Fronza

Tarkib

Faol moddalar: flutikazon furoat 27,5 mkg.

Dori shakli

Sprey.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Flutikazon furoat sintetik uch ftorli kortikosteroid bo‘lib, glyukokortikoid retseptorlariga juda yaqin va kuchli yallig‘lanishga qarshi ta’sirga ega.

Flutikazon furoat burun spreyi shaklida, kuniga bir marta 110 mkg dan qo‘llanganda, burun belgilarini (jumladan, rinoreya, burun bitishi, aksirish va burundagi qichishish) va ko‘z belgilarini (jumladan, qichishish/achishish, ko‘zdan yosh oqishi/suyuqlik ajralishi va ko‘z qizarishi) sezilarli darajada yengillashtiradi. Sutkada bir marta qo‘llanganda samaradorligi 24 soat davomida saqlanadi. Terapevtik ta’sirning boshlanishi birinchi qo‘llashdan 8 soat o‘tgach, bir necha kun ichida ahvolning yaxshilanishi bilan kuzatildi.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Flutikazon furoat jigar va ichakda to‘liq so‘rilmaydi va ekstensiv tizim oldi metabolizmiga uchraydi, bu esa sezilarsiz tizimli ta’sirni ta’minlaydi. Sutkasiga 1 marta 110 mkg dan intranazal qo‘llash, qoida tariqasida, qon plazmasida moddaning miqdoriy aniqlanadigan konsentratsiyasini aniqlashga olib kelmaydi (<10 pg/ml). Flutikazon furoatning intranazal qo‘llanilishidagi mutlaq biosinguvchanligi 0,50% ni tashkil etadi; bu 110 mkg qo‘llanilganidan keyin moddaning 1 mkg dan kamrog‘i tizimli ravishda mavjud bo‘lishini anglatadi.

Taqsimlash

Flutikazon furoatning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiq. Flutikazon furoat katta taqsimlanish hajmiga ega; muvozanat holatidagi o‘rtacha taqsimlanish hajmi 608 litrni tashkil etadi.

Biotransformatsiya

Flutikazon furoat tizimli qon aylanishidan tezda chiqariladi (qon plazmasidan umumiy klirens 58,7 l/soatni tashkil etadi), asosan jigar metabolizmi orqali sitoxrom R450 tizimining CYP3A4 izofermenti orqali faol bo‘lmagan 17β-karboksil metabolitigacha (GW694301X) chiqariladi. Metabolizmning asosiy yo‘li S-ftormetil karbonatning 17β-karbon kislota metaboliti hosil bo‘lguncha gidrolizlanishidir. In vivo tadqiqotlar flutikazon furoatning flutikazongacha parchalanish belgilarini aniqlamadi.

Chiqarish

Flutikazon peroral va vena ichiga qo‘llangandan so‘ng, furoat asosan najas bilan chiqariladi, bu esa faol modda va uning metabolitlarining o‘t bilan chiqishini ko‘rsatadi. Vena ichiga yuborilgandan so‘ng o‘rtacha yarim chiqarilish davri 15,1 soatni tashkil etadi. Peroral va vena ichiga qabul qilingan dozaning taxminan 1% va 2% siydik bilan chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarda allergik rinit belgilarini davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

12 va undan katta yoshdagi kattalar va o‘smirlar

Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza kuniga 1 marta har bir burun teshigiga 2 marta purkashni (bir marta purkashda 27,5 mkg flutikazon furoat) tashkil etadi (umumiy kunlik doza 110 mkg). Terapevtik samaraga erishilgandan so‘ng, qo‘llab-quvvatlovchi dozani qo‘llash mumkin - har bir burun teshigiga 1 marta purkash (umumiy kunlik doza 55 mkg). Terapevtik samaraga erishish uchun yetarli bo‘lgan minimal dozani qo‘llash lozim.

6-11 yoshdagi bolalar

Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza har bir burun teshigiga sutkada 1 marta 1 marta purkash (bir marta purkashda 27,5 mkg flutikazon furoat) (umumiy sutkalik doza 55 mkg). Kerakli ta’sir bo‘lmasa, dozani har bir burun teshigiga sutkada 1 marta 2 marta purkashgacha oshirish mumkin (umumiy sutkalik doza 110 mkg).

Terapevtik samaraga erishilgandan so‘ng, dozani har bir burun teshigiga sutkada 1 marta bir marta purkashgacha kamaytirish tavsiya etiladi (umumiy sutkalik doza 55 mkg).

To‘liq terapevtik samaraga erishish uchun preparatni muntazam ravishda qo‘llash lozim. Ta’sirning boshlanishi birinchi qo‘llanilishdan 8 soat o‘tgach kuzatiladi, biroq maksimal samaraga erishish uchun bir necha kun talab etilishi mumkin. Bemorga doimiy ravishda muntazam qo‘llashda simptomlarning yengillashishi kuzatilishi haqida ma’lumot berilishi kerak. Davolash davomiyligi allergenning ta’sir qilish davri bilan cheklanishi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Flutikazonni furoat bilan davolash paytida eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar burun qonashi, burun bo‘shlig‘ining yaralanishi va bosh og‘rig‘idir.

Eng jiddiy nojo‘ya ta’sirlar kamdan-kam hollarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya haqida xabar berishdir (1000 bemorga 1 tadan kam).

Nomaqbul reaksiyalar chastotasi parametrlari quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100, lekin < 1/10); tez-tez emas (≥ 1/1000, lekin < 1/100); kamdan-kam (≥ 1/10000, lekin < 1/1000); juda kamdan-kam (< 1/10000); chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar bo‘yicha baholanishi mumkin emas).

Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya, angionevrotik shish, toshma va eshakemi.

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan: chastotasi noma’lum - o‘tkinchi ko‘rish o‘zgarishlari, ko‘rish aniqligining buzilishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: juda tez-tez - burundan qon ketishi (epistaksis); tez-tez - burun bo‘shlig‘i shilliq qavatining yaralanishi; kamdan-kam hollarda - burunda og‘riq, burunda noqulaylik (jumladan, burunda achishish, ta’sirlanish va og‘riq), burunda quruqlik; juda kam hollarda - burun to‘sig‘ining teshilishi.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan (bolalar): chastotasi noma’lum - o‘sishning kechikishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat tarkibidagi faol moddaga yoki yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Kortikosteroidlarning tizimli ta’siri

Nazal kortikosteroidlar, ayniqsa yuqori dozalarda uzoq vaqt davomida qo‘llanganda, tizimli ta’sirlar yuzaga kelishi mumkin. Ushbu ta’sirlarning yuzaga kelish ehtimoli kortikosteroidlarni og‘iz orqali qabul qilishga qaraganda ancha past va ular alohida bemorlarda, shuningdek, turli kortikosteroid preparatlarida turlicha bo‘lishi mumkin. Ehtimoliy tizimli ta’sirlarga Kushing sindromi, kushingoid belgilar, buyrak usti bezi faoliyatining pasayishi, bolalar va o‘smirlarda o‘sishning kechikishi, katarakta, glaukoma va kamroq hollarda turli xil fiziologik yoki xulq-atvor ta’sirlari, jumladan psixomotor giperaktivlik, uyqu buzilishi, bezovtalik, depressiya yoki tajovuzkorlik (ayniqsa bolalarda) kiradi. Tavsiya etilgan dozalardan oshib ketish buyrak usti bezi funksiyasining klinik jihatdan sezilarli darajada susayishiga olib kelishi mumkin. Tavsiya etilganidan yuqori dozalarda qo‘llanilganda, stress davrlarida yoki rejali jarrohlik aralashuvlarida tizimli kortikosteroidlarni qo‘shimcha qo‘llashni ta’minlash lozim. Flutikazon furoatning 110 mkg dozada kuniga 1 marta qo‘llanilishi kattalar, o‘smirlar yoki bolalarda gipotalamo-gipofizar-adrenal tizimni susaytirmadi. Shunga qaramay, intranazal flutikazon furoat dozasi rinit belgilarini samarali nazorat qilishni ta’minlaydigan minimal dozagacha kamaytirilishi kerak. Barcha intranazal kortikosteroidlar kabi, boshqa shakldagi kortikosteroidlarni bir vaqtning o‘zida buyurishda ham kortikosteroidlarning umumiy tizimli yuklamasini hisobga olish zarur.

Buyrak usti bezi faoliyatining buzilishiga shubha bo‘lganda, bemorlarni tizimli steroidlar bilan davolashdan flutikazon furoat qo‘llashga o‘tkazishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.

Ko‘rishning buzilishi

Kortikosteroidlarni mahalliy va tizimli qo‘llashda ko‘rish qobiliyatining buzilishi kuzatilishi mumkin. Ko‘rish aniqligining buzilishi yoki ko‘rishning boshqa buzilishlari holatida, bemor tizimli va mahalliy kortikosteroidlarni qo‘llashdan keyin rivojlanishi haqida xabar berilgan katarakta, glaukoma yoki markaziy seroz xorioretinopatiya (CSCR) kabi kam uchraydigan oftalmologik kasalliklar kabi mumkin bo‘lgan sabablarni aniqlash uchun oftalmologga murojaat qilishi kerak.

O‘sishning kechikishi

Ayrim burun kortikosteroidlari tavsiya etilgan dozalarda bolalarda o‘sishdan orqada qolishni keltirib chiqarishi aniqlangan. 1 yil davomida kuniga 1 marta 110 mkg dozada flutikazon furoat qabul qilgan bolalarda o‘sish tezligining pasayishi qayd etildi. Shunday qilib, bolalarga simptomlarni nazorat qilishni ta’minlaydigan minimal samarali dozani qo‘llash kerak. Uzoq vaqt davomida burun orqali kortikosteroidlar qabul qilayotgan bolalarning o‘sishini muntazam ravishda kuzatib borish tavsiya etiladi. O‘sish sekinlashganda, iloji boricha, burun kortikosteroidlari dozasini simptomlarni samarali nazorat qilishni ta’minlaydigan minimal dozagacha kamaytirish maqsadida davolashni qayta ko‘rib chiqish lozim. Bundan tashqari, bolani pediatr nazoratiga olish tavsiya etiladi.

Ritonavir

Flutikazon furoatning tizimli ta’sirini oshirish xavfi tufayli ritonavir bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Yordamchi moddalar

Benzalkoniy xlorid

Fronza preparati tarkibida benzalkoniy xlorid mavjud bo‘lib, u ayniqsa uzoq vaqt qo‘llanganda burun bo‘shlig‘i shilliq qavatining ta’sirlanishi va shishini keltirib chiqarishi mumkin.

Natriy

Preparat 1 dozada (1 purkash) 23 mg dan kam natriy saqlaydi, ya’ni deyarli "natriy saqlamaydi."

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik

Homiladorlik davrida flutikazon furoatni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda glyukokortikoidlar rivojlanish nuqsonlarini, jumladan tanglayning yorilishi va ona qornida rivojlanishning kechikishini keltirib chiqargan. Tavsiya etilgan dozalarda intranazal qo‘llanganda flutikazon furoatning minimal tizimli ta’siri tufayli bu ma’lumotlar odamlarda ham bir xil bo‘lishi dargumon.

Preparatni homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas, ona uchun foyda homila yoki bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollar bundan mustasno.

Laktatsiya

Flutikazon furoat burun orqali qo‘llanganda ko‘krak sutiga ajralib chiqishi noma’lum. Preparatni laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas, ona uchun kutilayotgan foyda bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollar bundan mustasno.

Hosildorlik

Flutikazon furoatning fertillikka ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Avtotransportni boshqarish va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Fronza preparati avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi yoki kam ta’sir ko‘rsatadi.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

CYP3A ingibitorlari bilan o‘zaro ta’siri

Flutikazon furoat sitoxrom R450 3A4 vositachiligidagi ekstensiv tizim oldi metabolizmi orqali tezda chiqariladi.

CYP3A4 orqali metabolizmga uchraydigan boshqa kortikosteroid (flutikazon propionat) ma’lumotlariga ko‘ra, flutikazon furoatning tizimli ta’sirini kuchaytirish xavfi tufayli ritonavir bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Flutikazon furoatni kuchli CYP3A ingibitorlari, shu jumladan kobitsistatni o‘z ichiga olgan dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llashda tizimli nojo‘ya ta’sirlar xavfini oshirishi mumkinligi sababli ehtiyotkorlik bilan foydalanish tavsiya etiladi. Davolashning foydasi kortikosteroidlarning tizimli nojo‘ya reaksiyalari xavfini oshiradigan holatlardan tashqari, bir vaqtning o‘zida qo‘llashdan saqlanish kerak. Bunday holda, kortikosteroidlarning tizimli nojo‘ya ta’sirlari rivojlanishini kuzatish kerak. Intranazal flutikazon furoat va kuchli CYP3A4 ingibitori ketokonazolning dorilar bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganishda, flutikazon furoatning miqdoriy aniqlanadigan konsentratsiyalari platseboga (20 ta subyektdan 1 tasi) nisbatan ketokonazol bilan davolangan guruhda (20 ta subyektdan 6 tasi) ko‘proq kuzatilgan. Ushbu ta’sirning biroz oshishi ikki guruh o‘rtasida qon zardobidagi kortizolning 24 soatlik darajasida statistik jihatdan sezilarli farqni keltirib chiqarmadi.

Fermentning induksiyasi va ingibirlanishi haqidagi ma’lumotlar tavsiya etilgan dozalarda intranazal qo‘llaniladigan flutikazon furoat va sitoxrom R450 ishtirokida metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalari o‘rtasida metabolik o‘zaro ta’sirlarni kutishga nazariy asos bermaydi. Flutikazon furoatning boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Fronza burun spreyi 120 dozadan/10 ml dan dozalangan.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi. Muzlatilmaydi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

WORLD MEDICINE İLACH SAN. VE TİC. A.Sh.

15 Temmuz Mahallesi, Camiyolu Cad. No50 Gunesli / Istanbul - Turkiye.

Tel.: +90 212 474 70 50,

faks: +90 212 474 09 01