Хистагин-М

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активные вещества: монтелукаст натрия, соответствующий монтелукасту - 10 мг, левоцетиризина гидрохлорид, соответствующий левоцетиризину - 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, ПВП К-30, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, натрия метилгидроксибензоат, натрия пропилгидроксибензоат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза Е-15, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета или белье с желтоватым оттенком, гладкие с обеих сторон.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Бронхолитическое средство. Код ATX: R03DC53.

Комбинированный антиаллергический препарат монтелукаста натрия и левоцетиризина.

Монтелукаст селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует Cys LT:-рецепторы цистеиновых лейкотриенов (ЛТСА, ЛТД» и ЛГЕ») наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отечность, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и сохраняется длительное время.

Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых На-рецепторов.

Блокирует Ні-гистаминовые рецепторы. Сродство к Ні-гистаминовым рецепторам у девоцетиризима в 2 раза выше, чем у цетиризина Оказывает влияние па гистаминависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.

Фармакокинетика

Монтелукаст

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг. Сая в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Ѵа в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применения в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты СҮРЗА4 и СҮР209, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3A4, 209, 1А2, 2А6, 2019 и 2D6. Т1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Левоцетиризин

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Свих в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Стах после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Ѵа составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, №- и О-деалкилирования и конъюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется СҮРЗА4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы СҮР. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов СҮРТА2, 209, 2019, 206, 281 и ЗА4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Т1/2 составляет 7,9±1,9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время; лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Препарат показан для лечения симптомов сезонного или хронического аллергического ринита; в целях профилактики сезонного аллергического ринита и лечения астмы, сопровождается аллергическим

Препарат также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита.

Показан для профилактики астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

Таблетки принимают внутрь.

Для взрослых и детей старше 15 лет препарат Хистагин-М назначают по одной таблетке в день или по назначению врача.

Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше доза составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки, вечером.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие препарата с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Пациентам следует сообщить, что им необходимо принимать препарат, даже если удалось достичь контроля астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Инфекции и инвазии: очень часто - инфекция верхних отделов респираторного тракта.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - повышение склонности к кровотечению.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения со стороны психики: нечасто - патологические сны, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, возбужденное состояние, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор"); редко - ухудшение памяти, нарушение внимания, очень редко - галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия, судороги.

Нарушения со стороны сердца: редко - сердцебиение.

Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - носовое кровотечение; очень редко - синдром Черджа Стросса, легочная эозинофилия.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту, диспепсия.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение уровней трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови; очень редко - гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный, а также смешанное поражение печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь; нечасто - кровоподтеки, крапивница, зуд; редко - мультиформная эритема. ангионевротический отек; очень редко - узловатая эритема,

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы,

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: часто - пирексия; нечасто - астения/утомляемость, недомогание, отек.

• повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, монтелукасту или другим компонентам препарата;
• противопоказан пациентам с тяжелой формой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Монтелукаст

Не рекомендуется применять монтелукаст для купирования бронхоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе.

В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, развивалась системная эозинофилия, иногда сопровождается клинической картиной системного васкулита, соответствующего синдрому Черджа-Стросс состоянию, зачастую требующему системного введения глюкокортикостероидов.

Отмечается, что развитию этого грозного состояния часто, хотя и не во всех случаях, предшествовало снижение доз пероральных форм глюкокортикостероидов. Специалистам следует внимательно относится к сожалению у пациентов, принимающих монтелукаст, таких симптомов, как системная эозинофилия, геморрагические высыпания (соответствующие васкулитно-пурпурному типу кровоточивости), улучшение функции органов дыхания, кардиальные жалобы, жалобы, связанные с нейропатией. В то же время следует отметить, что достоверной причинно-следственной связи между приемом монтелукаста и развитием указанных патологических состояний не установлено.

Левоцетиризин

Пациентам пожилого возрасти с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренс креатинина.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Беременность и период лактации

Так как достаточных, контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста или левоцетиризина при беременности у человека не проводились, назначение препарата возможно лишь в случае крайней необходимости. Так как левоцетиризин выделяется с грудным молоком, не рекомендуется прием препарата во время грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако, некоторые пациенты могут испытывать сопливость, утомляемость или астению во время приема.

Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся деятельностью, требующими быстроты психомоторных реакций.

Монтелукаст

При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40%. Рекомендации по коррекции доз монтелукаста отсутствуют.

Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенобарбитал, фенитоин, рифампицин.

Левоцетиризин

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении петиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. Каждый блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Rivpra Formulations Pvt. Ltd.», Индия.