Ипигрикс

Действующее вещество: ipidacrine;

1 таблетка содержит: 20 мг ипидакрина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество);

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Таблетки.

Средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинестеразные средства.

Фармакодинамика

Ипидакрин - это препарат, имеющий биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов: блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирование холинэстеразы. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет решающую роль.

Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит прежде всего к продолжению реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны и повышению активности пресинаптического аксона. Это приводит к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что, в свою очередь, приводит к увеличению выброса медиатора в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует более сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы становится причиной еще большего накопления нейромедиатора в синаптической щели и усиления функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).

Ипидакрин усиливает влияние ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкие мышцы.

• Ипидакрин проявляет следующие фармакологические эффекты:
• стимуляция и восстановление нервно-мышечной передачи;
• восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после ее блокады разными агентами (травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и т.п.);
• усиление сократимости гладкомышечных органов;
• специфически умеренное стимулирование центральной нервной системы (ЦНС) с отдельными проявлениями седативного эффекта;
• улучшение памяти и обучаемости;
• анальгетический эффект.

Ипидакрин не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного, аллергенного и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 1 ч после приема. Из крови быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в сыворотке крови выявляется только 2%, период полуэлиминации в фазе распределения - 40 минут. 40-50% ипидакрина связываются с белками плазмы крови. Абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, чуть меньше - из тонкой и подвздошной кишок, только 3% дозы всасывается в желудке. Выведение из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, что свидетельствует о быстром метаболизме в организме.

• Заболевания периферической нервной системы (нейропатии, невриты, полиневриты и полинейропатии, миелополирадикулоневриты), миастения и миастенический синдром разной этиологии.
• Картофельные параличи и парезы.
• Нарушение памяти различной этиологии (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого нарушения умственной деятельности).
• Задержка умственного развития у детей.
• Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
• В комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы.
• Атония кишечника.

Препарат применяют внутрь.

При невритах - по 1 таблетке 2-3 раза в день. Курс лечения - от 10-15 дней при острых невритах, до 20-30 дней при хронических невритах. При необходимости курс лечения повторять 2-3 раза с интервалом в 2-4 нед до достижения максимального эффекта.

При миелополирадикулоневритах и парезах - по 1 таблетке 2-3 раза в сутки в течение 30-40 дней. Курсы лечения повторять многократно с перерывом 1-2 месяца до достижения терапевтического эффекта.

При миастении и миастенических синдромах - по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг/сут (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2-3 часа). Лечение курсовое, чередуют с лечением классическими антихолинэстеразными препаратами.

При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе - по 1 таблетке 3-5 раз в сутки в течение 60 дней 2-3 раза в год.

При болезни Альцгеймера и других формах старческого нарушения умственной деятельности начинать с дозы 1-2 таблетки в сутки, распределив на 2 приема, постепенно повышая дозу на 2 таблетки в неделю до 6-10 таблеток в сутки (2 таблетки 3-5 раз в сутки) . Продолжительность лечения - от 4 месяцев до 1 года. Возможна курсовая терапия - по 4-5 месяцев с перерывом в 1-2 месяца.

При органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями - по 1 таблетке 2-3 раза в день. Средний курс лечения - 30 дней. При необходимости курс лечения можно повторить.

При атонии кишечника - по 1 таблетке 1-3 раза в день. Курс лечения составляет 1-3 нед.

Детям от 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы назначать по 1 таблетке (20 мг) 2-3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1-2 месяца в зависимости от клинической картины.

Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая частные случаи; неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

• Возможные побочные эффекты связаны с возбуждением м-холинорецепторов.
• Со стороны сердца: часто - сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.
• Со стороны нервной системы: редко (при применении высоких доз) - головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - повышение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - слюноотделение, тошнота; нечасто (при применении высоких доз) - рвота; редко - диарея, боль в эпигастральном участке.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно желтуха.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - усиленное потоотделение, нечасто - после приема высоких доз возможны аллергические реакции, в том числе крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь.
• Со стороны репродуктивной системы: неизвестно повышение тонуса матки.

Слюноотделение и брадикардию могут уменьшить холиноблокаторы (атропин и т.п.). При появлении нежелательных эффектов следует снизить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата (1-2 дня).

• Повышенная чувствительность к ипидакрину и/или к другим компонентам препарата.
• Эпилепсия.
• Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.
• Стенокардия.
• Выраженная брадикардия.
• Бронхиальная астма.
• Вестибулярные расстройства.
• Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

При тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз.

Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики пищеварительного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмии, снижение артериального давления, снижение артериального давления, , судороги, запятая, нарушение речи, сонливость, общая слабость.

Лечение: симптоматическая терапия. Применение м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин).

С осторожностью применять пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарными болями, тиреотоксикозом.

Таблетки Ипигрикс содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует их применять.

Применение в период беременности или кормления грудью

Ипидакрин повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности его применение противопоказано.

В период кормления грудью применение ипидакрина противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

Дети

Препарат можно применять детям от 12 лет.

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, подавляющими ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.

При одновременном применении с холинергическими средствами у больных миастенией повышается риск развития холинергического кризиса. Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применять до начала лечения ипидакрином.

Ипидакрина можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Церебролизин улучшает действие и подакрина на психику.

Таблетки 20 мг N50 (2х25) N100 (4x25) (упаковки контурные ячейковые).

По 25 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

По рецепту.

Гриндекс., АО, Латвия.