Фронза

Активные вещества: флутиказона фуроат 27,5 мкг.

Спрей.

Фармакодинамика

Флутиказона фуроат - синтетический трехфтористый кортикостероид с очень высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам и сильным противовоспалительным действием.

Флутиказона фуроат в форме назального спрея, применяемый по 110 мкг один раз в сутки, значительно облегчает назальные симптомы (включая ринорею, заложенность носа, чихание и зуд в носу) и глазные симптомы (включая зуд/жжение, слезотечение/выделение глазной жидкости и покраснение глаз). Эффективность сохраняется в течение 24 часов при условии применения один раз в сутки. Начало терапевтического эффекта наблюдалось уже через 8 часов после первого применения с последующим улучшением состояния в течение нескольких дней.

Фармакокинетика

Абсорбция

Флутиказона фуроат подвергается неполной абсорбции и экстенсивному пресистемному метаболизму в печени и кишечнике, что обеспечивает незначительное системное воздействие. Интраназальное применение 110 мкг 1 раз в сутки, как правило, не приводит к обнаружению количественно определяемых концентраций вещества в плазме крови(<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном применении составляет 0,50%; это означает, что менее 1 мкг вещества будет системно доступно после применения 110 мкг.

Распределение

Связывание флутиказона фуроата с белками плазмы составляет более 99%. Флутиказона фуроат имеет большой объем распределения; средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 608 литров.

Биотрансформация

Флутиказона фуроат быстро выводится (общий клиренс из плазмы крови составляет58,7 л/ч) из системного кровообращения, преимущественно путем печеночного метаболизма до неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X) посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Основным путем метаболизма является гидролиз S-фторметил карбоната до образования метаболита 17β-карбоновой кислоты. Исследования in vivo не выявили признаков расщепления флутиказона фуроата до флутиказона.

Выведение

После перорального и внутривенного применения флутиказона фуроат выводится преимущественно с калом, что указывает на выведение активного вещества и его метаболитов с желчью. После внутривенного введения средний период полувыведения составляет 15,1 часа. С мочой выводится около 1% и 2% принятой перорально и внутривенно дозы соответственно.

Лечение симптомов аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше

Рекомендуемая начальная доза составляет 2 распыления (27,5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза составляет 110 мкг). После достижения терапевтического эффекта возможно применение поддерживающей дозы - 1 распыление в каждую ноздрю (общая суточная доза составляет 55 мкг). Следует применять минимальную дозу, достаточную для достижения терапевтического эффекта.

Дети в возрасте 6-11 лет

Рекомендуемая начальная доза составляет 1 распыление (27,5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза составляет 55 мкг). При отсутствии желаемого эффекта возможно повышение дозы до 2 распылений в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза составляет 110 мкг).

После достижения терапевтического эффекта рекомендуется снизить дозу до одного распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза составляет 55 мкг).

Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно. Начало действия наблюдается через 8 часов после первого применения, однако для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Пациент должен быть проинформирован о том, что при постоянном регулярном применении будет наблюдаться облегчение симптомов. Продолжительность лечения должна быть ограничена периодом воздействия аллергена.

Наиболее частыми нежелательными реакциями во время лечения флутиказона фуроатом являются носовое кровотечение, изъязвление носовой полости и головная боль.

Наиболее серьезными нежелательными реакциями являются редкие сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию (менее 1 случая на 1000 пациентов).

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - преходящие изменения зрения, нарушение четкости зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - носовое кровотечение (эпистаксис); часто - изъязвление слизистой оболочки носовой полости; нечасто - боль в носу, дискомфорт в носу (включая жжение, раздражение и болезненность в носу), сухость в носу; очень редко - перфорация носовой перегородки.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани (дети): частота неизвестна - задержка роста.

Гиперчувствительность к активному веществу или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Системные эффекты кортикостероидов

При применении назальных кортикостероидов, особенно в высоких дозах в течение длительного периода времени, могут возникать системные эффекты. Вероятность возникновения данных эффектов значительно ниже, чем при пероральном применении кортикостероидов, и они могут различаться у отдельных пациентов, а также у разных кортикостероидных препаратов. Возможные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, различные физиологические или поведенческие эффекты, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей). Превышение рекомендуемых доз может вызывать клинически значимое угнетение функции надпочечников. При применении более высоких доз, чем рекомендуемые, следует обеспечить дополнительное применение системных кортикостероидов в периоды стресса или при плановых хирургических вмешательствах. Применение флутиказона фуроата в дозе 110 мкг 1 раз в сутки не вызывало подавления гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы у взрослых, подростков или детей. Тем не менее, доза интраназального флутиказона фуроата должна быть снижена до минимальной дозы, при которой обеспечивается эффективный контроль симптомов ринита. Как и в случае со всеми интраназальными кортикостероидами, при одновременном назначении кортикостероидов в других формах необходимо учитывать общую системную нагрузку кортикостероидов.

При подозрении на нарушение функции надпочечников необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системного лечения стероидами на применение флутиказона фуроата.

Нарушения зрения

При местном и системном применении кортикостероидов могут наблюдаться нарушения зрения. В случае нарушения четкости зрения или других нарушений зрения пациенту следует обратиться к офтальмологу для установления возможных причин, таких как катаракта, глаукома или редкие офтальмологические заболевания, например, центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), о развитии которых сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.

Задержка роста

Установлено, что некоторые назальные кортикостероиды в рекомендуемых дозах могут вызывать задержку роста у детей. Снижение скорости роста отмечалось у детей, получавших флутиказона фуроат в дозе 110 мкг 1 раз в сутки в течение 1 года. Таким образом, детям следует применять минимальную эффективную дозу, обеспечивающую контроль симптомов. Рекомендуется проводить регулярный мониторинг роста детей, получающих назальные кортикостероиды в течение длительного времени. При замедлении роста следует, по возможности, пересмотреть лечение с целью снижения дозы назальных кортикостероидов до минимальной дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Кроме того, рекомендуется наблюдение ребенка у педиатра.

Ритонавир

Одновременное применение с ритонавиром не рекомендуется из-за риска повышения системного воздействия флутиказона фуроата.

Вспомогательные вещества

Бензалкония хлорид

Препарат Фронза содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение и отек слизистой оболочки носовой полости, особенно при длительном применении.

Натрий

Препарат содержит менее 23 мг натрия в 1 дозе (1 распыление), то есть практически «не содержит натрий».

Беременность и период лактации

Беременность

Данных о применении флутиказона фуроата в период беременности недостаточно. В исследованиях на животных глюкокортикоиды вызывали пороки развития, включая расщепление неба и задержку внутриутробного развития. Маловероятно, что эти данные будут такими же у людей из-за минимального системного воздействия флутиказона фуроата при интраназальном применении в рекомендуемых дозах.

Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли флутиказона фуроат в грудное молоко при назальном применении. Препарат не следует применять в период лактации, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Данные о влиянии флутиказона фуроата на фертильность отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Препарат Фронза не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A

Флутиказона фуроат быстро выводится путем экстенсивного пресистемного метаболизма, опосредованного цитохромом Р450 3А4.

На основании данных для другого кортикостероида (флутиказона пропионата), метаболизируемого посредством CYP3A4, одновременное применение с ритонавиром не рекомендуется из-за риска усиления системного воздействия флутиказона фуроата.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона фуроата с сильными ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, из-за возможного повышения риска системных нежелательных реакций. Следует избегать одновременного применения, за исключением случаев, когда польза от лечения превышает повышенный риск системных нежелательных реакций кортикостероидов. В этом случае следует проводить мониторинг развития системных нежелательных реакций кортикостероидов. В исследовании лекарственного взаимодействия интраназального флутиказона фуроата и сильного ингибитора CYP3A4 кетоконазола количественно определяемые концентрации флутиказона фуроата отмечались у большего количества субъектов в группе лечения кетоконазолом (6 из 20 субъектов) по сравнению с плацебо (1 из 20 субъектов). Данное небольшое повышение воздействия не вызывало статистически значимого различия 24-часовых уровней кортизола в сыворотке крови между двумя группами.

Данные об индукции и ингибировании фермента не дают теоретической основы ожидать метаболических взаимодействий между флутиказона фуроатом, применяемым интраназально в рекомендуемых дозах, и другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием цитохрома Р450. Клинические исследования взаимодействия флутиказона фуроата с другими лекарственными средствами не проводились.

Фронза спрей назальный дозированный по 120 доз/10 мл.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.

15 Temmuz Mahallesi, Camiyolu Cad. No:50 Gunesli / Istanbul - Turkiye.

Тел.: +90 212 474 70 50,

факс: +90 212 474 09 01