefrit, papillyar nekroz, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Nafas olish tizimi tomonidan: burundan qon ketishi, astma, hiqildoq shishi.

Pridinol qo‘llanilganda quyidagi nojo‘ya ta’sirlar kuzatilgan:

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipertenziya.

Asab tizimi tomonidan, bosh aylanishi va yiqilishlar, mushaklar gipotoniyasi, miasteniya, ko‘rish moslashuvining buzilishi, gallyutsinatsiyalar, akatiziya.

Teri tomonidan: eshakemi va qichishish.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanligi ma’lum bo‘lgan bemorlar.

Astma xurujlari, rinit yoki eshakemi bo‘lgan bemorlar anamnezida atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qabul qilishlari kerak.

Gastroduodenal yara.

Og‘ir jigar yoki buyrak yetishmovchiligi.

Homiladorlik va laktatsiya.

Dozani oshirib yuborish

O‘tkir peroral dozani oshirib yuborish belgilari bosh og‘rig‘i, psixomotor qo‘zg‘alish, mushak spazmlari, talvasalar, epigastral og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, qonli qusish, diareya, gastroduodenal yara, jigar faoliyatining buzilishi va oliguriyani o‘z ichiga oladi.

Dozani oshirib yuborish holatida yaqin oradagi shifoxonaga yoki toksikologiya markaziga murojaat qiling.

Dozani oshirib yuborishni davolash bo‘yicha boshlang‘ich qo‘llanma; dozani oshirib yuborish holatida oshqozonni zudlik bilan yuvish yoki qusish orqali bo‘shatish tavsiya etiladi. Tezlashtirilgan diurezni chaqirish foydali bo‘lishi mumkin, chunki dorilar siydik bilan chiqariladi. Preparatni olib tashlash uchun dializ yoki gemoperfuziya samaradorligi aniqlanmagan.

Faollashtirilgan ko‘mirdan foydalanish dorilarning so‘rilishini kamaytirishga yordam berishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Homiladorlik va laktatsiya davri

BLOKIUM FLEKSni homiladorlik paytida, ayniqsa oxirgi uch oylikda, arterial yo‘lning muddatidan oldin yopilishi xavfi tufayli buyurmaslik kerak. Chaqaloqda noxush hodisalar yuzaga kelishi ehtimoli borligi sababli, uni emizish paytida ham buyurish mumkin emas.

Kanserogenez, mutagenez va fertillikning buzilishi: hayvonlarda o‘tkazilgan bir nechta tadqiqotlarda bu turdagi ta’sirlar qayd etilmagan.

Bolalar

Preparatning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Oshqozon-ichak ta’sirlari: xavotir belgilari bilan yoki ularsiz qon ketish, yaralar va perforatsiya kabi jiddiy oshqozon-ichak toksik ta’sirlari terapiyaning istalgan paytida yuzaga kelishi mumkin. Shifokor bemorga jiddiy toksiklik belgilari va alomatlari hamda bunday hollarda nima qilish kerakligi haqida ma’lumot berishi kerak.

Jigarga ta’siri: Diklofenak bilan davolash vaqtida jigar funksional sinamalarida o‘zgarishlar kuzatilishi mumkin. Bu o‘zgarishlar zo‘rayishi, barqaror qolishi yoki uzluksiz davolanishda o‘tkinchi bo‘lishi mumkin. Keyingi kuzatuvlar uchun TTTni davriy monitoring qilish tavsiya etiladi. Alohida hollarda og‘ir jigar reaksiyalari, jumladan, jigar nekrozi, sariqlik va yashin tezligidagi gepatit tasvirlangan.

Anafilaktoid reaksiyalar: aspiringa yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda preparatni qabul qilgandan so‘ng anamnezda rinitlar yoki o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan bronxospazm holatlari bo‘lishi mumkin.

Buyrak yetishmovchiligi: diklofenak bilan davolash oldingi buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligini keltirib chiqarishi mumkin.

Gidroklin tutilishi va shishlar: anamnezida yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya yoki suyuqlik tutilishiga olib keladigan boshqa holatlari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Gematologik ta’sirlar: ba’zi hollarda anemiya kuzatilgan, ehtimol suyuqlik ushlanib qolishi, oshqozon-ichak yo‘qotilishi yoki eritropoez ta’siri tufayli. Diklofenak bilan uzoq vaqt davolanayotgan bemorlarda vaqti-vaqti bilan gematokrit va gemoglobinni o‘lchab turish tavsiya etiladi.

Buyrakka ta’siri: YAQNDV qabul qilgan bemorlarda papillyar nekroz va interstitsial nefritning ayrim holatlari qayd etilgan. Odatda nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan bog‘liq bo‘lgan buyrak toksikligining ikkinchi shakli, prostaglandinlar buyrak perfuziyasini saqlashda asosiy rol o‘ynaydigan, qon hajmi yoki buyrak qon oqimining pasayishiga olib keladigan holatlar bilan og‘rigan bemorlarda kuzatiladi. Bu bemorlarda ushbu dorilarni yuborish o‘tkir buyrak yetishmovchiligini keltirib chiqarishi mumkin. Davolashni to‘xtatish barcha holatlarda buyrak funksiyasining dastlabki darajasiga to‘liq tiklanishiga olib keladi.

Diklofenak metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar normal buyrak funksiyasiga ega bo‘lgan bemorlarga qaraganda sinchkovlik bilan nazorat qilinishi kerak.

Porfiriya: jigar porfiriyasi bo‘lgan bemorlarda bu preparatni qo‘llashdan saqlanish kerak.

Aseptik meningit: YAQNDVlar, odatda, isitma va koma bilan kechuvchi aseptik meningitni kamdan-kam hollarda keltirib chiqaradi, ayniqsa eritematoz volchanka va anamnezida boshqa biriktiruvchi to‘qima kasalliklari bo‘lgan bemorlarda.

Anamnezida bronxospazm: diklofenakni anamnezida aspirin chaqirgan bronxospazmi bo‘lgan bemorlarga buyurmaslik kerak. Shuni hisobga olish kerakki, 10% gacha astma bilan og‘rigan bemorlarda aspiringa sezgir astma bo‘lishi mumkin.

Boshqa ehtiyot choralari: ko‘rishning noaniqligi, ko‘rish o‘tkirligining pasayishi, rangli ko‘rishning buzilishi va mollarning paydo bo‘lishi. Ushbu alomatlar paydo bo‘lganda davolashni to‘xtatish va bemor oftalmologik tekshiruvdan o‘tishi kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Aspirin: aspirin va diklofenakni bir vaqtda qabul qilish diklofenakning oqsillar bilan bog‘lanishini siqib chiqaradi, bu esa plazmadagi konsentratsiyaning pasayishiga va plazmadagi cho‘qqi darajasining pasayishiga olib keladi.

Antikoagulyantlar: Garchi tadqiqotlar varfarin tipidagi antikoagulyantlar bilan sezilarli o‘zaro ta’sirni ko‘rsatmagan bo‘lsa-da, ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi, chunki bunday o‘zaro ta’sir boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan isbotlangan. Prostaglandinlar gemostazda muhim rol o‘ynashi, YAQNDV esa o‘z navbatida trombotsitlar faoliyatiga ta’sir ko‘rsatishi sababli, barcha YAQNDV, shu jumladan diklofenak bilan peroral antikoagulyantlar bilan yondosh davolash antikoagulyantlar dozasini tuzatish zarurligini baholash uchun bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatishni talab etadi.

Digoksin, metotreksat va siklosporin: Diklofenak qon zardobida digoksin va metotreksat konsentratsiyasini oshirishi hamda siklosporinning buyrakdagi nojo‘ya ta’sirlarini kuchaytirishi mumkin.

Litiy: Diklofenak litiy buyrak klirensini pasaytirishi va plazmadagi litiy darajasini oshirishi mumkin, bu esa nojo‘ya ta’sirlar xavfini oshiradi.

Peroral gipoglikemik vositalar: diklofenak bilan bir vaqtda davolanganda insulin va peroral gipoglikemik vositalar ta’sirining o‘zgarishi. Gipoglikemiya va giperglikemiya yuzaga kelishi mumkin.

Diuretiklar: Diklofenak diuretiklarning faolligini kamaytirishi mumkin. Diklofenak va kaliy saqlovchi diuretiklarni birgalikda qo‘llash plazmadagi kaliy miqdorini oshirishi mumkin.

Laboratoriya testlari: Diklofenak trombotsitlar agregatsiyasi vaqtini oshiradi, ammo qon ketish vaqtiga, trombin vaqtiga, plazmadagi fibrinogen miqdoriga yoki V, VII va XII omillar darajasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Sog‘lom ko‘ngillilarda protrombin vaqti va tromboplastin parsial vaqtlarida statistik jihatdan ahamiyatli o‘zgarishlar kuzatildi. Bu o‘zgarishlar klinik ahamiyatga ega bo‘lmasa kerak.

Chiqarish shakli

Blisterda plyonka bilan qoplangan 15 ta tabletka.

1 ta blister karton qadoqda tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga qadoqlangan.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Laboratorios Casasco S.A.I.C"

Boyaca 237-Autonomous City of Buenos Aires, Argentina.