Ипигрикс ХБМ Фарма раствор д/ин. 5 мг/мл по 1 мл №10 (ампулы)

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: ипидакрина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 5 мг или 15 мг.

Вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты до рН 2,8-4,0, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Раствор для инъекций 5 мг/мл и 15 мг/мл.

Антихолинэстеразные препараты. Код АТХ: N07AA.

Фармакодинамика

Обратимый ингибитор холинэстеразы, препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервномышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и других медиаторов (эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов, калия хлорида).

Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов, в том числе желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры. Оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему (ЦНС) в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.

Фармакокинетика

Ипидакрин быстро всасывается после подкожного, внутримышечного и перорального введения (таблетки).

Максимальные концентрации препарата в крови отмечаются через час после перорального приема, период полураспределения составляет 0,7 часа. Ипидакрин проникает через гемато-энцефалический барьер. Приблизительно 40-55% связывается с белками крови. Всасывается преимущественно из двенадцатиперстной кишки и в меньшей степени - из желудка и тонкого кишечника.

Из крови ипидакрин быстро поступает в ткани, и в равновесной стадии в сыворотке обнаруживается только 2% препарата. Ипидакрин метаболизируется в печени, выводится в основном за счет почечных механизмов и частично - путем биотрансформации в печени и элиминации с желчью. Период полуэлиминации составляет 40 мин. Только 3,7% ипидакрина выделяется в неизмененном виде. Это свидетельствует о быстром метаболизме ипидакрина в организме.

После парентерального введения 34,8% ипидакрина выделяется с мочой в неизмененном виде.

Применение ипидакрина в виде раствора для инъекций, а также в виде таблеток приводится ниже.

Поражения периферической нервной системы: невропатия, неврит, полиневрит, миелополирадикулоневрит, миастения и миастенический синдром; рассеянный склероз и другие формы демиелинизирующих заболеваний нервной системы (комплексная терапия); бульбарные параличи и парезы при органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (восстановительный период).

Функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная мобильность и др.) при сенильной деменции, болезни Альцгеймера, энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей.

Слабость родовой деятельности; атония кишечника.

Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Растворы ипидакрина, содержащие 5 мг/мл и 15 мг/мл, вводят внутримышечно и подкожно.

При заболеваниях периферической нервной системы с миастеническим синдромом применяют по 1 мл растворов, содержащих 5 мг или 15 мг ипидакрина в 1 мл, 1-2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Для купирования миастенического криза при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно вводят 1-2 мл раствора, содержащего 15 мг ипидакрина в 1 мл (15-30 мг), затем лечение продолжают ипидакрином в форме таблеток.

При остром мононеврите назначают по 1 мл раствора 5 мг/мл 1-2 раза в сутки в сочетании с противовоспалительными и противоотечными средствами. Курс лечения 10-15 дней.

При хроническом неврите в случае недостаточной терапевтической эффективности предыдущей терапии назначают по 2 мл раствора 5 мг/мл 1-2 раза в сутки. Курс лечения составляет 20-30 дней. В случае необходимости курс лечения повторяют 23 раза с интервалом 2-4 недели до достижения максимального эффекта.

При черепно-мозговой травме в острый период через 3-5 дней с момента травмирования назначают по 1-2 мл раствора 5 мг/мл 1-2 раза в сутки, через 5-6 дней дозу можно повысить до 30-45 мг (раствор 15 мг/мл) 1-3 раза в сутки. В отдельных случаях при тяжелых нарушениях возможно внутривенное введение на 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлорида натрия. Продолжительность курса устанавливают индивидуально и варьируют в пределах 30-40 дней. В отдаленный период травмы для восстановления памяти, движений, внимания, речи, уменьшения двигательных расстройств, повышения общей трудоспособности назначают ипидакрин в форме таблеток.

В острой стадии нарушения мозгового кровообращения назначают по 1-2 мл раствора, содержащего 5 мг ипидакрина в 1 мл, 2-3 раза в сутки в комплексе с другими препаратами при затяжном коматозном состоянии, при наличии бульбарных расстройств для быстрого регресса афазических, апраксических и амнестических проявлений. В подострый период проводят курс инъекций по 1-2 мл раствора 5 мг/мл 2 раза в сутки продолжительностью 30-40 дней. В отдаленном периоде назначают таблетки ипидакрина.

При первичной и вторичной слабости родовой деятельности применяют по 2 мл раствора 5 мг/мл 1-3 раза с интервалом 1 ч.

При миелополирадикулоневрите, рассеянном склерозе, болезни Альцгеймера и других формах слабоумия, для лечения и профилактики атонии кишечника используют ипидакрин в форме таблеток.

Ипидакрин хорошо переносим, побочные эффекты возникают редко (в 6,5% случаев), выражены слабо и, как правило, не требуют отмены препарата (быстрое выведение из организма препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.

Со стороны нервной системы: головокружение (после повторного введения), атаксия.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.

Прочие: проявление м-холиностимулирующего действия (бронхоспазм, брадикардия).

Эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, брадикардия, бронхиальная астма, склонность к вестибулярным расстройствам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применения ипидакрина у детей противопоказано в связи с отсутствием клинических исследований по безопасности в этой возрастной группе.

Симптомы: при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость).

Лечение: проводят симптоматическую терапию, применяют м-холиноблокаторы (в том числе атропин, циклодол, метацин).

С осторожностью следует применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, острых заболеваниях дыхательных путей, а также у пациентов с заболеваниями дыхательной системы в анамнезе.

Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие на организм алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию, следует соблюдать осторожность.

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.

Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в том числе этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиностимуляторов под влиянием ипидакрина усиливаются.

На фоне других холинергических лекарственных средств ипидакрин увеличивает риск холинергического криза у больных миастенией.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.

Церебролизин улучшает ментальную активность ипидакрина.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

По 1 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с двумя маркировочными кольцами желтого и красного цвета (раствор для инъекций 5 мг/мл) или зеленого и красного цвета (раствор для инъекций 15 мг/мл) и с линией или точкой разлома.

По 5 ампул в ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки без покрытия (поддон).

По 2 ячейковые упаковки (поддона) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

ХБМ Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия.

Информация о производителе (заявителе)

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс».

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Телефон: +371-67083-205

Факс: +371-67083-505

Электронная почта: grindeks@grindeks.lv