Histagin-M

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: montelukastga mos keladigan natriy montelukast - 10 mg, levotsetirizinga mos keladigan levotsetirizin gidroxlorid - 5 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, PVP K-30, tozalangan talk, magniy stearati, natriy kraxmali glikolat, natriy metilgidroksibenzoat, natriy propilgidroksibenzoat, kolloid kremniy dioksidi, natriy krosskarmelloza, gidroksipropilmetilsellyuloza E-15, polietilen glikol 6000, titan dioksidi.

Tavsif

Plyonkali qobiq bilan qoplangan, dumaloq, ikki tomoni qavariq, oq rangli yoki sarg‘ish tusli, ikki tomoni silliq tabletkalar.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Bronxolitik vosita. ATX kodi: R03DC53.

Farmakologik xususiyatlari

Natriy montelukasti va levotsetirizinning kombinatsiyalangan antiallergik preparati.

Montelukast leykotriyen retseptorlarini tanlab bloklaydi. Cys LT: - bronxial astmada bronxlarning giperreaktivligini qo‘llab-quvvatlovchi surunkali persistirlovchi yallig‘lanishning eng kuchli mediatorlari bo‘lgan sistein leykotriyenlari (LTSA, LTD va LGE) retseptorlarini maxsus ingibirlaydi.

Bronxiolalar va tomirlarning silliq mushaklari spazmini, shishni, eozinofillar va makrofaglar migratsiyasini kamaytiradi; shilliq sekretsiyasini kamaytiradi va mukotsiliar transportni yaxshilaydi. Ichilganda yuqori faollikka ega. Bronxolitik ta’siri bir kun davomida rivojlanadi va uzoq vaqt saqlanadi.

Levosetirizin (R) -setirizinning enantiomeri bo‘lib, periferik gistamin retseptorlarining selektiv antagonisti hisoblanadi.

Ni-gistamin retseptorlarini bloklaydi. Devosetirizimning Ni-gistamin retseptorlariga moyilligi setirizinga nisbatan 2 baravar yuqori. U allergik reaksiyalarning gistaminga bog‘liq bosqichiga ta’sir ko‘rsatadi, eozinofillar migratsiyasini, qon tomir o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlarining ajralib chiqishini cheklaydi.

Allergik reaksiyalar rivojlanishining oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, ekssudativ, qichishishga qarshi, yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, antixolinergik va antiserotonik ta’sir ko‘rsatmaydi. Terapevtik dozalarda deyarli tinchlantiruvchi ta’sirga ega emas.

Farmakokinetika

Montelukas

Ichga qabul qilingandan so‘ng montelukast MIY tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Kattalarda 5-10 mg dozada qabul qilinganda. Qon plazmasida yig‘ilishiga 2-3 soatdan so‘ng erishiladi. Ichga qabul qilinganda biosinguvchanligi 64-73% ni tashkil etadi.

Montelukasning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiq. Va o‘rtacha 8-11 l ni tashkil etadi.

10 mg dozada sutkasiga 1 marta bir marta qabul qilinganda, faol moddaning plazmada o‘rtacha (taxminan 14%) kumulyatsiyasi kuzatiladi.

Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarda qo‘llanilganda, kattalar va bolalarda muvozanat holatida montelukas metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi aniqlanmaydi.

Taxminlarga ko‘ra, montelukast metabolizmi jarayonida SURZA4 va SUR209 izofermentlari ishtirok etadi, bunda terapevtik konsentratsiyalarda montelukast CYP3A4, 209, 1A2, 2A6, 2019 va 2D6 izofermentlarini ingibirlamaydi. Montelukasning T1/2 yosh sog‘lom kattalarda 2.7 dan 5.5 soatgacha tashkil etadi. Montelukasning klirensi sog‘lom kattalarda o‘rtacha 45 ml/daqiqani tashkil etadi. Montelukasni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, 5 kun ichida 86% najas bilan va 0,2% dan kam siydik bilan chiqariladi, bu montelukas va uning metabolitlari deyarli faqat o‘t bilan chiqishini tasdiqlaydi.

Levosetirizin

Ichga qabul qilingandan so‘ng levotsetirizin MIY tez so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilishning to‘liqligiga ta’sir qilmaydi, garchi uning tezligi pasaysa ham. Qon plazmasidagi o‘zgarish bir marta ichilgandan so‘ng 0,9 soat o‘tgach sodir bo‘ladi. Muvozanat holatiga 2 kundan keyin erishiladi. Bir martalik va takroriy (har kuni 5 mg dan) qabul qilingandan so‘ng stax mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil etadi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 90% ni tashkil etadi. Preparatning to‘qimalarda tarqalishi va GEB orqali kirishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Va 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Ko‘krak suti bilan ajraladi. Yuborilgan dozaning 14% dan kamrog‘i jigarda aromatik halqaning oksidlanishi, No- va O-dealkillash hamda taurin bilan konyugatsiya yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Dealkillash asosan SURZA4 tomonidan katalizlanadi, aromatik halqaning oksidlanishida esa SUR izoformalari ishtirok etadi. Levosetirizin SYURTA2, 209, 2019, 206, 281 va ZA4 izofermentlarining faolligiga 5 mg peroral qabul qilingandagi eng yuqori konsentratsiyalardan ancha yuqori konsentratsiyalarda ta’sir ko‘rsatmaydi. Uncha katta bo‘lmagan metabolizm va metabolik bostirilishning yo‘qligi tufayli levotsetirizinning boshqa moddalar bilan o‘zaro ta’siri ehtimoli kam. T1/2 7,9±1,9 s. Umumiy klirens 0.63 ml/min/kg. Levosetirizin va uning metaboliti asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning 85,4 foizi), koptokcha filtratsiyasi va faol kanalcha sekretsiyasi orqali chiqariladi. Ichak orqali chiqarilishi 12,9% ni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Bronxial astmaning oldini olish va uzoq muddatli davolash, shu jumladan kunduzgi va tungi vaqtda kasallik belgilarining oldini olish; atsetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda bronxial astmani davolash; jismoniy zo‘riqish natijasida kelib chiqadigan bronxospazmning oldini olish.

Preparat mavsumiy yoki surunkali allergik rinit belgilarini davolash uchun ko‘rsatilgan; mavsumiy allergik rinitning oldini olish va astmani davolash maqsadida allergik

Preparat mavsumiy allergik rinit belgilarini ham yengillashtiradi.

Astmaning oldini olish uchun ko‘rsatilgan, bunda jismoniy zo‘riqish natijasida kelib chiqqan bronxospazm asosiy komponent hisoblanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkalar ichiladi.

Kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalarga Gistagin-M preparati kuniga bir tabletkadan yoki shifokor ko‘rsatmasiga binoan buyuriladi.

15 yosh va undan katta bo‘lgan astma yoki astma va yondosh mavsumiy allergik rinit bilan og‘rigan bemorlar uchun doza kuniga 10 mg (1 tabletka) ni tashkil etadi, kechqurun.

Umumiy tavsiyalar. Preparatning terapevtik ta’siri bronxial astmaning kechish ko‘rsatkichlari o‘zgarishi bilan 1 kun davomida rivojlanadi. Preparatni ovqatlanishdan qat’i nazar qo‘llash mumkin. Bemorlarga astmani nazorat qilishga erishilgan bo‘lsa ham, shuningdek, astma yomonlashgan davrlarda ham preparatni qabul qilishlari zarurligi haqida xabar berish lozim.

Yordamchi ta’sirlar

Infeksiyalar va invaziyalar: juda tez-tez - nafas yo‘llarining yuqori qismlari infeksiyasi.

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - qon ketishiga moyillikning oshishi.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda - o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya; juda kam hollarda - jigarning eozinofil infiltratsiyasi.

Ruhiy buzilishlar: kamdan-kam hollarda - patologik tushlar, shu jumladan tungi qo‘rqinchli tushlar, uyqusizlik, somnambulizm, qo‘zg‘algan holat, hayajonlanish, shu jumladan tajovuzkor xatti-harakatlar yoki dushmanlik, depressiya, psixomotor giperaktivlik (jumladan, asabiylashish, bezovtalik va tremor); kamdan-kam hollarda - xotiraning pasayishi, diqqatning buzilishi, juda kam hollarda - gallyutsinatsiyalar, dezoriyentatsiya, o‘z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari (o‘z joniga qasd qilish).

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez emas - bosh aylanishi, uyquchanlik, paresteziya/gipesteziya, talvasalar.

Yurak tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - yurak urishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar: kamdan-kam hollarda - burundan qon ketishi; juda kam hollarda - Cherj Stross sindromi, o‘pka eozinofiliyasi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - diareya, ko‘ngil aynishi, qusish; kam hollarda - og‘iz qurishi, dispepsiya.

Gepatobiliar tizim tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - qon zardobida transaminazalar (ALT, AST) darajasining oshishi; juda kam hollarda - gepatit (shu jumladan xolestatik, gepatotsellyulyar, shuningdek jigarning aralash shikastlanishi).

Teri va teri osti kletchatkasidagi buzilishlar: ko‘pincha toshma; kamdan-kam hollarda - qon quyilishlar, eshakemi, qichishish; kamdan-kam hollarda - ko‘p shaklli eritema. angionevrotik shish; juda kam hollarda - tugunli eritema,

Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qimaning buzilishlari: kamdan-kam hollarda - artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushak spazmlari,

Umumiy holat va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: ko‘pincha - pireksiya; kam hollarda - asteniya/charchoq, holsizlik, shish.

Qarshi ko‘rsatmalar

levotsetirizin, setirizin, montelukas yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga va gemodializda bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: oshqozonni yuvish; simptomatik va quvvatlovchi terapiya o‘tkaziladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Montelukast

Bronxial astmaning o‘tkir xurujlarida, shu jumladan astmatik statusda bronxospazmni bartaraf etish uchun montelukastni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Kamdan-kam hollarda montelukast qabul qilgan bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda tizimli eozinofiliya rivojlangan, ba’zan u tizimli vaskulitning klinik ko‘rinishi bilan birga keladi, bu holat Cherj-Stross sindromiga mos keladi va ko‘pincha glyukokortikosteroidlarni tizimli kiritishni talab qiladi.

Ta’kidlanishicha, ushbu dahshatli holatning rivojlanishidan oldin ko‘pincha, garchi barcha hollarda bo‘lmasa-da, glyukokortikosteroidlarning og‘iz orqali qabul qilinadigan shakllari dozalarining pasayishi kuzatilgan. Mutaxassislar montelukast qabul qilayotgan bemorlarda tizimli eozinofiliya, gemorragik toshmalar (qon ketishning vaskulit-purpur turiga mos keladigan), nafas olish a’zolari funksiyasining yaxshilanishi, kardial shikoyatlar, neyropatiya bilan bog‘liq shikoyatlar kabi alomatlarga e’tibor berishlari kerak. Shu bilan birga, shuni ta’kidlash kerakki, montelukasni qabul qilish va ko‘rsatilgan patologik holatlarning rivojlanishi o‘rtasida ishonchli sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan.

Levosetirizin

Buyrak faoliyatining o‘rtacha yoki yaqqol buzilishi bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilishi mumkin.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda kreatinin klirensiga qarab dozalash tartibini tuzatish talab etiladi.

Jigar funksiyasining izolyatsiyalangan buzilishi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Jigar va buyrak funksiyasi birgalikda buzilgan bemorlarga dozani tuzatish tavsiya etiladi.

Bemorlar levotsetirizinni qo‘llash vaqtida spirtli ichimliklar iste’mol qilishdan tiyilishlari lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda odamda montelukas yoki levotsetirizinni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha yetarli darajada nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi sababli, preparatni faqat o‘ta zarur hollarda buyurish mumkin. Levotsetirizin ko‘krak suti bilan ajralib chiqqanligi sababli, preparatni emizish vaqtida qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Qiyosiy klinik tadqiqotlar levotsetirizinning tavsiya etilgan dozalarini qabul qilgandan so‘ng uyg‘oqlik darajasi, reaksiya vaqti yoki transport vositalarini boshqarish qobiliyatining buzilish belgilarini aniqlamadi. Biroq, ba’zi bemorlar qabul paytida burun oqishi, charchoq yoki asteniyani his qilishlari mumkin.

Avtotransportni boshqaradigan va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat bilan shug‘ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Montelukast

Fenobarbital bilan davolash fonida montelukasni 10 mg dozada bir marta qabul qilinganda, montelukasning AUC ko‘rsatkichi 40% ga pasayadi. Montelukas dozasini tuzatish bo‘yicha tavsiyalar mavjud emas.

Montelukas bilan davolash fonida sitoxrom R450 tizimini indutsirlash qobiliyatiga ega bo‘lgan fenobarbital, fenitoin, rifampitsin kabi dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarni adekvat klinik kuzatish maqsadga muvofiqligi qayd etilgan.

Levosetirizin

Setirizin klirensining pasayishi (16%) teofillinni ko‘p marta (400 mg 1 marta/sut) yuborilganda kuzatildi; bunda petirizin bir vaqtda yuborilganda teofillinning farmakokinetikasi o‘zgarmadi.

Ta’sirchan bemorlarda levotsetirizin va etanol yoki boshqa MATni susaytiruvchi vositalarni bir vaqtda qo‘llash MATga susaytiruvchi ta’sirning kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Chiqarish shakli

Alyuminiy folgali blisterda 10 ta tabletka. Har bir blister karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llamaslik kerak.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Rivpra Formulations Pvt. Ltd.," Hindiston.