Эсреф

1 капсула содержит:

активное вещество: эзомепразола магния дигидрат (эквивалентный 40 мг эзомепразолу);

вспомогательные вещества: сахарные шарики (нейтральные микрогранулы), гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, эудрагит, триэтилцитрат, симетикона эмульсия;

капсула: желатин, титана диоксид, краситель синий, краситель красный, краситель жёлтый.

Твердые желатиновые капсулы №3, фиолетового цвета, содержащие беловато-кремовые сферические микрогранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (микропеллеты).

Капсулы.

Противоязвенное средство (ингибитор H+K+АТФазы). Код АТХ: А02ВС05.

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического направленного механизма действия. Он представляет собой специфический ингибитор протонного насоса в париетальных клетках.

Механизм действия.

Эзомепразол является слабым основанием. В кислой среде канальцев париетальных клеток эзомепразол превращается в активную форму, которая ингибирует мембранную Н+/К+- аденозинтрифосфат (АТФ) - фазу.

Эзомепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку.

Фармакокинетика

Эзомепразол быстро абсорбируется, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. T1/2 - 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз в сутки. Потребление пищи задерживает и снижает всасывание эзомепразола. Однако этот фактор не оказывает существенного влияния на эффективность действия эзомепразола на уровень кислотности в желудке.

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется с участием специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и метилированные метаболиты эзомепразола. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке.

При применении внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов почками, другая часть - кишечником. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с тяжелой степенью нарушения функции печени не должны получать дозу, превышающую 20 мг. Эзомепразол или его основные метаболиты не аккумулируются в печени при применении один раз в сутки.

В фармакокинетических исследованиях разовой дозы препарата у больных с сопутствующими заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• изжога (два и более эпизода в неделю);
• длительная кислотаподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы;
• в составе комбинированной терапии: язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (лечение и профилактика);
• снижение риска развития язвы желудка, связанной с приемом НПВС;
• снижение риска повторного кровотечения после эндоскопии при острой кровоточащей язве желудка или двенадцатиперстной кишки у взрослых;
• патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона.

Капсулы для приема внутрь.

Капсулы следует проглатывать целиком, не стоит жевать или разламывать.

Взрослые и подростки от 12 лет.

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или, сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления рецидива пептической язвы.

40 мг один раз в сутки на протяжении 4 недель после заживления рецидива пептической язвы.

В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori, лечение язвы желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол - 40 мг, амоксициллин - 1 г и кларитромицин - 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС -40 мг 1 раз в сут- ки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза препарата составляет 40 мг два раза в день. Затем, в зависимости от индивидуальных особенностей она корректируется. Лечение продолжается согласно клиническим показаниям.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью и для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности доза не должна превышать 20 мг/сут.

Приведенные ниже побочные эффекты не зависят от дозы препарата.

Побочные эффекты классифицируются в зависимости от частоты разви-

тия: очень часто ≥1/10, часто ≥ 1/100 до <1/10, нечасто ≥ 1/1,000 до <1/100, редко ≥1/10,000 до <1/1,000, очень редко <1/10,000, частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения:

• редко - лейкопения, тромбоцитопения;
• очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, такие как, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ:

• нечасто - периферический отек;
• редко - гипонатриемия.

Нарушения психики:

• нечасто - бессонница; редко - возбуждение, спутанность сознания, депрессия;
• очень редко - агрессия, галлюцинации

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

• часто - головная боль;
• нечасто - головокружение, парестезия, сонливость, вертиго;
• редко - искажение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: редко - расфокусированное зрение.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота;
• редко - стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

• нечасто - увеличение количества ферментов печени;
• редко - гепатит с или без желтухи;
• очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов заболеваниями печени.

Дерматологические реакции:

• нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница;
• редко - алопеция, светочувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы:

• редко - боль в суставах, боль в мышцах;
• очень редко - мышечная слабость.

Очень редко - возникновение риска перелома костей.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов: очень редко - гинекомастия.

Прочие: редко - чувство дискомфорта, увеличение выделения пота.

• повышенная чувствительность к активному веществу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;
• беременность и период лактации;
• возраст до 12 лет.

Совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир, не рекомендуется, а совместное применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано.

При введении высокой дозы метотрексата, следует учитывать временное прекращение лечения эзомепразола.

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации последнего в сыворотке крови. Необходимо постоянно контролировать концентрацию такролимуса в крови, а также работу почек (клиренс креатинина).

При этом необходимо корректировать дозировку такролимуса.

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразол- лом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, применение эзомепразола может приводить к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению всасывания таких препаратов как дигоксин. Токсичность дигоксина отмечалась крайне редко. Тем не менее, при назначении высоких дозировок эзомепразола пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как например, диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, приведёт к необходимости снижения дозы.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при одновременном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

В качестве меры предосторожности одновременное использование клопидогрела не рекомендуется.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в желудке, так как прием препарата может маскировать симптоматику, что затрудняет и отдаляет правильную диагностику.

Эзомепразол, как и все кислотно-блокирующие препараты, может повлиять на всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в виду гипо- или ахлогидрии. Препарат содержит сахарозу.

Беременность и лактация

По классификации FDA о возможности применения препарата во время беременности. По воздействию на плод: категория не назначена.

Не существует достаточных клинических данных о влиянии эзомепразола на беременность. В исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. При назначении препарата беременным женщинам следует соблюдать осторожность. В период грудного вскармливания эзомепразол назначать не следует.

В настоящее время описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки.

Симптомы: при приеме эзомепразола в дозе 280 мг внутрь отмечались общая слабость и проявления со стороны ЖКТ. Разовый прием эзомепразола в дозе 80 мг внутрь не вызывал каких-либо отрицательных последствий.

Лечение: данные относительно специфического антидота отсутствуют. Диализ малоэффективен, так как эзомепразол связывается с белками плазмы. Как и в любом случае возникновения передозировки лечение должно представлять собой симптоматическую и поддерживающую терапию.

Капсулы с микропеллетами по 40 мг №14, №28.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

ИП ООО “NOBEL PHARMSANOAT” Республика Узбекистан, г. Ташкент, Мирзо Улугбекский район, ул. Карасувбуйи, 5 “А”