Dopadeks

Хар бир икрали чикиши секинлаштирилган таблеткалар қуйидагиларни саклайди:

фаол моддалар: карбидопа моногидрати - 54,2 мг (50 мг карбидопага экана), леводопа - 200 мг;

ёрдамчи моддалар гидроксипропил целлюлоза, гидроксипронилметил целлюлоза, FD&C red № 40, FD&C blue №1, магний стеарати.

Ажралиб чикиши секинлаштирилган таблеткалар

Паркинсонизмга карши восита. АТХ коди: №04BA02.

Леводопанинг структураси, 1-тирхонидан хосил бўлувчи аминокислотадан иборат Допамин цитоплазматик фермент ароматик 1. аминокислоталар декарбоконзачаси иштирокида бевосита левиолинадан косия бўлади. Допаминнинг тавсирини якуний натижаси, бош миянинг таргил танасида нейроная фаолликни сусайиши хисобланади. Леводопа периферик тўкималарда пиридоксинга карам ароматик аминокислоталар декарбоксилазаси таъсири остида дофаманга айланиб, тез докарбоксилланади, у, бирок, гематоэнцефалик тўсиқ оркали Отмайди.

Карбидова периферик тўқималарда леводопанние декарбоксилланиш жараённин пигибиция килади, бунда гематоэнцефалик тўсик оркали ўтмайди на леводонани МАТ дофаминга айланишига таъсир килмайди. Шундай килиб, карбидона на леводопи мажмуаси, бош мияга келиб тушувчи деводованинг миқдорини оширади. Бир вактда ичга кабул килинганда карбидонна леводопанныг биокирволишнини икки марта оширади. Карбидопани юбориш хеч качон дофадекарбоксилазанииг бутунлай сусайиига олиб велмайди.

Фармакокинетикаси

Сўриниши

Леводопа МИЙ фаол транспорт йўли билан сўрилади, унинг гематоэнцефалик.

Леводопа тўсиклар оркали ўтиши хам фаол механизмлар хисобига амалга оширилади. Леводьонанинг сўрилиш йўлига тўсиқ ичак деворида дофиндекарбоксилачининг манжудлиги хисобланади.

Меъдада леводопа чекланган микдорда сўрилади. Меъланинг бўшалишини тезлиги препаратнинг сўрилишида асосий рол ўйнайди. Меъданинг бўшалишини секинлаштирувчи омиллар (овкат, м холиноблокловчи моддалар), препаринни ўн икки бармок, ичакки пассажици кечиктиради ва унинг сўрилишини секинлаштиради. Қондаги препаратнинг Са юборилганидан кейин 1-7 соат ўнач аникланади

Тақсимланнин

Леводопанниг Vd 0,9-1,6 л/кг ни ташкил килади. Дофдекарбоксилазанинг фаоллиги сакланганда кон плазмасидаги леводопанинг умумий клиренси 0,5 д/кг/с ни ташкил килади. Леводопа гематоэнцефалик тўсиқ оркали енгиллашган диффузия йўли балап киради. Бош мия капилярларининг эндотенийи хам леводонанинг бош мияга кириши йўлида иккинчи қўшимча тўсик сифатида дофадекарбоксилаза саклайди, лекин, бу капиллярларда леводопшнинг юборилган дозасини ахамиятсиз кисми декарбоксилланади.

Метаболизми

Ичга юбориладиган леводопанинг тахминан 70-75% ичак деворида метаболизмга учрайди ("биринчи ўтиш" самараси). Жигар биринчиси ўтиш механизмида амалда иштирок этмайди. Леводопанинг дозаси ошиши билан, ичакда декарбоксилланишга

дучор бўлувчи препаратнинг микдори камаяди. Леводона кон лизмаси оксалари билан богланмайди. Дофадекарбоксилази томонидан леводопанинг аскарболлатити, леводлпадан дофаминнинг хосил бўлашники всосий йўли хисобланади. Бу ферментиниг катта миқдори ичакда, жигарда ва буйракларда бўлади. Леводопалинг 3-0-метилдофа хосил бўлиши билан катехол-О-метилтрансфераза таъсири остида метоксиланиши, леводопанниг метаболизмини иккинчи йўли хисобланади. Узоқ муддатли даволашда бу метаболити тўпланиши мумкин.

Трансаминланиш леводопанвиг метаболизмнии қўшимча пули хисоблашади. Бу пулнинг охирги махсулоти винилпируват, винилацетат ва 2,4,5-тригидроксифенилсирка кислотасн хисобланади. Трансаминланишдан ташкари, хамма метаболизм йўллари кайтмас хисобланади.

Чиқарилиши

Карбидона билан комбинацияда, леводопонинг Та 3 соантича ошади. 69% гача леводопа дофамин ва унинг метаболитлари ванилинминдаль кислотаси, норадреналин, томованилин кислотаси, дягидрофенилсирка кислотаси сифатида одам сийдигида аникланишини мумкин.

Карбидона

Тавсия этиладиган дозаларда карбидона гематоэнцефалик тўсиклар орқали ўтмайди. Кон плазмасидаги Стан га 2-4 соат ўтгач эришилади. Карбидопанинг тахминан 50% сийдик ва ахлат билан чикарилади. Буйраклар оркали чикарилаётган карбидопанинг 35% Ўзгармага холда чикарилади.

Паркинсон касаллиги ва маълум этнологияли паркинсонизм синдроми (энцефалит, цереброваскуляр бузилишлар, токсик моддалар, шу жумладан ис гази ёки марганец билан захарланишда кўлланилади.

Ичга, кана бўлмаган микдордаги овкат билан ёки овкатдан кейиш сув билан бирга чайнамасдан кабул қилинади. Сўрилишда ароматик аминокислоталар ва веводопа орасида ракобат бўлганлиги туфайли, препаратни ишлатиш вактида катта микдорда иксия истеъмол зилишдан сақланиш керак.

Лекодотиний айланишиши сусайиши учун карак булган карбидопанцит ўртача суткалик делаки 70 100 м ин пешкия килади.

Карбидонники 200 мг дан ошириш терапезна самарасини янада кучалинига олиб келмайди.

Певодосовити суткалик диоси 2000 мг дан ошмаслиги керак Бошлангич доза 4 таблеткадни суткада 2 марта, зарурати бўлганда суткада 5 таблеткага ошириш мумкин. Одатда, ўринбосар даволанинг бошида кундуни доза суткада 4 таблеткадар ошмаслиги керак (1 таблеткадан суткада 3 марта). Бу дожни қўллаш паркинсонизмини огир холларнии даволанишниниг бошида тавсия этилади.

Монотерапияда препаратнинг суткалик дозаси истисно сифатида оширилиши мумкин, лекни 8 таблеткадан ошмаслиги керак (1 таблеткадан суткада 8 марта).

Сукиада 6 таблеткадан кўпроқ микдорда кўвлат, катта эхтиёткорлик билан ўтказилиши керак.

МНТ томонидан: дискинезия, шу жумладан хореоатетоз, дистония, узок муддат қўлланганда "қўшилиш-чикарилици" синдроми, хавфли нейролептик синдром, бош айланиши, атаксан/кўнгил айниши, дистоник ихтиёрсиз харакат, тиришишлар, анорексия, седация, уйкучанилик, онгин чалкашиши, пороли кучланиш, юкори кўзгалувчанлик, безовталик, уйқусизлик, руҳий холатнинг ўзгариши, параноидал самаралар ва шу жумладан.

Уткничи психозлар, галлюцинациялар, суицидал ниятлар ривожланиши ёки шундайларсиз депрессия, гипомания, либидона ошини, эйфория, деменция.

Препаратнинг дозасини пасайтириш какидаги карор учун асос бўлиб, мушаклариниг тортилиши блефароспазм каби эрта симптомлар хизмат килиши мумкни.

Тиришишлар ривожланиши хакида хабар берилган, лекин карбидона/леводомни препаратини кабул килиш билан бевосита алокаси апикланмаган.

Овқат хазм қилиши тизими томонидан анорекся, кўнгил айинши, кусиш, кабнят, эпигастрийда огриклар, дисфагия, сўлакни кораланиши, мойил ваннтаврда ульдироге таъсири; кам холларда меъда-ичакдан кон кетиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан ортостатик гипотензия, коллапс, аритмиялар, тахикардия, артериал гипертензия, флебит.

Қон хосил қилиш тизими томонидан: кам холларда дейкопения, анемия (шу жумладан гемолитик), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергик реакциялар вигионевротик пиши, эпакеми, тери тошмаси, терини кечишин,

Шенлейн- онох касаллиги.

Лабораторты курсатгичларининг ўзгариши: АЛТ, АСТ, ИФ, ЛДГ, мочевина изоги, билирубин, оқсил билан богланган бод даражасини ўзгарини, гиперурикемия, гиперкреатининемия, Кумбаниц влюбий гўгри синамага Бошқалар: синкопал хочит, кўкракда огрик, мадриаз, диплопия, диапназ, тор беллара секретнин кораланиши, сийдиклинг тўклашиши, тана вазнили ошиши ёки пасайиши.

Ножўя самаралари, одатда, кабул килинаётган доза, шунингдек беморнинг шахсий сезувчанлигига боглик. Ножўя самаралари даволашда танаффуссиз дозани вактинчалик пасайтириш билан йўкотилиши мумкин.

Агар ножўя самаралари йўколмаса, унда даволаш аста-секин тўхтитилиян Леводопани қабул қилиш фонида пайдо бўлувчи бошқа ножўя самаралари, уларни карбидона леводопа препаратни қўлланганхолда хисобга олиш керак.

Овқат хазм қилиш тизими томонидан, диспепсия, огизнинг қуруқлиги, огизда аччиклих хисси, свалорея, дисфагия, бруксизм, хикичок хуружлари, коринда огриклар ва дискомфорт хисси, кабзият, метеоризм, тилингачашици хлося.

Моддалар алмашинуви томонидан: тана вазнини пасайиши ёки ошиши, питалар МНТ томонидан: холсизлик, хушдан кетишлар, чарчоклик, бош огриги, астения, фикрлаш фаоллигини паслійиши, дезориентация, атаксия, эсанкираб колити, кўпларни калтирашини кучайиши, мушак тиришишлари, тризм, Бернар-Горнер яширин синдромининг фаоллашиши, уйкусиолик, ховсотирлик хисси, эйфория, психомотор кўмилиш, юришни тургун эмаслиги.

Сеги автогари томонидан, дипления, кўринишини аникланя, кор кенгайиши, овуловир кригодар Стивик чиқариш тизими томонидан сийдик чикарилишини кечиши, спадния тучно тураолмаслик, приаты.

Бошқалар овозии хириллаши, холсизлик, юз, бўйни ва кўкрак қафаси терисига кония "окий келишлари", диспноэ, хавфли меланоми.

Гемоглобин ва гематокритий пасайиши, гипергликемия, лейкоцитоз, бактериурия, эритроцитурия хакида хабар берилган. Лаборатория кўрсатгичлари: карбидопа/леводопа сакловчи препаратлар, агар кетонурияни аниқлаш учун тест-тасмалар ишлатилса, сийдикда кетов тандларига сохтамусбат реакция чакиришти мумкин. Бу реакция сийдик сицамалари қайнатилганидан кейин ўзгармайди.

Глюкозурияни аниклашнинг глокооксидаз усули ишлатилганида сохтиманфий натижалар олиниши мумкин.

• глаукоманинг ёник бурчакли шакли;
• огир психоз ёки невроз;
• меланома ёки унга гумон;
• номаълум этиологияли тери касалликлари;
• Хантингтон касаллиги;
• эссенциал тремор;
• носелектив МАО ингибиторларини бир вақтда қабул килиш, МАО ингибиторларини қабул килиш тугилнидан кейин 2 хафтадан кам интервал;
• хомиладорлик;
• лактация;
• препартага юкори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Антипсихотик воситаларни (нейролептиклар) қўллаш чақирган иккиламчи паркинсонизмни даволаш учун қўллаш мумкин эмас. 18 ёшгача бўлган беморларга буюриш тавсия этилмайди.

Эхтиёткорлик билан препарат меъда ва/ёки ўн икки бармокли ичакнинг эрозив ярали шикастланишларида, анамнездаги тутканок хуружларида, горак-кон томир тизимининг огир касалликларида (ту жумладан ономистдаги корак ритмининг булганлари билан миокард инфарктида, корак етишмовчилигида), эндокрин тизимининг касалликларида (шу жумладан қандли диабетда), ўпкалариниг оғир касалликларида (шу жумладан бронхиал астмада), рухий бузилишларда, шунингдек жигар ва буйраклар функциясинии огир бузилишларида қабул қилинади.

Гипотензив воситалар билан бир вактда буюриш, постурал гипотензия хавфи туфайли махсус эътиборни талаб килади.

Трициклик антидепрессантлар билан бир вактда қўллантида, артериал гипертензия на дискинезия пайдо бўлиши, шунингдек леводопаниш блокиралишлиги камайиши мумкин. Фенотиазинлар, будерофенонлар ва карбидона/леводопани мажмуавий қўллаш, охиргисининг самарасини камайтиради.

Карбидова/леводопани МАО нинг носелектив ингибиторлари билан бирга қўллаш мумкин эмас, чунки гипертоник криз ривожланиши мумкин. МАО ингибиторлари билан даволаш препаратии буюришдан хоч бўлмаганда 14 куповани тўхтатилиши керак.

Селегилин (МАО-В нинг танловчи ингибитори) истисно бўлиб, у деводони билан даволашда адъювант сифатида ишлатилиши мумкин. Симпатомиметикларнинг таъсирини кучайтириши мумки, шунинг муносабати билан, уларнинг дозасини пасайтириш тавсия этилади.

Леводопани 8 адрепостимуляторлар, ингаляцион инестезия учун воситалар билан бир вактда кўллашда, юрак ритмициш бузилинолари ринкованишини хавфи ошиши мумкин. Амантадин певодомны билан қулланганды узаро потешиал самана аниқланади. Метилдопа ва певодени боища бирларини ножуя самаралирани потенциялашлари мумкин.

Пиридоксин леводопанинг перифорик декарбоксилланиши ва допаминнинг хосил бўлишига жавобгар бўлган фермент дофадекарбоксилазанниг кофактори хисобланади. Леводопани (донадекарбоксилази ингибиторисиз) олаётган беморларга уни буюришда, леводопанини периферик метаболизмини кучайиши ва унинг кам микдориши гематоэнцефалик тўсик орқали ўтиши аникланган.

Шундай килиб, агар периферик дофадекарбоксилазанииг ингибиторлари қўшимча буюрилмаса, леводопанинг терапевтик смараси камаяди.

Дофадекарбоксилазанинг ингибиторлари қўшимча буюрилганда, ўша клиник натижа саклангинди, леводопанциг суткалик дозасини 70-80% га камайтириш мумкин.

Диазепам, фенитоин, клонидин, тиоксантан ҳосилалари, папаверин, резерпин, м холиноблокаторлар билан бир вактда қўллашда паркинсонизмга қарши таъсирини камайиши мумкин.

Антипсихотик воситаларни (нейролептиклар) қўллаш чақирган иккиламчи паркинсонизм

(Паркинсон синдроми) холларида қўллаш мумкин эмас. Даволашни аста-секин тўхтатиш керак, чунки препаратни қўллаш тўсатдан тўхтатилганда, хавфли нейролептик синдромни (мушак регидлиги, тана хароратини ошиши, кон зардобида КФК микдорини ошиши) эслатувчи симптокомплекс ривожланиши мумкин. Препаратнинг дозасини бирдан пасайтириш ёки уни қабул қилишни тўхтатиш керак бўлган пациентларии назорат килиш керак.

Леводопанинг сўрилиш кекса беморларда, ёшлардагига қараганда юқори. Ёш улгайган сари тўқималардаги дофадекарбоксилазанинг фаоллигини пасайиши хакидаги, шунингдек леводопа узоқ муддат буюрилгандаги маълумотлар буни тасдиклайди.

Меъда ва/ёки ўн икки бармоқли ичакнинг эрозив-ярали шикастланишларида, анамнездаги тутқаноқ хуружларида, юрак-қон томир тизимининг огир касалликларида (шу жумладан анамнездаги юрак ритмининг бузилишлари билан миокард инфарктида, юрак етишмовчилигиди), эндокрин тизимиции касалликларида (шу жумладан қандли диабетда), Ўпкаларнинг оғир касалликларида (шу жумладан броикции нетмала), рукий бучилишларда, шунингдек жигар ва буйраклар функциясининг огир бузилишларида препаратия эхтиёткорлик билан қабул қилиш керак.

Бундай холларда беморлар синчиков кузатув остида бўлишлари керак.

Узок муддат даволани жигар, буйраклар, қон хосил килиш пезими ва юрак-қон томир тизимининг функциясини вақти-вақти билан назоратини амалга ошириш керак, шунингдек пациентнинг рухий холатини хам назорат қилиш керак.

Жаррохлик операцияларни ўтказишда, агар умумий анестезия талаб килинса, бемор препаратларни ва сукожликни ичга қабул қилиши мумкин бўлган вақтгача карбидопа/леводопа препирятиниш дозаси пасайтирилмасдан буюрилади. Галотин ёки циклопропан ишлатилганда препаратни буюриш операциядан энг камида 8 соат олдин тўхтатилади. Операциядан кейин даволани худди ўша дозада давом эттирилади.

Глаукомали беморлар препаратни кабул қилиш фонида, кўз ички босимини мунтазам назорат қилиш керак.

Жигар функциясининг бузилишларида қўллантопами

Эхтиёткорлик билан кўлланади

Буйраклар функциясининг бузилишларида қўлланилишин

Эхтиёткорлик билан қўлланади.

Болаларда қўлланилиши

18 ёшгача болаларга буюриш тавсия этилмайди. Кекса пациентларда қўлиниши.

Певодопапиш сўрилиши кекса беморларида, ошларга нисбатан юкори. От улғайган сари гукималардаги дофидекарбоксилазанинг фаоллигини пасайиши хакидаги, шунишдек леводопи узок муддат букиналгиндиги маълумотлар буни тасдиклайди.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Хомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Транспортни бошкариш, шунингдек пенхомотор реакциялар тезлигини талаб килувчи фаолият турларидан сакланиш керак.

Симптомлари: АБ ни олдин ошиши, сўнгра эса пасайиши, сипуели тахикардия, юрак ритмининг бузилиши, онгни чалкашини, қўзғалиш, анорексия, уйқусизлик, безовталик. Шунингдек ортостатик гипотензия ривожланиши ҳам мумкин. Анорексия ва уйқусизлик симптомлари бир неча кун давомида сакланиши мумкин.

Даволаш: симптоматик. Меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир кабул килиш, зарурати бўлганда стационар шароитларида симптоматик даволаш ўтказилади. Специфик антидоти мавжуд эмас. Пиридоксин препаратнинг таъсирини йўқотмайди. Хозирги вактда диализи ишлатиш бўйича маълумотлар йўк, аритмиялар ривожланишини олдини олиш мақсадида крак фаолиятининг мониторингини ўтказиш керак

10 таблеткадан илюмин блистерди. 3 ски 10 блистер тиббиётда кўлланилишига доир йўрикномаси билан бирга картон қутида.

25 °С дан юкори булмаган хона ҳароратида саклансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансии.

2 йил.

Яроклалик муддати ўтгач кўлланилмасин.

Рецепт бўйича,

Ilko Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S.

Veysel Karani Mah. Colakogiu Sok. No: 10/34885 Sancaktepe/Istanbul.

Phone: (0216) 561 80 00, Fax: (0216) 564 80 99.