Допадекс
- Список товаров
- Цены в аптеках
![Купить Допадекс СР таблетки 50 мг / 200 мг №100 (10 блистеров х 10 таблеток) Допадекс СР таблетки 50 мг / 200 мг №100 (10 блистеров х 10 таблеток)](https://liki.uz/images/noPhotoList.png)
Инструкция указана для «Допадекс СР таблетки 50 мг / 200 мг №100 (10 блистеров х 10 таблеток)»
1 таблетка замедленного высвобождения содержит:
активные вещества: карбидопы моногидрата - 54,2 мг (экини. 50 мг карбидопы), леводопы - 200 мг;
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, FD&C red № 40, FD&C blue № 1, магния стеарат.
Таблетки с замедленным высвобождением.
Противопаркинсоническое средство. Код АТХ: N04BA02.
Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента декарбоксилазы ароматических. 1. аминокислот. Конечным результатом влияния дофамина является угнетение нейрональной активности в полосатом топе головного мозга. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксинины ароматическил аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гематоэнцефалический барьер не проникает.
Карбидона ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводины и дофамин в ЦПС. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы кишки и увеличить количество леводопы, поступающее в головной мозг при совместном приеме внутрь карбидона удваивает биодоступность неводоты. Введение карбидонна никогда не приводит к полному угнетению дофадекарбоксилазы.
Фармакокинетика
Леводопа
Всасывание
Леводона всасывается путем активного транспорта из ЖКТ, се прохождение через гематоэнцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие дофадекарбоксилаза в стенке кишечника. Из желудка леводопи абсорбируется в ограниченном количестве.
Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании препарата. Факторы, замедляющие опорожнение желудка (нища, м-холиноблокирующие средства), задерживают пассаж препарата в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. Стих препарата в крови отмечается через 1-2 ч после введения.
Распределение
Vd леводопы составляет 0,9-1,6 л/кг. При сохранении активности дофадекарбоксилазы общий клиренс леводопы в плазме крови составляет 0,5 л/кг/ч. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем облегченной диффузии.
Эндотелий капилляров головного мозга также содержит дофадекарбоксилазу как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако, в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть введенной дозы леводопы.
Метаболизм
Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект «первого прохождения»). Печень в метаболизме первого прохождения участия практически не принимает. С увеличением дозы леводопы, количество препарата, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не связывается с белками плазмы крови.
Декарбоксилирование леводопы дофадекарбоксилазой является основным путем образования дофамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-О-метивтрансферазна с образованием 3-0-метилдофы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот мегабит может накапливаться.
Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является фенилпируват, винилацетат тригидроксифенилуксусная кислота. Bсe 2,4,5- пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.
Выделение
В комбинации с карбидопой, Ти леводопы увеличивается до 3 ч. До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека в виде дофамина и его метаболитов ванилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.
Карбидона
В рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. Стив плазме крови достигается через 2-4 ч. Примерно 50% карбидона выводится с мочой и калом. 35% карбидопы выводящейся почками, выводится в неизмененном виде.
Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма известной этиологии (вследствие инцефалити, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, в т.ч. угарным газом или марганцем).
Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между промитическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует набегать потребления большого количества белков. Средняя суточная двум карбидовы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта.
Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг. Начальная доза по 1/2 таб. 2 раза/сут, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таб./сут. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таб/сут (по 1 таб. 3 раза/сут).
Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма.
Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таб. (по 1 таб. 8 раз/сут).
Применение в количестве более чем 6 таб/сут должно проводиться с большой осторожностью.
Со стороны ЦНС: дискинезия, в т.ч. хореоатетоз, дискинезия, при длительном применении синдром «включения-выключения», злокачественный нейролептический синдром, головокружение, атаксия/тошнота, дистонические непроизвольные движения, судороги, анорексия, седация, сонливость, спутанность сознания, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница; изменения психического статуса, включая параноидальные эффекты и транзиторные психозы; галлюцинации, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, гипомания, повышенное либидо, эйфория, деменция. Основанием для решения о снижении дозы препарата могут служить такие ранние симптомы, как подергивания мышц и блефароспазм.
Сообщалось о развитии судорог, однако прямая связь с приемом препарата карбидопа/леводопа не установлена.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, запор, боли в книгастрии, дисфагия, потемнение слюны, ульцерогенное действие у предрасположенных пациентов; редко желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая ганонимизия, коллине, примин, тахикардия, артериальная гипертензия, флебит
Со стороны системы кроветворения: редко лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, болезнь Шенлейн-Геноха.
Изменение лабораторных показателей: изменение уровня АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, билирубина, йода, связанного с белком, гиперурикемия, гиперкреатининемия, положительная прямая проба Кумбса.
Прочее: синкопальные состояния, боль в груди, мидриаз, диплопия, диспноэ, потемнение секрета потовых желез, потемнение мочи, увеличение или снижение массы тела.
Побочные эффекты, как правило, зависят от принимаемой дозы, а также от индивидуальной чувствительности больного.
Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если побочные эффекты не регрессируют, то лечение прекращают постепенно.
Другие побочные эффекты, возникающие на фоне приема леводопы, которые следует учитывать в случае применения препарата карбидопа/леводопа
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, с напором, дисфагия, бруке позы, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.
Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.
Со стороны ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, отопление тремора рук, мышечные судороги, призы, активация скрытого синдрома Бернара Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.
Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные криза.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи.
Прочие: охриплость голоса, недомогание, "приливы" крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома. Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрит, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурия.
Лабораторные показатели: препараты, содержащие карбидопу/леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.
- закрытоугольная форма глаукомы;
- тяжелый психоз или невроз;
- меланома или подозрение на нее, кожные заболевания неизвестной этиология, болезнь Хантингтона;
- эссенциальный тремор, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, интервал менее 2-х недель после окончания приема ингибиторов МАО;
- повышенная чувствительность к препарату;
- беременность, лактация.
Не следует применять для лечения вторичного паркинсонизма, вызванного применением антипсихотических средств (нейролептиков).
Не рекомендуется назначать больным до 18 лет.
С осторожностью препарат принимают при эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек.
Симптомы: сначала повышение, а затем снижение АД, синусовая тахикардия, нарушение сердечного ритма, спутанность сознания, возбуждение, анорексия, бессонница, беспокойство. Может также развиваться ортостатическая гипотензия. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней.
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, прием активированного угля, при
необходимости проведение симптоматического лечения в условиях стационара. Специфического антидота не существует. Пиридоксин не снимает действие препарата. В настоящее время нет данных об использовании диализа необходимо проводить мониторирование деятельности сердца с целью предотвращения развития аритмий.
Не следует применять в случаях вторичного паркинсонизма (синдрома Паркинсона), вызванного применением антипсихотических средств (нейролептиков).
Прекращать лечение следует постепенно, т.к. при внезапном прекращении приема препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания КФК в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием
Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых эти данные подтверждают сведения о снижении активности дофадекарбоксилазы в тканях с возрастом, в также при длительном назначении леводопы.
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек принимать препарат следует с осторожностью. В таких случаях больные должны находиться под пристальным наблюдением.
При продолжительном лечении необходимо осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечнососудистой системы, также необходим контроль психического статуса пациента.
При проведении хирургических операций, если требуется общая анестезия, препарат
карбидопа/леводона назначают по снижая дозы, пока больной может принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение препарата прекращают как минимум за 8 ч до операции.
Лечение продолжают после операции в той же дозе больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
С осторожностью:
Применение при нарушении функции почек и при нарушениях функции печени.
Дети
Не рекомендуется назначать больным до 18 лет.
Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности дофадекарбоксилазы в тканях с возрастом, а также при длительном назначении леводопы.
Беременность и период лактации
Противопоказан при беременности и в период лактации
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Необходимо воздержаться от управления транспортом, а также видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций.
Одновременное понижение с гипотензивными средованын требует специального внимания в связи с опасностью постуральной гипотензии.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия, так же уменьшется биодоступность леводопы.
Комбинированное применение фенотиазинов, бутирофенонов и карбидны/леводопы уменьшает эффект последней.
Карбидону/леводопу нельзя низшачать вместе с песелективными ингибиторами МАО, может развиться гипертонический криз.
Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено по крайней мере за 14 дней до начала назначения препарати. Исключение составляет солегилия (избирательный ингибитор МАО-В) который может использоваться как адъювант при лечении леводопой.
Может усиливать действие онмиштомиметиков, в связи с чем, рекомендуется снизить их дозу.
При одновременном применении леводопы с 8-адрезвятимуляторами, средствами для паляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.
При применении амантадина с леводопой отмечается взаимно потенцирующий эффект. Метиддона и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга.
Пиридокони является кофактором дофадекарбоксилазы фермента, ответственного периферическое декарбоксилирование леволопы и образование допамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофадекарбоксилазы), отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проникает через гематоэнцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не пазначаются ингибиторы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата. периферической дофадекарбоксилазы.
При дополнительном назначении ингибиторов дофадекарбоксилазы суточную дозу леводопы.
Совместное применение с диазепамом, фенитоином, клонидином, проинюдными тиоксантена, папаверином, резерпином, м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия.
10 таблеток в алюминиевом блистере. 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Хранить в комнатной температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не следует применять после истечения срока годности.
По рецепту.
Ilko llaç Sanayi Ve Ticaret A.Ş.
Veysel Karani Mah. Çolakoğlu Sok. No: 10/34885 Sancaktepe/Istanbul
Phone: (0216) 564 80 00, Fax: (0216) 564 80 99.
Название | Цена сум |
---|---|
Допадекс СР таблетки 50 мг / 200 мг №100 (10 блистеров х 10 таблеток) | 410000 сум |
![Купить Конфундус таблетки 25 мг / 250 мг №100 (10 блистеров х 10 таблеток) Конфундус таблетки 25 мг / 250 мг №100 (10 блистеров х 10 таблеток)](https://liki.uz/content/shop/products/24343/konfundus-tabletki-25-mg-250-mg-100-10-blisterov-h-10-tabletok-kusum-helthker-mid-140x140-d6ca.jpg)
![Купить Наком таблетки 250 мг / 25 мг №100 (10 блистеров x 10 таблеток) Наком таблетки 250 мг / 25 мг №100 (10 блистеров x 10 таблеток)](https://liki.uz/content/shop/products/27253/nakom-tabletki-250-mg-25-mg-100-10-blisterov-x-10-tabletok-lek-mid-140x140-18e8.jpg)
![Купить Тидомет Форте таблетки 25 мг + 250 мг №100 (10 блистеров х 10 таблеток) Тидомет Форте таблетки 25 мг + 250 мг №100 (10 блистеров х 10 таблеток)](https://liki.uz/content/shop/products/33040/tidomet-forte-tabletki-25-mg-250-mg-100-10-blisterov-h-10-tabletok-torrent-farmasyutikals-mid-140x140-7042.jpg)
![Купить Тидомет Форте таблетки 25 мг + 250 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток) Тидомет Форте таблетки 25 мг + 250 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток)](https://liki.uz/images/noPhotoList.png)
![Купить Левоком таблетки 250 мг / 25 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток) Левоком таблетки 250 мг / 25 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток)](https://liki.uz/images/noPhotoList.png)