Esref

битта капсула қуйдагиларни сақлайди:

фаол модда: эзомепразол магний дигидрати (40 мг эзомепразолга эквивалент);

ёрдамчи моддалар: шакарли шарчалар (нейтрал микрогранулалар), гидроксипропилметил-целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеарати, эудрагид, триэтилцитрат, симетикон эмульсияси;

капсула: желатин, титан диоксиди, кўк рангли бўёвчи, қизил рангли бўёвчи, сариқ рангли бўёвчи.

Оқиш-оч сариқ рангли сферик микрогранулалар, ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган (микропеллетлар), бинафша рангли, қаттиқ желатин

№3 капсулалар, таркибида.

Капсулалар микропеллетлар билан

Меъда ва ўн икки бармоқли ичак ярага қар- ши восита (протон помпа ингибитори).

АТХ коди: А02ВС05

Эзомепразол омепразолнинг S-изомери бўлиб, меъдада махсус йўналти- рилган таъсир кўрсатиш механизми ҳисобига хлорид кислотасини ишлаб чи- қарилишини камайтиради. У париетал ҳужайраларда протон насосининг мах- сус ингибитори ҳисобланади.

Таъсир механизми.

Эзомепразол кучсиз асос ҳисобланади. Париетал ҳу- жайралар каналчаларининг кислотали муҳитида эзомепразол фаол шаклга айланади, у дисульфид кўприкча ҳисобига мембрананинг Н+/К+-аденозин- трифосфат (АТФ)-фазаси билан бирикиб, уни ингибиция қилади. Эзомепра- зол хлорид кислотасининг базал ва ҳар қандай таъсирловчи ёрдамида рағ- батлантирилган секрециясини якуний босқичида сусайтиради. Меъда секре- циясининг умумий ҳажмини камайтиради ва пепсинни ажралиб чиқишини сусайтиради. Каслнинг ички омилини ишлаб чиқарилиши ва овқат массасини меъдадан ўн икки бармоқ ичакка ўтиш тезлигига таъсир қилмайди.

Фармакокинетикаси

Эзомепразол тез сўрилади, қон плазмасида максимал концентрацияга қа- бул қилингандан 1-2 соат ўтгач эришилади. Бир марта 40 мг доза қабул қилин- ганда мутлоқ биокираолишлиги 64% ни ташкил қилади ва суткада бир марта ҳар куни қабул қилганда 89% гача ошади. Дозалаш тартибида кунига 1 марта мунтазам қабул қилинганда T1/2 - 1,3 соат,

Озиқ-овқат истеъмоли эзомепразол сўрилишини секинлаштиради ва ка-

майтиради. Аммо ушбу омил эзомепразолнинг меъданинг кислоталик муҳит даражасига нисбатан кўрсатувчи таъсирида сезиларли ўзгариш чақирмайди.

Эзомепразол Р450 цитохром тизими изоферментлари иштирокида парча- ланади Асосий қисми махсус CYP2C19 кўп шаклли изоферменти иштироки билан парчаланади, бунда эзомепразолнинг гидроксилланган ва деметилир- ланган метаболитлари пайдо бўлади. Эзомепразолнинг асосий метаболит- лари меъдада хлорид кислотасининг ажралишига таъсир кўрсатмайди. Ичга қабул қилганда дозанинг деярли 80% метаболитлар кўринишида буйраклар орқали, қолган қисми ичак орқали ажралади. Сийдикда 1% дан кам ўзгарма- ган эзомепразол аниқланади.

Махсус клиник ҳолатларда фармакокинетикаси

Жигар функциясининг жиддий бузилишларида беморлар 20 мг дан ошма- ган дозани қабул қилишлари керак. Эзомепразол ёки унинг асосий метабо- литлари суткада бир марта қабул қилганда, жигарда тўпланмайди.

Бир марталик дозанинг фармакокинетик тадқиқотларида ёндош жигар ка- салликлари бўлган беморларда препаратнинг клиренси 50% га камайиши мумкинлиги намойиш этилган.

Кекса ёшли пациентларда (71-80 ёш), эзомепразол метаболизми сезилар- ли даражада ўзгармайди.

Гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги (ГЭРК).

Эрозив рефлюкс-эзофагит.

Жиғилдон қайнаши (хафтада икки ёки ундан ортиқ эпизодлар кузатилган- да).

Пептик ярадан қон кетган пациентларда узоқ муддатли кислотани бости- рувчи даволаш.

Пептик ярадан қон кетиши.

Золлингер-Эллисон синдроми.

Мажмуавий даволаш таркибида: меъда ва 12-бармоқ ичакнинг Helicobac- ter pylori билан боғлиқ яра касаллиги (даволаш ва профилактика).

НЯҚВ билан боғлиқ меъда яраси ривожланиш хавфини камайтириш.

Катталарда эндоскопиядан кейин меъда ярасидан қайта ёки 12 бармоқ ичакдан қон кетиш хавфини камайтириш.

Патологик гиперсекретор вақтида, шу жумладан Золлингер-Эллисон синдромида қўлланилади.

Ичга қабул қилиш учун капсулалар. Капсулаларни чайнамасдан ва бўлмасдан бутун ютиб юбориш керак.

Катталар ва 12 ёшдан катта ўсмирлар:

Эрозив рефлюкс-эзофагитни даволаш: 40 мг суткада бир марта 4 ҳафта давомида буюрилади. Биринчи курсдан кейин эзофагит битмаса ёки унинг симптомлари сақланиб қолса, қўшимча 4 ҳафталик даволаш курси тавсия этилади.

Пептик яра қайталанишидан кейин узоқ муддатли самарани бир маром- да ушлаб турувчи даволаш.

Пептик яра қайталанишини битганидан кейин суткада 1 марта 40 мг дан 4 ҳафта давомида буюрилади.

Helicobacter pylori ни эрадикация қилиш учун тегишли антибактериал даво билан мажмуада, Helicobacter pylori билан боғлиқ меъда ва 12-бармоқ ичак ярасини даволашда, Helicobacter pylori билан боғлиқ 12-бармоқ ичак яраси бўлган пациентларда пептик яралар қайталанишини олдини олиш учун: эзомепразол - 40 мг, амоксициллин - 1 г ва кларитромицин - 500 мг кунига 2 маротаба 7 кун давомида буюрилади.

НЯҚВ билан боғлиқ меъда ярасини даволаш - суткада 1 марта 40 мг. Даволаш давомийлиги 4-8 хафтани ташкил қилади.

Золлингер-Эллисон синдромини даволаш: препаратнинг тавсия қилинган бошланғич дозаси куни икки марта 40 мг ни ташкил қилади. Кейинчалик бе- морнинг индивидуал ўзига хос хусусиятига қараб, дозага тузатиш киритиш мумкин. Даволаш клиник кўрсатмаларига мувофиқ давом эттирилади.

Буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар ва кекса ёшли паци- ентлар учун дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Оғир жигар етиш- мовчилигида доза суткада 20 мг дан ошмаслиги керак.

Қуйида келтирилган ножўя самаралар препаратнинг дозасига боғлиқ эмас. Ножўя самаралар қанча кўп учрашига боғлиқ ҳолда гуруҳларга таснифлан-

ган: жуда тез-тез ≥1/10, тез-тез ≥ 1/100 дан <1/10 гача, тез-тез эмас ≥ 1/1,000 дан <1/100 гача, кам ҳолларда ≥1/10,000 дан <1/1,000 гача, жуда кам ҳоллар- да <1/10,000, учрашиш тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш имконияти мумкин эмас).

Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда - лейкопения, тромбоци- топения; жуда кам ҳолларда - агранулоцитоз, панцитопения.

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда - иситма, ангионевротик шиш, анафилактик шок каби ўта юқори сезувчанлик реакциялари.

Моддалар алмашинуви томонидан: тез-тез эмас - периферик шиш; кам ҳолларда - гипонатриемия.

Руҳий бузилишлар: тез-тез эмас - уйқусизлик; кам ҳолларда - қўзғалувчанлик, онгни чалқашиши, депрессия; жуда кам ҳолларда - агрессия, галлюци- нациялар.

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: тез-тез - бош оғриғи; тез-тез эмас - бош айланиши, парестезия, уйқучанлик, вертиго; кам ҳолларда - таъм ҳиссининг бузилишлари.

Кўриш аъзолари томонидан: кам ҳолларда - кўриш фокусининг бузилиши. Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда - бронхоспазм.

Меъда-ичак йўли томонидан: тез-тез - қоринда оғриқ, қабзият, диарея, метеоризм, кўнгил айниши, қусиш; кам ҳолларда - стоматит.

Жигар ва сафро чиқарувчи йўллари томонидан: тез-тез эмас - жигар фер- ментларининг миқдорини ошиши; кам ҳолларда - сариқлик ёки сариқликсиз билан гепатит; жуда кам ҳолларда - жигар етишмовчилиги, жигар касалликлари бўлган пациентларда энцефалопатия.

Дерматологик реакциялари: тез-тез эмас - дерматит, қичишиш, эшакеми; кам ҳолларда - алопеция, ёруғликка юқори сезувчанлик.

Суяк-мушак тизими томонидан: кам ҳолларда - бўғимларда оғриқ, му- шакларда оғриқ; жуда кам ҳолларда - мушаклар заифлиги; жуда кам ҳолларда - суяк синиши хавфи пайдо бўлиши.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда - интерстициал нефрит.

Жинсий аъзолар томонидан: жуда кам ҳолларда - гинекомастия.

Бошқалар: кам ҳолларда - дискомфорт ҳис қилиш, тер ажралишининг ошиши.

Фаол моддага, таркибини эгаллаган бензимидазоллар ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.

Ҳомиладорлик ва лактация даври.

12 ёшгача қўллаш мумкин эмас.

Эзомепразол атазанавир каби антиретровирус препаратлар билан бир вақтда қўлланилиши тавсия этилмайди, эзомепразолни нелфинавир билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Юқори дозада метотрексат юборилганда, эзомепразол билан даволашни вақтинча тўхтатиш кераклигини инобатга олиш керак.

Эзомепразол ва такролимус бир вақтда қўлланганда, қон зардобида такро- лимуснинг концентрацияси ошиши кузатилган. Доимо қон зардобида такро- лимус концентрациясини, ҳамда буйрак функциясини (креатинин клиренси) назорат қилиш керак. Бунда такролимус дозалашга тузатиш киритиш керак.

Эзомепразол билан даволаш фонида меъда кислоталик муҳити даражаси- нинг пасайиши сўрилиши кислота муҳитига боғлиқ препаратларда сўрилиш даражасининг ўзгаришига олиб келиши мумкин.

Меъда ширасининг кислоталик муҳити даражасини камайтирадиган бошқа препаратлар каби, эзомепразолнинг қўлланилиши кетоконазол, итраконазол ва эрлотиниб сўрилиш даражасининг пасайишига ва дигоксин каби препарат- ларнинг сўрилишининг ошишига олиб келади. Дигоксин токсиклиги жуда кам ҳолларда кузатилган. Шунга қарамасдан, кекса ёшли пациентларга эзоме- празол юқори дозаларда буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Эзомепразол метаболизмида иштирок этувчи CYP2C19 - асосий фер- ментнинг фаолиятини ингибиция қилади. Тегишлича, эзомепразолни бир вақтда метаболизмида CYP2C19 иштирок этадиган дори воситаларини, ма- салан, диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин препа- ратларини қўллаш, ушбу препаратларнинг қонда концентрацияси ошишига олиб келиши мумкин, бу, ўз навбатида, дозани камайтириш заруриятига олиб келади.

CYP2C19 ва CYP3A4 изоферментларини индукция қиладиган препарат- ларни, масалан рифампицин ва далачой (қизилпойча) препаратлари, эзоме- празол билан бир вақтда қўлланганда, эзомепразол метаболизми тезлашти- рилгани ҳисобига қон плазмасида эзомепразол концентрациясининг па- сайишига олиб келади.

Варфарини 40 мг эзомепразол билан биргаликда узоқ вақт давомида қабул қилган беморларда коагуляция вақтининг ўзгаришига олиб келмайди.

Эхтиёткорлик чораси сифатида клопидогрел билан бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди.

Даволашни бошлашдан олдин меъдада хавфли ўсма жараёнларини йўқ- лигига ишонч ҳосил қилиш керак, чунки препарат ўсма симптомаларини ни- қоблаши, бу эса тўғри ташхис қўйишни қийинлаштириши ва узоқлаштириши мумкин.

Эзомепразол, барча кислоталик даражасини камайтирувчи дори восита- лари каби, гипо- ёки ахлогидрия ҳисобига В12 витамини (цианокобала- мин)нинг сўрилишига таъсир кўрсатиши мумкин. Препарат таркибида саха- роза мавжуд.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

FDA таснифига бўйича хомиладорлик вақтида препаратни қўлланиш имконияти. Хомиладорларга таъсири бўйича: категорияси белгиланма- ган.

Эзомепразол ҳомиладорликка таъсир кўрсатиши тўғрисида етарли маълу- мотлар мавжуд эмас. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда эмбрион ёки ҳомила ривожланишига бевосита ёки билвосита салбий таъсири аниқлан- маган. Ҳомиладор аёлларга препарат тавсия қилинганда, эҳтиёткорлик би- лан қабул қилиш керак. Эмизиш даврида эзомепразол препаратини буюриш мумкин эмас.

Ҳозирги вақтда жуда кам ҳолларда учрайдиган атайин дозани ошириб юбо- риш ҳолатлари таърифланган.

Симптомлари: эзомепразолни ичига 280 мг дозада қабул қилганда, уму- мий заифлик ва меъда-ичак тизими томонидан таъсирланиш кузатилган. Эзомепразол 80 мг дозада ичига қабул қилинганда, у бирор бир салбий оқибатларга олиб келмади.

Даволаш: махсус антидот ҳақида маълумотлар мавжуд эмас. Диализ кам самарали, чунки эзомепразол плазма оқсиллари билан боғланади. Дозани ошириб юборишнинг ҳар қандай вазиятида ҳам даволаш симптоматик ва самарани бир маромда ушлаб турувчи даволашдан иборат бўлиши керак.

Эсреф®40 микропеллеталарни сақловчи капсулалар 40 мг дан №14, №28.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С юқори бўлмаган ҳароратда.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил. Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

МЧЖ “NOBEL PHARMSANOAT” ЧЭК

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент шаҳри, Мирзо Улуғбек тумани, Қорасувбўйи кўчаси, 5 “А” Тел: (99871) 207 99 00; Факс: (99871) 207 99 01